RU2006146946A - Селективные ингибиторы бутирилхолинэстеразы - Google Patents
Селективные ингибиторы бутирилхолинэстеразы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006146946A RU2006146946A RU2006146946/04A RU2006146946A RU2006146946A RU 2006146946 A RU2006146946 A RU 2006146946A RU 2006146946/04 A RU2006146946/04 A RU 2006146946/04A RU 2006146946 A RU2006146946 A RU 2006146946A RU 2006146946 A RU2006146946 A RU 2006146946A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- pharmaceutically acceptable
- prodrug
- solvate
- Prior art date
Links
- 0 B*(*)*c1c(*(**)I)c(*=*)c(*)c(*)c1* Chemical compound B*(*)*c1c(*(**)I)c(*=*)c(*)c(*)c1* 0.000 description 2
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I:где A, B независимо выбирают из С или N;D выбирают из C, O, S, N;при условии, что, по крайней мере, один из А, В и D является гетероатомом;X выбирают из -CRR-, -O-, -S-, -NR-;Y выбирают из O, S, NR;Zи Zнезависимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -C=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRС(0)R, -NO, -N=CRRили галогена,где Zи Zвместе с A и В или В и D могут образовывать конденсированную кольцевую систему, или вместе с Rили Rмогут образовывать конденсированную кольцевую систему;R-Rнезависимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, -COR, -C(O)OR, -C(O)NRR, -С=NR, -CN, -OR, -OC(O)R, -S(O)-R, -NRR, -NRC(O)R, -NO, -N=CRRили галогена;где Rи R, каждый независимо, выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного алкокси, замещенного или незамещенного арилокси или галогена;n равен 1-6;m равен 0 или 1;к равен 1-8;или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват;при условии, что соединение не является (aR) lH-индол-3-пропанамидом, N-[[l-[(4-хлорфенил)метил]-4-пиперидинил]метил]-a-[(3-этоксибензоил)амино].2. Соединение по п.1, формулы II:где A, B, D, Z, Z, X, Y, n, m, k и R-Rявляются такими, как определено в п.1, или его
Claims (14)
1. Соединение формулы I:
где A, B независимо выбирают из С или N;
D выбирают из C, O, S, N;
при условии, что, по крайней мере, один из А, В и D является гетероатомом;
X выбирают из -CRaRb-, -O-, -S-, -NRa-;
Y выбирают из O, S, NRa;
Z1 и Z2 независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, -CORa, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -C=NRa, -CN, -ORa, -OC(O)Ra, -S(O)t-Ra, -NRaRb, -NRаС(0)Rb, -NO2, -N=CRaRb или галогена,
где Z1 и Z2 вместе с A и В или В и D могут образовывать конденсированную кольцевую систему, или вместе с R1 или R4 могут образовывать конденсированную кольцевую систему;
R1-R16 независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, -CORa, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -С=NRa, -CN, -ORa, -OC(O)Ra, -S(O)t-Ra, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NO2, -N=CRаRb или галогена;
где Ra и Rb, каждый независимо, выбирают из водорода, замещенного или незамещенного алкила, замещенного или незамещенного циклоалкила, замещенного или незамещенного алкенила, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного гетероциклила, замещенного или незамещенного алкокси, замещенного или незамещенного арилокси или галогена;
n равен 1-6;
m равен 0 или 1;
к равен 1-8;
или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват;
при условии, что соединение не является (aR) lH-индол-3-пропанамидом, N-[[l-[(4-хлорфенил)метил]-4-пиперидинил]метил]-a-[(3-этоксибензоил)амино].
2. Соединение по п.1, формулы II:
где A, B, D, Z1, Z2, X, Y, n, m, k и R1-R16 являются такими, как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват.
3. Соединение по п.1, формулы III:
где A, B, Z1, Z2, X, Y, n, m, k и R1-R16 являются такими, как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват.
4 Соединение по п.1, формулы IV:
где Z1, Z2, X, n, m, k и R1-R4 являются такими, как определено в п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват.
5. Соединение по п.1, где m равен 1, и X является -CH2- или -O-, или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват.
6. Соединение по п.1, где к равен 2, или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват.
7. Соединение по п.1, где m равен 0, и n равен 2, или его фармацевтически приемлемая соль, пролекарство или сольват.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, пролекарство или сольват по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемые носитель, адъювант или наполнитель.
9 Фармацевтическая композиция по п.8 для перорального введения.
10. Применение соединения по любому из пп.1-7 при изготовлении лекарственного средства.
11. Применение по п.10, где лекарственное средство предназначено для лечения когнитивных расстройств, таких как старческое слабоумие, цереброваскулярное слабоумие, легкое расстройство восприятия, расстройство, связанное с дефицитом внимания, и/или нейродегенеративное слабоумие с отклоняющимися от нормы агрегациями белка, особенно болезнь или состояние Альцгеймера, или прионовое нейродегенеративное заболевание, такое как болезнь Крейтцфельдта-Якоба или болезнь Герстманна-Штраусслера-Шейнкера.
12. Применение по п.10, где лекарственное средство предназначено для лечения болезни или состояния Альцгеймера.
13. Применение соединений, по любому из пп.1-7, в качестве реактивов для биологических анализов.
14. Способ получения соединения, по любому из пп.1-7, включающий взаимодействие двух соединений:
где A, B, D, Z1, Z2, X, Y, n, m, k и R1-R16 определены в п.1, и W является уходящей группой.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP04076585.1 | 2004-05-28 | ||
| EP04076585A EP1600447A1 (en) | 2004-05-28 | 2004-05-28 | Butyrylcholinesterase selective inhibitors |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006146946A true RU2006146946A (ru) | 2008-07-10 |
| RU2386627C2 RU2386627C2 (ru) | 2010-04-20 |
Family
ID=34928246
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006146946/04A RU2386627C2 (ru) | 2004-05-28 | 2005-05-27 | Селективные ингибиторы бутирилхолинэстеразы |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080119521A1 (ru) |
| EP (2) | EP1600447A1 (ru) |
| JP (1) | JP2008500985A (ru) |
| CN (1) | CN1960986A (ru) |
| AT (1) | ATE457984T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005250124B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0510865A (ru) |
| CA (1) | CA2566594A1 (ru) |
| DE (1) | DE602005019406D1 (ru) |
| DK (1) | DK1758888T3 (ru) |
| ES (1) | ES2340298T3 (ru) |
| IL (1) | IL179105A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06013783A (ru) |
| PL (1) | PL1758888T3 (ru) |
| PT (1) | PT1758888E (ru) |
| RU (1) | RU2386627C2 (ru) |
| WO (1) | WO2005118570A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200610127B (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20060135252A1 (en) * | 2004-12-22 | 2006-06-22 | Amaitis Lee M | System and method for betting on a subset of participants in an event according to multiple groups |
| US7435837B2 (en) | 2003-10-24 | 2008-10-14 | Wyeth | Dihydrobenzofuranyl alkanamine derivatives and methods for using same |
| TW201031665A (en) | 2009-02-04 | 2010-09-01 | Gruenenthal Gmbh | Substituted indole-compound |
| CN113387867B (zh) * | 2021-07-15 | 2023-03-14 | 南华大学 | 一种氨基甲酸酯类邻氨基苯甲酸色胺衍生物及其制备与应用 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK623586A (da) * | 1985-12-27 | 1987-06-28 | Eisai Co Ltd | Piperidinderivater eller salte deraf og farmaceutiske kompositioner indeholdende forbindelserne |
| FR2644786B1 (fr) * | 1989-03-21 | 1993-12-31 | Adir Cie | Nouveaux derives fluoro-4 benzoiques, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| US5428043A (en) * | 1990-02-08 | 1995-06-27 | Pfizer Inc. | Tricyclic-cyclic amines as novel cholinesterase inhibitors |
| US5965574A (en) * | 1996-08-13 | 1999-10-12 | Chen; Yuhpyng Liang | Heteroaryl amines as novel acetylcholinesterase inhibitors |
| TW263504B (ru) * | 1991-10-03 | 1995-11-21 | Pfizer | |
| UA67757C2 (ru) * | 1997-11-18 | 2004-07-15 | Тейджин Лімітед | Производные циклических аминов и их применение в качестве лекарственных средств |
| WO2001098271A1 (fr) * | 2000-06-21 | 2001-12-27 | Eisai Co., Ltd. | Compose piperidine 4-substitue |
| US7838518B2 (en) * | 2002-02-12 | 2010-11-23 | N.V. Organon | 1-arylsulfonyl-3-substituted indole and indoline derivatives useful in the treatment of central nervous system disorders |
-
2004
- 2004-05-28 EP EP04076585A patent/EP1600447A1/en not_active Withdrawn
-
2005
- 2005-05-27 CN CNA2005800172810A patent/CN1960986A/zh active Pending
- 2005-05-27 PT PT05748329T patent/PT1758888E/pt unknown
- 2005-05-27 PL PL05748329T patent/PL1758888T3/pl unknown
- 2005-05-27 DE DE602005019406T patent/DE602005019406D1/de active Active
- 2005-05-27 MX MXPA06013783A patent/MXPA06013783A/es active IP Right Grant
- 2005-05-27 BR BRPI0510865-9A patent/BRPI0510865A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-05-27 WO PCT/EP2005/005816 patent/WO2005118570A1/en active Application Filing
- 2005-05-27 AU AU2005250124A patent/AU2005250124B2/en not_active Ceased
- 2005-05-27 ES ES05748329T patent/ES2340298T3/es active Active
- 2005-05-27 JP JP2007513831A patent/JP2008500985A/ja active Pending
- 2005-05-27 AT AT05748329T patent/ATE457984T1/de active
- 2005-05-27 DK DK05748329.9T patent/DK1758888T3/da active
- 2005-05-27 CA CA002566594A patent/CA2566594A1/en not_active Abandoned
- 2005-05-27 EP EP05748329A patent/EP1758888B8/en active Active
- 2005-05-27 US US11/569,387 patent/US20080119521A1/en not_active Abandoned
- 2005-05-27 ZA ZA200610127A patent/ZA200610127B/en unknown
- 2005-05-27 RU RU2006146946/04A patent/RU2386627C2/ru not_active IP Right Cessation
-
2006
- 2006-11-07 IL IL179105A patent/IL179105A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2566594A1 (en) | 2005-12-15 |
| WO2005118570A1 (en) | 2005-12-15 |
| DE602005019406D1 (de) | 2010-04-01 |
| DK1758888T3 (da) | 2010-06-07 |
| BRPI0510865A (pt) | 2007-12-26 |
| ES2340298T3 (es) | 2010-06-01 |
| MXPA06013783A (es) | 2007-08-14 |
| EP1758888B1 (en) | 2010-02-17 |
| EP1600447A1 (en) | 2005-11-30 |
| AU2005250124B2 (en) | 2011-01-06 |
| EP1758888B8 (en) | 2010-04-07 |
| ZA200610127B (en) | 2008-07-30 |
| RU2386627C2 (ru) | 2010-04-20 |
| ATE457984T1 (de) | 2010-03-15 |
| IL179105A0 (en) | 2007-03-08 |
| EP1758888A1 (en) | 2007-03-07 |
| PT1758888E (pt) | 2010-04-29 |
| CN1960986A (zh) | 2007-05-09 |
| AU2005250124A1 (en) | 2005-12-15 |
| US20080119521A1 (en) | 2008-05-22 |
| PL1758888T3 (pl) | 2010-07-30 |
| JP2008500985A (ja) | 2008-01-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1118184T1 (el) | Μεθοδοι συνθεσης και/ή καθαρισμου ενωσεων διαμινοφαινοθειαζινιου | |
| EP3082802B1 (en) | Tryptophan-2,3-dioxygenase (tdo) and/or indolamine-2,3-dioxygenase (ido) inhibitors and their use | |
| AR104417A2 (es) | Compuestos de tiadiazolidina, procedimiento para su preparación, composición farmacéutica que lo compone y usos de dichos compuestos | |
| RU2405774C9 (ru) | Гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы | |
| TWI453201B (zh) | 可作為Hsp90之抑制劑之異吲哚衍生物 | |
| JP2018513215A (ja) | 抗菌化合物 | |
| IS2293B (is) | Arýl sambrædd asapólýsýklísk efnasambönd | |
| CA2840627A1 (en) | Quinazolines as therapeutic compounds and related methods of use | |
| AU2016324013B2 (en) | Substituted 1H-indole-2-carboxamide compounds as indoleamine-2,3-dioxygenase inhibitors | |
| EA200800401A1 (ru) | Промежуточное соединение для синтеза фармацевтического средства и способ его получения | |
| GEP20115172B (en) | Bicyclic cinnamide compound | |
| US6194403B1 (en) | Tacrine derivatives for treating Alzheimer's disease | |
| RU2006146946A (ru) | Селективные ингибиторы бутирилхолинэстеразы | |
| GB2587507A (en) | Sulfur-containing polycyclic-hydroxypyridone carboxamide analog against HIV and application thereof | |
| AR040253A1 (es) | Fluorobenzamidas, procesos de preparacion y medicamento | |
| EA200600760A1 (ru) | Новые соединения фенилпиридилпиперазина, способ их получения и фармацевтические композиции, содержащие их | |
| BR0315839A (pt) | Derivados de prolina tendo afinidade para a subunidade alfa-2-delta do canal de cálcio | |
| WO2018191642A1 (en) | Novel amodiaquine analogs and methods of uses thereof | |
| US20190315688A1 (en) | Intibtors of tryptophan 2,3-dioxygenase | |
| RU2006103790A (ru) | Производные такрина в качестве ингибиторов ацетилхолинэстеразы | |
| WO2016190331A1 (ja) | Ｈｉｖ感染阻害剤 | |
| DE60136544D1 (de) | Verfahren und zwischenprodukte zur herstellung von pyrrolidinen | |
| DE60231054D1 (de) | Piperidinderivate, verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische zusammensetzung zur behandlung von alzheimer-krankheit, die diese derivate enthält | |
| EA018346B1 (ru) | Производные 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола и их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа а | |
| AR055108A1 (es) | Derivados de fenilpiridina, su obtencion y su utilizacion en composiciones farmaceuticas para el tratamiento del cancer. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20120528 |