RU2005130487A - Способ получения замещенных пиразолов - Google Patents
Способ получения замещенных пиразолов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005130487A RU2005130487A RU2005130487/04A RU2005130487A RU2005130487A RU 2005130487 A RU2005130487 A RU 2005130487A RU 2005130487/04 A RU2005130487/04 A RU 2005130487/04A RU 2005130487 A RU2005130487 A RU 2005130487A RU 2005130487 A RU2005130487 A RU 2005130487A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- group
- optionally substituted
- alkoxyalkyl
- cyano
- Prior art date
Links
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 150000003217 pyrazoles Chemical class 0.000 title 1
- -1 hydroxy, cyano, amino Chemical group 0.000 claims 87
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 64
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 46
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 35
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 35
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 32
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 30
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 28
- NOIXNOMHHWGUTG-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-[4-pyridin-4-yl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrazol-3-yl]phenoxy]methyl]quinoline Chemical compound C=1C=C(OCC=2N=C3C=CC=CC3=CC=2)C=CC=1C1=NN(CC(F)(F)F)C=C1C1=CC=NC=C1 NOIXNOMHHWGUTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 27
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 27
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 27
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 26
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 26
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 26
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 23
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 22
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 15
- 125000006323 alkenyl amino group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000005083 alkoxyalkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003418 alkyl amino alkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003806 alkyl carbonyl amino group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000006319 alkynyl amino group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000002431 aminoalkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 14
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 14
- 125000004452 carbocyclyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000005884 carbocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 14
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004415 heterocyclylalkyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000005844 heterocyclyloxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004468 heterocyclylthio group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 14
- 125000003396 thiol group Chemical class [H]S* 0.000 claims 14
- JVVXZOOGOGPDRZ-SLFFLAALSA-N [(1R,4aS,10aR)-1,4a-dimethyl-7-propan-2-yl-2,3,4,9,10,10a-hexahydrophenanthren-1-yl]methanamine Chemical compound NC[C@]1(C)CCC[C@]2(C)C3=CC=C(C(C)C)C=C3CC[C@H]21 JVVXZOOGOGPDRZ-SLFFLAALSA-N 0.000 claims 13
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000000717 hydrazino group Chemical group [H]N([*])N([H])[H] 0.000 claims 13
- 125000005931 tert-butyloxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(OC(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 13
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 12
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 11
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 10
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 9
- 125000004438 haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000007857 hydrazones Chemical class 0.000 claims 6
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 claims 6
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004984 dialkylaminoalkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 150000008064 anhydrides Chemical class 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- SRJOCJYGOFTFLH-UHFFFAOYSA-M piperidine-4-carboxylate Chemical compound [O-]C(=O)C1CCNCC1 SRJOCJYGOFTFLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005017 substituted alkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- ICGLPKIVTVWCFT-UHFFFAOYSA-N 4-methylbenzenesulfonohydrazide Chemical compound CC1=CC=C(S(=O)(=O)NN)C=C1 ICGLPKIVTVWCFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N Hydrazine Chemical compound NN OAKJQQAXSVQMHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 0 CC=C[C@@](C*N)I(O*)=O Chemical compound CC=C[C@@](C*N)I(O*)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
- A61P33/06—Antimalarials
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/08—Plasma substitutes; Perfusion solutions; Dialytics or haemodialytics; Drugs for electrolytic or acid-base disorders, e.g. hypovolemic shock
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Virology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Transplantation (AREA)
Claims (16)
1. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, в котором
замещенный пиразол имеет структурную формулу (I)
включающий связывание изонипекотата с ангидридом, причем изонипекотат имеет структурную формулу (VI)
и ангидрид имеет структурную формулу (V)
и RA представляет алкил;
R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, гидрокси, тиола, карбокси, нитро, алкила, карбоксиалкила, алкилтио, алкилсульфинила, алкилсульфонила, алкилкарбонила, карбоциклила, карбоциклилалкила, карбоциклилалкенила, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкила, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинила, карбоциклилсульфонила, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинила, гетероциклилсульфонила, карбоциклилгетероциклила, гетероциклилалкила, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкила, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонила, алкокси, алкоксиалкила, алкенилоксиалкила, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонила, карбоциклилоксикарбонила, гетероциклилоксикарбонила, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинила, аминосульфонила, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонила, алкилкарбониламино, гидразинила, алкилгидразинила и карбоциклилгидразинила, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5' выбран из группы, состоящей из R5A и -O-R5B; и
R5A выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила; и
R5B выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила (исключая незамещенный трет-бутил), необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного гетероарилалкила.
2. Способ получения азотзащищенного изонипекотата, в котором
азотзащищенный изонипекотат имеет структурную формулу (VII)
включающий связывание изонипекотата с ангидридом, причем изонипекотат имеет структурную формулу (VI)
и ангидрид имеет структурную формулу (V)
и RA представляет алкил; и
R5' выбран из группы, состоящей из R5A и -O-R5B;
R5A выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила; и
R5B выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила (исключая незамещенный трет-бутил), необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного гетероарилалкила.
3. Азотзащищенный изонипекотат, имеющий структурную формулу (VII)
и RA представляет алкил;
R5' выбран из группы, состоящей из R5A и -O-R5B;
R5A выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного алкила, необязательно замещенного арила и необязательно замещенного гетероарила;
R5B выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного алкила (исключая незамещенный трет-бутил), необязательно замещенного алкенила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного арилалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного гетероарилалкила.
4. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, имеющего структурную формулу (I)
включающий получение реакционной смеси путем введения азотзащищенного изонипекотата и метилгетероарила в реакционный аппарат, причем азотзащищенный изонипекотат имеет структурную формулу (VIII)
и метилгетероарил имеет структурную формулу (IX)
и RA представляет алкил;
R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
5. Способ получения кетона, имеющего структурную формулу (Х)
включающий связывание азотзащищенного изонипекотата с метилгетероарилом, причем азотзащищенный изонипекотат имеет структурную формулу (VIII)
и метилгетероарил имеет структурную Формулу (IX)
и RA представляет алкил; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил,гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
6. Кетон, имеющий структурную формулу (Х)
и один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил или карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
7. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, имеющего структурную формулу (I)
включающий получение реакционной смеси путем введения кетона и тозилгидразида в реакционный аппарат, причем кетон имеет структурную формулу (Х)
R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
8. Способ получения гидразона, либо его таутомера, имеющего структурную формулу (II)
включающий связывание кетона с тозилгидразидом, причем кетон имеет структурную формулу (Х)
и один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино,алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
9. Гидразон, либо его таутомер, имеющий структурную формулу (II)
и один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
10. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, имеющего структурную формулу (I)
включающий связывание гидразона с бензоилгалогенидом, причем гидразон имеет структурную формулу (II)
и бензоилгалогенид имеет структурную формулу (III)
и RВ представляет галоген; и
R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
11. Способ получения азотзащищенного пиразола, имеющего структурную формулу (IV)
включающий связывание гидразона с бензоилгалогенидом, причем гидразон имеет структурную формулу (II)
и бензоилгалогенид имеет структурную формулу (III)
и RВ представляет галоген; и
R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил или карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
12. Азотзащищенный пиразол, имеющий структурную формулу (IV)
и R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
13. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, имеющего структурную формулу (I)
включающий получение композиции, в которой более 30 мас.% композиции состоит из азотзащищенного замещенного пиразола, имеющего структурную формулу (IV)
и R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкиалсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
14. Композиция, в которой более 30 мас.% композиции состоит из соединения, имеющего структурную формулу (IV)
и один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
15. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, имеющего структурную формулу (I)
включающий снятие защитных групп, по крайней мере, у одного азота азотзащищенного замещенного пиразола, причем азотзащищенный замещенный пиразол имеет структурную формулу (IV)
и R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
16. Способ получения замещенного пиразола, таутомера замещенного пиразола или соли замещенного пиразола, либо таутомера, имеющего структурную формулу (XV), либо формулу (XVIII)
включающий снятие защитных групп, по крайней мере, у одного азота азотзащищенного замещенного пиразола, причем азотзащищенный замещенный пиразол имеет структурную формулу (IV)
и R3A, R3B и R3C независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, циано, амино, алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси и алкоксиалкила, в которых любой из углеродных атомов алкила, аминоалкила, моноалкиламино, диалкиламино, алкокси или алкоксиалкила необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси и циано; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =C(R4)-; и
один из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 представляет =N-; и
три из Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 независимо выбраны из группы, состоящей из =C(H)- и =N-; и
R4 представляет водород, галоген, циано, гидрокси, тиол, карбокси, нитро, алкил, карбоксиалкил, алкилтио, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилкарбонил, карбоциклил, карбоциклилалкил, карбоциклилалкенил, карбоциклилокси, карбоциклилалкокси, карбоциклилоксиалкил, карбоциклилтио, карбоциклилсульфинил, карбоциклилсульфонил, гетероциклилтио, гетероциклилсульфинил, гетероциклилсульфонил, карбоциклилгетероциклил, гетероциклилалкил, гетероциклилокси, гетероциклилалкокси, амино, аминоалкил, алкиламино, алкениламино, алкиниламино, карбоциклиламино, гетероциклиламино, аминокарбонил, алкокси, алкоксиалкил, алкенилоксиалкил, алкоксиалкиламино, алкиламиноалкокси, алкоксикарбонил, карбоциклилоксикарбонил, гетероциклилоксикарбонил, алкоксикарбониламино, алкоксикарбоциклиламино, алкоксикарбоциклилалкиламино, аминосульфинил, аминосульфонил, алкилсульфониламино, алкоксиалкокси, аминоалкокси, аминоалкиламино, алкиламиноалкиламино, карбоциклилалкиламино, алкиламиноалкиламиноалкиламино, алкилгетероциклиламино, гетероциклилалкиламино, алкилгетероциклилалкиламино, карбоциклилалкилгетероциклиламино, гетероциклилгетероциклилалкиламино, алкоксикарбонилгетероциклиламино, алкиламинокарбонил, алкилкарбониламино, гидразинил, алкилгидразинил и карбоциклилгидразинил, в котором любой подлежащий замене член такой группы необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из алкила, алкенила, гидрокси, галогена, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, кето, амино, нитро, циано, алкилсульфонила, алкилсульфинила, алкилтио, алкоксиалкила, карбоциклилокси, гетероциклила и гетероциклилалкокси; и
R5 относится к азотзащищенной группе (за исключением трет-бутилоксикарбонила).
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US10/406,150 | 2003-04-01 | ||
| US10/406,150 US7057049B2 (en) | 2001-09-25 | 2003-04-01 | Process for making substituted pyrazoles |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005130487A true RU2005130487A (ru) | 2006-03-10 |
Family
ID=33130487
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005130487/04A RU2005130487A (ru) | 2003-04-01 | 2004-03-30 | Способ получения замещенных пиразолов |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7057049B2 (ru) |
| EP (1) | EP1613616A2 (ru) |
| JP (2) | JP2006522129A (ru) |
| KR (1) | KR100704084B1 (ru) |
| CN (1) | CN1795185A (ru) |
| AU (1) | AU2004226337A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0408820A (ru) |
| CA (1) | CA2520674A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA05010561A (ru) |
| RS (1) | RS20050743A (ru) |
| RU (1) | RU2005130487A (ru) |
| WO (1) | WO2004087074A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200507855B (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2005061485A1 (en) * | 2003-12-18 | 2005-07-07 | Pharmacia Corporation | Process for making substituted pyrazoles |
| CN102046821B (zh) | 2008-06-03 | 2013-03-27 | 独立行政法人物质·材料研究机构 | Mg基合金 |
Family Cites Families (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1261124B (de) * | 1961-09-22 | 1968-02-15 | Hoechst Ag | Verfahren zur Herstellung von Pyrazolen |
| GB1245283A (en) * | 1968-10-04 | 1971-09-08 | Labaz | Pyrazole derivatives |
| US3984431A (en) * | 1972-03-15 | 1976-10-05 | Claude Gueremy | Derivatives of pyrazole-5-acetic acid |
| FR2509729A1 (fr) | 1981-07-15 | 1983-01-21 | Pharmindustrie | Nouveau procede de preparation de derives du diphenyl-3,4 methyl-5 pyrazole |
| DE3300795A1 (de) | 1983-01-12 | 1984-07-12 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | Substituierte 4-imidazolyl-pyrazole, verfahren zu ihrer herstellung sowie diese enthaltende arzneimittel |
| PH27357A (en) * | 1989-09-22 | 1993-06-21 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Pyrazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising the same |
| JP2753659B2 (ja) | 1990-09-03 | 1998-05-20 | 株式会社大塚製薬工場 | ピラゾール誘導体 |
| JPH04145081A (ja) | 1990-10-06 | 1992-05-19 | Kumiai Chem Ind Co Ltd | ピラゾールカルボン酸誘導体及び除草剤 |
| WO1992019615A2 (en) | 1991-04-24 | 1992-11-12 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Fungicidal pyrazoles, pyrazolines and tetrahydropyridazines |
| WO1993009094A1 (en) * | 1991-10-30 | 1993-05-13 | The Du Pont Merck Pharmaceutical Company | Ether derivatives of alkyl piperidines and pyrrolidines as antipsychotic agents |
| GB9204958D0 (en) | 1992-03-06 | 1992-04-22 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Thiazole derivatives |
| DE4328228A1 (de) | 1993-08-23 | 1995-03-02 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von Pyrazol und dessen Derivaten |
| US5559137A (en) * | 1994-05-16 | 1996-09-24 | Smithkline Beecham Corp. | Compounds |
| US5486534A (en) | 1994-07-21 | 1996-01-23 | G. D. Searle & Co. | 3,4-substituted pyrazoles for the treatment of inflammation |
| JPH0899975A (ja) * | 1994-08-05 | 1996-04-16 | Nippon Bayeragrochem Kk | ５員複素環置換テトラゾリノン誘導体および除草剤 |
| US5569789A (en) * | 1994-12-01 | 1996-10-29 | Mobil Oil Corporation | Multistage indirect propylene hydration process for the production of diisopropyl ether and isopropanol |
| JPH11508267A (ja) | 1995-06-26 | 1999-07-21 | 藤沢薬品工業株式会社 | ピラゾール化合物および医薬組成物 |
| US6077850A (en) * | 1997-04-21 | 2000-06-20 | G.D. Searle & Co. | Substituted benzopyran analogs for the treatment of inflammation |
| US6087381A (en) | 1997-05-22 | 2000-07-11 | G. D. Searle & Company | Pyrazole derivatives as p38 kinase inhibitors |
| US6514977B1 (en) * | 1997-05-22 | 2003-02-04 | G.D. Searle & Company | Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors |
| IL132736A0 (en) | 1997-05-22 | 2001-03-19 | Searle & Co | 3(5)-Heteroaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors |
| AP1246A (en) | 1997-05-22 | 2004-02-07 | Searle & Co | Substituted pyrazoles as p38 Kinase inhibitors. |
| AU3859999A (en) | 1998-05-14 | 1999-11-29 | G.D. Searle & Co. | 1,5-diaryl substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors |
| WO2000031072A1 (en) | 1998-11-20 | 2000-06-02 | G.D. Searle & Co. | Process for making 5-substituted pyrazoles using dithietanes |
| KR100697482B1 (ko) | 2001-09-25 | 2007-03-20 | 파마시아 코포레이션 | 치환된 피라졸의 제조 방법 |
| US6995144B2 (en) * | 2002-03-14 | 2006-02-07 | Eisai Co., Ltd. | Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same |
| AU2003237446A1 (en) * | 2002-06-05 | 2003-12-22 | Pharmacia Corporation | Pyrazole-derivatives as p38 kinase inhibitors |
-
2003
- 2003-04-01 US US10/406,150 patent/US7057049B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-03-30 KR KR1020057018499A patent/KR100704084B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-03-30 CA CA002520674A patent/CA2520674A1/en not_active Abandoned
- 2004-03-30 CN CNA2004800087230A patent/CN1795185A/zh active Pending
- 2004-03-30 JP JP2006509462A patent/JP2006522129A/ja active Pending
- 2004-03-30 MX MXPA05010561A patent/MXPA05010561A/es active IP Right Grant
- 2004-03-30 BR BRPI0408820-4A patent/BRPI0408820A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-03-30 RU RU2005130487/04A patent/RU2005130487A/ru not_active Application Discontinuation
- 2004-03-30 EP EP04749519A patent/EP1613616A2/en not_active Withdrawn
- 2004-03-30 WO PCT/US2004/009659 patent/WO2004087074A2/en active Application Filing
- 2004-03-30 RS YUP-2005/0743A patent/RS20050743A/sr unknown
- 2004-03-30 AU AU2004226337A patent/AU2004226337A1/en not_active Abandoned
-
2005
- 2005-09-28 ZA ZA200507855A patent/ZA200507855B/xx unknown
-
2007
- 2007-04-06 JP JP2007100476A patent/JP2007238620A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20030225108A1 (en) | 2003-12-04 |
| MXPA05010561A (es) | 2005-11-23 |
| EP1613616A2 (en) | 2006-01-11 |
| WO2004087074A3 (en) | 2005-03-24 |
| CN1795185A (zh) | 2006-06-28 |
| ZA200507855B (en) | 2007-03-28 |
| US7057049B2 (en) | 2006-06-06 |
| KR20050106529A (ko) | 2005-11-09 |
| CA2520674A1 (en) | 2004-10-14 |
| AU2004226337A1 (en) | 2004-10-14 |
| JP2007238620A (ja) | 2007-09-20 |
| WO2004087074A2 (en) | 2004-10-14 |
| BRPI0408820A (pt) | 2006-04-04 |
| KR100704084B1 (ko) | 2007-04-09 |
| RS20050743A (en) | 2007-11-15 |
| JP2006522129A (ja) | 2006-09-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2011525192A5 (ru) | ||
| JP2006510627A5 (ru) | ||
| RU2018119344A (ru) | Конденсированные бициклические гетероциклические производные в качестве средства для борьбы с вредителями | |
| CA2958490A1 (en) | Pyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-yl derivatives | |
| RU2006120082A (ru) | Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4 | |
| JP2017522374A5 (ru) | ||
| WO2016097869A4 (en) | Fused ring heteroaryl compounds and their use as trk inhibitors | |
| JP2010533715A5 (ru) | ||
| DE602004024988D1 (de) | 2-aminopyrimidin-derivate als raf-kinase-hemmer | |
| AR054981A1 (es) | Control de parasitos en animales mediante el uso de nuevos derivados de trifluorometansulfonanilida oxima eter | |
| WO2006015860A3 (en) | Pyrazole derivatives for treating conditions mediated by activation of the adenosine a2b or a3 receptor | |
| ZA200305619B (en) | Substituted triazole diamine derivatives as kinase inhibitors. | |
| JP2005532297A5 (ru) | ||
| CN101952281A (zh) | 具有细胞、组织及器官保存效果的吲哚及吲唑衍生物 | |
| JP2019537603A5 (ru) | ||
| JP2005538958A5 (ru) | ||
| BRPI0710010A2 (pt) | compostos, uso de compostos, agente para proteção de colheita, semente, e, processo para combater fungos fitopatogênicos | |
| JP2010526130A5 (ru) | ||
| JP2008503573A5 (ru) | ||
| JP2021501208A5 (ru) | ||
| JP2011503006A5 (ru) | ||
| KR930004262A (ko) | 메타노안트라센 화합물 | |
| ATE429429T1 (de) | Pharmazeutisches verfahren und damit hergestellte verbindungen | |
| WO2007068815A3 (fr) | Derives heterocycliques, leur preparation et leur application en therapeutique. | |
| WO2006111662A3 (fr) | Derives de 4h-1 , 2 , 4-triazin-5-0nes , leur preparation et leur utilisation comme des recepteurs a l'acetylcholine de type nicotiniques alpha7 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20090319 |