RU2006117527A - Чрескожные фармацевтические составы в форме спрея, включающие сополимер vp/va и неводный носитель - Google Patents

Claims (20)

1. Состав для чрескожного введения в форме спрея, включающий:

а) фармацевтически активный агент:

b) от 0,1 до 2,0 мас.% сополимера VP/VA;

с) по меньшей мере 60 мас.% неводного растворителя; и

d) необязательно, ускоритель проникания, который, в случае присутствия, присутствует в количестве от 0,01 до 5,0% от массы состава.

2. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором фармацевтически активный агент содержится в терапевтически эффективном количестве.

3. Состав для чрескожного введения в форме спрея по любому из пп.1 или 2, дополнительно включающий агент, препятствующий образованию центров кристаллизации.

4. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.3, в котором агентом, препятствующим образованию центров кристаллизации, является полимер или сополимер поливинилпирролидона.

5. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.3, в котором агент, препятствующий образованию центров кристаллизации, составляет от примерно 1% до примерно 10% от массы состава.

6. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором ускорителем проникания является одноатомный спирт, такой как этанол, изопропиловый, бутиловый и бензиловый спирт; двухатомный спирт, такой как этиленгликоль, диэтиленгликоль, пропиленгликоль, дипропиленгликоль или триметиленгликоль; многоатомный спирт, такой как глицерин, сорбит и полиэтиленгликоль; простой эфир полиэтиленгликоля и алифатического спирта, такой как цетиловый, лауриловый, олеиловый и стеариловый, включая лауриловый эфир полиэтиленгликоля (4), олеиловый эфир полиоксиэтилена (2), олеиловый эфир полиоксиэтилена (10) или алкилов эфир полиоксиэтилена; растительные, животные или рыбьи жиры и масла, такие как оливковое и касторовое масла, сквален или ланолин; сложный эфир жирной кислоты, такой как пропилолеат, децилолеат, изопропилпальмитат, гликольпальмитат, гликольлаурат, додецилмиристат, изопропилмиристат и гликольстеарат; спирт жирной кислоты, такой как олеиловый спирт и его производные; амид жирной кислоты, такой как олеамид и его производные; мочевина и производные мочевины, такие как аллантоин; полярный растворитель, такой как диметиллауриламид, додецилпирролидон, изосорбит, салициловая кислота; аминокислота; алифатический сурфактант с высокой молекулярной массой, такой как соли лаурилсульфата или сложные эфиры сорбита и ангидрида сорбита; полисорбаты 20, 21, 40, 60, 61, 65, 80, 81 или 85; олеиновая и линолевая кислоты, аскорбиновая кислота, пантенол, бутилированный гидрокситолуол, токоферол, токоферола ацетат, токофериллинолеат, ментол, диметилизосорбид, глицерилмоноолеат или миристиллактат.

7. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором ускоритель проникания выбирают из группы, состоящей из ментола, диметилизосорбида, глицерилмоноолеата и миристиллактата.

8. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором неводный растворитель является летучим и испаряется при температуре кожи млекопитающего.

9. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором неводный носитель является одним или несколькими соединениями из числа этанола, ацетона и метилаля.

10. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором фармацевтически активный агент является одним или несколькими веществами из следующих классов: противовоспалительные лекарственные средства, анальгетики, антиартритные лекарственные средства, антиспазмодики, антидепрессанты, антипсихотики, трансквилизаторы, седативные лекарственные средства, антагонисты наркотиков, агенты для лечения болезни Паркинсона, холинергические агонисты, химиотерапевтические лекарственные средства, иммуносупрессорные агенты, противовирусные агенты, антибиотические агенты, подавители аппетита, противорвотные, антихолинергетики, антигистаминные агенты, антимигреневые агенты, коронарные, церебральные или периферические вазодилататоры, гормональные агенты, контрацептивы, антитромботические агенты, диуретики, антигипертензивные агенты, кардиоваскулярные лекарственные средства и опиоиды.

11. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором фармацевтически активный агент является одним или несколькими веществами из числа эстрадиола, тестостерона, оксибутинина, бупренорфина и фентанила.

12. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором фармацевтически активным агентом является эстрадиол.

13. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.11 или 12, в котором эстрадиол присутствует в количестве от примерно 1% до примерно 5% от массы состава.

14. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1, в котором фармацевтически активным агентом является тестостерон.

15. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.14, в котором тестостерон присутствует в количестве до примерно 16,66% от массы состава.

16. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.1 для образования пластыря на коже пациента, в котором неводный растворитель включает этанол, метилаль или ацетон или их смесь, и где необязательный ускоритель проникания, если он присутствует, отличается от неводного растворителя.

17. Состав для чрескожного введения в форме спрея по п.16, в котором неводный растворитель включает этанол.

18. Способ введения фармацевтически активного агента, включающий напыление на кожу пациента состава для чрескожного введения по любому из пп.1-17.

19. Способ по п.18, в котором неводный растворитель испаряется при контакте с кожей, образуя пленку, включающую сополимер VP/VA и фармацевтически активный агент.

20. Способ образования фармацевтически активной пленки, включающий напыление на кожу пациента состава для чрескожного введения по любому из пп.1-17.