RU2005137034A - Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов - Google Patents

Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов Download PDF

Info

Publication number
RU2005137034A
RU2005137034A RU2005137034/04A RU2005137034A RU2005137034A RU 2005137034 A RU2005137034 A RU 2005137034A RU 2005137034/04 A RU2005137034/04 A RU 2005137034/04A RU 2005137034 A RU2005137034 A RU 2005137034A RU 2005137034 A RU2005137034 A RU 2005137034A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
compound
imidazol
dihydro
ylamino
Prior art date
Application number
RU2005137034/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2312102C2 (ru
Inventor
Алам ЯХАНГИР (US)
Алам ЯХАНГИР
Пол Франсис КАЙТЦ (US)
Пол Франсис КАЙТЦ
Франциско-Хавьер ЛОПЕС-ТАПИЯ (US)
Франциско-Хавьер ЛОПЕС-ТАПИЯ
Каунд О`ЯНГ (US)
Каунд О`ЯНГ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2005137034A publication Critical patent/RU2005137034A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2312102C2 publication Critical patent/RU2312102C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/44Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D233/48Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical with acyclic hydrocarbon or substituted acyclic hydrocarbon radicals, attached to said nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10Antimycotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/28Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/44Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C07D233/50Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical with carbocyclic radicals directly attached to said nitrogen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (15)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где R1 означает арил или гетероарил;
R2 означает водород, алкил, алкокси, галогеналкил или галоген;
А означает -С(O)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa-C(O)-(CRbRc)n-;
n равно от 1 до 6;
Ra, Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
2. Соединение формулы II
Figure 00000002
где R1 означает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
R2 означает водород, алкил, алкокси, галогеналкил или галоген;
R3 и R4 каждый независимо означает водород или алкоксикарбонил;
А означает -С(O)-NRa-(CRbRc)n- или -NRa-C(O)-(CRbRc)n-;
n равно от 1 до 6;
Ra означает водород, алкил или циклоалкил, а
Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил,
или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство.
3. Соединение по п.2, где А означает -С(O)-NRa-(CRbRc)n-.
4. Соединение по п.2, где А означает -NRa-C(O)-(CRbRc)n-.
5. Соединение по п.3 или 4, где R1 означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, нитро, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, метилендиокси, этилендиокси, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, необязательно замещенный гетероарил, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил или сульфониламино.
6. Соединение по п.1, где указанное соединение означает соединение формулы III
Figure 00000003
где p равно от 0 до 4;
R4 означает алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, нитро, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, метилендиокси, этилендиокси, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, необязательно замещенный гетероарил, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил или сульфониламино;
Ra означает водород, алкил или циклоалкил;
Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, а
n и R2 имеют значения, указанные в п.1.
7. Соединение по п.1, где указанное соединение означает соединение формулы IV
Figure 00000004
где p равно от 0 до 4;
R4 означает алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, нитро, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, метилендиокси, этилендиокси, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, необязательно замещенный гетероарил, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил или сульфониламино;
Ra означает водород, алкил или циклоалкил;
Rb и Rc каждый независимо означает водород или алкил, а
n и R2 имеют значения, указанные в п.1.
8. Соединение по п.5, где указанное соединение означает соединение формулы V
Figure 00000005
где R4 и Ra имеют значения, указанные в п.5.
9. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-метоксибензамид, этиловый эфир (4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил){4-[(4-метоксибензоиламино)метил]фенил}карбаминовой кислоты,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-2,4-дифторбензамид,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-фторбензамид,
4-хлор-N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]бензамид,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-тиофен-3-илбензамид,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-(2-метоксиэтокси)бензамид,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-(тетрагидропиран-4-илокси)бензамид,
этиловый эфир 4-{4-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензилкарбамоил]фенокси}пиперидин-1-карбоновой кислоты,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-пиразол-1-илбензамид,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-(3-метилпиразол-1-ил)бензамид,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-метокси-Н-метилбензамид,
4-(4-бензолсульфонилпиперазин-1-ил)-N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]бензамид,
этиловый эфир 4-{4-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензилкарбамоил]фенил}пиперазин-1-карбоновой кислоты,
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-трифторметилбензамид и
N-[4-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-иламино)бензил]-4-пиримидин-2-илбензамид.
10. Соединение по любому из пп.1-9 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
11. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I по п.1 в смеси по меньшей мере с одним фармацевтически пригодным носителем.
12. Способ лечения заболевания, опосредованного антагонистом рецептора IP, включающий введение субъекту, который нуждается в таком лечении, терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения формулы I по п.1.
13. Применение соединения по любому из пп.1-9 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, опосредованного антагонистом рецептора IP.
14. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий взаимодействие соединения формулы
Figure 00000006
с хлоримидазолином, с образованием соединения формулы I.
15. Соединение, полученное способом по п.14.
RU2005137034/04A 2003-05-01 2004-04-21 Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов ip RU2312102C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US46727903P 2003-05-01 2003-05-01
US60/467,279 2003-05-01

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005137034A true RU2005137034A (ru) 2006-06-27
RU2312102C2 RU2312102C2 (ru) 2007-12-10

Family

ID=33418442

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005137034/04A RU2312102C2 (ru) 2003-05-01 2004-04-21 Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов ip

Country Status (10)

Country Link
US (2) US6998414B2 (ru)
EP (1) EP1622611A1 (ru)
JP (1) JP2006525254A (ru)
KR (1) KR100777876B1 (ru)
CN (1) CN100372532C (ru)
BR (1) BRPI0409957A (ru)
CA (1) CA2522817A1 (ru)
MX (1) MXPA05011476A (ru)
RU (1) RU2312102C2 (ru)
WO (1) WO2004096213A1 (ru)

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0409957A (pt) * 2003-05-01 2006-04-25 Hoffmann La Roche imidazolin-2-ilaminofenil amidas
MXPA06000269A (es) * 2003-07-09 2006-04-07 Hoffmann La Roche Tiofenilaminoimidazolinas.
US7521564B1 (en) * 2005-08-10 2009-04-21 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Air Force Heterocyclic salts of HBS & HCS
US7745477B2 (en) * 2006-02-07 2010-06-29 Hoffman-La Roche Inc. Heteroaryl and benzyl amide compounds
US7786171B2 (en) * 2008-04-04 2010-08-31 Abbott Laboratories Amide derivatives as positive allosteric modulators and methods of use thereof
US9295665B2 (en) 2013-03-12 2016-03-29 Allergan, Inc. Inhibition of neovascularization by simultaneous inhibition of prostanoid IP and EP4 receptors
US9321745B2 (en) 2013-03-12 2016-04-26 Allergan, Inc. Inhibition of neovascularization by inhibition of prostanoid IP receptors
US9827225B2 (en) * 2016-01-25 2017-11-28 Jenivision Inc. Use of prostacyclin antagonists for treating ocular surface nociception
EP4308116A1 (en) * 2021-03-18 2024-01-24 Jenivision Inc. Methods and compositions for treating eye diseases

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7711390A (nl) * 1977-10-18 1979-04-20 Philips Nv Nieuwe 2-arylimino-hexahydopyrimidinen en - imi- dazolidinen, zouten en complexen daarvan, werk- wijze ter bereiding van de nieuwe verbindingen, alsmede fungicide preparaten op basis van de nieuwe verbindingen.
CA1138451A (en) 1979-04-03 1982-12-28 Ikuo Ueda 2-imidazoline derivatives, process for the preparation thereof and the pharmaceutical composition of the same
CA2190870A1 (en) * 1994-05-27 1995-12-07 George D. Hartman Compounds for inhibiting osteoclast-mediated bone resorption
NZ331480A (en) * 1997-09-04 2000-02-28 F 2-(Arylphenyl)amino-imidazoline derivatives and pharmaceutical compositions
US6184242B1 (en) * 1997-09-04 2001-02-06 Syntex Usa (Llc) 2-(substituted-phenyl)amino-imidazoline derivatives
CO5170528A1 (es) 1999-05-28 2002-06-27 Smithkline Beecham Corp Antagonistas de los receptores de la il-8 nistas del recpetor de la il-8
US6417186B1 (en) * 2000-11-14 2002-07-09 Syntex (U.S.A.) Llc Substituted-phenyl ketone derivatives as IP antagonists
AU2180802A (en) * 2000-11-14 2002-05-27 Hoffmann La Roche Substituted 2-phenylaminoimidazoline phenyl ketone derivatives as ip antagonists
BRPI0409957A (pt) * 2003-05-01 2006-04-25 Hoffmann La Roche imidazolin-2-ilaminofenil amidas

Also Published As

Publication number Publication date
CA2522817A1 (en) 2004-11-11
AU2004233571A1 (en) 2004-11-11
MXPA05011476A (es) 2005-12-12
US20060004075A1 (en) 2006-01-05
JP2006525254A (ja) 2006-11-09
EP1622611A1 (en) 2006-02-08
US20040220247A1 (en) 2004-11-04
CN100372532C (zh) 2008-03-05
BRPI0409957A (pt) 2006-04-25
CN1780617A (zh) 2006-05-31
KR100777876B1 (ko) 2007-11-28
WO2004096213A1 (en) 2004-11-11
KR20060008951A (ko) 2006-01-27
US6998414B2 (en) 2006-02-14
RU2312102C2 (ru) 2007-12-10
US7279498B2 (en) 2007-10-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE60316686T2 (de) Bisarylsulfonamid-derivate und ihre verwendung für krebs therapie
US7105567B2 (en) 3-substituted urea derivatives and medicinal use thereof
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2469032C2 (ru) Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
US6410792B1 (en) Amide derivatives and methods for using the same as selective neuropeptide Y receptor antagonists
RU2013108641A (ru) Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах
RU2006124518A (ru) Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина
JP2009544620A (ja) 自己免疫疾患及び炎症のためのプロリン尿素ccr1アンタゴニスト
AU2016206247A1 (en) Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
JPWO2003029199A1 (ja) ベンゼン誘導体、その製造法および用途
RU2012132527A (ru) ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K
ES2310032T3 (es) Derivados de 2-ariletil-(piperidin-4-ilmetil)amina como antagonistas de receptores muscarinicos.
RU2019136279A (ru) C5 -Анилинохиназолиновые соединения и их использование в лечении рака
AU2008272964A1 (en) NMDA receptor antagonists for neuroprotection
RU2006130000A (ru) Органические соединения
RU2005137403A (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
RU2006112593A (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 и/или syk
RU2007106037A (ru) Производные пиримидисульфонамида в качестве модуляторов рецепторов хемокинов
RU2002131885A (ru) Антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств
RU2007128085A (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
RU2006130866A (ru) Новые спиропентациклические соединения
RU2006102125A (ru) Схема приема erbb2 противоопухолевых агентов
RU2005137034A (ru) Имидазолин-2-иламинофениламиды в качестве антагонистов

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20090422