RU2007119611A - Полиморфы сарсасапогенина - Google Patents

Полиморфы сарсасапогенина Download PDF

Info

Publication number
RU2007119611A
RU2007119611A RU2007119611/04A RU2007119611A RU2007119611A RU 2007119611 A RU2007119611 A RU 2007119611A RU 2007119611/04 A RU2007119611/04 A RU 2007119611/04A RU 2007119611 A RU2007119611 A RU 2007119611A RU 2007119611 A RU2007119611 A RU 2007119611A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
sarsasapogenin
crystalline form
solvate
substance
crystalline
Prior art date
Application number
RU2007119611/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Петер Дэвид ТИФФИН (GB)
Петер Дэвид ТИФФИН
Original Assignee
Фитофарм Плс (Gb)
Фитофарм Плс
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фитофарм Плс (Gb), Фитофарм Плс filed Critical Фитофарм Плс (Gb)
Publication of RU2007119611A publication Critical patent/RU2007119611A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • C07J71/0005—Oxygen-containing hetero ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Oncology (AREA)

Abstract

1. Сарсасапогенин в форме кристаллической формы Н, как определено в описании, или в форме кристаллического сольвата или гидрата.2. Сарсасапогенин по п.1 в любой одной или более чем одной кристаллической форме Gen1, Gen2, Gen3, Gen4, А, С, D, E, F, G, Н, I, J, K, L, M, N, O, P, Q и R, как определено в описании.3. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen1.4. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen2.5. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen3.6. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen4 или R.7. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме А.8. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме С.9. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме D.10. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме E.11. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме F.12. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме G.13. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Н.14. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме I.15. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме J.16. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме К.17. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме L.18. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме M.19. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме N.20. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме О.21. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Р.22. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Q.23. Сарсасапогенина гидрат.24. Сарсасапогенина гидрат по п.23, который представляет собой моногидрат или номинально 0,5-гидрат, включая, например, 0,3-гидрат.25. Сарсасапогенина сольват.26. Сарсасапогенина сольват по п.25, образованный с органическим растворителем, выбранным из

Claims (66)

1. Сарсасапогенин в форме кристаллической формы Н, как определено в описании, или в форме кристаллического сольвата или гидрата.
2. Сарсасапогенин по п.1 в любой одной или более чем одной кристаллической форме Gen1, Gen2, Gen3, Gen4, А, С, D, E, F, G, Н, I, J, K, L, M, N, O, P, Q и R, как определено в описании.
3. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen1.
4. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen2.
5. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen3.
6. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Gen4 или R.
7. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме А.
8. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме С.
9. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме D.
10. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме E.
11. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме F.
12. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме G.
13. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Н.
14. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме I.
15. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме J.
16. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме К.
17. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме L.
18. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме M.
19. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме N.
20. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме О.
21. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Р.
22. Сарсасапогенин по п.1 или 2 в кристаллической форме Q.
23. Сарсасапогенина гидрат.
24. Сарсасапогенина гидрат по п.23, который представляет собой моногидрат или номинально 0,5-гидрат, включая, например, 0,3-гидрат.
25. Сарсасапогенина сольват.
26. Сарсасапогенина сольват по п.25, образованный с органическим растворителем, выбранным из растворителей, содержащих по меньшей мере один гетероатом, который является более электроотрицательным, чем углерод.
27. Сарсасапогенина сольват по п.25, образованный с органическим растворителем, выбранным из растворителей, содержащих сопряженную или ароматическую систему ненасыщенных углерод-углеродных связей.
28. Сарсасапогенина сольват по п.25, где растворитель выбран из кетонов, спиртов, простых эфиров, сложных эфиров, ароматических растворителей, замещенных форм любого из указанных растворителей и, где возможно, их смесей друг с другом, с другими органическими растворителями и/или с водой.
29. Сарсасапогенина сольват по п.28, где растворитель выбран из: ацетона, метилэтилкетона, метилизобутилкетона, метанола, этанола, н-пропанола, изопропанола, н-бутанола, трет-бутанола, 3-метил-1-бутанола, аминоэтанола, фенилэтиламина, трет-бутилметилового эфира, монометилового эфира диэтиленгликоля, тетрагидрофурана, этилформиата, н-бутилацетата, изопропилацетата, этилацетата, орто-ксилола, мета-ксилола, пара-ксилола, толуола, кумола, гептана, циклогексана или их смесей.
30. Сарсасапогенина сольват по п.28, где растворитель представляет собой смесь или комбинацию воды и любого из следующих растворителей: ацетона, метилэтилкетона, метилизобутилкетона, метанола, этанола, н-пропанола, изопропанола, н-бутанола, трет-бутанола, 3-метил-1-бутанола, аминоэтанола, фенилэтиламина, трет-бутил метилового эфира, монометилового эфира диэтиленгликоля, тетрагидрофурана, этилформиата, н-бутилацетата, изопропилацетата, этилацетата, орто-ксилола, мета-ксилола, пара-ксилола, толуола, кумола, гептана, циклогексана или их смесей.
31. Соединение, выбранное из: полуацетонового сольвата сарсасапогенина; моноацетонового сольвата сарсасапогенина; этанольного сольвата сарсасапогенина; н-бутанольного сольвата сарсасапогенина; н-пропанольного сольвата сарсасапогенина; изопропанольного сольвата сарсасапогенина; моно-трет-бутанольного сольвата сарсасапогенина; 3-метил-1-бутанольного сольвата сарсасапогенина; полуметанольного сольвата сарсасапогенина; сольвата сарсасапогенина с трет-бутилметиловым эфиром; сольвата сарсасапогенина с метанолом и тетрагидрофураном; сольвата сарсасапогенина с метанолом и водой; сольвата сарсасапогенина с монометиловым эфиром диэтиленгликоля; аминоэтанольного сольвата сарсасапогенина; фенилэтиламинового сольвата сарсасапогенина и сольвата сарсасапогенина с тетрагидрофураном.
32. Соединение по любому из пп.13-20 в кристаллической форме.
33. Аморфный сарсасапогенин.
34. Способ очистки сарсасапогенина, в частности, но не исключительно, в производственно-коммерческом масштабе, включающий образование гидратированных кристаллов сарсасапогенина в форме С, как определено в описании, и последующую сушку гидратированных кристаллов сарсасапогенина с образованием относительно чистого, по существу несольватированного, негидратированного кристаллического сарсасапогенина.
35. Способ по п.34, где образование гидратированных кристаллов сарсасапогенина осуществляют путем суспендирования сарсасапогенина, осажденного из органического растворителя, в воде или водно-органической среде.
36. Способ по п.35, где органический растворитель представляет собой ацетон.
37. Способ очистки сарсасапогенина, в частности, но не исключительно, в производственно-коммерческом масштабе, включающий растворение сарсасапогенина в смешанном растворителе алкан/кетон и осаждение сарсасапогенина из полученного раствора в виде относительно чистого, по существу несольватированного, негидратированного кристаллического сарсасапогенина.
38. Способ по п.37, где алкан представляет собой гептан.
39. Способ по п.37 или 38, где кетон представляет собой ацетон.
40. Сарсасапогенин в по существу чистой форме, полученный способом по любому из пп.34-39.
41. Вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33 и 40, по существу не содержащее другой формы сарсасапогенина и/или по существу не содержащее других стероидных сапогенинов и/или стероидных сапонинов.
42. Вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40 и 41 в по меньшей мере примерно 50 мас.% чистой форме.
43. Вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33 и 40 в по меньшей мере примерно 90 мас.% чистой форме.
44. Вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33 и 29 в по меньшей мере примерно 95 мас.% чистой форме.
45. Способ получения фармацевтического или пищевого сарсасапогенина или его производного, где по меньшей мере одна стадия способа включает получение вещества по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33 и 40-44.
46. Способ по п.45, где вещество получено в физической форме выделенного сухого твердого вещества или в жидкой среде, такой как кристаллическая суспензия.
47. Способ по п.45 или 46, дополнительно включающий приготовление полученного фармацевтического или пищевого сарсасапогенина или его производного в виде лекарственного средства, пищевого продукта, пищевой добавки, напитка или добавки для напитков.
48. Способ коррекции сарсасапогенина между формами, выбранными из аморфной формы и кристаллических форм А, В, С, D, Е, F, G, H, I, J, К, L, M, N, О, Р, Q, R, Gen1, Gen2, Gen3 и Gen4, как определено в описании, включающий приготовление раствора первой такой формы сарсасапогенина в соответствующем органическом растворителе или смеси растворителей, возможно в присутствии воды, и осаждение сарсасапогенина с получением откорректированной формы сарсасапогенина.
49. Способ по п.48, где откорректированная форма сарсасапогенина включает вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33 и 40-44.
50. Способ коррекции уровня гидратации сарсасапогенина, включающий приготовление раствора первой формы сарсасапогенина в соответствующем органическом растворителе или смеси растворителей, возможно в присутствии воды, и осаждение сарсасапогенина с получением сарсасапогенина при указанном откорректированном уровне гидратации.
51. Способ по п.50, где откорректированная форма сарсасапогенина включает вещество по п.8 или 24.
52. Способ по любому из пп.48-51, дополнительно включающий получение производного сарсасапогенина из первоначально полученного вещества.
53. Способ по п.52, где производное представляет собой пролекарство сарсасапогенина.
54. Способ по любому из пп.48-53, дополнительно включающий приготовление конечного фармацевтического или пищевого сарсасапогенина или его производного в виде лекарственного средства, пищевого продукта, пищевой добавки, напитка или добавки для напитков.
55. Сарсасапогенин или его производное, полученные способом по любому из пп.48-54.
56. Способ получения пролекарства сарсасапогенина, включающий этерификацию вещества сарсасапогенина по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44 и 55.
57. Пролекарство сарсасапогенина, полученное способом по п.56.
58. Вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44, 55 и 57 для применения в качестве лекарственного средства, пищевого продукта, пищевой добавки, напитка или добавки для напитков.
59. Композиция, содержащая вещество по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44, 55 и 57 в смеси с одним или более чем одним дополнительным компонентом, выбранным из: одного или более других веществ по любому из предшествующих пунктов, другой формы сарсасапогенина, любого другого биологически активного вещества и любого биологически неактивного вещества.
60. Композиция по п.59, где другая форма сарсасапогенина, когда присутствует, представляет собой кристаллическую форму В, как определено в описании.
61. Композиция по п.59 или 60 для применения в качестве лекарственного средства, пищевого продукта, пищевой добавки, напитка или добавки для напитков.
62. Способ приготовления композиции по любому из пп.59-61, включающий смешивание вещества по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44, 55 и 57 с одним или более чем одним дополнительным компонентом, выбранным из: одного или более других веществ по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44, 55 и 57, другой формы сарсасапогенина, любого другого биологически активного вещества и любого биологически неактивного вещества и любой их комбинации.
63. Применение вещества или композиции по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44, 55 и 57-61 для изготовления лекарственного средства, пищевого продукта, пищевой добавки, напитка или добавки для напитков.
64. Применение по п.63, где лекарственное средство, пищевой продукт, пищевая добавка, напиток или добавка для напитков предназначены для улучшения когнитивной функции или для лечения состояния, выбранного из: синдромов ожирения и диабетического ожирения; когнитивной дисфункции и родственных состояний; состояний, характеризующихся дефицитом количества или функции мембраносвязанных рецепторов; некогнитивной нейродегенерации; некогнитивной нервно-мышечной дегенерации; сенсомоторной нейродегенерации и потери функции рецепторов в отсутствие когнитивного, нервного или нервно-мышечного нарушения.
65. Способ нетерапевтического улучшения когнитивной функции у человека или животного, не являющегося человеком, или лечения человека или животного, не являющегося человеком, страдающего от или восприимчивого к состоянию, выбранному из: синдромов ожирения и диабетического ожирения; когнитивной дисфункции и родственных состояний; состояний, характеризующихся дефицитом количества или функции мембраносвязанных рецепторов; некогнитивной нейродегенерации; некогнитивной нервно-мышечной дегенерации; сенсомоторной нейродегенерации и потери функции рецепторов в отсутствие когнитивного, нервного или нервно-мышечного нарушения, включающий введение указанному человеку или животному, не являющемуся человеком, эффективного количества вещества или композиции по любому из пп.1, 2, 3-6, 7-16, 17-22, 23, 24, 25-29, 30, 31-33, 40-44, 55 и 57-61.
66. Способ по п.65, где животное представляет собой человека.
RU2007119611/04A 2004-11-05 2005-11-04 Полиморфы сарсасапогенина RU2007119611A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0424528A GB0424528D0 (en) 2004-11-05 2004-11-05 Chemical compounds
GB0424528.8 2004-11-05
PCT/GB2005/004266 WO2006048665A2 (en) 2004-11-05 2005-11-04 Polymorphs of sarsapogenin

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007119611A true RU2007119611A (ru) 2008-12-10

Family

ID=33523268

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007119611/04A RU2007119611A (ru) 2004-11-05 2005-11-04 Полиморфы сарсасапогенина

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20080194530A1 (ru)
EP (2) EP2479183A3 (ru)
JP (1) JP2008519020A (ru)
KR (1) KR20070089798A (ru)
CN (2) CN102219826A (ru)
AU (1) AU2005300348A1 (ru)
BR (1) BRPI0517648A (ru)
CA (1) CA2584676A1 (ru)
GB (1) GB0424528D0 (ru)
IL (1) IL182879A0 (ru)
MX (1) MX2007005473A (ru)
NO (1) NO20072794L (ru)
RU (1) RU2007119611A (ru)
SG (1) SG158068A1 (ru)
TW (1) TW200635941A (ru)
WO (1) WO2006048665A2 (ru)
ZA (1) ZA200703630B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2010084356A1 (en) 2009-01-24 2010-07-29 Phytopharm Plc Treatment of neurotrophic factor mediated disorders
BR112013001422A2 (pt) 2010-07-20 2019-09-24 Phytopharm Plc metodo para tratar ou previnir disturbios induzidos por l-dopa, agonista dopamina e/ou acentuador de dopamina em um individuo que necessita dos mesmos, agente, composição, uso de ou mais agentes e metodo para tratar a doença de parkinson
JP5881525B2 (ja) * 2011-05-16 2016-03-09 ライオン株式会社 サポゲニン安定化組成物の製造方法

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2306635A (en) * 1940-08-03 1942-12-29 Parke Davis & Co Method for the preparation of steroidal carbinols
US2408827A (en) * 1944-05-15 1946-10-08 Parke Davis & Co Steroidal compounds and methods for obtaining the same
US2774714A (en) * 1952-10-10 1956-12-18 Emanuel B Hershberg Process for the extraction of sapogenins from plant materials
US3019220A (en) * 1958-07-17 1962-01-30 Julian Lab Inc Isolation of sapogenins
US4057543A (en) * 1976-07-01 1977-11-08 G. D. Searle & Co. Process for the preparation of 17β-hydroxy-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
US4680289A (en) 1985-06-05 1987-07-14 Progenics, Inc. Treatment of obesity and diabetes using sapogenins
JPH04230696A (ja) * 1990-12-28 1992-08-19 Sanwa Shiyouyaku Kk 新規なステロイド系化合物および制癌剤
CN1033754C (zh) * 1993-05-31 1997-01-08 上海第二医科大学 知母皂甙元作为制备β肾上腺素和M胆碱受体双向调节药的用途及其制法
KR100217996B1 (ko) * 1996-12-23 1999-09-01 윤종용 프린트 헤드의 노즐 간격 보상 장치 및 방법
GB9923076D0 (en) 1999-09-29 1999-12-01 Phytopharm Plc Sapogenin derivatives and their use
TR200002774T2 (tr) 1998-03-26 2001-06-21 Phytopharm Plc Alzheimer hastalığının tedavisi için steroit sapogenler ve bunların türevleri
GB0000228D0 (en) 2000-01-06 2000-03-01 Phytopharm Plc Fluoro substituted sapogenins and their use
AT409100B (de) 2000-07-24 2002-05-27 Evg Entwicklung Verwert Ges Vorrichtung zum schweissen einer drahtgittermatte
GB0107822D0 (en) 2001-03-28 2001-05-23 Phytopharm Plc Sapogenin derivatives their synthesis and use methods based upon their use
RU2332999C2 (ru) 2002-03-27 2008-09-10 ФИТОФАРМ ПиЭлСи Терапевтические способы и применения сапогенинов и их производных

Also Published As

Publication number Publication date
JP2008519020A (ja) 2008-06-05
CN102219826A (zh) 2011-10-19
CN101068827B (zh) 2011-06-08
GB0424528D0 (en) 2004-12-08
KR20070089798A (ko) 2007-09-03
WO2006048665A2 (en) 2006-05-11
EP1809650A2 (en) 2007-07-25
US20080194530A1 (en) 2008-08-14
NO20072794L (no) 2007-07-31
ZA200703630B (en) 2009-10-28
IL182879A0 (en) 2007-08-19
SG158068A1 (en) 2010-01-29
EP2479183A2 (en) 2012-07-25
TW200635941A (en) 2006-10-16
MX2007005473A (es) 2007-05-24
CN101068827A (zh) 2007-11-07
WO2006048665A3 (en) 2006-09-08
CA2584676A1 (en) 2006-05-11
EP2479183A3 (en) 2013-08-28
AU2005300348A1 (en) 2006-05-11
BRPI0517648A (pt) 2008-10-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Tolstikov et al. Betulin and its derivatives. Chemistry and biological activity
CA2513717C (fr) Nouvelle utilisation de la mifepristone et de ses derives comme modulateurs de la voie de signalisation des proteines hedgehog et ses applications
BRPI0718128B1 (pt) Redução seletiva de fatores espinosina et-j e et-l a espinetorama
CA2609021C (en) Compounds useful for treating neurodegenerative disorders
RU2007119611A (ru) Полиморфы сарсасапогенина
HRP20030770A2 (en) Sapogenin derivatives, their synthesis and use, and methods based upon their use
AU2004210714C1 (en) Medicament for inhibiting tumour growth
CA2670284C (en) Synthesis of compounds useful as modulators of amyloid-beta production
CA2670276A1 (en) Compounds useful for treating neurodegenerative disorders
FR2640977A2 (en) New position-11 substituted 19-norsteroids and their application as medicinal products.
CN101302244A (zh) 一种桦木酸的生产方法
JP2008519020A5 (ru)
Crabbé et al. Steroids. CCCIX. Synthesis of new steroids with unnatural configuration
EP1226155B1 (de) 18-nor-steroide als selektiv wirksame estrogene
JPH09505802A (ja) １，３，５▲（１０）▼−エストラトリエンの経口活性誘導体
Sondheimer et al. Synthesis of 3β-hydroxy analogues of steroidal hormones, a biologically active class of compounds
Counsell Isomeric estrane derivatives
FRIED et al. STUDIES ON LACTONES RELATED TO THE CARDIAC AGLYCONES. VII. SYNTHESIS OF 3, 14-BISDESOXYTHEVETIGENIN AND OF 14-DESOXYTHEVETIGENIN
RU2006141389A (ru) Кристаллические и аморфные формы смилагенина
DE1468604C2 (de) Verfahren zur Herstellung von 17alpha-Alkyl-,-Alkenyl- oder -Alkinyl-13beta-alkylgon-4-oder-5(10)-en-17beta-ol-3-onen
CH521330A (de) Verfahren zur Herstellung von 16-Methylen-19-nor-progesteron-derivaten
DE1468642B1 (de) Gona-4(5),9(10)-dien-3-one
Epstein et al. Anthemidin, a new sesquiterpene lactone from Artemisia ludoviciana
Medarde et al. Cardenolides and diterpenes as a source of and model for positive ionotropic agents
CN101367712A (zh) 一种多取代十氢萘化合物、其合成方法及用途

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100304