RU2006118323A - Лекарственные формы оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального применения - Google Patents

Лекарственные формы оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального применения Download PDF

Info

Publication number
RU2006118323A
RU2006118323A RU2006118323/15A RU2006118323A RU2006118323A RU 2006118323 A RU2006118323 A RU 2006118323A RU 2006118323/15 A RU2006118323/15 A RU 2006118323/15A RU 2006118323 A RU2006118323 A RU 2006118323A RU 2006118323 A RU2006118323 A RU 2006118323A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
auc
oxycodone
max
dose
hours
Prior art date
Application number
RU2006118323/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Стефен ХВАНГ (US)
Стефен ХВАНГ
Нишит Б. МОДИ (US)
Нишит Б. МОДИ
Падмаджа ШИВАНАНД (US)
Падмаджа ШИВАНАНД
Original Assignee
Алза Корпорейшн (Us)
Алза Корпорейшн
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Алза Корпорейшн (Us), Алза Корпорейшн filed Critical Алза Корпорейшн (Us)
Publication of RU2006118323A publication Critical patent/RU2006118323A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0004—Osmotic delivery systems; Sustained release driven by osmosis, thermal energy or gas
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Polysaccharides And Polysaccharide Derivatives (AREA)

Claims (106)

1. Препарат оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального введения человеку, содержащий дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанный препарат обеспечивает (a) среднюю максимальную концентрацию в плазме Cмакс. для разовой дозы и (b) среднюю площадь под кривой концентрация в плазме-время для 0-48 часов AUC0-48 для разовой дозы, которые удовлетворяют соотношениям:
3,5·10-4 л-1 макс./D,8·10-4 л-1 и
7,6·10-3 ч/л0-48/D,7·10-3 ч/л,
где указанный препарат обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 часов или более после введения пациенту.
2. Препарат по п.1, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
3. Препарат по п.1, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
4. Препарат по п.1, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
5. Препарат по п.1, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
6. Препарат по пп.1, 2 или 4, где указанный препарат обеспечивает среднее время до максимума концентрации в плазме Tмакс. для разовой дозы, удовлетворяющее соотношению: Tмакс.часов.
7. Препарат по п.6, где Tмакс. удовлетворяет соотношению: Tмакс.часов.
8. Препарат по п.6, где Tмакс. удовлетворяет соотношению: Tмакс.часов.
9. Препарат по пп.1, 2 или 4, где указанный препарат обеспечивает среднее время до максимума концентрации в плазме Tмакс. для разовой дозы и D, Cмакс. и Tмакс. удовлетворяют соотношению:
Cмакс./(Tмакс.·D)· 10-4 (л·ч)-1.
10. Препарат по п.9, где D, Cмакс. и Tмакс. удовлетворяют соотношению:
2·10-5 (л·ч)-1Смакс./(Tмакс.·D)·10-5 (л·ч)-1.
11. Препарат по пп.1, 2 или 4, где указанный препарат обеспечивает для разовой дозы средние площади под кривой концентрация в плазме-время для 0-12 ч AUC0-12 и для 12-24 ч AUC12-24, удовлетворяющие соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>1,0.
12. Препарат по п.11, где AUC0-12 и AUC12-24 удовлетворяют соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>1,5.
13. Препарат по п.11, где AUC0-12 и AUC12-24 удовлетворяют соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>1,7.
14. Препарат по п.11, где AUC0-12 и AUC12-24 удовлетворяют соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>2,0.
15. Препарат по пп.1, 2 или 4, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; и (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
16. Препарат по п.15, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
17. Препарат оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального введения человеку, содержащий дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где
(a) препарат обеспечивает кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы, возрастающую практически монотонно в течение 24 ч или более;
(b) препарат обеспечивает для разовой дозы среднюю площадь под кривой концентрация в плазме-время для 0-48 часов AUC0-48, удовлетворяющую соотношению:
7,6·10-3 ч/л0-48/D,7·10-3 ч/л;
(c) препарат обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
18. Препарат по п.17, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
19. Препарат по п.17, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
20. Препарат по п.17, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
21. Препарат по п.17, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
22. Препарат по пп.17, 18 или 20, где кривая средней концентрации в плазме для разовой дозы содержит первую восходящую фазу и вторую фазу, причем крутизна первой восходящей фазы выше, чем величина крутизны второй фазы.
23. Препарат по п.22, где переход первой восходящей фазы во вторую фазу происходит от 12 до 16 ч.
24. Препарат по п.23, где первая восходящая фаза содержит первую подфазу и вторую подфазу, причем первая подфаза возрастает быстрее, чем вторая подфаза.
25. Препарат по п.24, где переход первой подфазы во вторую подфазу происходит от 1 до 3 ч.
26. Препарат по пп.17, 18 или 20, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
27. Препарат по п.26, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
28. Препарат оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального введения человеку, содержащий дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанный препарат обеспечивает (a) среднюю концентрацию в плазме для 12 часов C12 для разовой дозы и (b) среднюю площадь под кривой концентрация в плазме-время для 0-48 часов AUC0-48 для разовой дозы, которые удовлетворяют соотношениям:
2,7·10-4 л-1 12/D,7·10-4 л-1 и
7,6·10-3 ч/л0-48/D,7·10-3 ч/л,
где указанный препарат обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
29. Препарат по п.28, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
30. Препарат по п.28, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
31. Препарат по п.28, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
32. Препарат по п.28, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
33. Препарат по пп.28, 29 или 31, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
34. Препарат по п.33, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
35. Препарат оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального введения человеку, содержащий дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанный препарат обеспечивает для стационарного состояния средние площади под кривой концентрация в плазме-время для 0-6 ч AUC0-6, 6-12 ч AUC6-12, 12-18 ч AUC12-18, 18-24 ч AUC18-24 и 0-24 ч AUC0-24, которые удовлетворяют соотношениям:
AUC0-6/AUC0-24>0,18,
AUC6-12/AUC0-24>0,18,
AUC12-18/AUC0-24>0,18 и
AUC18-24/AUC0-24>0,18,
где указанный препарат обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
36. Препарат по п.35, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
37. Препарат по п.35, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
38. Препарат по п.35, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
39. Препарат по п.35, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
40. Препарат по пп.35, 36 или 38, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 удовлетворяют соотношениям:
AUC0-6/AUC0-24>0,20,
AUC6-12/AUC0-24>0,20,
AUC12-18/AUC0-24>0,20 и
AUC18-24/AUC0-24>0,20.
41. Препарат по пп.35, 36 или 38, где величина разницы между любыми двумя из AUC0-6/AUC0-24, AUC6-12/AUC0-24, AUC12-18/AUC0-24 и AUC18-24/AUC0-24 составляет менее чем или равна 0,05.
42. Препарат по п.41, где величина разницы между каждыми из
AUC0-6/AUC0-24 и AUC6-12/AUC0-24,
AUC6-12/AUC0-24 и AUC12-18/AUC0-24,
AUC12-18/AUC0-24 и AUC18-24/AUC0-24 и
AUC18-24/AUC0-24 и AUC0-6/AUC0-24
составляет менее чем или равна 0,03.
43. Препарат по пп.35, 36 или 38, где величина разницы между каждыми из
AUC0-6/AUC0-24 и AUC6-12/AUC0-24,
AUC6-12/AUC0-24 и AUC12-18/AUC0-24,
AUC12-18/AUC0-24 и AUC18-24/AUC0-24 и
AUC18-24/AUC0-24 и AUC0-6/AUC0-24
составляет менее чем или равна 0,03.
44. Препарат по пп.35, 36 или 38, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
45. Препарат по п.44, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
46. Препарат оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального введения человеку, содержащий дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанный препарат имеет кривую высвобождения in vitro, в которой (a) 0-20% дозы высвобождается в течение 0-2 ч; (b) 30-65% дозы высвобождается в течение 0-12 ч и (c) 80-100% дозы высвобождается в течение 0-24 ч;
где кривую высвобождения определяют, используя делительное устройство для бани USP тип VII на водяной бане при постоянной температуре 37°C, и где указанный препарат обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
47. Препарат по п.46, где 33-63% дозы высвобождается в течение 0-12 ч.
48. Препарат по п.46, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
49. Препарат по п.48, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
50. Препарат оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального введения человеку, содержащий дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
51. Препарат по п.50, где W составляет менее чем приблизительно 0,10.
52. Препарат по п.50, где W составляет менее чем или равно приблизительно 0,05.
53. Препарат по п.50, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
54. Способ лечения боли у человека, включающий одноразовое пероральное введение человеку лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанная лекарственная форма обеспечивает (a) среднюю максимальную концентрацию в плазме Cмакс. для разовой дозы и (b) среднюю площадь под кривой концентрация в плазме-время для 0-48 ч AUC0-48 для разовой дозы, которые удовлетворяют соотношениям:
3,5·10-4 л-1 макс./D,8·10-4 л-1 и
7,6·10-3 ч/л0-48/D,7·10-3 ч/л,
где указанная лекарственная форма обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
55. Способ по п.54, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
56. Способ по п.54, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
57. Способ по п.54, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
58. Способ по п.54, где Cмакс. и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
59. Способ по пп.54, 55 или 57, где указанная лекарственная форма обеспечивает среднее время до максимума концентрации в плазме Tмакс. для разовой дозы, удовлетворяющее соотношению Tмакс.часов.
60. Способ по п.59, где Tмакс. удовлетворяет соотношению Tмакс.часов.
61. Способ по п.59, где Tмакс. удовлетворяет соотношению Tмакс.часов.
62. Способ по пп.54, 55 или 57, где указанная лекарственная форма обеспечивает среднее время до максимума концентрации в плазме Tмакс. для разовой дозы и D, Cмакс. и Tмакс. удовлетворяют соотношению:
Cмакс./(Tмакс.·D)·10-4 (л·ч)-1.
63. Способ по п.62, где D, Cмакс. и Tмакс. удовлетворяют соотношению:
2·10-5 (л·ч)-1 макс./(Tмакс.·D)·10-5 (л·ч)-1.
64. Способ по пп.54, 55 или 57, где указанная лекарственная форма обеспечивает для разовой дозы средние площади под кривой концентрация в плазме-время для 0-12 ч AUC0-12 и для 12-24 ч AUC12-24, удовлетворяющие соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>1,0.
65. Способ по п.64, где AUC0-12 и AUC12-24 удовлетворяют соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>1,5.
66. Способ по п.64, где AUC0-12 и AUC12-24 удовлетворяют соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>1,7.
67. Способ по п.64, где AUC0-12 и AUC12-24 удовлетворяют соотношению:
AUC12-24/AUC0-12>2,0.
68. Способ по пп.54, 55 или 57, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
69. Способ по п.68, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
70. Способ лечения боли у человека, включающий одноразовое пероральное введение человеку лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где (a) лекарственная форма обеспечивает кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы, возрастающую практически монотонно в течение 24 ч или более; (b) лекарственная форма обеспечивает для разовой дозы среднюю площадь под кривой концентрация в плазме-время для 0-48 часов AUC0-48, удовлетворяющую соотношению:
7,6·10-3 ч/л0-48/D,7·10-3 ч/л;
(c) лекарственная форма обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
71. Способ по п.70, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
72. Способ по п.70, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
73. Способ по п.70, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
74. Способ по п.70, где AUC0-48 и кривую средней концентрации в плазме для разовой дозы определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
75. Способ по пп.70, 71 или 73, где кривая средней концентрации в плазме для разовой дозы содержит первую восходящую фазу и вторую фазу, причем крутизна первой восходящей фазы выше, чем величина крутизны второй фазы.
76. Способ по п.75, где переход первой восходящей фазы во вторую фазу происходит от 12 до 16 ч.
77. Способ по п.76, где первая восходящая фаза содержит первую подфазу и вторую подфазу, причем первая подфаза возрастает быстрее, чем вторая подфаза.
78. Способ по п.77, где переход первой подфазы во вторую подфазу происходит от 1 до 3 ч.
79. Способ по пп.70, 71 или 73, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
80. Способ по п.79, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
81. Способ лечения боли у человека, включающий одноразовое пероральное введение человеку лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанная лекарственная форма обеспечивает (a) среднюю концентрацию в плазме для 12 ч C12 для разовой дозы и (b) среднюю площадь под кривой концентрация в плазме-время для 0-48 ч AUC0-48 для разовой дозы, которые удовлетворяют соотношениям:
2,7·10-4 л-1 12/D,7·10-4 л-1 и
7,6·10-3 ч/л0-48/D,7·10-3 ч/л,
где указанная лекарственная форма обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
82. Способ по п.81, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
83. Способ по п.81, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
84. Способ по п.81, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
85. Способ по п.81, где C12 и AUC0-48 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
86. Способ по пп.81, 82 или 84, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
87. Способ по п.86, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
88. Способ лечения боли у человека, включающий одноразовое пероральное введение человеку лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанная лекарственная форма обеспечивает для стационарного состояния средние площади под кривой концентрация в плазме-время для 0-6 ч AUC0-6, 6-12 ч AUC6-12, 12-18 ч AUC12-18, 18-24 ч AUC18-24 и 0-24 ч AUC0-24, которые удовлетворяют соотношениям:
AUC0-6/AUC0-24>0,18,
AUC6-12/AUC0-24>0,18,
AUC12-18/AUC0-24>0,18 и
AUC18-24/AUC0-24>0,18,
где указанная лекарственная форма обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
89. Способ по п.88, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили один или более антагонистов опиоида.
90. Способ по п.88, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым вводили налтрексон.
91. Способ по п.88, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили антагонист опиоида.
92. Способ по п.88, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 определяют, используя образцы плазмы индивидуумов, которым не вводили налтрексон.
93. Способ по пп.88, 89 или 91, где AUC0-6, AUC6-12, AUC12-18, AUC18-24 и AUC0-24 удовлетворяют соотношениям:
AUC0-6/AUC0-24>0,20,
AUC6-12/AUC0-24>0,20,
AUC12-18/AUC0-24>0,20 и
AUC18-24/AUC0-24>0,20.
94. Способ по пп.88, 89 или 91, где величина разницы между любыми двумя из AUC0-6/AUC0-24, AUC6-12/AUC0-24, AUC12-18/AUC0-24 и AUC18-24/AUC0-24 составляет менее чем или равна 0,05.
95. Способ по п.94, где величина разницы между каждыми из
AUC0-6/AUC0-24 и AUC6-12/AUC0-24,
AUC6-12/AUC0-24 и AUC12-18/AUC0-24,
AUC12-18/AUC0-24 и AUC18-24/AUC0-24 и
AUC18-24/AUC0-24 и AUC0-6/AUC0-24
составляет менее чем или равна 0,03.
96. Способ по пп.88, 89 или 91, где величина разницы между каждыми из
AUC0-6/AUC0-24 и AUC6-12/AUC0-24,
AUC6-12/AUC0-24 и AUC12-18/AUC0-24,
AUC12-18/AUC0-24 и AUC18-24/AUC0-24 и
AUC18-24/AUC0-24 и AUC0-6/AUC0-24
составляет менее чем или равна 0,03.
97. Способ по пп.88, 89 или 91, где
(a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения;
(b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
98. Способ по п.97, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
99. Способ лечения боли у человека, включающий одноразовое пероральное введение человеку лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где указанная лекарственная форма обеспечивает обезболивание в течение 24 ч или более после введения пациенту и имеет кривую высвобождения in vitro, в которой:
(a) 0-20% дозы высвобождается в течение 0-2 ч;
(b) 30-65% дозы высвобождается в течение 0-12 ч и
(c) 80-100% дозы высвобождается в течение 0-24 ч;
где кривую высвобождения определяют, используя делительное устройство для бани USP тип VII на водяной бане при постоянной температуре 37°C.
100. Способ по п.99, где 33-63% дозы высвобождается в течение 0-12 ч.
101. Способ по п.99, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25.
102. Способ по п.101, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
103. Способ лечения боли у человека, включающий одноразовое пероральное введение человеку лекарственной формы с контролируемым высвобождением, содержащей дозу D (i) оксикодона, (ii) одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона или (iii) комбинации оксикодона и одной или более фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей оксикодона, где (a) доза содержит первый компонент для немедленного высвобождения и второй компонент для замедленного высвобождения; (b) отношение массы W первого компонента к сумме первого и второго компонентов составляет менее чем приблизительно 0,25; (c) лекарственная форма обеспечивает обезболивание в течение приблизительно 24 ч или более после введения пациенту.
104. Способ по п.103, где W составляет менее чем приблизительно 0,10.
105. Способ по п.103, где W составляет менее чем или равно приблизительно 0,05.
106. Способ по п.103, где D составляет приблизительно 20 мг и W составляет приблизительно 0,05.
RU2006118323/15A 2003-10-29 2004-10-28 Лекарственные формы оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального применения RU2006118323A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US51588003P 2003-10-29 2003-10-29
US60/515,880 2003-10-29

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006118323A true RU2006118323A (ru) 2007-12-10

Family

ID=34549453

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006118323/15A RU2006118323A (ru) 2003-10-29 2004-10-28 Лекарственные формы оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального применения

Country Status (14)

Country Link
EP (1) EP1677798A2 (ru)
JP (1) JP2007509979A (ru)
KR (1) KR20060108690A (ru)
CN (1) CN1933837A (ru)
AU (1) AU2004285547A1 (ru)
BR (1) BRPI0415639A (ru)
CA (1) CA2546691A1 (ru)
EC (1) ECSP066534A (ru)
IL (1) IL175193A0 (ru)
MA (1) MA28215A1 (ru)
NO (1) NO20062398L (ru)
RU (1) RU2006118323A (ru)
WO (1) WO2005041968A2 (ru)
ZA (1) ZA200604310B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20130010512A (ko) 1999-10-29 2013-01-28 유로-셀티크 소시에떼 아노뉨 서방성 하이드로코돈 제형
US10179130B2 (en) 1999-10-29 2019-01-15 Purdue Pharma L.P. Controlled release hydrocodone formulations
KR100960200B1 (ko) 2000-10-30 2010-05-27 유로-셀티크 소시에떼 아노뉨 서방성 하이드로코돈 제형
US20110104214A1 (en) 2004-04-15 2011-05-05 Purdue Pharma L.P. Once-a-day oxycodone formulations
UA81224C2 (ru) * 2001-05-02 2007-12-25 Euro Celtic S A Дозированная форма оксикодона и ее применение
US7776314B2 (en) 2002-06-17 2010-08-17 Grunenthal Gmbh Abuse-proofed dosage system
US20070048228A1 (en) 2003-08-06 2007-03-01 Elisabeth Arkenau-Maric Abuse-proofed dosage form
DE10336400A1 (de) 2003-08-06 2005-03-24 Grünenthal GmbH Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform
US8075872B2 (en) 2003-08-06 2011-12-13 Gruenenthal Gmbh Abuse-proofed dosage form
DE102005005446A1 (de) 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung
DE102004032051A1 (de) 2004-07-01 2006-01-19 Grünenthal GmbH Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten, festen Darreichungsform
DE10361596A1 (de) 2003-12-24 2005-09-29 Grünenthal GmbH Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform
DE102004032049A1 (de) 2004-07-01 2006-01-19 Grünenthal GmbH Gegen Missbrauch gesicherte, orale Darreichungsform
DE102005005449A1 (de) 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform
SA07280459B1 (ar) 2006-08-25 2011-07-20 بيورديو فارما إل. بي. أشكال جرعة صيدلانية للتناول عن طريق الفم مقاومة للعبث تشتمل على مسكن شبه أفيوني
DE102007011485A1 (de) 2007-03-07 2008-09-11 Grünenthal GmbH Darreichungsform mit erschwertem Missbrauch
TWI454288B (zh) 2008-01-25 2014-10-01 Gruenenthal Chemie 藥物劑型
US9226907B2 (en) 2008-02-01 2016-01-05 Abbvie Inc. Extended release hydrocodone acetaminophen and related methods and uses thereof
PT2273983T (pt) 2008-05-09 2016-10-28 Gruenenthal Gmbh Processo para a preparação de uma formulação em pó intermediária e uma forma de dosagem sólida final sob utilização de uma etapa de congelamento por atomização
ES2560210T3 (es) 2009-07-22 2016-02-17 Grünenthal GmbH Forma de dosificación resistente a la manipulación para opiádes sensibles a la oxidación
CN102573805A (zh) 2009-07-22 2012-07-11 格吕伦塔尔有限公司 热熔挤出的控制释放剂型
US20110150989A1 (en) * 2009-12-22 2011-06-23 Mallinkckrodt Inc. Methods of Producing Stabilized Solid Dosage Pharmaceutical Compositions Containing Morphinans
WO2011124953A2 (en) * 2010-04-07 2011-10-13 Lupin Limited Controlled release pharmaceutical compositions of tapentadol
RU2604676C2 (ru) 2010-09-02 2016-12-10 Грюненталь Гмбх Устойчивая к разрушению лекарственная форма, содержащая неорганическую соль
TWI516286B (zh) 2010-09-02 2016-01-11 歌林達股份有限公司 含陰離子聚合物之抗破碎劑型
LT2736495T (lt) 2011-07-29 2017-11-10 Grünenthal GmbH Sugadinimui atspari tabletė, pasižyminti greitu vaisto atpalaidavimu
CN103857386A (zh) 2011-07-29 2014-06-11 格吕伦塔尔有限公司 提供药物立即释放的抗破碎片剂
JP6117249B2 (ja) 2012-02-28 2017-04-19 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング 薬理学的に活性な化合物および陰イオン性ポリマーを含むタンパーレジスタント剤形
CA2868142A1 (en) 2012-04-18 2013-10-24 Grunenthal Gmbh Tamper resistant and dose-dumping resistant pharmaceutical dosage form
US10064945B2 (en) 2012-05-11 2018-09-04 Gruenenthal Gmbh Thermoformed, tamper-resistant pharmaceutical dosage form containing zinc
US9737490B2 (en) 2013-05-29 2017-08-22 Grünenthal GmbH Tamper resistant dosage form with bimodal release profile
JP6445537B2 (ja) 2013-05-29 2018-12-26 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング １個または複数の粒子を含有する改変防止（ｔａｍｐｅｒ−ｒｅｓｉｓｔａｎｔ）剤形
CN105682643B (zh) 2013-07-12 2019-12-13 格吕伦塔尔有限公司 含有乙烯-醋酸乙烯酯聚合物的防篡改剂型
AU2014356581C1 (en) 2013-11-26 2020-05-28 Grunenthal Gmbh Preparation of a powdery pharmaceutical composition by means of cryo-milling
EP3142646A1 (en) 2014-05-12 2017-03-22 Grünenthal GmbH Tamper resistant immediate release capsule formulation comprising tapentadol
US9872835B2 (en) 2014-05-26 2018-01-23 Grünenthal GmbH Multiparticles safeguarded against ethanolic dose-dumping
CN107889459A (zh) 2015-04-24 2018-04-06 格吕伦塔尔有限公司 具有立即释放和对溶剂萃取的抗性的抗篡改剂型
EP3346991A1 (en) 2015-09-10 2018-07-18 Grünenthal GmbH Protecting oral overdose with abuse deterrent immediate release formulations
CN115350192A (zh) 2016-08-10 2022-11-18 豪夫迈·罗氏有限公司 包含Akt蛋白激酶抑制剂的药物组合物

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5914131A (en) * 1994-07-07 1999-06-22 Alza Corporation Hydromorphone therapy
UA81224C2 (ru) * 2001-05-02 2007-12-25 Euro Celtic S A Дозированная форма оксикодона и ее применение
PL373031A1 (en) * 2002-04-29 2005-08-08 Alza Corporation Methods and dosage forms for controlled delivery of oxycodone
BR0304960A (pt) * 2002-05-31 2005-01-04 Alza Corp Formas de dosagem e composições para liberação osmótica de dosagens variáveis de oxicodona

Also Published As

Publication number Publication date
JP2007509979A (ja) 2007-04-19
CN1933837A (zh) 2007-03-21
WO2005041968A3 (en) 2006-06-22
ZA200604310B (en) 2007-11-28
WO2005041968A2 (en) 2005-05-12
KR20060108690A (ko) 2006-10-18
EP1677798A2 (en) 2006-07-12
MA28215A1 (fr) 2006-10-02
ECSP066534A (es) 2006-11-24
IL175193A0 (en) 2008-04-13
AU2004285547A1 (en) 2005-05-12
BRPI0415639A (pt) 2006-12-12
NO20062398L (no) 2006-07-27
CA2546691A1 (en) 2005-05-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006118323A (ru) Лекарственные формы оксикодона с контролируемым высвобождением для одноразового перорального применения
CA2577740C (en) Method of enhancing absorptions of transmucosal administration formulations
EP3338768B1 (en) Transdermal therapeutic system containing asenapine
AU2001260212C1 (en) Composition
JP2007506766A5 (ru)
JP2007515469A5 (ru)
HU178867B (en) Process for preparing synergetic analgetic composition containing nalbuphine and acetaminophene
JP2002510612A (ja) 健康および安寧の向上のために使用される物質の効力の最大化
Grattan et al. A five way crossover human volunteer study to compare the pharmacokinetics of paracetamol following oral administration of two commercially available paracetamol tablets and three development tablets containing paracetamol in combination with sodium bicarbonate or calcium carbonate
AU2001260212A1 (en) Composition
CN112089683A (zh) 依达拉奉药物组合物
WO2007120485A2 (en) Methods of treating pain with alkylxanthines and antiepileptics and compositions for use therefor
WO2023049920A1 (en) Combination comprising atogepant for treating migraine
CN110958876B (zh) 含有阿塞那平的透皮治疗系统
US20100010029A1 (en) Acute Pain Medications Based on Fast Acting Diclofenac-Opioid Combinations
HU201675B (en) Process for producing oral pharmaceutical compositions with unappetizing effect
Charx et al. Nasal delivery of [14C] dextromethorphan hydrochloride in rats: levels in plasma and brain
Yoovathaworn et al. Influence of caffeine on aspirin pharmacokinetics
JP2003509467A5 (ru)
Bayer et al. Bioavailability and acceptability of a dispersible formulation of levodopa‐benserazide in parkinsonian patients with and without dysphagia
CN114469971A (zh) 白头翁皂苷b5在制备治疗阳痿药物中的应用
Valenti et al. Bioavailability and pharmacokinetics of a new controlled-release theophylline preparation in the form of capsules containing Pellets
CN118806732A (zh) 含有阿塞那平的透皮治疗系统
US20080182907A1 (en) External pharmaceutical composition containing tramadol
JP2020019740A (ja) Ｃｏｘ阻害薬とモルフィナン系麻薬拮抗鎮痛薬との組み合わせ