RU2005115920A - Способ получения фармацевтической композиции для орального введения, обладающей улучшенной биодоступностью биологически активного действующего лекарственного вещества, и фармацевтическая композиция, полученная этим способом - Google Patents

Claims (13)

1. Способ получения фармацевтической композиции оральных таблеток, обладающих быстрой распадаемостью, содержащих биологически активное действующее лекарственное вещество, в котором отсутствует кристаллическая форма, отличающийся тем, что получают раствор биологически активного действующего лекарственного вещества в фармакологически приемлемом растворителе, вместе с ингибирующим кристаллизацию агентом, образованным смешиванием связывающего вещества и от 20 до 60 мас.% от общего количества смазывающего вещества; пропитывают указанным выше раствором смесь загружаемых компонентов и эксципиентов композиции до получения однородной гранулированной массы; измельчают предварительно высушенную гранулированную массу до получения измельченной гранулометрически однородной массы; добавляют к высушенной и измельченной массе 100% оставшегося смазывающего агента и оставшихся компонентов, необязательных ароматизирующих добавок; смешивают и прессуют такую ароматизированную массу.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что растворитель выбирают из воды, этанола, дихлорметана, смеси этанол-дихлорметан и смеси этанол-вода.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что связывающий компонент выбран из карбоксиметилцеллюлозы, полиэтиленгликоля, желатина, крахмала, повидона, метилцеллюлозы, этилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы и производных целлюлозы.

4. Способ по п.1, отличающийся тем, что ароматизирующий агент выбран из порошкообразных эссенций, аспартама или устранителя горечи, и смазывающий компонент представляет собой стеариновую кислоту, стеарат магния и натрийстеарилфумарат; и полученная композиция, кроме того, включает такие разбавители, как лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, ксилит, маннит и сорбит.

5. Способ по п.1, отличающийся тем, что получают таблетки для сублингвального введения, имеющие массу менее чем 50 мг.

6. Способ по п.5, отличающийся тем, что полученные таблетки при оральном введении имеют время распадаемости менее чем 1 мин, предпочтительно менее чем 0,5 мин.

7. Способ по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что биологически активное действующее лекарственное вещество представляет собой бензодиазепин.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что бензодиазепин представляет собой алпразолам, присутствующий в количестве от 0,125 до 2 мг на одну таблетку.

9. Фармацевтическая композиция таблеток, обладающих быстрой распадаемостью, полученная способом по п.1, отличающаяся тем, что она, по существу, свободна от кристаллов биологически активного действующего лекарственного вещества, получаемого путем непосредственного превращения в процессе получения.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, отличающаяся тем, что время распадаемости находится в интервале от 5 с до 7 мин и предпочтительно составляет менее 30 с.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающийся тем, что таблетка предназначена для сублингвального введения и имеет массу менее чем 50 мг.

12. Фармацевтическая композиция по любому из пп.9-11, отличающаяся тем, что биологически активным действующим лекарственным веществом является бензодиазепин.

13. Фармацевтическая композиция по п.12, отличающаяся тем, что бензодиазепином является алпразолам, присутствующий в количестве от 0,125 до 2 мг на одну таблетку.