RU2005132004A

RU2005132004A - Стабилизированные композиции для местного применения, содержащие кетопрофен

Info

Publication number: RU2005132004A
Application number: RU2005132004/15A
Authority: RU
Inventors: Карстен ГРЕГЕР (DE); Карстен ГРЕГЕР; Карло Альберто МАДЖДЖИ (IT); Карло Альберто Маджджи; Стефано МАНЦИНИ (IT); Стефано Манцини; Райнхард ШМИТЦ (DE); Райнхард Шмитц; Марк ВИЗМАНН (DE); Марк ВИЗМАНН
Original assignee: Менарини Ричерке С.П.А. (It); Менарини Ричерке С.П.А.
Priority date: 2003-03-18
Filing date: 2004-03-17
Publication date: 2006-02-27
Also published as: RU2340335C2; UA82871C2; DK1613300T3; ES2321837T3; EP1613300A2; PL1613300T3; CY1108869T1; TW200509897A; ZA200508153B; TWI327912B; DE602004018291D1; KR20060008869A; PT1613300E; WO2004082580A3; MA27669A1; ITFI20030070A1; SI1613300T1; CN1767824A; MXPA05009902A; WO2004082580A2

Claims

1. Фармацевтическая композиция для местного применения содержащая

a) нестероидный противовоспалительный агент, выбранный из кетопрофена в виде рацемической смеси, S-(+)-изомера кетопрофена или смеси двух изомеров кетопрофена, причем они должны учитываться как в форме свободной кислоты, так и в форме фармацевтически приемлемой соли, выбранной из группы солей натрия, калия, кальция, магния, трометамина, гидроксиэтиламина, ди(гидроксиэтил)амина, три(гидроксиэтил)амина, лизина, аргинина, или же в форме смесей, состоящих из свободной кислоты и ее соли, выбранной из группы, указанной выше;

b) производное коричной кислоты в качестве УФ-фильтра, выбранное из группы а) циноксата, диэтаноламино-пара-метоксициннамата, b) эфира коричной кислоты, выбранного из группы метилового эфира, этилового эфира, пропилового эфира, изопропилового эфира, бутилового эфира, изобутилового эфира, амилового эфира, изоамилового эфира, гексилового эфира, гептилового эфира, н-октилового эфира и 2-этилгексилового эфира, возможно замещенного в ароматическом кольце одной или двумя группами, выбранными из гидрокси, метокси, этокси, ацетиламино;

c) 2-фенилбензимидазол-5-сульфоновую кислоту в качестве дополнительного УФ-фильтра;

а) антиокислитель, выбранный из группы бутилгидрокситолуола (ВНТ), бутилгидроксианизола (ВНА), трет-бутил-пара-крезола, токоферола, токоферилацетата, токоферилсукцината, аскорбиновой кислоты, аскорбата натрия и аскорбилпальмитата;

вместе с фармацевтически приемлемыми наполнителями.

2. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.1, в которой производным коричной кислоты, применяемым в качестве УФ-фильтра, является 2-этилгексиловый эфир 4-метоксикоричной кислоты (октилметоксициннамат).

3. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.2, в которой концентрация кетопрофена, вычисленного в виде свободной кислоты, составляет от 2 до 5 мас.%, когда он является рацемической формой или смесью изомеров, и от 1 до 2,5 мас.%, когда он является S-(+)-изомером.

4. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.3, в которой концентрация кетопрофена, вычисленного в виде свободной кислоты, составляет от 2,5 до 5 мас.%, когда он является рацемической формой, или от 1,25 до 2,5 мас.%, когда он является S-(+)-изомером.

5. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.4, в которой концентрация кетопрофена, вычисленного в виде свободной кислоты, составляет от 2,5 до 4 мас.%, когда он является рацемической формой, или от 1,25 до 2 мас.%, когда он является S-(+)-изомером.

6. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.2, в которой концентрация октилметоксициннамата, применяемого в качестве УФ-фильтра, составляет от 0,5 до 5 мас.%.

7. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.6, в которой концентрация октилметоксициннамата, применяемого в качестве УФ-фильтра, составляет от 1 до 3 мас.%.

8. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.1, в которой концентрация 2-фенилбензимидазол-5-сульфоновой кислоты, применяемой в качестве УФ-фильтра, составляет от 0,5 до 5 мас.%.

9. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.8, в которой концентрация, 2-фенилбензимидазол-5-сульфоновой кислоты, применяемой в качестве УФ-фильтра, составляет от 1 до 3 мас.%.

10. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.1, в которой антиокислителем является бутилгидрокситолуол (ВНТ) и его концентрация составляет от 0,01 до 0,2 мас.%.

11. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.10, в которой концентрация антиокислителя ВНТ составляет от 0,01 до 0,06 мас.%.

12. Фармацевтическая композиция по п.1, в которой агентом для повышения проницаемости через кожу, возможно применяемым, является вещество, выбранное из группы мочевины, пирролидона, N-метилпирролидина, децилметилсульфоксида, лаурилсульфата натрия и диметилсульфоксида.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, в которой лавандовое масло применяют в качестве ароматизирующего средства.

14. Фармацевтическая композиция по п.13 в форме крема, геля, лосьона, спрея или порошка, в которой нестероидный противовоспалительный агент защищен от фотодеградации, и композиция не обладает фототоксичными и фотоаллергическими остаточными эффектами после нанесения на кожу.

15. Фармацевтическая композиция для местного применения по п.1, которая содержит 2,5-4 мас.% кетопрофена в виде смеси изомеров или 1,25-2 мас.% в виде только S-(+)-изомера; 0,5-5 мас.% гелеобразугощего агента; 1-3 мас.% 1-го УФ-фильтра (предпочтительно, производного коричной кислоты); 1-3 мас.% 2-го УФ-фильтра (фенилбензимидазолсульфоновой кислоты); 0-2 мас.% консерванта; 0-20 мас.% агента, повышающего проницаемость; 0,01-0,06 мас.% ВНТ; 0-0,1 мас.% EDTA натрия; 0-1 мас.% ароматизирующих средств; 20-90 мас.% этанола и воду, требуемую для достижения 100 мас.%.

16. Применение октилметоксициннамата в комбинации с 2-фенилбензимидазол-5-сульфоновой кислотой и ВНТ для получения фармацевтических композиций для местного лечения воспалительных патологических состояний и боли.

17. Фармацевтическая композиция по п.1 для местного лечения боли и воспаления, связанного с повреждениями мягкой ткани, растяжениями и деформациями, ушибов, тендинитов и венозного воспаления.