RU2007141639A - ПРОИЗВОДНЫЕ (1,10b-ДИГИДРО-2-(АМИНОАЛКИЛФЕНИЛ)-5Н-ПИРАЗОЛО[1,5-c][1,3] БЕНЗОКСАЗИН-5-ИЛ) ФЕНИЛМЕТАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСНОЙ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ - Google Patents

ПРОИЗВОДНЫЕ (1,10b-ДИГИДРО-2-(АМИНОАЛКИЛФЕНИЛ)-5Н-ПИРАЗОЛО[1,5-c][1,3] БЕНЗОКСАЗИН-5-ИЛ) ФЕНИЛМЕТАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСНОЙ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ Download PDF

Info

Publication number
RU2007141639A
RU2007141639A RU2007141639/04A RU2007141639A RU2007141639A RU 2007141639 A RU2007141639 A RU 2007141639A RU 2007141639/04 A RU2007141639/04 A RU 2007141639/04A RU 2007141639 A RU2007141639 A RU 2007141639A RU 2007141639 A RU2007141639 A RU 2007141639A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
cycloalkyl
aryl
het
dihydro
Prior art date
Application number
RU2007141639/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2416615C2 (ru
Inventor
Абделлах ТАХРИ (BE)
Абделлах Тахри
Лили ХУ (BE)
Лили Ху
Даминик Луи Нестор Гилэйн СЮРЛЕРО (BE)
Даминик Луи Нестор Гилэйн СЮРЛЕРО
Пит Том Берт Поль ВИГЕРИНК (BE)
Пит Том Берт Поль Вигеринк
Original Assignee
Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Тиботек Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie), Тиботек Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Тиботек Фармасьютикалз Лтд. (Ie)
Publication of RU2007141639A publication Critical patent/RU2007141639A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2416615C2 publication Critical patent/RU2416615C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее формулу ! ! его N-оксид, стереоизомерная форма или соль, ! где а равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; ! L представляет собой С1-4алкандиил; ! R1 представляет собой водород, С1-10алкил, С2-10алкенил, С2-10алкинил, С3-12циклоалкил, Het, арил или С1-10алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-10циклоалкила, аминогруппы и моно- и дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила; ! R2 представляет собой водород, С1-10алкил, С2-10алкенил, С2-10алкинил, С3-12циклоалкил, Het, арил или С1-10алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-12циклоалкила, аминогруппы и моно- и дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила; или ! R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-12-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл с одним или несколькими гетероатомами, которые каждый по отдельности выбраны из атома азота, кислорода или серы, и где указанный гетероцикл может быть необязательно замещен С1-10алкилом, С2-10алкенилом, С2-10алкинилом, С3-12циклоалкилом, С1-6алкилоксикарбонилом, Het, арилом или С1-10алкилом, замещенным заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-12циклоалкила, аминогруппы и моно- и дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила; ! R3 представляет собой карбоксил, галоген, нитро, С1-10алкил, С3-12циклоалкил, полигалогенС1-10алкил, циано, аминогруппу, моно- или дизамещенну

Claims (10)

1. Соединение, имеющее формулу
Figure 00000001
его N-оксид, стереоизомерная форма или соль,
где а равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5;
L представляет собой С1-4алкандиил;
R1 представляет собой водород, С1-10алкил, С2-10алкенил, С2-10алкинил, С3-12циклоалкил, Het, арил или С1-10алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-10циклоалкила, аминогруппы и моно- и дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила;
R2 представляет собой водород, С1-10алкил, С2-10алкенил, С2-10алкинил, С3-12циклоалкил, Het, арил или С1-10алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-12циклоалкила, аминогруппы и моно- и дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила; или
R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-12-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл с одним или несколькими гетероатомами, которые каждый по отдельности выбраны из атома азота, кислорода или серы, и где указанный гетероцикл может быть необязательно замещен С1-10алкилом, С2-10алкенилом, С2-10алкинилом, С3-12циклоалкилом, С1-6алкилоксикарбонилом, Het, арилом или С1-10алкилом, замещенным заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-12циклоалкила, аминогруппы и моно- и дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила;
R3 представляет собой карбоксил, галоген, нитро, С1-10алкил, С3-12циклоалкил, полигалогенС1-10алкил, циано, аминогруппу, моно- или дизамещенную аминогруппу, аминокарбонил, моно- или дизамещенный аминокарбонил, С1-10алкилокси, С1-10алкилтио, С1-10алкилсульфонил, пирролидинил, пиперидинил, гомопиперидинил, морфолинил, тиоморфолинил или пиперазинил, необязательно замещенный С1-10алкилом, где заместители любой из аминогрупп, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-12циклоалкила, Het и арила;
арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-10алкила, полигалогенС1-10алкила, С1-10алкилокси, С1-10алкилтио, С1-10алкилсульфонила, нитро, циано, галогена, С3-7циклоалкила, С1-10алкилкарбонила, карбоксила, С1-10алкилоксикарбонила, аминогруппы моно- или дизамещенной аминогруппы, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, где заместители любой из аминогрупп, каждый по отдельности, выбраны из фенила, С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-7циклоалкила, пирролидинила, пиперидинила, гомопиперидинила или пиперазинила, необязательно замещенного С1-10алкилом;
Het представляет собой 5- или 6-членный ароматический, насыщенный или частично насыщенный, моноциклический гетероцикл с одним или несколькими гетероатомами, которые каждый по отдельности выбраны из атома азота, кислорода или серы, и где гетероцикл может быть необязательно замещен одним или, когда возможно, более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С1-10алкила, полигалогенС1-10алкила, С1-10алкилокси, С1-10алкилтио, С1-10алкилсульфонила, нитро, циано, галогена, С3-7циклоалкила, С1-10алкилкарбонила, карбоксила, С1-10алкилоксикарбонила, аминогруппы моно- или дизамещенной аминогруппы, аминокарбонила, моно- или дизамещенного аминокарбонила, где заместители любой из аминогрупп, каждый по отдельности, выбраны из фенила, С1-10алкила, С2-10алкенила, С3-7циклоалкила, пирролидинила, пиперидинила, гомопиперидинила или пиперазинила, необязательно замещенного С1-10алкилом.
2. Соединение по п.1, соответствующее одному или нескольким следующих условий:
а) а равно нулю или 1;
b) R1 представляет собой С1-10алкил, С3-12циклоалкил, Het, арил или С1-10алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из Het, арила, С3-12циклоалкила и моно- или дизамещенной аминогруппы, где заместители аминогруппы, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила;
с) R2 представляет собой водород, С1-10алкил, С2-10алкенил или С1-10алкил, замещенный арилом;
d) R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-12-членный насыщенный или частично насыщенный гетероцикл, где гетероцикл может быть необязательно замещен С1-10алкилом, С1-6алкилоксикарбонилом или С1-10алкилом, замещенным арилом;
е) L представляет собой С1-2алкандиил;
f) R3 представляет собой галоген, нитро, С1-10алкил, С3-12циклоалкил, полигалогенС1-10алкил, циано, С1-10алкилокси, С1-10алкилтио, С1-10алкилсульфонил, пиперидинил, морфолинил;
g) арил представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-10алкилокси, галогена, моно- или дизамещенной аминогруппы, где заместители любой из аминогрупп, каждый по отдельности, выбраны из С1-10алкила;
h) Het представляет собой 5- или 6-членный ароматический, насыщенный или частично насыщенный, моноциклический или бициклический гетероцикл с одним или несколькими гетероатомами, которые каждый по отдельности выбраны из атома азота, кислорода или серы, и где гетероцикл может быть необязательно замещен С1-10алкилом.
3. Соединение по п.1, представляющие собой
4-[2-(4-диэтиламинометилфенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил]бензонитрил;
4-{2-[4-(бензиламинометил)фенил]-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил}бензонитрил;
4-[2-(4-{[(пиридин-4-илметил)амино]метил}фенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил]бензонитрил;
4-[2-(4-{[(4-метоксибензил)метиламино]метил}фенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил]бензонитрил;
(4-трет-бутилфенил)-[2-(4-{[(4-метоксибензил)метиламино]метил}фенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-ил]метанон;
(4-трет-бутилфенил)-[2-(4-{[(пиридин-4-илметил)амино]метил}фенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-ил]метанон;
(4-трет-бутилфенил)-[2-(4-диэтиламинометилфенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-ил]метанон;
4-{2-[4-(2-диэтиламиноэтил)фенил]-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил}бензонитрил;
4-(2-{4-[(циклопентилметиламино)метил]фенил}-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил]бензонитрил;
4-(2-{4-[4-(4-метоксифениламино)бутил]фенил}-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-карбонил)бензонитрил;
(4-метансульфонилфенил)-[2-(4-{[(пиридин-4-илметил)амино]метил}фенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-ил]метанон;
(4-метансульфонилфенил)-[2-(4-{[(4-метоксибензил)метиламино]метил}фенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-ил]метанон;
[2-(4-диэтиламинометилфенил)-1,9b-дигидро-5-окса-3,3а-диазациклопента[a]нафталин-4-ил]-(4-метансульфонилфенил)метанон
или его N-оксид, стереоизомерную форму или соль.
4. Соединение по любому из пп.1-3, предназначенное для применения в качестве лекарственного средства.
5. Применение соединения по любому из пп.1-3 при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для лечения состояний, связанных с ВИЧ-инфекцией.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 при изготовлении лекарственного средства, предназначенного для предотвращения передачи ВИЧ, или предотвращения ВИЧ-инфекции, или предотвращения заболевания, связанного с ВИЧ-инфекцией.
7. Способ лечения, включающий системное введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 ВИЧ-инфицированным теплокровным животным, особенно, ВИЧ-инфицированным людям.
8. Фармацевтический препарат, который в качестве активного компонента содержит эффективную дозу соединения по любому из пп.1-3 и дополнительно содержит обычные фармацевтические нетоксичные эксципиенты и вспомогательные вещества.
9. Продукт, содержащий (а) соединение по любому из пп.1-3 и (b) другое антиретровирусное соединение в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения при лечении ретровирусных инфекций.
10. Продукт по п.9, где другим антиретровирусным соединением b) является соединение, выбранное из группы ТМС 120, ТМС 125, рилпивирина и дарунавира.
RU2007141639/04A 2005-04-11 2006-04-11 ПРОИЗВОДНЫЕ (1,10b-ДИГИДРО-2-(АМИНОАЛКИЛФЕНИЛ)-5Н-ПИРАЗОЛО[1,5-c][1,3]БЕНЗОКСАЗИН-5-ИЛ)ФЕНИЛМЕТАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСНОЙ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ RU2416615C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP05102847.0 2005-04-11
EP05102847 2005-04-11

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007141639A true RU2007141639A (ru) 2009-05-20
RU2416615C2 RU2416615C2 (ru) 2011-04-20

Family

ID=35170050

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007141639/04A RU2416615C2 (ru) 2005-04-11 2006-04-11 ПРОИЗВОДНЫЕ (1,10b-ДИГИДРО-2-(АМИНОАЛКИЛФЕНИЛ)-5Н-ПИРАЗОЛО[1,5-c][1,3]БЕНЗОКСАЗИН-5-ИЛ)ФЕНИЛМЕТАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСНОЙ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ

Country Status (11)

Country Link
US (2) US7465727B2 (ru)
EP (1) EP1871777A1 (ru)
JP (1) JP5078874B2 (ru)
CN (1) CN101155816B (ru)
AR (1) AR056652A1 (ru)
AU (1) AU2006233922B2 (ru)
CA (1) CA2604686C (ru)
MX (1) MX2007012630A (ru)
RU (1) RU2416615C2 (ru)
TW (1) TW200710091A (ru)
WO (1) WO2006108828A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY169670A (en) 2003-09-03 2019-05-08 Tibotec Pharm Ltd Combinations of a pyrimidine containing nnrti with rt inhibitors
CL2008000746A1 (es) * 2007-03-14 2008-09-22 Tibotec Pharm Ltd Composicion farmaceutica en solucion que comprende tmc278 y un polimero soluble en agua; proceso de preparacion de dicha composicion; y uso de un polvo que comprende tmc278 para tratar sida.
US7635773B2 (en) 2008-04-28 2009-12-22 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Sulfoalkyl ether cyclodextrin compositions
CN101318968A (zh) * 2008-07-18 2008-12-10 青岛黄海制药有限责任公司 一种苯并噁嗪并吡唑类及开环化合物
WO2013123081A2 (en) * 2012-02-14 2013-08-22 Children's Hospital Medical Center Use of small molecule inhibitors targeting the interaction between rac gtpase and p67 (phox)
DK2814849T3 (da) 2012-02-15 2020-03-09 Cydex Pharmaceuticals Inc Fremgangsmåde til fremstilling af cyclodextrin-derivater
US10851184B2 (en) * 2014-08-22 2020-12-01 Cydex Pharmaceuticals, Inc. Fractionated alkylated cyclodextrin compositions and processes for preparing and using the same

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5145684A (en) 1991-01-25 1992-09-08 Sterling Drug Inc. Surface modified drug nanoparticles
DE4210939A1 (de) * 1992-04-02 1993-10-07 Bayer Ag Verwendung von 7-Oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxacin-6-carbonsäuren und -estern als Arzneimittel
PH30929A (en) 1992-09-03 1997-12-23 Janssen Pharmaceutica Nv Beads having a core coated with an antifungal and a polymer.
HU222355B1 (hu) 1993-10-01 2003-06-28 Astra Aktiebolag Eljárás és berendezés finom gyógyszerhatóanyag-porok kezelésére és feldolgozására
TR199801225T2 (xx) 1996-05-20 1998-11-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Geli�tirilmi� biyolojik kullan�l�rl��a sahip antifungal bile�imler.
AU4802797A (en) * 1996-10-02 1998-04-24 Du Pont Pharmaceuticals Company 4,4-disubstituted-1,4-dihydro-2h-3,1-benzoxazin-2-ones useful as hiv rever se transcriptase inhibitors and intermediates and processes for making the same
AU775360B2 (en) 1999-09-24 2004-07-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Antiviral compositions
AR048650A1 (es) * 2004-05-04 2006-05-10 Tibotec Pharm Ltd Derivados de (1,10b-dihidro-2-(aminocarbonil-fenil)-5h-pirazolo[1,5 c][1,3]benzoxazin-5-il)fenil metanona como inhibidores de la replicacion viral del vih

Also Published As

Publication number Publication date
US7465727B2 (en) 2008-12-16
CA2604686C (en) 2014-08-26
CN101155816B (zh) 2011-07-27
US7745432B2 (en) 2010-06-29
AR056652A1 (es) 2007-10-17
WO2006108828A1 (en) 2006-10-19
TW200710091A (en) 2007-03-16
JP2008535894A (ja) 2008-09-04
MX2007012630A (es) 2007-11-23
CA2604686A1 (en) 2006-10-19
AU2006233922A1 (en) 2006-10-19
JP5078874B2 (ja) 2012-11-21
AU2006233922B2 (en) 2012-05-17
US20090048242A1 (en) 2009-02-19
EP1871777A1 (en) 2008-01-02
CN101155816A (zh) 2008-04-02
RU2416615C2 (ru) 2011-04-20
US20080214534A1 (en) 2008-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007141639A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ (1,10b-ДИГИДРО-2-(АМИНОАЛКИЛФЕНИЛ)-5Н-ПИРАЗОЛО[1,5-c][1,3] БЕНЗОКСАЗИН-5-ИЛ) ФЕНИЛМЕТАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСНОЙ РЕПЛИКАЦИИ ВИЧ
JP6532878B2 (ja) 組合せ医薬
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2000128033A (ru) Гетероциклические производные глицил-бета-аланина в качестве антагонистов витронектина
RU2003134376A (ru) Производные хинолина и производные хиназолина, которые содержат азолильную группу
RU2009133470A (ru) Макроциклические фенилкарбаматы, ингибирующие hcv
JP2004537564A5 (ru)
RU2012116877A (ru) Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2003110577A (ru) Гетероциклические соединения, связывающиеся с хемокиновыми рецепторами
RU2000115305A (ru) Аминотриазольные ингибиторы циклинзависимых киназ
RU2008110917A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИ-ЭТИЛ)-4-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ β2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ
JP2017537949A5 (ru)
RU2014152790A (ru) Пирролопиразоновые ингибиторы танкиразы
KR930021624A (ko) 피리미딘 유도체 및 이의 제조방법
AR051514A1 (es) Derivados de pirido[2, 1 - a]isoquinolina sustituidos como inhibidores de dpp-iv; un proceso para su elaboracion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de distintos tipos de diabetes y de intolerancia a la glucosa.
RU2015148189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1
RU2006130684A (ru) Бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов
RU2001127082A (ru) Производные аминов
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2012147511A (ru) Применение ингибиторов c-src в комбинации с пиримидиламинобензамидом для лечения лейкоза
CA2481482A1 (en) Tropane derivatives as ccr5 modulators
RU2011105151A (ru) Азольные соединения
RU2005103618A (ru) Ингибирующие циклооксигеназу-2 (цог-2) производные пиридина
WO2006053323B1 (en) Inhibitors of hiv-1 capsid formation: substituted aryl aminomethyl thiazole ureas and analogues thereof
RU2004119963A (ru) Ингибиторы вич интегразы

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160412