RU2006136089A - Производные эпотилона - Google Patents
Производные эпотилона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006136089A RU2006136089A RU2006136089/04A RU2006136089A RU2006136089A RU 2006136089 A RU2006136089 A RU 2006136089A RU 2006136089/04 A RU2006136089/04 A RU 2006136089/04A RU 2006136089 A RU2006136089 A RU 2006136089A RU 2006136089 A RU2006136089 A RU 2006136089A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dione
- benzimidazol
- dimethyl
- formula
- hydroxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (9)
1. Соединение формулы I
в которой R1 выбирают из а) или б)
а) 
или b) 
;
R2 означает низший алкил или водород;
R3 означает ОН или водород;
Z означает О, С или Z означает связь между двумя связанными атомами углерода;
или их соли;
с условием, что когда R1 означает а), то R3 означает водород, а когда R1 означает b), Z означает О или связь, R2 означает метил, R3 не означает ОН.
2. Соединение формулы I по п.1, в котором
R1 означает 
;
R2 означает низший алкил, преимущественно метил;
R3 означает водород;
Z означает О или Z означает связь между двумя связанными атомами углерода;
или их соли.
3. Соединение формулы I по п.1, в котором
R1 означает ;
R2 означает низший алкил или водород,
R3 означает ОН или водород;
Z означает О, С или Z означает связь между двумя связанными атомами углерода;
или их соли;
с условием, что когда R2 означает метил и Z означает О или связь, то R3 не означает ОН.
4. Соединение формулы I по п.1, выбранное из ряда:
(Z)-(7R,8S,9S,16S)-8-гидрокси-5,5,7,9,13-пентаметил-16-[(Е)-1-метил-2-(2-метилтиазол-4-ил)винил]оксациклогексадец-13-ен-2,6-дион;
(1S,3S,10R,11S,12S,16R)-11-гидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-3-[(Е)-1-метил-2-(2-метилтиазол-4-ил)винил]-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
16-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-8-гидрокси-5,5,7,9-тетраметилоксациклогексадец-13-ен-2,6-дион;
3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-11-гидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
(Z)-(7R,8S,9S,16S)-16-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-8-гидрокси-5,5,7,9,13-пентаметилоксациклогексадец-13-ен-2,6-дион;
(1S,3S,10R,11S,12S,16R)-3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-11-гидрокси-8,8,10,12,16-пентаметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
(E)-(7R,8S,9S,16S)-16-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-8-гидрокси-5,5,7,9-тетраметилоксациклогексадец-13-ен-2,6-дион;
(1S,3S,10R,11S,12S,16S)-3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-11-гидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
16-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-4,8-дигидрокси-5,5,7,9-тетраметилоксациклогексадец-13-ен-2,6-дион;
3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-7,11-дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
(Е)-(4S,7R,8S,9S,16S)-16-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-4,8-дигидрокси-5,5,7,9-тетраметилоксациклогексадец-13-ен-2,6-дион;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16S)-3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-7,11-дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
(3Е,13E)-(7R,8S,9S,16S)-16-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-8-гидрокси-5,5,7,9-тетраметилоксациклогексадека-3,13-диен-2,6-дион;
(Е)-(1S,3S,10R,11S,12S,16S)-3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-11-гидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4,17-диоксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион;
3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-7,11-дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4-оксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион; и
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-(1,2-диметил-1Н-бензимидазол-5-ил)-7,11-дигидрокси-8,8,10,12-тетраметил-4-оксабицикло[14.1.0]гептадекан-5,9-дион.
5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы I или его соль, предусматривающая присутствии в соединении солеобразующей группы, в соответствии с одним из пп.1-4, и один или более фармацевтически приемлемый носитель.
6. Соединение формулы I по одному из пп.1-4 для применения в диагностическом или терапевтическом лечении людей.
7. Применение соединения формулы I по одному из пп.1-4 для приготовления фармацевтического препарата для лечения опухолевых заболеваний.
8. Применение соединения формулы I по одному из пп.1-4 в качестве фармацевтического средства.
9. Способ получения соединения формулы I в соответствии с п.1, заключающийся в том, что соединение формулы I может быть получено замыканием кольца в соединении формулы III
с последующей стадией снятия защиты там, где это необходимо, где R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0405898.8A GB0405898D0 (en) | 2004-03-16 | 2004-03-16 | Organic compounds |
| GB0405898.8 | 2004-03-16 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006136089A true RU2006136089A (ru) | 2008-04-27 |
Family
ID=32117793
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006136089/04A RU2006136089A (ru) | 2004-03-16 | 2005-03-15 | Производные эпотилона |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7825141B2 (ru) |
| EP (3) | EP2213670A3 (ru) |
| JP (1) | JP2007529455A (ru) |
| KR (1) | KR20070006773A (ru) |
| CN (2) | CN1926133B (ru) |
| AU (1) | AU2005223325B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0508874A (ru) |
| CA (1) | CA2556915A1 (ru) |
| GB (1) | GB0405898D0 (ru) |
| RU (1) | RU2006136089A (ru) |
| WO (1) | WO2005090335A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE102007016046A1 (de) | 2007-03-30 | 2008-10-23 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Verfahren zur Herstellung von Epothilonderivaten durch selektive katalytische Epoxidierung |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK1186606T4 (da) * | 1995-11-17 | 2011-12-05 | Biotechnolog Forschung Gmbh | Epothilonderivater, deres fremstilling og anvendelse |
| DE19751027A1 (de) | 1996-11-20 | 1998-05-28 | Degussa | Arylsubstituierte aminoacylierte Phosphonsäuren und deren Halbester |
| US6380394B1 (en) | 1996-12-13 | 2002-04-30 | The Scripps Research Institute | Epothilone analogs |
| US6441186B1 (en) | 1996-12-13 | 2002-08-27 | The Scripps Research Institute | Epothilone analogs |
| EP1042327B1 (en) | 1997-12-04 | 2003-09-17 | Bristol-Myers Squibb Company | A process for the reduction of oxiranyl epothilones to olefinic epothilones |
| FR2775187B1 (fr) | 1998-02-25 | 2003-02-21 | Novartis Ag | Utilisation de l'epothilone b pour la fabrication d'une preparation pharmaceutique antiproliferative et d'une composition comprenant l'epothilone b comme agent antiproliferatif in vivo |
| DE19856128A1 (de) | 1998-12-04 | 2000-06-15 | Volkswagen Ag | Verfahren und Einrichtung zum Lesen von Navigationsdaten |
| ATE248175T1 (de) * | 1998-12-22 | 2003-09-15 | Novartis Pharma Gmbh | Epothilonderivate und ihre verwendung als antitumormittel |
| MXPA01008374A (es) | 1999-02-22 | 2003-06-06 | Squibb Bristol Myers Co | Epotilonas c-21 modificadas. |
| CA2456280A1 (en) | 2001-08-23 | 2003-03-06 | Novartis Ag | Cyclopropyl and cyclobutyl epothilone analogs |
| ES2337134T3 (es) | 2002-03-12 | 2010-04-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Derivados de c3-ciano-epotilona. |
| JP4276171B2 (ja) | 2002-08-02 | 2009-06-10 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | エポシロン誘導体 |
-
2004
- 2004-03-16 GB GBGB0405898.8A patent/GB0405898D0/en not_active Ceased
-
2005
- 2005-03-15 CA CA002556915A patent/CA2556915A1/en not_active Abandoned
- 2005-03-15 EP EP10160012A patent/EP2213670A3/en not_active Withdrawn
- 2005-03-15 RU RU2006136089/04A patent/RU2006136089A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-03-15 WO PCT/EP2005/002756 patent/WO2005090335A1/en active Application Filing
- 2005-03-15 CN CN2005800069311A patent/CN1926133B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-15 US US10/591,921 patent/US7825141B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-03-15 BR BRPI0508874-7A patent/BRPI0508874A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-03-15 EP EP10180401A patent/EP2301940A1/en not_active Withdrawn
- 2005-03-15 JP JP2007503276A patent/JP2007529455A/ja not_active Withdrawn
- 2005-03-15 AU AU2005223325A patent/AU2005223325B2/en not_active Ceased
- 2005-03-15 CN CN201010150615A patent/CN101805328A/zh active Pending
- 2005-03-15 KR KR1020067018936A patent/KR20070006773A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-03-15 EP EP05716085A patent/EP1730138A1/en not_active Withdrawn
-
2010
- 2010-09-21 US US12/886,819 patent/US20110009459A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN101805328A (zh) | 2010-08-18 |
| EP2301940A1 (en) | 2011-03-30 |
| EP2213670A3 (en) | 2010-11-24 |
| CN1926133B (zh) | 2010-06-23 |
| GB0405898D0 (en) | 2004-04-21 |
| US20080114040A1 (en) | 2008-05-15 |
| EP2213670A2 (en) | 2010-08-04 |
| US20110009459A1 (en) | 2011-01-13 |
| WO2005090335A1 (en) | 2005-09-29 |
| CN1926133A (zh) | 2007-03-07 |
| AU2005223325A1 (en) | 2005-09-29 |
| US7825141B2 (en) | 2010-11-02 |
| JP2007529455A (ja) | 2007-10-25 |
| BRPI0508874A (pt) | 2007-09-04 |
| AU2005223325B2 (en) | 2009-09-10 |
| EP1730138A1 (en) | 2006-12-13 |
| KR20070006773A (ko) | 2007-01-11 |
| CA2556915A1 (en) | 2005-09-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001125435A (ru) | С-21 модифицированные эпотилоны | |
| JP2004522774A5 (ru) | ||
| JP2004529904A5 (ru) | ||
| RU2003128311A (ru) | Способ лечения резистентных опухолей с применением аналогов эпотилона | |
| RU2003128312A (ru) | Производные эпотилона, используемые для лечения резистентных опухлей | |
| JP2001507716A5 (ru) | ||
| JP2005527576A5 (ru) | ||
| RU2003130377A (ru) | Комбинация аналогов эпотилона и химиотерапевтических агентов для лечения пролиферативных заболеваний | |
| JP2002512239A5 (ru) | ||
| US6719540B2 (en) | C3-cyano epothilone derivatives | |
| PE20001546A1 (es) | Epolitonas c-21 modificadas | |
| JP2009503105A5 (ru) | ||
| CN1379766A (zh) | 治疗糖尿病的苯甲酸衍生物 | |
| JP2018509474A (ja) | インダン酢酸誘導体を用いる肝疾患の治療方法 | |
| JP2003502367A5 (ru) | ||
| RU2004129325A (ru) | Применение эпотилонов в лечении заболеваний мозга, ассоциированных с пролиферативными процессами | |
| JP2014527542A (ja) | 骨がんの治療に使用するためまたは原発がん細胞の骨への転移性播種を予防するためのｐｉ３ｋ阻害剤 | |
| WO2003077903A1 (en) | C12-cyano epothilone derivatives | |
| RU2006136089A (ru) | Производные эпотилона | |
| WO2011116663A1 (zh) | 2',2-双噻唑非核苷类化合物及其制备方法、药物组合物和作为肝炎病毒抑制剂的用途 | |
| JP2007529455A5 (ru) | ||
| US20080146626A1 (en) | Use of epothilones in the treatment of osteoporosis and related diseases | |
| JP2003521457A5 (ru) | ||
| JPWO2019200005A5 (ru) | ||
| RU2213741C2 (ru) | Производные эпотилона |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100401 |