RU2004118423A - Производные бензотиазола в качестве лигандов рецептора аденозина - Google Patents

Производные бензотиазола в качестве лигандов рецептора аденозина Download PDF

Info

Publication number
RU2004118423A
RU2004118423A RU2004118423/04A RU2004118423A RU2004118423A RU 2004118423 A RU2004118423 A RU 2004118423A RU 2004118423/04 A RU2004118423/04 A RU 2004118423/04A RU 2004118423 A RU2004118423 A RU 2004118423A RU 2004118423 A RU2004118423 A RU 2004118423A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
compounds
formula
alkyl
morpholin
Prior art date
Application number
RU2004118423/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2295523C2 (ru
Inventor
Александер ФЛОР (CH)
Александер Флор
Роланд ЯКОБ-РЕТНЕ (DE)
Роланд ЯКОБ-РЕТНЕ
Давид Роже НОРКРОСС (CH)
Давид Роже НОРКРОСС
Клаус РИМЕР (DE)
Клаус Ример
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2004118423A publication Critical patent/RU2004118423A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2295523C2 publication Critical patent/RU2295523C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08Antiallergic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (19)

1. Соединения общей формулы
Figure 00000001
где R означает фенил, пиридин-2-ил, -С(O)-O-(низш.)алкил, -С(O)-(низш.)алкил, -С(O)-морфолинил, -C(O)-NR'2, -(CH2)n-NR'2 или -(СН2)n-O-(низш.)алкил, а R' означает водород или (низш.)алкил, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
2. Соединения формулы I по п.1, где R означает фенил.
3. Соединения формулы I по п.2, где соединение означает (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 1-бензил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-карбоновой кислоты.
4. Соединения по п.1, где R означает -С(O)O-(низш.)алкил.
5. Соединения по п.4, где соединение означает этиловый эфир [4-(4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-илкарбамоил)-2-оксо-2Н-пиридин-1-ил]уксусной кислоты.
6. Соединения по п.1, где R означает -С(O)-(низш,)алкил.
7. Соединения по п.6, где соединение означает (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 2-оксо-1-(2-оксобутил)-1,2-дигидропиридин-4-карбоновой кислоты.
8. Соединения по п.1, где R означает пиридинил.
9. Соединения по п.8, где соединение означает (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 2-оксо-1-ïиридин-2-илметил-1,2-дигидропиридин-4-карбоновой кислоты.
10. Соединения по п.1, где R означает -С(O)-морфолинил.
11. Соединения по п.10, где соединение означает (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 1-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-карбоновой кислоты.
12. Соединения по п.1, где R означает -C(O)-NR'2.
13. Соединения по п.12, где соединение означает (4-метокси-7-морфолин-4-илбензотиазол-2-ил)амид 1-диметилкарбамоилметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-4-карбоновой кислоты.
14. Способ получения соединения формулы I по пп.1-13, включающий
а) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000002
с соединением формулы
Figure 00000003
с образованием соединения формулы
Figure 00000004
где R означает фенил, пиридил, -С(O)O-(низш.)алкил или -С(O)-(низш.)алкил, или
б) взаимодействие соединения формулы
Figure 00000005
с соединением формулы
Figure 00000006
или
Figure 00000007
с образованием соединения формулы
Figure 00000004
где R означает -С(O)-морфолинил, -(СН2)n-O-(низш.)алкил, -(CH2)nNR'2 или -C(O)NR'2, и
при необходимости превращение полученных соединений в фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
15. Соединение по любому из пп.1-13, полученное способом по п.14 или эквивалентным способом.
16. Лекарственное средство, содержащее одно или более соединений по любому из пп.1-13 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.
17. Лекарственное средство по п.16 для лечения заболеваний, опосредованных рецептором аденозина.
18. Применение соединения по любому из пп.1-13 для лечения заболеваний.
19. Применение соединения по любому из пп.1-13 для получения соответствующих лекарственных препаратов, предназначенных для лечения заболеваний, опосредованных аденозиновым рецептором А2A.
RU2004118423/04A 2001-11-19 2002-11-09 Производные бензотиазола в качестве лигандов рецептора аденозина и лекарственное средство RU2295523C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01127313 2001-11-19
EP01127313.3 2001-11-19

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004118423A true RU2004118423A (ru) 2006-01-10
RU2295523C2 RU2295523C2 (ru) 2007-03-20

Family

ID=8179264

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004118423/04A RU2295523C2 (ru) 2001-11-19 2002-11-09 Производные бензотиазола в качестве лигандов рецептора аденозина и лекарственное средство

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6599901B1 (ru)
EP (1) EP1448196B1 (ru)
JP (1) JP4216192B2 (ru)
KR (1) KR100577109B1 (ru)
CN (1) CN100346792C (ru)
AR (1) AR037528A1 (ru)
AT (1) ATE306265T1 (ru)
AU (1) AU2002366194B8 (ru)
BR (1) BR0214221A (ru)
CA (1) CA2467551A1 (ru)
DE (1) DE60206652T2 (ru)
ES (1) ES2249639T3 (ru)
GT (1) GT200200233A (ru)
MX (1) MXPA04004683A (ru)
PA (1) PA8557901A1 (ru)
PE (1) PE20030715A1 (ru)
PL (1) PL369470A1 (ru)
RU (1) RU2295523C2 (ru)
TW (1) TW200407137A (ru)
UY (1) UY27543A1 (ru)
WO (1) WO2003043634A1 (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE521512C2 (sv) 2001-06-25 2003-11-11 Niconovum Ab Anordning för administrering av en substans till främre delen av en individs munhåla
US6727247B2 (en) * 2001-12-10 2004-04-27 Hoffman-La Roche Inc. Substituted benzothiazole amide derivatives
JP4708795B2 (ja) 2002-12-20 2011-06-22 ニコノヴァム エービー 物理的および化学的に安定なニコチン−含有粒状物質
KR20060058132A (ko) 2003-09-19 2006-05-29 에프. 호프만-라 로슈 아게 아데노신 수용체 리간드로서의 싸이아졸로피리딘 유도체
US7714009B2 (en) 2003-10-31 2010-05-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds
ATE457986T1 (de) * 2004-07-22 2010-03-15 Hoffmann La Roche Benzothiazolderivate
BRPI0513510A (pt) * 2004-07-22 2008-05-06 Hoffmann La Roche benzotiazóis substituìdos
ES2273599B1 (es) * 2005-10-14 2008-06-01 Universidad De Barcelona Compuestos para el tratamiento de la fibrilacion auricular.
AU2007224584A1 (en) 2006-03-16 2007-09-20 Niconovum Ab Improved snuff composition
AU2007322269A1 (en) * 2006-10-11 2008-05-29 Alpharma Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical compositions
PT2144905E (pt) * 2007-04-04 2013-02-26 Merck Sharp & Dohme Agentes terapêuticos
US9549909B2 (en) 2013-05-03 2017-01-24 The Katholieke Universiteit Leuven Method for the treatment of dravet syndrome
CA3007673A1 (en) 2015-12-22 2017-06-29 Zogenix International Limited Metabolism resistant fenfluramine analogs and methods of using the same
EP4293009A3 (en) 2015-12-22 2024-02-21 Zogenix International Limited Fenfluramine compositions and methods of preparing the same
US20180055789A1 (en) 2016-08-24 2018-03-01 Zogenix International Limited Formulation for inhibiting formation of 5-ht2b agonists and methods of using same
US10682317B2 (en) 2017-09-26 2020-06-16 Zogenix International Limited Ketogenic diet compatible fenfluramine formulation
CA3097335A1 (en) 2018-05-11 2019-11-14 Zogenix International Limited Compositions and methods for treating seizure-induced sudden death
EP3806835A1 (en) * 2018-06-14 2021-04-21 Zogenix International Limited Compositions and methods for treating respiratory depression with fenfluramine
DE102019110904B4 (de) 2019-04-26 2022-01-20 Helmholtz-Zentrum Dresden - Rossendorf E. V. N-(4-methoxy-7-morpholinobenzo[d]thiazol-2-yl)-acetamid-Derivate und deren Verwendung
US11612574B2 (en) 2020-07-17 2023-03-28 Zogenix International Limited Method of treating patients infected with severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2)

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3374550D1 (en) 1982-12-21 1987-12-23 Johnsen Jorgensen Plastics Ltd Dispensing container
IL153278A0 (en) * 2000-06-21 2003-07-06 Hoffmann La Roche Benzothiazole derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
DE60206652D1 (de) 2006-02-23
JP2005515980A (ja) 2005-06-02
DE60206652T2 (de) 2006-06-22
AU2002366194B8 (en) 2006-11-16
PL369470A1 (en) 2005-04-18
GT200200233A (es) 2003-06-17
PA8557901A1 (es) 2003-06-30
AU2002366194B2 (en) 2006-10-26
ES2249639T3 (es) 2006-04-01
AU2002366194A1 (en) 2003-06-10
TW200407137A (en) 2004-05-16
KR20050044537A (ko) 2005-05-12
JP4216192B2 (ja) 2009-01-28
UY27543A1 (es) 2003-05-30
PE20030715A1 (es) 2003-08-29
US6599901B1 (en) 2003-07-29
CN100346792C (zh) 2007-11-07
AR037528A1 (es) 2004-11-17
RU2295523C2 (ru) 2007-03-20
BR0214221A (pt) 2004-09-21
CA2467551A1 (en) 2003-05-30
ATE306265T1 (de) 2005-10-15
CN1589146A (zh) 2005-03-02
EP1448196B1 (en) 2005-10-12
EP1448196A1 (en) 2004-08-25
KR100577109B1 (ko) 2006-05-10
MXPA04004683A (es) 2004-08-12
WO2003043634A1 (en) 2003-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004118423A (ru) Производные бензотиазола в качестве лигандов рецептора аденозина
SU1349698A3 (ru) Способ получени производных пиримидин-2-онов или их солей
JPH0613484B2 (ja) 新規なジヒドロピリミジン類
RU2007128987A (ru) 3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры
RU2001122114A (ru) 4-(гетероциклилсульфонамидо)-5-метокси-6-(2-метоксифенокси)-2-фенил- или пиридилпиримидины в качестве антагонистов рецептора эндотелина
RU2006130684A (ru) Бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов
RU2006110186A (ru) Алкокси замещенные имидазохинолины
RU2007130802A (ru) Пуриновые производные в качестве агонистов рецептора а2а
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
RU2003116648A (ru) Замещенные имидазопиридины
RU2007106928A (ru) Производные бензилтриазолона в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
RU2004119438A (ru) Производные бензотиазола
ES2427894T3 (es) Aza-indoles y compuestos relacionados que tienen actividad biológica antagonista del receptor de esfingosina-1-fosfato (S1P)
RU2002131885A (ru) Антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств
TWI815887B (zh) 經取代的2,2'-雙嘧啶基化合物、其類似物及其使用方法
JP2005538111A5 (ru)
JP2004525178A5 (ru)
RU98117245A (ru) 2-(арилфенил)аминоимидазолиновые производные
US4414213A (en) Dihydropyridyl cyclic imidate esters and their pharmaceutical use
RU2003130644A (ru) Производные ркарболина и их фармацевтическое применение против дипрессии и страха
CA2370830A1 (en) Use of 2,4-diamino-3-hydroxycarboxylic acid derivatives as proteasome inhibitors
RU2005128793A (ru) Химические соединения
KR930000483A (ko) [(아릴알킬피페리딘-4-일)메틸]-2a,3,4,5-테트라 하이드로-1(2H)-아세나프틸렌-1-온 및 관련 화합물, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
RU2004107847A (ru) Изоксазолпиридиноны и их применение в лечении болезни паркинсона
JP2002529497A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20091110