RU2007143087A

RU2007143087A - Композиция с модифицированным высвобождением минимум одной формы венлафаксина

Info

Publication number: RU2007143087A
Application number: RU2007143087/15A
Authority: RU
Inventors: Фанг ЖУ (US); Фанг Жу; Вернер ОБЕРЕГГЕР (CA); Вернер Обереггер; Паул МАЕС (FR); Паул МАЕС
Original assignee: Биовэйл Лэборэториз Интернэшнл С.Р.Л. (Bb); Биовэйл Лэборэториз Интернэшнл С.Р.Л.
Priority date: 2005-06-02
Filing date: 2006-06-02
Publication date: 2009-07-20
Also published as: EP1885340A1; IL186756A0; US20090269402A1; NI200700299A; JP2008542394A; MX2007014963A; US20070098797A1; KR20080013927A; WO2006130843A1; AU2006252394A1; CR9555A

Abstract

1. Фармацевтическая композиция с отсроченным регулируемым высвобождением для перорального введения, пригодная для однократного в сутки приема дозы, содержащая: ! a) ядро, в котором в пересчете на сухую массу ядра присутствует около 10-90% минимум одной формы венлафаксина, выбранного из группы, включающей венлафаксин, фармацевтически приемлемую соль венлафаксина, активный метаболит венлафаксина, фармацевтически приемлемую соль активного метаболита венлафаксина и их сочетание, менее 10% гелеобразователя и, при необходимости, обычные вспомогательные вещества; ! b) оболочку с модифицированным высвобождением, по существу окружающую указанное ядро, которая содержит, в пересчете на сухую массу оболочки, около 60% этилцеллюлозы, около 25% поливинилпирролидона и около 15% пластификатора; ! при этом указанная композиция обеспечивает отсроченное регулируемое высвобождение указанной минимум одной формы венлафаксина таким образом, что спустя приблизительно 2 ч высвобождается не более 20% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 4 ч высвобождается около 15-45% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 8 ч высвобождается около 55-85% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 12 ч высвобождается не менее около 65% минимум одной формы венлафаксина и спустя приблизительно 16 ч высвобождается не менее около 80% минимум одной формы венлафаксина при тестировании с использованием аппарата типа 1 согласно Фармакопее США (USP-1) в 1000 мл фосфатного буфера pH 6,8 при 75 об/мин и 37°C±0,5°C. ! 2. Композиция с отсроченным высвобождением по п.1, при необходимости, содержащая минимум одно другое покрытие. ! 3. Композиция с

Claims

1. Фармацевтическая композиция с отсроченным регулируемым высвобождением для перорального введения, пригодная для однократного в сутки приема дозы, содержащая:

a) ядро, в котором в пересчете на сухую массу ядра присутствует около 10-90% минимум одной формы венлафаксина, выбранного из группы, включающей венлафаксин, фармацевтически приемлемую соль венлафаксина, активный метаболит венлафаксина, фармацевтически приемлемую соль активного метаболита венлафаксина и их сочетание, менее 10% гелеобразователя и, при необходимости, обычные вспомогательные вещества;

b) оболочку с модифицированным высвобождением, по существу окружающую указанное ядро, которая содержит, в пересчете на сухую массу оболочки, около 60% этилцеллюлозы, около 25% поливинилпирролидона и около 15% пластификатора;

при этом указанная композиция обеспечивает отсроченное регулируемое высвобождение указанной минимум одной формы венлафаксина таким образом, что спустя приблизительно 2 ч высвобождается не более 20% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 4 ч высвобождается около 15-45% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 8 ч высвобождается около 55-85% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 12 ч высвобождается не менее около 65% минимум одной формы венлафаксина и спустя приблизительно 16 ч высвобождается не менее около 80% минимум одной формы венлафаксина при тестировании с использованием аппарата типа 1 согласно Фармакопее США (USP-1) в 1000 мл фосфатного буфера pH 6,8 при 75 об/мин и 37°C±0,5°C.

2. Композиция с отсроченным высвобождением по п.1, при необходимости, содержащая минимум одно другое покрытие.

3. Композиция с отсроченным высвобождением по п.1, в которой пластификатор представляет собой полиол, органический, сложный эфир, масло или глицерид.

4. Композиция с отсроченным высвобождением по п.1, в которой фармацевтически приемлемая соль венлафаксина представляет собой соль уксусной, бензолсульфоновой, бензойной, камфорсульфоновой, лимонной, этенсульфоновой, фумаровой, глюконовой, глутаминовой, бромистоводородной, хлористоводородной, изетионовой, молочной, малеиновой, яблочной, манделовой, метансульфоновой, муциновой, азотной, памоевой, пантотеновой, фосфорической, янтарной, серной, виннокаменной кислоты, п-толуолсульфокислоты и т.п.

5. Композиция с отсроченным высвобождением по п.4, в которой соль является хлористоводородной солью.

6. Композиция с отсроченным высвобождением по п.1, содержащая 20-200 мг венлафаксина.

7. Композиция с отсроченным высвобождением по п.6, содержащая 30 мг венлафаксина.

8. Способ лечения депрессии у пациента, в этом нуждающегося, заключающийся в том, что раз в сутки вводят композицию с отсроченным высвобождением по п.1.

9. Композиция с модифицированным высвобождением минимум одной формы венлафаксина, представляющая собой фармацевтическую композицию с отсроченным регулируемым высвобождением для перорального введения пригодную для однократного в сутки приема дозы, содержащую: a) ядро, в котором в пересчете на сухую массу ядра присутствует около 10-90% минимум одной формы венлафаксина, выбранного из группы, включающей венлафаксин, фармацевтически приемлемую соль активного метаболита венлафаксина, и их сочетание, менее 10% гелеобразователя и, при необходимости, обычные вспомогательные вещества; и b) оболочку с модифицированным высвобождением, по существу окружающую указанное ядро, которая содержит, в пересчете на сухую массу оболочки, около 20-85% нерастворимого в воде, водопроницаемого пленкообразующего полимера, около 10-75% водорастворимого полимера или вещества и около 3-40% пластификатора; при этом указанная композиция обеспечивает отсроченное регулируемое высвобождение указанной минимум одной формы венлафаксина таким образом, что спустя приблизительно 2 ч высвобождается не более 20% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 4 ч высвобождается около 15-45% минимум одной формы венлафаксина, спустя приблизительно 12 ч высвобождается около 55-85% минимум одной формы венлафаксина и спустя приблизительно 16 ч высвобождается не менее около 80% минимум одной формы венлафаксина при тестировании с использованием аппарата типа 1 согласно Фармакопее США (USP-1) в 1000 мл фосфатного буфера pH 6,8 при 75 об/мин и 37°C±0,5°C.

10. Способ лечения депрессии у пациента, в этом нуждающегося, заключающийся в том, что раз в сутки вводят композицию с отсроченным высвобождением по п.9.