RU2007139110A - Трансдермальный пластырь - Google Patents

Abstract

1. Трансдермальный пластырь типа лекарственный препарат в адгезивном слое, включающий: ! a) слой подкладки, непроницаемый для нитроглицерина; и ! b) матриксный слой, включающий: ! I) от 35 до 50 мас.%, основанному на сухой массе, нитроглицерина; ! II) от 40 до 80 мас.%, основанному на сухой массе, поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат; ! III) от 1,5 до менее чем 2,5 мас.%, основанному на сухой массе, сорбитанмоноолеата; ! IV) от 1 до 3 мас.%, основанному на сухой массе, пропиленгликоля; ! V) от 0 до 7,5% других фармакологически приемлемых наполнителей. ! 2. Пластырь по п.1, в котором матриксный слой имеет следующий состав: ! (I) от 40 до 45 мас.%, основанному на сухой массе, нитроглицерина; ! (II) от 50 до 55 мас.%, основанному на сухой массе, поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат; ! (III) от 1,5 до менее чем 2,5 мас.% сорбитанмоноолеата; ! (IV) от 1 до 3 мас.% пропиленгликоля; ! (V) от 0 до 7,5% других фармакологически приемлемых наполнителей. ! 3. Пластырь по п.2, в котором матриксный слой имеет следующий состав: ! (I) от 43 до 44 мас.%, основанному на сухой массе, нитроглицерина; ! (II) от 52 до 53 мас.%, основанному на сухой массе, поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат; ! (III) от 1,5 до менее чем 2,5 мас.% сорбитанмоноолеата; ! (IV) от 1 до 2 мас.% пропиленгликоля; ! (V) от 0 до 2% других фармакологически приемлемых наполнителей. ! 4. Пластырь по п.1, в котором соотношение полимер: нитроглицерин составляет, по меньшей мере, 1:1. ! 5. Пластырь по п.1, в котором не присутствуют наполнители группы V. ! 6. Пластырь по п.1, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь от 6 до 7,3 см2, и матрикс имеет следу�

Claims (15)

1. Трансдермальный пластырь типа лекарственный препарат в адгезивном слое, включающий:

a) слой подкладки, непроницаемый для нитроглицерина; и

b) матриксный слой, включающий:

I) от 35 до 50 мас.%, основанному на сухой массе, нитроглицерина;

II) от 40 до 80 мас.%, основанному на сухой массе, поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

III) от 1,5 до менее чем 2,5 мас.%, основанному на сухой массе, сорбитанмоноолеата;

IV) от 1 до 3 мас.%, основанному на сухой массе, пропиленгликоля;

V) от 0 до 7,5% других фармакологически приемлемых наполнителей.

2. Пластырь по п.1, в котором матриксный слой имеет следующий состав:

(I) от 40 до 45 мас.%, основанному на сухой массе, нитроглицерина;

(II) от 50 до 55 мас.%, основанному на сухой массе, поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) от 1,5 до менее чем 2,5 мас.% сорбитанмоноолеата;

(IV) от 1 до 3 мас.% пропиленгликоля;

(V) от 0 до 7,5% других фармакологически приемлемых наполнителей.

3. Пластырь по п.2, в котором матриксный слой имеет следующий состав:

(I) от 43 до 44 мас.%, основанному на сухой массе, нитроглицерина;

(II) от 52 до 53 мас.%, основанному на сухой массе, поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) от 1,5 до менее чем 2,5 мас.% сорбитанмоноолеата;

(IV) от 1 до 2 мас.% пропиленгликоля;

(V) от 0 до 2% других фармакологически приемлемых наполнителей.

4. Пластырь по п.1, в котором соотношение полимер: нитроглицерин составляет, по меньшей мере, 1:1.

5. Пластырь по п.1, в котором не присутствуют наполнители группы V.

6. Пластырь по п.1, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь от 6 до 7,3 см², и матрикс имеет следующий состав:

(I) от 24 до 29 мг нитроглицерина;

(II) от 28,7 до 35,1 мг поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) от 1,3 до 1,6 мг сорбитанмоноолеата;

(IV) от 0,8 до 1,0 мг пропиленгликоля.

7. Пластырь по п.6, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь 6,7 см².

8. Пластырь по п.6, в котором матрикс имеет следующий состав:

(I) 26,6 мг нитроглицерина;

(II) 31,9 мг поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) 1,5 мг сорбитанмоноолеата;

(IV) 0,9 мг пропиленгликоля.

9. Пластырь по п.1, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь от 12 до 14,6 см² и матрикс имеет следующий состав:

(I) от 47,7 до 58,3 мг нитроглицерина;

(II) от 57,1 до 69,8 мг поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) от 2,7 до 3,3 мг сорбитанмоноолеата;

(IV) от 1,5 до 1,9 мг пропиленгликоля.

10. Пластырь по п.9, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь 13,3 см².

11. Пластырь по п.9, в котором матрикс имеет следующий состав:

(I) 53,0 мг нитроглицерина;

(II) 63,5 мг поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) 3 мг сорбитанмоноолеата;

(IV) 1,7 мг пропиленгликоля.

12. Пластырь по п.1, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь от 18 до 22 см², и матрикс имеет следующий состав:

(I) от 72 до 88 мг нитроглицерина;

(II) от 86,2 до 105,4 мг поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) от 4 до 4,9 мг сорбитанмоноолеата;

(IV) от 2,4 до 2,8 мг пропиленгликоля.

13. Пластырь по п.12, в котором поверхность матрикса, приложенного к коже, имеет площадь 20 см².

14. Пластырь по п.12, в котором матрикс имеет следующий состав:

(I) 80 мг нитроглицерина;

(II) 95,8 мг поперечносшитого сополимера акриловая кислота/2-этил-акрилат/метил-акрилат;

(III) 4,5 мг сорбитанмоноолеата;

(IV) 2,6 мг пропиленгликоля.

15. Способ производства трансдермального пластыря по п.1, включающий следующие стадии:

a) приготовление полутвердой адгезивной массы, содержащей действующее вещество и все другие компоненты матрикса;

b) распределение массы на силиконизированную подкладку, например силиконизированный полиэфир, для получения однородной и гомогенной пленки;

c) высушивание пленки;

d) соединение адгезивной пленки с подкладкой;

e) нарезание пластыря на куски желательной формы и размера.