RU2004122631A - Фармацевтические композиции, содержащие частичный агонист 5- нт4 - Google Patents
Фармацевтические композиции, содержащие частичный агонист 5- нт4 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004122631A RU2004122631A RU2004122631/15A RU2004122631A RU2004122631A RU 2004122631 A RU2004122631 A RU 2004122631A RU 2004122631/15 A RU2004122631/15 A RU 2004122631/15A RU 2004122631 A RU2004122631 A RU 2004122631A RU 2004122631 A RU2004122631 A RU 2004122631A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- amount
- tegaserod
- diluent
- mixture
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Claims (22)
1. Твердая фармацевтическая композиция для орального введения, содержащая частичный агонист 5-НТ4 в виде основания или соли в количестве до 10 мас.%, разбавитель в количестве от 70 до 90 мас.% и разрыхлитель в количестве менее 15 мас.%, в которой количества ингредиентов взяты в расчете на общую массу композиции.
2. Композиция по п.1, в которой частичный агонист 5-НТ4 представляет собой тегасерод.
3. Композиция по п.1, дополнительно содержащая агент, способствующий скольжению.
4. Композиция по п.1, дополнительно содержащая смазывающий агент.
5. Композиция по п.1, дополнительно содержащая связующий агент.
6. Композиция по п.1, в которой тегасерод находится в виде соли малеиновой кислоты.
7. Композиция по п.1, в которой разбавитель выбран из группы, включающей лактозу, маннит, сахарозу, фосфат кальция или микрокристаллическую целлюлозу.
8. Композиция по п.1, в которой разбавитель представляет собой лактозу.
9. Композиция по п.1, в которой разрыхлитель содержится в количестве 12 мас.% или менее в расчете на общую массу композиции.
10. Композиция по п.1, в которой разрыхлитель представляет собой кросповидон.
11. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой смазывающий агент содержится в количестве от 3 до 7 мас.% в расчете на общую массу композиции.
12. Фармацевтическая композиция по п.4, в которой смазывающий агент представляет собой моноэфир глицерина и стеариновой кислоты или бегенат глицерина.
13. Фармацевтическая композиция по п.3, в которой агент, способствующий скольжению, представляет собой коллоидный диоксид кремния.
14 Фармацевтическая композиция по п.5, в которой связующий агент представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
15. Способ получения композиции по п.1, согласно которому процесс осуществляют в практически сухих условиях с использованием гранулирования.
16. Способ получения композиции по п.1, который включает:
(1) приготовление смеси из частичного агониста 5-НТ4, например тегасерода, разбавителя и смазывающего агента;
(2) просеивание смеси;
(3) добавление разрыхлителя, агента, способствующего скольжению, и, необязательно, связующего агента и перемешивание просеянной смеси со стадии (2), и
(4) формование таблеток прямым прессованием.
17. Способ получения композиции по п.16, в котором компоненты смешивают с тегасеродом, просеивают и вновь перемешивают перед таблетированием.
18. Способ получения композиции по п.1, включающий:
(1) приготовление смеси из частичного агониста 5-НТ4, например тегасерода, и разбавителя;
(2) просеивание смеси;
(3) добавление разрыхлителя, агента, способствующего скольжению, и, необязательно, связующего агента и перемешивание просеянной смеси со стадии (2) и
(4) добавление смазывающего агента путем распыления при формовании таблеток прямым прессованием.
19. Способ получения композиции по п.18, в котором компоненты смешивают с тегасеродом, просеивают и вновь перемешивают перед таблетированием.
20. Способ получения композиции по п.1, включающий:
(1) приготовление смеси из частичного агониста 5-НТ4, например тегасерода, разбавителя, разрыхлителя, агента, способствующего скольжению, и, необязательно, связующего агента;
(2) подпрессовывание этой первоначальной смеси со стадии (1) с помощью вальцевого пресса;
(3) размалывание первоначальной смеси со стадии (2) и
(4) формование таблеток прессованием.
21. Твердая фармацевтическая композиция для орального введения, содержащая в основном: тегасерод в виде основания или соли в количестве до 10 мас.%, разбавитель в количестве от 70 до 90 мас.%, разрыхлитель в количестве менее 15 мас.%, агент, способствующий скольжению, и смазывающий агент, в которой количества ингредиентов взяты в расчете на общую массу композиции.
22. Твердая фармацевтическая композиция для орального введения, содержащая в основном: тегасерод в виде основания или соли в количестве до 10 мас.%, разбавитель в количестве от 70 до 90 мас.%, разрыхлитель в количестве менее 15 мас.%, связующий агент, агент, способствующий скольжению, и смазывающий агент, в которой количества ингредиентов взяты в расчете на общую массу композиции.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP01403339.3 | 2001-12-21 | ||
| EP01403339A EP1321142A1 (en) | 2001-12-21 | 2001-12-21 | Solid pharmaceutical composition for oral administration of Tegaserod |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004122631A true RU2004122631A (ru) | 2005-08-10 |
| RU2322978C2 RU2322978C2 (ru) | 2008-04-27 |
Family
ID=8183045
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004122631/15A RU2322978C2 (ru) | 2001-12-21 | 2002-12-20 | Фармацевтические композиции, содержащие частичный агонист 5ht4 |
Country Status (31)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20050106236A1 (ru) |
| EP (2) | EP1321142A1 (ru) |
| JP (1) | JP4718776B2 (ru) |
| KR (1) | KR100980144B1 (ru) |
| CN (1) | CN100464749C (ru) |
| AR (1) | AR037937A1 (ru) |
| AT (1) | ATE320807T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002361198B2 (ru) |
| BR (1) | BR0215148A (ru) |
| CA (1) | CA2470668C (ru) |
| CO (1) | CO5640102A2 (ru) |
| CY (1) | CY1105559T1 (ru) |
| DE (1) | DE60210139T2 (ru) |
| DK (1) | DK1458377T3 (ru) |
| EC (1) | ECSP105163A (ru) |
| EG (1) | EG24194A (ru) |
| ES (1) | ES2258171T3 (ru) |
| HU (1) | HU226589B1 (ru) |
| IL (2) | IL162451A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04006157A (ru) |
| MY (1) | MY139546A (ru) |
| NO (1) | NO20042779L (ru) |
| NZ (1) | NZ533585A (ru) |
| PE (1) | PE20030872A1 (ru) |
| PL (1) | PL369509A1 (ru) |
| PT (1) | PT1458377E (ru) |
| RU (1) | RU2322978C2 (ru) |
| SI (1) | SI1458377T1 (ru) |
| TW (1) | TWI260221B (ru) |
| WO (1) | WO2003053432A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200404467B (ru) |
Families Citing this family (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HU228179B1 (en) * | 1998-08-21 | 2013-01-28 | Novartis Ag | Pharmaceutical, oral compositions containing 5-ht4 agonists or antagonists as active agent |
| US7772188B2 (en) | 2003-01-28 | 2010-08-10 | Ironwood Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for the treatment of gastrointestinal disorders |
| DE602004028678D1 (de) | 2003-01-28 | 2010-09-23 | Ironwood Pharmaceuticals Inc | Zusammensetzungen zur Behandlung von Magen-Darm-Störungen |
| US20050119328A1 (en) * | 2003-03-25 | 2005-06-02 | Hetero Drugs Limited | Novel crysalline forms of tegaserod maleate |
| WO2004104577A2 (en) * | 2003-05-21 | 2004-12-02 | Bayer Healthcare Ag | Diagnostics and therapeutics for diseases associated with 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 4 (5-ht4) |
| MY137386A (en) * | 2003-07-24 | 2009-01-30 | Novartis Ag | Stable modifications of tegaserod hydrogen maleate |
| SG146608A1 (en) | 2003-09-12 | 2008-10-30 | Amgen Inc Dw Us | Rapid dissolution formulation of a calcium receptor-active compound |
| EP1594493A2 (en) * | 2003-12-16 | 2005-11-16 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Polymorphic forms of tegaserod base and salts thereof |
| CZ298399B6 (cs) * | 2005-05-02 | 2007-09-19 | Zentiva, A. S. | Zpusob prípravy 2-[(5-methoxy-1 H-indol-3-yl) methylen]-N-pentylkarbazimidamidu (tegaserodu) |
| US20070259052A1 (en) | 2006-05-05 | 2007-11-08 | Shire International Licensing B.V. | Assay for lanthanum hydroxycarbonate |
| US8969514B2 (en) | 2007-06-04 | 2015-03-03 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases |
| WO2008151257A2 (en) | 2007-06-04 | 2008-12-11 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
| WO2009149279A2 (en) | 2008-06-04 | 2009-12-10 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal disorders, inflammation, cancer and other disorders |
| WO2010009319A2 (en) | 2008-07-16 | 2010-01-21 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders |
| WO2018129556A1 (en) | 2017-01-09 | 2018-07-12 | Ardelyx, Inc. | Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders |
| PL2384318T3 (pl) | 2008-12-31 | 2018-04-30 | Ardelyx, Inc. | Związki i sposoby inhibicji mediowanego przez NHE antyportu w leczeniu zaburzeń związanych z retencją płynów lub nadmiarem soli i chorób przewodu pokarmowego |
| EP2887964B1 (en) | 2012-08-21 | 2019-07-03 | Ardelyx, Inc. | Compounds and methods for inhibiting nhe-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders |
| US10376481B2 (en) | 2012-08-21 | 2019-08-13 | Ardelyx, Inc. | Compounds and methods for inhibiting NHE-mediated antiport in the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload and gastrointestinal tract disorders |
| EP2968439A2 (en) | 2013-03-15 | 2016-01-20 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders |
| JP2016514671A (ja) | 2013-03-15 | 2016-05-23 | シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | グアニル酸シクラーゼのアゴニストおよびその使用 |
| RS58969B1 (sr) | 2013-04-12 | 2019-08-30 | Ardelyx Inc | Jedinjenja koja se vezuju za nhe3 i postupci za inhibiranje transporta fosfata |
| CN104922083B (zh) * | 2015-04-15 | 2017-12-22 | 湖南尔康湘药制药有限公司 | 磺胺嘧啶片及其制备方法 |
| WO2017064538A1 (en) * | 2015-10-16 | 2017-04-20 | Nobel Ilac Sanayii Ve Ticaret A.S. | Pharmaceutical compositions of nilotinib hydrochloride |
| JP7292207B2 (ja) | 2017-01-09 | 2023-06-16 | アルデリックス， インコーポレイテッド | 消化管障害を処置するために有用な化合物 |
| WO2018129557A1 (en) | 2017-01-09 | 2018-07-12 | Ardelyx, Inc. | Inhibitors of nhe-mediated antiport |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0820586A (ja) * | 1994-07-05 | 1996-01-23 | Sanwa Kagaku Kenkyusho Co Ltd | １−アザビシクロ［３．３．０］オクタン誘導体、その塩及び製法並びに用途 |
| IL117438A (en) * | 1995-03-16 | 2001-12-23 | Lilly Co Eli | Indazolecarboxamides, their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
| JPH09194374A (ja) * | 1995-11-14 | 1997-07-29 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 消化器疾患治療剤 |
| ATE220543T1 (de) * | 1996-04-23 | 2002-08-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Rasch-freisetzende ph-unabhängige feste dosisformen enthaltend cisaprid |
| US5739151A (en) * | 1996-07-19 | 1998-04-14 | Sepracor Inc. | Method for treating emesis and central nervous system disorders using optically pure (+) norcisapride |
| HU228179B1 (en) * | 1998-08-21 | 2013-01-28 | Novartis Ag | Pharmaceutical, oral compositions containing 5-ht4 agonists or antagonists as active agent |
| US6465502B1 (en) * | 1998-12-23 | 2002-10-15 | Novartis Ag | Additional therapeutic use |
| AU3574500A (en) * | 1999-03-25 | 2000-10-16 | Yuhan Corporation | Rapidly disintegrable tablet for oral administration |
| ES2310166T3 (es) * | 1999-08-03 | 2009-01-01 | Lilly Icos Llc | Composicion farmaceutica que contiene tadalafil. |
-
2001
- 2001-12-21 EP EP01403339A patent/EP1321142A1/en not_active Withdrawn
-
2002
- 2002-12-17 EG EG2002121358A patent/EG24194A/xx active
- 2002-12-19 TW TW091136675A patent/TWI260221B/zh not_active IP Right Cessation
- 2002-12-19 AR ARP020105024A patent/AR037937A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-12-20 IL IL16245102A patent/IL162451A0/xx active IP Right Grant
- 2002-12-20 NZ NZ533585A patent/NZ533585A/en not_active IP Right Cessation
- 2002-12-20 RU RU2004122631/15A patent/RU2322978C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-12-20 SI SI200230334T patent/SI1458377T1/sl unknown
- 2002-12-20 JP JP2003554189A patent/JP4718776B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-20 AT AT02796711T patent/ATE320807T1/de active
- 2002-12-20 ES ES02796711T patent/ES2258171T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-20 WO PCT/EP2002/014674 patent/WO2003053432A1/en active IP Right Grant
- 2002-12-20 MX MXPA04006157A patent/MXPA04006157A/es active IP Right Grant
- 2002-12-20 CA CA2470668A patent/CA2470668C/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-20 EP EP02796711A patent/EP1458377B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-20 DK DK02796711T patent/DK1458377T3/da active
- 2002-12-20 KR KR1020047009594A patent/KR100980144B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-12-20 BR BR0215148-0A patent/BR0215148A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-12-20 CN CNB028255321A patent/CN100464749C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-12-20 DE DE60210139T patent/DE60210139T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2002-12-20 HU HU0402492A patent/HU226589B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2002-12-20 PT PT02796711T patent/PT1458377E/pt unknown
- 2002-12-20 PL PL02369509A patent/PL369509A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-12-20 US US10/499,721 patent/US20050106236A1/en not_active Abandoned
- 2002-12-20 MY MYPI20024825A patent/MY139546A/en unknown
- 2002-12-20 AU AU2002361198A patent/AU2002361198B2/en not_active Ceased
-
2003
- 2003-01-06 PE PE2003000004A patent/PE20030872A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-06-07 ZA ZA200404467A patent/ZA200404467B/en unknown
- 2004-06-10 IL IL162451A patent/IL162451A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-07-01 NO NO20042779A patent/NO20042779L/no not_active Application Discontinuation
- 2004-07-15 CO CO04067463A patent/CO5640102A2/es not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-05-04 CY CY20061100579T patent/CY1105559T1/el unknown
-
2008
- 2008-10-07 US US12/287,232 patent/US20090104263A1/en not_active Abandoned
-
2010
- 2010-06-16 EC EC2010005163A patent/ECSP105163A/es unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004122631A (ru) | Фармацевтические композиции, содержащие частичный агонист 5- нт4 | |
| KR100286063B1 (ko) | 비스포스폰산 무수 혼합 제형 | |
| PL189988B1 (pl) | Doustny przeciwpieniący preparat na bazie symetykonu, swobodnie płynąca kompozycja ziarnista oraz sposób jej wytwarzania | |
| US20050191350A1 (en) | Stable pharmaceutical formulation of paroxetine hydrochloride anhydrous and a process for preparation thereof | |
| RU2006139000A (ru) | Диспергирующиеся таблетки деферасирокса | |
| US6399591B1 (en) | Chargeable pharmaceutical tablets | |
| US6194002B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising bupropion hydrochloride and fumaric acid | |
| US20050202086A1 (en) | Sustained release tablet containing indapamide | |
| CA2330904C (en) | Fosinopril sodium tablet formulation | |
| US20020183308A1 (en) | Benazepril Hydrochloride tablet formulations | |
| CA2612742A1 (en) | Improved pharmaceutical composition containing ace inhibitor and method for the preparation thereof | |
| EP2023904A2 (en) | Sustained release coated tablet with precisely regulated release profile | |
| JP2002284680A (ja) | プラバスタチンナトリウム製剤 | |
| WO2003103674A1 (en) | Tablets comprising ciprofloxacin hydrochloride | |
| TH60594A (th) | องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของทีกาซีรอด | |
| TH30810B (th) | องค์ประกอบทางเภสัชกรรมของทีกาซีรอด | |
| ZA200405079B (en) | A stable pharmaceutical formulation of paroxetine hydrochloride anhydrous and a process for preparation thereof. | |
| MXPA98005755A (en) | Simethicone/anhydrous calcium phosphate compositions | |
| EP2377518A1 (en) | Stable aliskiren formulations |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20121221 |