TW200524635A - Transdermal pharmaceutical formulations - Google Patents

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TW200524635A TW093132292A TW93132292A TW200524635A TW 200524635 A TW200524635 A TW 200524635A TW 093132292 A TW093132292 A TW 093132292A TW 93132292 A TW93132292 A TW 93132292A TW 200524635 A TW200524635 A TW 200524635A
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Description

200524635 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 大體而言本發明係關於經皮藥物傳送之調配物。更具體 言之,本發明係關於用於將醫藥活性劑傳送至皮膚之喷霧 調配物。適合經皮、經皮膚上或局部施藥之任何藥物(包 括局部及全身性活性劑)可用於本調配物中。 田技術可行日τ,用於局部及全身性病症之局部或經皮之 藥物傳送優於經口施藥。經皮傳送之益處包括增加患者順 應性、使藥物靶向局部化、控制吸收速率及避免由肝臟中 之首次代謝效應所引起之生物利用度降低。經典之局部傳 送媒液包括膏劑、乳劑、洗劑、糊劑及凝膠劑。 最近,X控釋放之局部貼片已獲使用。貼片能夠以受控 的、持續釋放之方式將活性物質傳送至皮膚,且已顯示對 長期傳送持續治療含量之活性物質有效。 【先前技術】 於局部施藥及經皮貼片之外部製劑之領域中確實存在先 前技術。ΕΡ 08 12588描述了該製劑,其目的為抑制器官移 植時之排斥反應或為治療自體免疫性疾病或過敏性疾病。 WO 0033 8 12描述了 一種經皮貼片,其用於將揮發性液 體藥物(諸如終鹼)以經皮方式施與患者。 WO 03035510揭示了 一種用於自單一容器便利地分配多 個含有經皮經黏膜藥物之貼片的分配器。 美國專利第6,528,040號描述了以噴霧或經皮配方形式之 基於乳油的調配物,其用作止痛劑、麻醉劑及止癢劑。 97047.doc 200524635 歐洲專利申請案第1098637號及相關申請案揭示了包含 丙基去甲去水嗎啡之經皮貼片及局部組合物。 專利申請案第JP 2002 84701號描述了一種用於局部治療 座瘡之貼片。專利申請案第w〇 〇2〇72〇81號中揭示了一種 包含延遲型超敏性誘發劑之經皮貼片製劑及其使用方法。 美國專利第6,274,167號亦描述了 一種局部麻醉貼片。 專利申請案第WO 0137890號描述了一種用於改進傷口 癒合及藥物施藥之無推進劑之皮膚噴霧貼片組合物。專利 申請案第WO 0137890號中之研究報告所引用的主要先前 技術文獻包括 EP 560014、EP 6400352 及 EP 409550。 以上先前技術顯示出目前對於經皮貼片之關注的增強。 然而,製造局部貼片相對較昂貴,且隨時間表現出黏附性 降低。由移除貼片或遺留在皮膚上之黏性殘留物所引起的 刺激已為人所知。而且,使_,需要採取適冑方法以確 保貼片之安全處理以防止其對兒童或動物造成危險。 已提出許多用於藥物之經皮傳送的局部調配物。然而, 該等先前調配物各大體上為水溶液,且侷限於其僅^適於 水溶性藥物之傳送。而且,儘f其形成可在體溫下黏附於 皮膚之非流動性凝膠劑,但除非覆蓋有一敷料,否則該等 凝膠劑不能保持與皮膚接觸之潮濕及較易被擦去,因而、 要该物質來避免與治療部位接觸。 本务明克服或緩解了先前技術之問題。 【發明内容】 在本發明之第一態樣中 提供一種經皮之噴霧調配物, 97047.doc 200524635 其中該經皮噴霧調配物包含醫藥活性劑、VP/VA共聚物及 非水性媒液。 該非水性媒液較佳包含至少該調配物之約6〇重量〇/0。 該經皮之噴霧調配物亦可包含抗晶核生成劑。 該經皮之噴霧調配物亦可包含穿透增強劑。 在本發明之另一態樣中,提供一種施以醫藥活性劑之方 法,其包含將本發明之經皮調配物喷灑至有此需要之患者 的皮膚上。 在本發明之另一態樣中,提供一種形成醫藥活性膜之方 法,其包括將包含有效量醫藥活性劑、VP/VA共聚物及非 水性媒液之經皮調配物噴灑至有此需要之患者的皮膚上。 本發明提供經皮之藥物傳送調配物。具體言之,本發明 提供用於經皮之藥物傳送的非水性喷霧調配物。更具體言 之,本發明係關於將醫藥活性劑傳送至皮膚之噴霧調配 物。除醫藥活性劑外,本發明調配物還包含Vp/VA共聚物 及非水性媒液’該非水性媒液較佳係在哺乳動物之體溫下 揮發。使用時,該等調配物迅速變乾為一膜貼片,其含有 以精細分散粒子形式之活性劑。該膜貼片易於在水中清 洗在些貫施例中,相比於局部施藥之習知使用方法而 言,根據本發明產生之貼片改善了該活性劑之生物利用 度。 如本文所用之”醫藥活性劑”係指在活體外或活體内系統 中產生生物效應之試劑。該術語意在包含影響患者中任何 冶療、預防、藥理或生理反應中之至少一者的化合物。更 97047.doc 200524635 具體:之,能夠產生局部或全身性藥理反應之任何活性劑 均涵盍於本發明中。請注意該活性劑可單獨地使用或作為 兩種或兩種以上試劑或藥物之混合物使用。 如熟悉此項技術者將瞭解,經皮施以特定醫藥活性劑之 適用性需要考慮幾個因素。舉例而言,在將醫藥活性劑併 入本調配物之前,應估計該藥劑通過皮膚之滲透性、潛在 皮膚刺激或過敏反應、藥動學性質、藥效學性質、治療窗 口及活體内代謝反應是否與持續施藥一致。 可用於該經皮之喷霧調配物中的適當醫藥活性劑之非限 制性實例可包含(但不限於)抗發炎藥、止痛劑、抗風濕 藥、抗痙攣藥、抗抑鬱劑 '抗精神病劑、鎮定劑、抗焦慮 藥、麻醉性拮抗劑、抗帕金森病劑、膽鹼能激動劑、化學 /口療藥、免抑抑制劑、抗病毒劑、抗生劑、食慾抑制劑、 止吐劑、抗膽鹼能劑、抗組胺劑、抗偏頭痛劑、冠狀及腦 或外周之血管擴張劑、激素劑、避孕藥、抗血拴劑、利尿 劑、抗高血壓劑、心血管藥及類鴉片劑。適當的醫藥活性 試劑包含彼等既溶於含水介質又溶於無水介質之試劑。如 本發明之一實施例,該醫藥活性劑係適當地由雌二醇、華 酉同、氧基經 丁 t (oxybutynin)、丁 丙諾啡(buprenorphine)及 芬太尼(fentanyl)組成之群的一或多種中選出。特別言之, 該等適當化合物中較佳者為雌二醇。 本發明之醫藥活性劑的量可多達該調配物之約4〇重量 %。雌二醇調配物適當地包含該調配物之約1重量%至約5 重量%之雌二醇。 97047.doc 200524635 本調配物所含之醫藥活性劑可適當地呈多種㈣,其取 決於所要的溶解性及釋放特性。適#形式之非限制性實例 包含中性分子、分子錯合物成分及醫藥學上可接受之越、 自由酸或驗、或其四級錄鹽、或該等形式之組合。可使用 樂物之簡單衍生物,諸如醫藥上可接受之鍵、醋及醯胺, 其具有所要的保留特性及釋放特性,且在體内PH值及溫度 下可容易地制卜本發明亦可適當地使料素、前活性形 式或前驅藥物。 本發明之調配物包含VP/VA共聚物。該術語"vp/vA"或 ’’乙烯吡咯啶酮/乙酸乙嬌酷”在 ^ ^ ^ 0 ^酉曰係指一種共聚物,其含有作為 單體單元之乙烯吡咯啶酮(亦係指沐乙烯吡咯啶酮、Ν·乙 烯基2比洛咬綱及义乙稀基比洛烧嗣)。該共聚物乙稀 吡咯啶酮-乙酸乙烯酯在醫藥工業中一般以 C〇p〇lyvid〇n(e)、C〇p〇lyvid〇nun^ vp_vA(或如本文所用之 VP/VA)之名稱而為人所知。Vp/VA系列產品在成膜劑,起 有皿作用。其吸濕性隨分子中乙酸乙烯酉旨之比例的增加而 降低胃將VP/VA加入哨·霧劑及洗劑中時,該性質極其有 用。VP/VA共聚物亦為用於需要不同程度耐水性且包含氣 膠水丨生及有機〉谷劑系統之各種產物的主要成膜劑。該 等聚合物表現出膜撓性、良好黏性、光澤度、水再濕性及 硬度。 AVP/VA共聚物的量可為該調配物之約〇1重量%至約汕 重里%。在另一實施例中,該VP/VA共聚物的量可為該調 配物之約0·1重量%至約5重量%。在另一實施例中,該 97047.doc 10 200524635 VP/VA共聚物的量可為該調配物之約〇1重量%至約2重量 %。 該VP/VA共聚物可包含任意比例之乙烯咄咯啶酮與乙酸 乙烯酯。該VP/VA共聚物較佳可包含5〇至7〇重量%之乙烯 吡咯啶酮。在一實施例中,該Vp/VA共聚物包含6〇重量% 之乙稀吼p各。定酮。 較佳之VP/VA共聚物可具有介於26與%之間的尺值。該 較佳之VP/VA共聚物具有介於26與34之間的κ值。 一種適當的VP/VA共聚物為VA64(粉末),其包含6〇重量 %之乙烯吡咯啶酮及4〇重量%之乙酸乙烯酯,且具有介於 26與34之間的K值。 本發明之調配物亦包含非水性媒液。如本文所用之,,非 水性媒液”係指大體上無水之媒液。如本文所用之"大體上 無水’,意謂含水少於總媒液之約1〇重量%。適當地,含水少 於總媒液之約5曹景〇/Λ。φ, L /v ,, 更里/❽更適當地,含水少於總媒液之約1 重里/〇如本發明所用之媒液適當地為非水性溶劑,其可 在哺乳動物之皮膚溫度意即約33。(:至約35°C下揮發。。當 ;皮膚牯,忒非水性媒液蒸發,留下一共聚物膜層,其 中》亥活性劑分散為可用於經皮吸收之精細粒子。適當非水 性媒液之非限制性實例包含溶劑乙醇、丙酮及二甲醇縮甲 醛及其混合物。
據本t明,用於給定調配物之非水性媒液的類型及量 :取决方;:種因素,其包含該醫藥活性劑之溶解性。特定 ^ ^之非水性媒液可溶解該醫藥活性劑及該VP/VA 97047.doc -11 - 200524635 共聚物。 本調配物所用之非水性媒液的量應為該調配物之至少約 60重量%。在一些實施例中,該非水性媒液包含該調配物 之至少約70重量%、至少約80重量。/◦或至少約90重量%。 本發明之調配物亦可包含額外成分,諸如抗晶核生成劑 及/或穿透增強劑。如本文所用之術語,,抗晶核生成劑"係指 該調配物中所含之用以防止該醫藥活性劑自該非水性媒液 結晶之任何物質。適當地’該抗晶核生成劑的量應為該調 配物之約1重量%至約1 〇重量%。在一較佳之實施例中,該 抗晶核生成劑包含該調配物之約5重量%。本發明所用之 適當的抗晶核生成劑為乙烯聚合°比略啶酮(PVP)。該術語 π聚乙烯吡咯啶酮”或”PVP"係指一種聚合物,或為一種均 聚物或共聚物,其含有作為單體單元之乙烯吡咯啶_ (亦 係指如Ν-乙烯吼嘻咬酮、Ν-乙烯基-2- °比洛咬g同及乙稀 基-吡咯烷酮)。PVP聚合物包含可溶性及不溶性均聚物 Ρ V Ρ及共聚物緒如乙稀。比洛σ定嗣/乙酸乙稀g旨及乙烯吼洛。定 酮/二曱胺基-乙基曱基丙烯酸酯。該交聯均聚物為不溶 性,且在醫藥工業中一般以聚乙稀吼略。定酮、交聯聚乙稀 °比略酮及P VP之名稱而為人所知。 本發明所用之適當的PVP在該技術中已知為PVP K-30。 適當地,所包含之PVP K-30的量為該調配物之約1重量% 至10重量%。 在一實施例中,該VP/VA共聚物可充當抗晶核生成劑, 在此情況下可不必加入額外的抗晶核生成劑。 97047.doc 12- 200524635 、,本調配物亦可包含已知以促進該醫藥活性劑透過皮膚傳 达的试劑。該等試劑被稱為穿透增強劑或渗透增強劑、促 進劑、佐劑及吸收促進劑’且在本文t統稱為”穿透增強 劑’’。穿透增強劑的量適當地為該調配物之約〇〇ι%至約 5% 〇 本發明所用之適當的穿透增強劑之實例為:如乙醇及異 丙醇、丁醇及节醇之-元醇,或如乙二醇、二乙二醇、或 丙二醇(pr0pylene glyc〇1)、二丙二醇及丙二醇 (trim=hylene gl㈣之二元醇,或如甘油、山梨糖醇及聚 乙—醇之多元醇、脂肪醇(諸如十六烷醇、月桂醇、油醇 及十八燒醇)之聚乙二賴,其包含聚氧化乙歸⑷月桂基 醚、聚氧化乙烯(2)油醚及聚氧化乙烯(1〇)油醚及聚氧化乙 烯烧醚;植⑼、動物及魚之脂肪及如橄揽油及藍麻油、角 業烯及羊毛脂之油,·脂肪酸醋,諸如油酸丙酯、油酸癸 酉旨、標搁酸異丙醋、乙二醇棕櫚酸酯、乙二醇月桂酸醋、 十四烷酸十二烷醋、十四烷酸異丙,及乙二醇硬脂酸醋; 脂肪酸醇,諸如油醇及其衍生物;脂肪酸醯胺,諸如油醯 胺及其衍生物;尿素及脲衍生物’諸如尿囊素;極性溶 劑,諸如二甲基月桂基醯胺、十二烷基吡咯啶_、異山梨 糖醇 '水揚酸;胺基酸及高分子量脂族界面活性劑諸如月' 桂基硫酸鹽、山梨糖醇酯及山梨糖醇酐酯如聚山梨醇酯 —具以TWEEN20之商標購得,以及其它聚山梨醇酿 諸如21 ' 40、60、61、65、80、81及85。其它増強劑包 油酸及亞油酸、抗壞血酸、泛醯醇、丁醇化羥美甲苯 97047.doc -13- 200524635 月酉分、生月酉分乙酸酉旨、生育酉分亞油酸酉旨。本發明所用之尤 其適當的穿透增強劑包含薄荷醇、二甲基異山梨酯、單油 酸甘油酯及乳酸十四酯。 在一實施例中,該非水性媒液可充當穿透增強劑,在此 情況下可不必加入額外的穿透增強劑。 本發明之調配物大體而言如下製備。首先將Vp/VA共聚 物〉谷解於非水性媒液中,隨後添加該醫藥活性劑。需要 時,將該溶液經超聲處理直至該醫藥活性劑溶解。如熟悉 此項技術者將瞭解,可使用另外或可替代之方法來溶解該 活性劑。 本發明進一步包含一種施以經皮之喷霧調配物的方法。 士本文所用之術S吾”施以"意指施用於患者之組織的任何模 式,其導致該調配物與解剖位置或表面區域之身體接觸。 該術語"患者”意在包含所有溫血哺乳動物,較佳為人類。 如本文關於醫藥活性劑所用之術語"治療有效量”音項者 經預期使用持續時間局部地施用日m產:田 或全身性效應之該活性劑的量。在一些實施例中,允= μ留在皮膚上約24小時。該醫藥活性劑通常以受控釋放之 方式傳送。 關於特定活性劑,、二底古曰 /口療有效篁在文獻中為已知或可葬由 該技術中已知之方法測定。有效量範圍通常為約〇1二至 2旦1〇〇叫,其取決於所選活性劑及施用部位。該活性劑的 里的唯-上限為:該植合物應保持大體上不含晶體且為溶 ⑽性劑所需之溶劑量應不抑制該調配物之貼片形成性 97047.doc 14 200524635 質。 如熟悉此項技術者將瞭解,藉由體外流量數據可估計治 療劑量及劑量單元量。每單位區域(即每平方釐米或立方 釐米)之該活性劑的濃度及數量可獨立地變化以達到所要 的治療效果。留在皮膚上之膜貼片的厚度亦可變化。在一 些實施例中,一計量喷霧裝置可用於施用該調配物。當以 固定距離使用時,定量喷霧裝置允許在皮膚上形成均勾薄 膜。在某些實施例中’該定量噴霧裝置可為無氣溶膠噴霧 裝置。 本發明進一步提供一種形成醫藥活性膜之方法,其包含 將如本發明經皮之調配物喷灑至有此需要之患者的皮膚 上。如本文所用之術語”膜”係指包含醫藥活性劑之聚合物 膜,其在施用後於皮膚上形成且隨後變乾。如本文以上所 述,該非水性媒液接觸皮膚後迅速地揮發而形成一膜。該 膜塗覆較佳於約60秒或60秒以下形成。 提供以下實例以幫助進一步瞭解本發明。所用之特定材 料及條件意在進一步解釋本發明而不對其合理範圍加以限 制。 、 【實施方式】 實例 用於睾酮經皮喷霧之調配物 藉由首先將VP/VA溶解於乙醇或丙酮中隨後添加並溶解 活性劑、繼之添加其餘成分’來製備包含作為活性劑之睾 酉同的經皮之喷霧調配物。所得調配物含有以下量之下列組 97047.doc 200524635 分·· 成分 量/批(重量%) 睾酮 16.66% VP/VA共聚物 0.42% 儘管本發明現已得以描述且以一些特異性來例證說明, 但熟悉此項技術者應瞭解各種修改,其包括所描述可做出 的變更、添加及刪減。因此,本發明意在亦涵蓋該等修 改。 藉此,本文所引用之所有專利、公開案及參考文獻係全 部以引用的方式併人本文巾。在本揭示内容與所併入之專 利、公開案及參考文獻之間相矛盾的情況下,則本揭示内 容應具優先性且僅限制本發明之範圍而使其為在法律上可 人所附加之申請專利範圍相一致的最廣泛解釋。 97047.doc -16-

Claims (1)

  1. 200524635 十、申請專利範圍: 1 · 一種經皮之喷霧調配物,其包含: a) 醫藥活性劑; b) VP/VA共聚物;及 c) 非水性媒液。 2·如請求項1之經皮喷霧調配物,其中提供治療有效量的 醫藥活性齊J。 3·如請求項丨或2之經皮喷霧調配物,其中該VP/VA共聚物 的量為該調配物之約01重量%至約20重量%。 4.如請求項1、2或3之經皮喷霧調配物,其中該VP/VA共聚 物的量為該調配物之約〇.丨重量%至約5重量%。 5·如請求項1、2、3或4之經皮喷霧調配物,其中該VP/VA 共聚物的量為該調配物之約〇· 1重量%至約2重量%。 6·如前述請求項中任一項之經皮喷霧調配物,其進一步包 含一抗晶核生成劑。 7.如清求項6之經皮噴霧調配物,其中該抗晶核生成劑為 聚乙稀°比咯啶酮聚合物或共聚物。 8·如凊求項6或7之經皮噴霧調配物,其中該抗晶核生成劑 包含該調配物之約1重量%至約1 〇重量%。 9 ·如如述凊求項中任一項之經皮喷霧調配物,其進一步包 含一穿透增強劑。 1〇·如睛求項9之經皮噴霧調配物,其中該穿透增強劑係由 薄何醇、二曱基異山梨酯、單油酸甘油酯及乳酸十四酯 組成之群中選出。 97047.doc 200524635 11. 如請求項9或10之經皮喷霧調配物,其中該穿透增強劑 包含該調配物之約〇·〇1重量%至約5.0重量%。 12. 如前述請求項中任一項之經皮喷霧調配物,其中該非水 性媒液包含該調配物之至少約60重量%。 13·如前述請求項中任一項之經皮噴霧調配物,其中該非水 性媒液為一揮發性溶劑。 14·如前述請求項中任一項之經皮喷霧調配物,其中該非水 性媒液為乙醇、丙酮及二甲醇縮甲醛中之一或多種。 15.如前述請求項中任一項之經皮喷霧調配物,其中該醫藥 活性劑為雌二醇、睾酮、氧基經丁寧(oxybutynin)、丁丙 给啡(buprenorphine)及芬太尼(fentanyl)中之一或多種。 16_如前述請求項中任一項之經皮喷霧調配物,其中該醫藥 活性劑為雌二醇。 1 7·如請求項15或16之經皮喷霧調配物,其中該雌二醇的量 為該調配物之約1重量%至約5重量%。 1 8· 一種施以醫藥活性劑的方法,其包括將如請求項1至i7 任一項中之經皮之調配物喷灑至有此需要之患者的皮膚 上。 19·如請求項18之方法,其中該非水性媒液於接觸皮膚時揮 發,形成包含該VP/VA共聚物及該醫藥活性劑的膜。 20。一種形成醫藥活性膜的方法,其包括將如請求項^至i 7 任一項中之經皮調配物喷灑至有此需要之患者的皮膚 上。 97047.doc 200524635 七、指定代表圖·· (一) 本案指定代表圖為:(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: (無) 97047.doc
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