RU2005126720A - Спермицидная и/или противогрибковая композиция и способы ее применения - Google Patents
Спермицидная и/или противогрибковая композиция и способы ее применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2005126720A RU2005126720A RU2005126720/04A RU2005126720A RU2005126720A RU 2005126720 A RU2005126720 A RU 2005126720A RU 2005126720/04 A RU2005126720/04 A RU 2005126720/04A RU 2005126720 A RU2005126720 A RU 2005126720A RU 2005126720 A RU2005126720 A RU 2005126720A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- formula
- hydrogen atom
- group
- alkyl
- Prior art date
Links
- 230000001150 spermicidal effect Effects 0.000 title claims abstract 13
- 239000012871 anti-fungal composition Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 57
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 12
- 241000233866 Fungi Species 0.000 claims abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 60
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 42
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 30
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 24
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 24
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 24
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 24
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 claims 13
- 230000002254 contraceptive effect Effects 0.000 claims 13
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003262 carboxylic acid ester group Chemical class [H]C([H])([*:2])OC(=O)C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 12
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 12
- ARZLUCYKIWYSHR-UHFFFAOYSA-N hydroxymethoxymethanol Chemical compound OCOCO ARZLUCYKIWYSHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 125000000959 isobutyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 125000004108 n-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 125000001280 n-hexyl group Chemical group C(CCCCC)* 0.000 claims 12
- 125000000740 n-pentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 12
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 11
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 claims 11
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 8
- 230000004962 physiological condition Effects 0.000 claims 8
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 6
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 6
- 239000000934 spermatocidal agent Substances 0.000 claims 6
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 5
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 claims 4
- 230000003472 neutralizing effect Effects 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 claims 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims 1
- 230000002860 competitive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 claims 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims 1
- -1 isohexyl cyclopropyl Chemical group 0.000 claims 1
- 235000015110 jellies Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims 1
- CINJODFGIBPBSD-UHFFFAOYSA-N 2,3,4,4a,4b,5-hexahydro-1h-indeno[2,1-b]pyridine Chemical class C1=CCC2C(CCCN3)C3=CC2=C1 CINJODFGIBPBSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000417 fungicide Substances 0.000 abstract 1
- 0 CC*(*)CC(C1C)c2cc(*)c(*)cc2C1c1ccccc1 Chemical compound CC*(*)CC(C1C)c2cc(*)c(*)cc2C1c1ccccc1 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/473—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/16—Masculine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/18—Feminine contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/02—Local antiseptics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/582—Recycling of unreacted starting or intermediate materials
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Orthopedics, Nursing, And Contraception (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (44)
1. Способ нейтрализации подвижных сперматозоидов, включающий взаимодействие содержащей сперматозоиды композиции со спермицидной композицией, содержащей соединение формулы I(a)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью;
каждый R3 и R5 независимо представляет собой атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена; и
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, R3Si или COR.
2. Способ по п.1, где соединение представляет собой соединение формулы I(b)
3. Способ по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил, циклопропил, циклопентил и циклогексил;
R2 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил;
R3 находится 4-м положении и выбран из группы, включающей атом водород, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, гидроксиметил (CH2OH), формил (CHO), карбоксил (COOH), эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 выбран из группы, включающей атома водорода и атома галогена.
4. Способ по п.3, где R1 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R2 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R3 представляет собой 4-COOH или 4-COOR, где значения R определены выше;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 представляет собой атом галогена.
5. Спермицидная композиция, содержащая эффективную спермицидную дозу соединения формулы I(a)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью;
каждый R3 и R5 независимо представляет собой атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена; и
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, R3Si или COR;
и подходящий носитель.
6. Спермицидная композиция по п.5, где спермицидная композиция находится в форме, выбранной из группы, включающей гели, желе, кремы, пены, мази и смазки.
7. Спермицидная композиция по п.5, где соединение представляет собой соединение формулы I(b)
8. Спермицидная композиция по п.5, где R1 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил, циклопропил, циклопентил и циклогексил;
R2 выбирают из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил;
R3 находится 4-м положении и выбран из группы, включающей атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппы с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, гидроксиметил (CH2OH), формил (CHO), карбоксил (COOH), эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 выбран из группы, включающей атом водорода и атом галогена.
9. Спермицидная композиция по п.8, где R1 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R2 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R3 представляет собой 4-COOH или 4-COOR, где значения R определены выше;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 представляет собой атом галогена.
10. Обработанное спермицидом механическое противозачаточное средство, включающее эффективное спермицидное количество соединения формулы I(a)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью;
каждый R3 и R5 независимо представляет собой атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена; и
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, R3Si или COR; и носитель; и барьерное противозачаточное средство.
11. Обработанное спермицидом механическое противозачаточное средство по п.10, где соединение представляет собой соединение формулы I(b)
12. Обработанное спермицидом механическое противозачаточное средство по п.10, где R1 выбирают из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил, циклопропил, циклопентил и циклогексил;
R2 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил;
R3 находится 4-ом положении и выбран из группы, включающей атом водорода, гидроксиметил (CH2OH), формил (CHO), карбоксил (COOH), эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атома галогена;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 выбран из группы, включающей атом водорода и атом галогена.
13. Обработанное спермицидом механическое противозачаточное средство по п.12, где R1 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R2 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R3 представляет собой 4-COOH или 4-COOR, где значения R определены выше;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 представляет собой атом галогена.
14. Обработанное спермицидом механическое противозачаточное средство по п.10, где указанное барьерное противозачаточное средство выбрано из группы, включающей диафрагмы, противозачаточные губки и презервативы.
15. Способ нейтрализации грибков, включающий введение при необходимости противогрибкового лечения субъекту, композиции, содержащей эффективное для нейтрализации грибков количество соединения формулы I(a)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью;
каждый R3 и R5 независимо представляет собой атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена; и
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, R3Si или COR;
и приемлемый носитель.
16. Способ по п.15, где соединение представляет собой соединение формулы I(b)
17. Способ по п.15, где R1 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил, циклопропил, циклопентил и циклогексил;
R2 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил;
R3 находится 4-м положении и выбирают из группы, состоящей из атома водорода, гидроксиметила (CH2OH), формила (CHO), карбоксила (COOH), эфира карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметилового эфира (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атома галогена;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 выбран из группы, включающей атом водорода и атом галогена.
18. Способ по п.17, в котором R1 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R2 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R3 представляет собой 4-COOH или 4-COOR, где значения R определены выше;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 представляет собой атом галогена.
19. Способ по п.15, где указанное введение представляет собой местное нанесение.
20. Способ по п.15, где указанная стадия введения представляет собой введение вовнутрь.
21. Способ контрацепции, включающий пероральное введение субъекту композиции, содержащей эффективное спермицидное количество первого соединения формулы I(a)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью;
каждый R3 и R5 независимо представляет собой атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена; и
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, R3Si или COR;
и фармакологически приемлемый носитель; и
конкурентное использование упомянутым субъектом обработанного спермицидом механического противозачаточного средства, включающего эффективное спермицидное количество второго соединения формулы I(a)
где R1 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью или C3-C8-циклоалкил;
R2 представляет собой атом водорода или С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью;
каждый R3 и R5 независимо представляет собой атом водорода, SO3H, С1-6-алкил с неразветвленной или разветвленной цепью, CH2OH, CH2OMe, С1-6-алкоксигруппу с неразветвленной или разветвленной цепью, карбоксил (COOH), неэфирную группу, которая в физиологических условиях организма млекопитающих может быть преобразована в карбоксильную группу, эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена; и
R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, R3Si или COR;
и носитель; и
барьерное противозачаточное средство;
в котором указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) могут быть одинаковыми или разными.
22. Способ по п.21, где первое соединение представляет собой первое соединение формулы I(b)
23. Способ по п.21, где в указанном первом соединении формулы I(a) R1 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил, циклопропил, циклопентил и циклогексил;
R2 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил;
R3 находится 4-м положении и выбран из группы, включающей атом водорода, гидроксиметил (CH2OH), формил (CHO), карбоксил (COOH), эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 выбран из группы, включающей атом водорода и атом галогена.
24. Способ по п.23, где в указанном первом соединении формулы I(a) R1 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R2 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R3 представляет собой 4-COOH или 4-COOR, где значения R определены выше;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 представляет собой атом галогена.
25. Способ по п.21, где указанное барьерное противозачаточное средство выбрано из группы, включающей диафрагмы, противозачаточные губки и презервативы.
26. Способ по п.21, где второе соединение представляет собой второе соединение формулы I(b)
27. Способ по п.21, где в указанном втором соединении формулы I(a) R1 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил, циклопропил, циклопентил и циклогексил;
R2 выбран из группы, включающей атом водорода, метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, н-пентил, изопентил, н-гексил, изогексил;
R3 находится 4-м положении и выбран из группы, включающей атом водорода, гидроксиметил (CH2OH), формил (CHO), карбоксил (COOH), эфир карбоновой кислоты (COOR, где R представляет собой С1-10-алкил, С6-10-арил, С7-10-аралкил), гидроксиметиловый эфир (CH2OC(O)R, где значения R определены выше), CONH2, CONHR, CONR2, CH2OCONHR, CN, CH=NHNHCONH2 и атом галогена;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 выбран из группы, включающей атом водорода и атом галогена.
28. Способ по п.27, где в указанном втором соединении формулы I(a) R1 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R2 представляет собой метил, этил, н-пропил или изопропил;
R3 представляет собой 4-COOH или 4-COOR, где значения R определены выше;
R5 представляет собой атом водорода; и
R4 представляет собой атом галогена.
29. Способ по п.21, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
30. Способ по п.21, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
31. Способ по п.22, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
32. Способ по п.22, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
33. Способ по п.23, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
34. Способ по п.23, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
35. Способ по п.24, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
36. Способ по п.24, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
37. Способ по п.25, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
38. Способ по п.25, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
39. Способ по п.26, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
40. Способ по п.26, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
41. Способ по п.27, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
42. Способ по п.27, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
43. Способ по п.28, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются одинаковыми.
44. Способ по п.28, где указанное первое соединение формулы I(a) и указанное второе соединение формулы I(a) являются разными.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US10/350,232 US7544696B2 (en) | 2003-01-24 | 2003-01-24 | Spermicidal and/or antifungal composition and methods of using the same |
| US10/350,232 | 2003-01-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2005126720A true RU2005126720A (ru) | 2006-02-10 |
| RU2346687C2 RU2346687C2 (ru) | 2009-02-20 |
Family
ID=32735516
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2005126720/14A RU2346687C2 (ru) | 2003-01-24 | 2004-01-23 | Спермицидная и/или противогрибковая композиция и способы ее применения |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US7544696B2 (ru) |
| EP (1) | EP1585732B1 (ru) |
| JP (2) | JP4597136B2 (ru) |
| KR (1) | KR20050103282A (ru) |
| CN (1) | CN1751027A (ru) |
| AT (1) | ATE499914T1 (ru) |
| AU (1) | AU2004207436B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0406572A (ru) |
| CA (1) | CA2514047A1 (ru) |
| CO (1) | CO5670353A2 (ru) |
| DE (1) | DE602004031588D1 (ru) |
| EC (1) | ECSP055992A (ru) |
| ES (1) | ES2359814T3 (ru) |
| IL (1) | IL169784A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA05007892A (ru) |
| NO (1) | NO20053913L (ru) |
| RU (1) | RU2346687C2 (ru) |
| UA (1) | UA82864C2 (ru) |
| WO (1) | WO2004066934A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200505870B (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7795436B2 (en) | 2005-08-24 | 2010-09-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Substituted tricyclic heterocycles as serotonin receptor agonists and antagonists |
| AU2007240384A1 (en) * | 2006-04-19 | 2007-11-01 | Research Triangle Institute | Antispermatogenic, spermicidal and/or antifungal composition and methods of using the same |
| US20110237676A1 (en) * | 2007-08-21 | 2011-09-29 | Lehigh University | Spermicidal and microbicidal compositions |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2470108A (en) | 1949-05-17 | Heterocyclic amines | ||
| US2470109A (en) | 1949-05-17 | Heterocyclic amines | ||
| US2546652A (en) | 1949-07-30 | 1951-03-27 | Hoffmann La Roche | Pyridindenes and process for their manufacture |
| CH432518A (de) | 1964-01-17 | 1967-03-31 | Sandoz Ag | Verfahren zur Herstellung von neuen heterocyclischen Verbindungen |
| CH498120A (de) | 1968-03-28 | 1970-10-31 | Sandoz Ag | Verfahren zur Herstellung neuer Indenopyridinderivate |
| US3462443A (en) | 1967-04-19 | 1969-08-19 | Mcneilab Inc | Indeno(1,2-c)pyridine derivatives |
| DE77720C (de) | 1968-05-21 | FARBWERKE VORM. MEISTER LUCIUS & BRÜNING, Höchst a. M | Verfahren zur Darstellung eines grün bis schwarz färbenden Beizenfarbstoffs der Anthracenreihe | |
| GB1306404A (en) | 1969-05-07 | 1973-02-14 | Sandoz Ltd | Indenopyridine derivatives |
| US3627773A (en) | 1969-06-09 | 1971-12-14 | Sandoz Ltd | 1,3,4,4A,5,9B-HEXAHYDRO-5-PHENYL-2H-INDENO{8 1,2-c{9 -PYRIDINES |
| US3678057A (en) | 1970-03-26 | 1972-07-18 | Sandoz Ltd | 1,3,4,4A,5,9B-HEXAHYDRO-5-PHENYL-2H-INDENO{8 1,2-c{9 -PYRIDINES |
| US3991066A (en) | 1971-01-26 | 1976-11-09 | Sandoz Ltd. | 1,3,4,9B-Tetrahydro-5-methyl-2H-indeno[1,2-c]pyridines |
| US5314917A (en) * | 1991-03-22 | 1994-05-24 | E. B. Michaels Research Associates, Inc. | Method for inactivating enveloped viruses and sperm |
| US5319084A (en) * | 1993-08-16 | 1994-06-07 | Research Triangle Institute | Hexahydroindenopyridine compounds having antispermatogenic activity |
| US5952336A (en) * | 1997-01-31 | 1999-09-14 | Research Triangle Institute | Hexahydroindenopyridine compounds having antispermatogenic activity |
-
2003
- 2003-01-24 US US10/350,232 patent/US7544696B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2004
- 2004-01-23 CN CNA2004800047483A patent/CN1751027A/zh active Pending
- 2004-01-23 ES ES04704789T patent/ES2359814T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2004-01-23 AU AU2004207436A patent/AU2004207436B2/en not_active Ceased
- 2004-01-23 BR BR0406572-7A patent/BRPI0406572A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-01-23 RU RU2005126720/14A patent/RU2346687C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-01-23 UA UAA200508141A patent/UA82864C2/uk unknown
- 2004-01-23 JP JP2006536504A patent/JP4597136B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-01-23 CA CA002514047A patent/CA2514047A1/en not_active Abandoned
- 2004-01-23 MX MXPA05007892A patent/MXPA05007892A/es not_active Application Discontinuation
- 2004-01-23 AT AT04704789T patent/ATE499914T1/de not_active IP Right Cessation
- 2004-01-23 DE DE602004031588T patent/DE602004031588D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-01-23 EP EP04704789A patent/EP1585732B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-01-23 KR KR1020057013691A patent/KR20050103282A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-01-23 ZA ZA200505870A patent/ZA200505870B/en unknown
- 2004-01-23 WO PCT/US2004/000206 patent/WO2004066934A2/en active Application Filing
-
2005
- 2005-07-20 IL IL169784A patent/IL169784A0/en unknown
- 2005-08-22 NO NO20053913A patent/NO20053913L/no not_active Application Discontinuation
- 2005-08-22 CO CO05083226A patent/CO5670353A2/es not_active Application Discontinuation
- 2005-08-31 EC EC2005005992A patent/ECSP055992A/es unknown
-
2008
- 2008-11-25 US US12/277,708 patent/US8193213B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2010
- 2010-06-22 JP JP2010141878A patent/JP2010202671A/ja active Pending
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US8193213B2 (en) | 2012-06-05 |
| CN1751027A (zh) | 2006-03-22 |
| ATE499914T1 (de) | 2011-03-15 |
| US20040147539A1 (en) | 2004-07-29 |
| RU2346687C2 (ru) | 2009-02-20 |
| IL169784A0 (en) | 2007-07-04 |
| NO20053913L (no) | 2005-08-22 |
| US20090149490A1 (en) | 2009-06-11 |
| ZA200505870B (en) | 2006-10-25 |
| US7544696B2 (en) | 2009-06-09 |
| EP1585732A2 (en) | 2005-10-19 |
| CO5670353A2 (es) | 2006-08-31 |
| ECSP055992A (es) | 2006-01-16 |
| ES2359814T3 (es) | 2011-05-27 |
| JP2010202671A (ja) | 2010-09-16 |
| JP4597136B2 (ja) | 2010-12-15 |
| AU2004207436A1 (en) | 2004-08-12 |
| AU2004207436B2 (en) | 2009-08-06 |
| EP1585732A4 (en) | 2009-01-28 |
| BRPI0406572A (pt) | 2005-12-20 |
| UA82864C2 (en) | 2008-05-26 |
| JP2007506806A (ja) | 2007-03-22 |
| EP1585732B1 (en) | 2011-03-02 |
| DE602004031588D1 (de) | 2011-04-14 |
| WO2004066934A2 (en) | 2004-08-12 |
| WO2004066934A3 (en) | 2005-05-19 |
| CA2514047A1 (en) | 2004-08-12 |
| MXPA05007892A (es) | 2005-11-17 |
| KR20050103282A (ko) | 2005-10-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW557212B (en) | Farnesyl protein transferase inhibitors for treating arthropathies | |
| RU2010133524A (ru) | Борсодержащие малые молекулы | |
| ATE448194T1 (de) | Verwendung einer pharmazeutischen zusammensetzung mit einem para-aminophenylessigsäurederivat für die behandlung von entzündlichen erkrankungen des magen-darmtrakts | |
| RU2006137706A (ru) | 9-замещенное производное 8-оксоаденина | |
| EP1862458A3 (en) | Therapeutic agents useful for treating pain | |
| JP2010518030A5 (ru) | ||
| RU2013116541A (ru) | Сложноэфирные пролекарства [3-(1-(1h-имидазол-4-ил)этил)-2-метилфенил]метанола | |
| KR930016395A (ko) | 2-시아노-3-히드록시엔아미드, 그의 제조 방법, 그를 함유한 제약 조성물 및 의약으로서의 그의 용도 | |
| RU94037235A (ru) | Ингибитор фиброза матки | |
| RU2006146051A (ru) | Новые соединения, фармацевтические композиции на их основе и способы применения | |
| CA2458318A1 (en) | Wortmannin analogs and methods of using same | |
| RU2005126720A (ru) | Спермицидная и/или противогрибковая композиция и способы ее применения | |
| RU2001121650A (ru) | Композиции для лечения кожных заболеваний | |
| RU2367650C2 (ru) | Циклоалкендикарбоновые кислоты как противовоспалительные, иммуномодулирующие и антипролиферативные средства | |
| RU96123227A (ru) | Амидные производные и их терапевтическое использование | |
| DE60216239T8 (de) | Verwendung von Cyclohexenon-Derivaten zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von Dysurie | |
| KR880003898A (ko) | 아미도 치환된 나프탈렌 및 이의 중간체 | |
| KR960031442A (ko) | 페닐시클로헥실카르복스아미드의 용도 | |
| HK1080282A1 (en) | Improved formulations containing substituted imidazole derivatives | |
| MXPA01007705A (es) | Derivado de benzamida y medicamento que lo contiene. | |
| CA2142671C (en) | Composition for enhancing hair growth | |
| RU95107147A (ru) | Производные циклогексанкарбоновой кислоты, смесь их изомеров или отдельные изомеры и физиологически переносимые соли и фармацевтическая композиция с тормозящей ферментный комплекс глюкоза-6-фосфатазы печени активностью | |
| GB1554841A (en) | 2,4 - dichlorophenyl - imidazolyl - ethan - ones and -ols a process for their preparation and their use as medicaments | |
| NO933691D0 (no) | Tiokarbamatsulfoksydsammensetning for avholdenhet fra inntakelse av alkohol | |
| CA2163601A1 (fr) | Derives d'acide 2-aminobenzenesulfonique et de chlorure de 2-aminobenzenesulfonyle |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20140124 |