RU2004113209A - Псевдополиморфные формы карведилола - Google Patents
Псевдополиморфные формы карведилола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004113209A RU2004113209A RU2004113209/04A RU2004113209A RU2004113209A RU 2004113209 A RU2004113209 A RU 2004113209A RU 2004113209/04 A RU2004113209/04 A RU 2004113209/04A RU 2004113209 A RU2004113209 A RU 2004113209A RU 2004113209 A RU2004113209 A RU 2004113209A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- composition according
- pharmaceutically acceptable
- present
- administration
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/56—Ring systems containing three or more rings
- C07D209/80—[b, c]- or [b, d]-condensed
- C07D209/82—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
- C07D209/88—Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (27)
1. Псевдополиморфная форма (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола) или его оптически активных форм или фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение по п.1, где псевдополиморфная форма представляет собой гидрат.
3. Соединение по п.2, где соединение представляет собой полугидрат (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола).
4. Соединение по п.3, имеющее приведенную ниже картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, полученную с использованием в качестве источника излучения CuKα1 при 2θ=7,0, 8,3, 11,5, 15,7 и 17,2, инфракрасный спектр, имеющий острые пики при 3526 см-1, 3492 см-1 и 3400 см-1, и температуру плавления приблизительно (Т Onset)=94-96°С.
5. Применение соединения по одному из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболеваний сердца.
6. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по одному из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
7. Композиция по п.6, где один или несколько адъювантов в композиции не обладают поверхностно-активными свойствами.
8. Композиция по п.7, где в качестве адъюванта, не обладающего поверхностно-активными свойствами, присутствует полиэтиленгликоль.
9. Композиция по п.8, где полиэтиленгликоль имеет молекулярную массу от 200 до 20000, предпочтительно от 4000 до 10000.
10. Композиция по п.6, где в качестве адъюванта, не обладающего поверхностно-активными свойствами, присутствует заменитель сахара.
11. Композиция по п.10, где в качестве заменителя сахара присутствует изомальт.
12. Композиция по п.6, где присутствует одно или несколько неионогенных поверхностно-активных веществ.
13. Композиция по п.12, где в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества присутствует сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена.
14. Композиция по п.12, где в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества присутствует полиоксиэтиленстеарат.
15. Композиция по п.12, где соотношение адъювантов, не обладающих поверхностно-активными свойствами, и неионогенных поверхностно-активных веществ составляет от 1000:1 до 1:1, предпочтительно от 100:1 до 10:1.
16. Композиция по п.6, где соединение по одному из пп.1-4 присутствует в концентрации от 5 до 60 мас.%.
17. Композиция по п.16, где соединение по одному из пп.1-4 присутствует в концентрации от 10 до 40 мас.%.
18. Композиция по п.6, где присутствует высокодисперсный диоксид кремния.
19. Композиция по п.6, которая содержит 10-20 мас.% соединения по одному из пп.1-4, 65-85 мас.% полиэтиленгликоля, 1-10 мас.% сополимера полиоксиэтилена и полиоксипропилена и 0,1-10 мас.% высокодисперсного диоксида кремния.
20. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства, включающая композицию по одному из пп.6-19.
21. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства по п.20, характеризующаяся модифицированным высвобождением действующего вещества, из которой 95% действующего вещества высвобождается в течение 2-24 ч.
22. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства по одному из пп.20-21, представляющая собой твердую форму введения.
23. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства по одному из пп.20-21, представляющая собой форму для перорального введения.
24. Способ получения композиции по одному из пп.6-19, отличающийся тем, что соединение по одному из пп.1-4 расплавляют в адъюванте, который не обладает поверхностно-активными свойствами, и/или в неионогенном поверхностно-активном веществе.
25. Способ по п.24, в котором образовавшийся расплав отверждают распылением.
26. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, таких как гипертензия, сердечная недостаточность или стенокардия путем введения пациенту фармацевтически приемлемой композиции по одному из пп.6-19 или фармацевтически приемлемой формы введения лекарственного средства по одному из пп.20-23
27. Применение композиции по одному из пп.5-18 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики заболеваний, таких как гипертензия, сердечная недостаточность или стенокардия.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP01123422.6 | 2001-09-28 | ||
| EP01123422 | 2001-09-28 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004113209A true RU2004113209A (ru) | 2005-05-20 |
| RU2308449C2 RU2308449C2 (ru) | 2007-10-20 |
Family
ID=8178782
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004113209/04A RU2308449C2 (ru) | 2001-09-28 | 2002-09-18 | Псевдополиморфные формы карведилола |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20030119893A1 (ru) |
| EP (1) | EP1432681B1 (ru) |
| JP (1) | JP2005507899A (ru) |
| KR (1) | KR100752549B1 (ru) |
| CN (1) | CN1308307C (ru) |
| AR (1) | AR036689A1 (ru) |
| AT (1) | ATE369339T1 (ru) |
| AU (1) | AU2002338726B2 (ru) |
| BR (1) | BR0212927A (ru) |
| CA (1) | CA2460486A1 (ru) |
| DE (1) | DE60221683T2 (ru) |
| ES (1) | ES2291503T3 (ru) |
| GT (1) | GT200200198A (ru) |
| MX (1) | MXPA04002826A (ru) |
| PA (1) | PA8555201A1 (ru) |
| PE (1) | PE20030448A1 (ru) |
| PL (1) | PL370412A1 (ru) |
| RU (1) | RU2308449C2 (ru) |
| UY (1) | UY27461A1 (ru) |
| WO (1) | WO2003029214A1 (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6699997B2 (en) * | 2000-06-28 | 2004-03-02 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Carvedilol |
| PL371409A1 (en) * | 2002-01-15 | 2005-06-13 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Crystalline solids of carvedilol and processes for their preparation |
| JP2005533823A (ja) | 2002-06-27 | 2005-11-10 | エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッド | リン酸カルベジロール塩および／またはその溶媒和物、対応する組成物、および／または治療方法 |
| SI21616A (sl) * | 2003-09-02 | 2005-04-30 | Krka, Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto | Nove kristalne oblike karvedilola |
| EP1781611A1 (en) * | 2005-06-09 | 2007-05-09 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Crystalline forms of carvedilol and processes for their preparation |
| EP1991527A2 (en) * | 2006-06-28 | 2008-11-19 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd | Polymorphous forms of carvedilol phosphate |
| WO2008070072A2 (en) * | 2006-12-01 | 2008-06-12 | Mutual Pharmaceutical Company, Inc. | Carvedilol forms, compositions, and methods of preparation thereof |
| US20090028935A1 (en) * | 2006-12-01 | 2009-01-29 | Kristin Arnold | Carvedilol forms, compositions, and methods of preparation thereof |
| EP2114881A1 (en) * | 2007-02-26 | 2009-11-11 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Process for the purification of carvedilol or its salts thereof |
| US20080249317A1 (en) * | 2007-04-04 | 2008-10-09 | Apotex Inc. | Novel amorphous form of carvedilol phosphate and processes for the preparation thereof |
| TWI415604B (zh) | 2009-09-29 | 2013-11-21 | Tsh Biopharm Corp Ltd | 調控釋放卡菲蒂羅劑型 |
| US20110229564A1 (en) * | 2010-03-22 | 2011-09-22 | Amneal Pharmaceuticals, L.L.C. | Pharmaceutical Compositions Of Carvedilol Salts And Process For Preparation Thereof |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2815926A1 (de) * | 1978-04-13 | 1979-10-18 | Boehringer Mannheim Gmbh | Neue carbazolyl-(4)-oxy-propanolamin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel |
| DE3319027A1 (de) * | 1983-05-26 | 1984-11-29 | Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim | Verfahren zur herstellung von optisch aktiven carbazol-derivaten, neue r- und s-carbazol-derivate, sowie arzneimittel, die diese verbindungen enthalten |
| US5393772A (en) * | 1993-11-24 | 1995-02-28 | Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corporation | Use of, and method of treatment using, hydroxycarbazole compounds for inhibition of smooth muscle migration and proliferation |
| EP0893440A1 (en) * | 1997-07-22 | 1999-01-27 | Roche Diagnostics GmbH | Thermodynamically stable modification of 1-(4-carbazolyloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]-2-propanole, process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it |
| US20010036959A1 (en) * | 2000-04-03 | 2001-11-01 | Gabel Rolf Dieter | Carvedilol-hydrophilic solutions |
| US6699997B2 (en) * | 2000-06-28 | 2004-03-02 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Carvedilol |
-
2002
- 2002-09-18 RU RU2004113209/04A patent/RU2308449C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2002-09-18 AU AU2002338726A patent/AU2002338726B2/en not_active Ceased
- 2002-09-18 KR KR1020047004578A patent/KR100752549B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2002-09-18 MX MXPA04002826A patent/MXPA04002826A/es active IP Right Grant
- 2002-09-18 PL PL02370412A patent/PL370412A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-09-18 ES ES02777139T patent/ES2291503T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-18 CA CA002460486A patent/CA2460486A1/en not_active Abandoned
- 2002-09-18 JP JP2003532464A patent/JP2005507899A/ja active Pending
- 2002-09-18 EP EP02777139A patent/EP1432681B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-18 BR BR0212927-2A patent/BR0212927A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-09-18 WO PCT/EP2002/010451 patent/WO2003029214A1/en active IP Right Grant
- 2002-09-18 CN CNB028187415A patent/CN1308307C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-18 AT AT02777139T patent/ATE369339T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-09-18 DE DE60221683T patent/DE60221683T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-24 PE PE2002000938A patent/PE20030448A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-09-25 PA PA20028555201A patent/PA8555201A1/es unknown
- 2002-09-26 US US10/255,290 patent/US20030119893A1/en not_active Abandoned
- 2002-09-27 UY UY27461A patent/UY27461A1/es not_active Application Discontinuation
- 2002-09-27 GT GT200200198A patent/GT200200198A/es unknown
- 2002-09-27 AR ARP020103656A patent/AR036689A1/es not_active Application Discontinuation
-
2004
- 2004-04-20 US US10/827,859 patent/US20040198812A1/en not_active Abandoned
-
2006
- 2006-01-05 US US11/325,754 patent/US20060148878A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR0212927A (pt) | 2004-10-13 |
| CA2460486A1 (en) | 2003-04-10 |
| US20040198812A1 (en) | 2004-10-07 |
| JP2005507899A (ja) | 2005-03-24 |
| AR036689A1 (es) | 2004-09-29 |
| ATE369339T1 (de) | 2007-08-15 |
| EP1432681B1 (en) | 2007-08-08 |
| US20060148878A1 (en) | 2006-07-06 |
| UY27461A1 (es) | 2003-06-30 |
| DE60221683T2 (de) | 2008-04-30 |
| WO2003029214A1 (en) | 2003-04-10 |
| GT200200198A (es) | 2003-06-19 |
| AU2002338726B9 (en) | 2003-04-14 |
| PL370412A1 (en) | 2005-05-30 |
| RU2308449C2 (ru) | 2007-10-20 |
| ES2291503T3 (es) | 2008-03-01 |
| CN1558900A (zh) | 2004-12-29 |
| PA8555201A1 (es) | 2003-12-10 |
| US20030119893A1 (en) | 2003-06-26 |
| AU2002338726B2 (en) | 2007-03-15 |
| MXPA04002826A (es) | 2004-07-02 |
| DE60221683D1 (en) | 2007-09-20 |
| KR100752549B1 (ko) | 2007-08-30 |
| PE20030448A1 (es) | 2003-06-19 |
| KR20040047872A (ko) | 2004-06-05 |
| CN1308307C (zh) | 2007-04-04 |
| EP1432681A1 (en) | 2004-06-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2004113209A (ru) | Псевдополиморфные формы карведилола | |
| ES2521672T3 (es) | Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer | |
| RU2002129571A (ru) | Гидрофильные молекулярные дисперсные растворы карведилола | |
| US10925936B2 (en) | Vaccine pharmaceutical composition for cell-mediated immunity containing bisphosphonates | |
| EA006386B1 (ru) | Фармацевтические композиции эстрогенных агентов | |
| JP2004517099A5 (ru) | ||
| SK284092B6 (sk) | Pevná dávkovacia forma na cmúľanie, ktorá obsahuje flurbiprofen, na liečenie bolesti v krku a jej použitie | |
| KR20200014736A (ko) | 니라파립 조성물 | |
| BR9916224A (pt) | Forma de dosagem farmacêutica oral, processos para a manufatura de uma forma de dosagem fixa, para o tratamento e a profilaxia de distúrbios gastrintestinais e para evitar efeitos colaterias gastrintestinais, uso de uma forma de dosagem, combinação, e, embalagem tipo ampola | |
| JP2008534562A (ja) | 偏頭痛の治療に有用な新しい製薬組成物 | |
| RU2008113869A (ru) | Стабильные фармацевтические композиции, включающие пиримидинсульфамид | |
| JP2006104184A (ja) | ストロンチウムラネレートのアルファー（α）−結晶形、その製造方法、及びそれを含む医薬組成物 | |
| US20040138299A1 (en) | Solid pharmaceutical composition comprising 4-cyano-trifluoro-3(4-fluorophenyl-sulphonyl)-2hydroxy-methylpropiono-m toluidide and pvp | |
| KR20070085695A (ko) | 방출 속도 조절용 조성물을 포함하는 카복스아미드 ｈｉｖ인테그라제 억제제로서의 약제학적 제형 | |
| US20020019392A1 (en) | Methods of treating neuropeptide Y-related conditions | |
| WO2002051412A1 (fr) | Compositions medicales contenant de l'aspirine | |
| EA021461B1 (ru) | ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИНГИБИТОРЫ HMG-CoA-РЕДУКТАЗЫ И ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЛЕГКИХ | |
| JP2005507899A5 (ru) | ||
| CA2489315A1 (en) | Formulation of nefopam and its use in the treatment of pain | |
| WO2006106358A2 (en) | Use of nk-3 receptor antagonists for the treatment of nausea and vomiting | |
| CN114901262A (zh) | X842的口服制剂 | |
| ES2450944T3 (es) | Composición y comprimido que comprenden raltegravir | |
| JP2011111418A (ja) | 口腔内局所投与に適したウイルス感染予防製剤 | |
| RU2021102950A (ru) | Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с | |
| TW201039830A (en) | Composition for treating macular degeneration |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080919 |