RU2005110409A

RU2005110409A - Производные 4-аминопиперидина, способы их получения и использование в качестве медикаментов

Info

Publication number: RU2005110409A
Application number: RU2005110409/04A
Authority: RU
Inventors: Ив ЛАМБЕРТИ (BE); Ив ЛАМБЕРТИ; Кристоф ЖЕНИКО (BE); Кристоф ЖЕНИКО
Original assignee: Юсиби, С.А. (Be); ЮСиБи, С.А.
Priority date: 2002-10-04
Filing date: 2003-09-30
Publication date: 2005-09-10
Also published as: WO2004030668A1; DE60307308D1; PT1556045E; ZA200502330B; ATE334680T1; PL376368A1; SI1556045T1; US7488741B2; NO20052172L; JP2006513151A; EP1556045A1; DE60307308T2; DK1556045T3; AU2003270291A1; BR0314811A; CA2500664A1; US20060128753A1; KR20050055748A; NO20052172D0; EP1693061A1

Claims

1. Производное 4-аминопиперидина формулы I, включая его фармацевтически приемлемую соль,

в котором R¹, R², R³, R⁴ независимо выбраны из водорода, фтора, хлора, метила и трифторметила при условии, что если R¹, R² и R⁴представляют собой водород, тогда R³ не является водородом или галогеном.

2. Производное 4-аминопиперидина по п.1, в котором R²представляет собой водород, фтор или метил; и R⁴ представляет собой водород, фтор, хлор или трифторметил.

3. Производное 4-аминопиперидина по п.1, в котором R¹представляет собой водород, фтор или хлор; R² представляет собой водород, фтор или метил; R³ представляет собой водород, фтор, хлор или метил; и R⁴ представляет собой водород, фтор или хлор.

4. Производное 4-аминопиперидина по п.1, в котором R¹представляет собой водород или фтор; R² представляет собой водород или фтор; R³ представляет собой фтор или метил; и R⁴представляет собой водород.

5. Производное 4-аминопиперидина по п.1, выбранное из группы, состоящей N-(4-метилбензил)-N-фенил-4-пиперидинамина; N-(4-фторбензил)-N-(3-фторфенил)-4-пиперидинамина; N-(3-фторфенил)-N-(4-метилбензил)-4-пиперидинамина; N-(4-фторбензил)-N-(4-фторфенил)-4-пиперидинамина; N-(4-фторфенил)-N-(4-метилбензил)-4-пиперидинамина или их фармацевтически приемлемых солей.

6. N-(4-Фторбензил)-N-(3-фторфенил)-4-пиперидинамин или его фармацевтически приемлемые соли.

7. N-(3-Фторфенил)-N-(4-метилбензил)-4-пиперидинамин или его фармацевтически приемлемые соли.

8. Фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.п. от 1 до 7 и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, разбавители или носители.

9. Соединение по любому из пп.1-7, предназначенное для использования в медицине.

10. Применение соединения по пп.1-7 для изготовления медикамента.

11. Применение соединения по пп.1-7 для изготовления медикамента для лечения неврологических заболеваний.

12. Способ получения промежуточных соединений формулы II,

в которой R¹, R², R³, R⁴ независимо выбраны из водорода, фтора, хлора, метила и трифторметила при условии, что если R¹, R² и R⁴представляют собой водород, тогда R³ не является водородом или галогеном; и Р является аминной защитной группой.

13. Способ по п.12, предназначенный для получения соединений, выбранных из группы, состоящей из трет-бутил-4-[3-фтор(4-фторбензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{[3-(трифторметил)бензил]-анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбен-зил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлор-бензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-метил-бензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{[4-(три-фторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлорбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[3-фтор(4-метилбензил)-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{3-фтор [4-(трифторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата;

трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-фторбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлор-бензил)-3-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{3-метил[4-(трифторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-(бензил-4-фторанилино)-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{4-фтор[3-(трифторметил)бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-4-фтор-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-4-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[4-фтор(4-фторбензил)анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-4-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлорбензил)-4-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[4-фтор(4-метилбензил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{4-фтор[4-(трифторметил)]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[4-хлор(4-фторбензил)-анилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дифторбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-фторбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-хлорбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(3,4-дихлорбензил)-4-метиланилино]-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-{4-метил[4-(трифторметил)-бензил]анилино}-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил-4-[(4-фторбензил)-4-(трифторметил)анилино]-1-пиперидинкарбоксилата и трет-бутил-4-[(3-хлорбензил)-3-фторанилино]-1-пиперидинкарбоксилата.

14. Способ по п.12, предназначенный для получения соединений, выбранных из группы, состоящей из трет-бутил-4-(3-фторанилино)-1-пиперидинкарбокси-лата; трет-бутил-4-(3-толуидино)-1-пиперидинкарбоксилата; трет-бутил 4-(4-толуидино)-1-пиперидинкарбоксилата.