RU2005110409A - Производные 4-аминопиперидина, способы их получения и использование в качестве медикаментов - Google Patents

Производные 4-аминопиперидина, способы их получения и использование в качестве медикаментов Download PDF

Info

Publication number
RU2005110409A
RU2005110409A RU2005110409/04A RU2005110409A RU2005110409A RU 2005110409 A RU2005110409 A RU 2005110409A RU 2005110409/04 A RU2005110409/04 A RU 2005110409/04A RU 2005110409 A RU2005110409 A RU 2005110409A RU 2005110409 A RU2005110409 A RU 2005110409A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
piperidinecarboxylate
tert
butyl
anilino
fluoro
Prior art date
Application number
RU2005110409/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Ив ЛАМБЕРТИ (BE)
Ив ЛАМБЕРТИ
Кристоф ЖЕНИКО (BE)
Кристоф ЖЕНИКО
Original Assignee
Юсиби, С.А. (Be)
ЮСиБи, С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юсиби, С.А. (Be), ЮСиБи, С.А. filed Critical Юсиби, С.А. (Be)
Publication of RU2005110409A publication Critical patent/RU2005110409A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/56Nitrogen atoms
    • C07D211/58Nitrogen atoms attached in position 4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4465Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 4
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02PCLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (14)

1. Производное 4-аминопиперидина формулы I, включая его фармацевтически приемлемую соль,
Figure 00000001
в котором R1, R2, R3, R4 независимо выбраны из водорода, фтора, хлора, метила и трифторметила при условии, что если R1, R2 и R4 представляют собой водород, тогда R3 не является водородом или галогеном.
2. Производное 4-аминопиперидина по п.1, в котором R2 представляет собой водород, фтор или метил; и R4 представляет собой водород, фтор, хлор или трифторметил.
3. Производное 4-аминопиперидина по п.1, в котором R1 представляет собой водород, фтор или хлор; R2 представляет собой водород, фтор или метил; R3 представляет собой водород, фтор, хлор или метил; и R4 представляет собой водород, фтор или хлор.
4. Производное 4-аминопиперидина по п.1, в котором R1 представляет собой водород или фтор; R2 представляет собой водород или фтор; R3 представляет собой фтор или метил; и R4 представляет собой водород.
5. Производное 4-аминопиперидина по п.1, выбранное из группы, состоящей N-(4-метилбензил)-N-фенил-4-пиперидинамина; N-(4-фторбензил)-N-(3-фторфенил)-4-пиперидинамина; N-(3-фторфенил)-N-(4-метилбензил)-4-пиперидинамина; N-(4-фторбензил)-N-(4-фторфенил)-4-пиперидинамина; N-(4-фторфенил)-N-(4-метилбензил)-4-пиперидинамина или их фармацевтически приемлемых солей.
6. N-(4-Фторбензил)-N-(3-фторфенил)-4-пиперидинамин или его фармацевтически приемлемые соли.
7. N-(3-Фторфенил)-N-(4-метилбензил)-4-пиперидинамин или его фармацевтически приемлемые соли.
8. Фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.п. от 1 до 7 и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, разбавители или носители.
9. Соединение по любому из пп.1-7, предназначенное для использования в медицине.
10. Применение соединения по пп.1-7 для изготовления медикамента.
11. Применение соединения по пп.1-7 для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.
12. Способ получения промежуточных соединений формулы II,
Figure 00000002
в которой R1, R2, R3, R4 независимо выбраны из водорода, фтора, хлора, метила и трифторметила при условии, что если R1, R2 и R4 представляют собой водород, тогда R3 не является водородом или галогеном; и Р является аминной защитной группой.
13. Способ по п.12, предназначенный для получения соединений, выбранных из группы, состоящей из трет-бутил-4-[3-фтор(4-фторбензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{[3-(трифторметил)бензил]-анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбен-зил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлор-бензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-метил-бензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{[4-(три-фторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлорбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[3-фтор(4-метилбензил)-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{3-фтор [4-(трифторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата;
трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-фторбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлор-бензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{3-метил[4-(трифторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-(бензил-4-фторанилино)-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{4-фтор[3-(трифторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-4-фтор-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-4-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[4-фтор(4-фторбензил)анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-4-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлорбензил)-4-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[4-фтор(4-метилбензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{4-фтор[4-(трифторметил)]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[4-хлор(4-фторбензил)-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-фторбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлорбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{4-метил[4-(трифторметил)-бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-фторбензил)-4-(трифторметил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата и трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата.
14. Способ по п.12, предназначенный для получения соединений, выбранных из группы, состоящей из трет-бутил-4-(3-фторанилино)-1-пиперидинкарбокси-лата; трет-бутил-4-(3-толуидино)-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил 4-(4-толуидино)-1-пиперидинкарбоксилата.
RU2005110409/04A 2002-10-04 2003-09-30 Производные 4-аминопиперидина, способы их получения и использование в качестве медикаментов RU2005110409A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP02022191 2002-10-04
EP02022191.7 2002-10-04

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2005110409A true RU2005110409A (ru) 2005-09-10

Family

ID=32049973

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005110409/04A RU2005110409A (ru) 2002-10-04 2003-09-30 Производные 4-аминопиперидина, способы их получения и использование в качестве медикаментов

Country Status (21)

Country Link
US (1) US7488741B2 (ru)
EP (2) EP1556045B1 (ru)
JP (1) JP2006513151A (ru)
KR (1) KR20050055748A (ru)
CN (1) CN1688307A (ru)
AT (1) ATE334680T1 (ru)
AU (1) AU2003270291A1 (ru)
BR (1) BR0314811A (ru)
CA (1) CA2500664A1 (ru)
DE (1) DE60307308T2 (ru)
DK (1) DK1556045T3 (ru)
ES (1) ES2268406T3 (ru)
MX (1) MXPA05003290A (ru)
NO (1) NO20052172L (ru)
NZ (1) NZ539015A (ru)
PL (1) PL376368A1 (ru)
PT (1) PT1556045E (ru)
RU (1) RU2005110409A (ru)
SI (1) SI1556045T1 (ru)
WO (1) WO2004030668A1 (ru)
ZA (1) ZA200502330B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20060079554A1 (en) * 2002-12-06 2006-04-13 Barry Peter C Inhibitors of monomine uptake
WO2005000811A1 (en) * 2003-06-11 2005-01-06 Eli Lilly And Company 3-aminopyrrolidines as inhibitors of monoamine uptake
WO2005053663A2 (en) * 2003-11-24 2005-06-16 Eli Lilly And Company Norepinephrine reuptake inhibitors useful for treatment of cognitive failure
US7615648B2 (en) * 2004-06-01 2009-11-10 Eli Lilly And Company Aminomethyl-azacycle derivatives as inhibitors of monoamine uptake
RU2686101C2 (ru) 2013-03-12 2019-04-24 Селтакссис, Инк. Способы ингибирования лейкотриен- а4-гидролазы
BR112015022226A2 (pt) * 2013-03-14 2017-07-18 Celtaxsys Inc inibidores de leucotrieno a4 hidrolase
CA3102077A1 (en) 2018-05-31 2019-12-05 Sanjeev AHUJA Method of reducing pulmonary exacerbations in respiratory disease patients
CN111233751B (zh) * 2020-03-25 2021-02-02 丽水绿氟科技有限公司 一种3,3-二氟-4-氨基哌啶类化合物及其衍生物的制备方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EG12406A (en) * 1976-08-12 1979-03-31 Janssen Pharmaceutica Nv Process for preparing of novel n-aryl-n-(1-l-4-piperidinyl)-arylacetamides
JPH05148234A (ja) * 1991-10-02 1993-06-15 Hokuriku Seiyaku Co Ltd アルカン酸誘導体
DE4404183A1 (de) * 1994-02-10 1995-08-17 Merck Patent Gmbh 4-Amino-1-piperidylbenzoylguanidine
GB0108876D0 (en) * 2001-04-09 2001-05-30 Novartis Ag Organic Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
WO2004030668A1 (en) 2004-04-15
DE60307308D1 (de) 2006-09-14
PT1556045E (pt) 2006-12-29
ZA200502330B (en) 2006-05-31
ATE334680T1 (de) 2006-08-15
PL376368A1 (en) 2005-12-27
SI1556045T1 (sl) 2007-02-28
US7488741B2 (en) 2009-02-10
NO20052172L (no) 2005-06-30
JP2006513151A (ja) 2006-04-20
EP1556045A1 (en) 2005-07-27
DE60307308T2 (de) 2006-12-28
DK1556045T3 (da) 2006-11-27
AU2003270291A1 (en) 2004-04-23
BR0314811A (pt) 2005-08-02
CA2500664A1 (en) 2004-04-15
US20060128753A1 (en) 2006-06-15
KR20050055748A (ko) 2005-06-13
NO20052172D0 (no) 2005-05-03
EP1693061A1 (en) 2006-08-23
CN1688307A (zh) 2005-10-26
MXPA05003290A (es) 2005-07-05
NZ539015A (en) 2006-02-24
ES2268406T3 (es) 2007-03-16
EP1556045B1 (en) 2006-08-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0604494B1 (en) 5-ht4 receptor antagonists
AU629197B2 (en) Method of enhancing memory or correcting memory deficiency with arylamido (and arylthioamido)-azabicycloalkanes
US6534525B1 (en) 2-substituted piperidine analogs and their use as subtype-selective NMDA receptor antagonists
US20100168103A1 (en) Diaryl piperidine compounds as calcium channel blockers
IL115040A (en) Substituted piperidines useful for the treatment of allergic diseases process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JP2000502690A (ja) タキキニンレセプターアンタゴニストとしての1−(1,2−ジ置換ピペリジニル)−4−置換ピペリジン誘導体
US20090253747A1 (en) Remedy for sleep disturbance
JP2010518026A5 (ru)
RU2009133336A (ru) Пиридопиримидиноновые соединения, применимые при лечении заболеваний или состояний, опосредуемых натриевыми каналами
CA2466965A1 (en) Sulphonamide derivatives, their preparation and use as medicaments
US6642226B2 (en) Substituted phenyl-piperidine methanone compounds
RU2005110409A (ru) Производные 4-аминопиперидина, способы их получения и использование в качестве медикаментов
KR19990028807A (ko) 디페닐메틸렌 피페리딘 유도체
KR102054208B1 (ko) 신경성 기립 저혈압의 치료에 사용하기 위한 화합물
EP1976841A1 (en) Heterocyclic amide derivatives as calcium channel blockers
ZA200403688B (en) Piperidine derivatives and their use as modulators of chemokine receptor activity (especialy CCR5).
JP2024514366A (ja) 可溶性エポキシドヒドロラーゼ阻害剤としてのピペリジン尿素誘導体
EP1289527B1 (en) (+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1(2-(4-fluorophenyl)ethyl)-4-piperidinemethanol or its prodrug to treat dementia or cognitive impairment
JP2008533082A5 (ru)
IE65117B1 (en) 1-(Pyridinylamino)-2-pyrrolidinones a process for their preparation and their use as medicaments
JPWO2008029924A1 (ja) 環状アミノアルキルカルボキサミド誘導体
JP2005535650A5 (ru)
ZA200308344B (en) Novel piperidinecarboxamide derivatives, method for preparing same and pharmaceutical compositions containing same.
CZ335495A3 (en) N-substituted azaheterocyclic carboxylic acids and their esters, process of their preparation and pharmaceutical compositions containing thereof
US5086055A (en) Series of 5-[-(4-aryl-1-piperazinyl)alkyl]-2-oxazolidinone derivatives useful in the treatment of allergic conditions

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20070921