RU2004113209A - Псевдополиморфные формы карведилола - Google Patents

Псевдополиморфные формы карведилола Download PDF

Info

Publication number
RU2004113209A
RU2004113209A RU2004113209/04A RU2004113209A RU2004113209A RU 2004113209 A RU2004113209 A RU 2004113209A RU 2004113209/04 A RU2004113209/04 A RU 2004113209/04A RU 2004113209 A RU2004113209 A RU 2004113209A RU 2004113209 A RU2004113209 A RU 2004113209A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
composition according
pharmaceutically acceptable
present
administration
Prior art date
Application number
RU2004113209/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2308449C2 (ru
Inventor
Андре-Жерар БУБЕНДОРФ (FR)
Андре-Жерар БУБЕНДОРФ
Рольф-Дитер ГАБЕЛЬ (DE)
Рольф-Дитер Габель
Михаэль ХЕННИНГ (DE)
Михаэль ХЕННИНГ
Зигфрид КРИММЕР (DE)
Зигфрид КРИММЕР
Гюнтер НОЙГЕБАУЭР (DE)
Гюнтер НОЙГЕБАУЭР
Вальтер ПРАЙЗ (DE)
Вальтер ПРАЙЗ
Александер ВИРЛЬ (DE)
Александер ВИРЛЬ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2004113209A publication Critical patent/RU2004113209A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2308449C2 publication Critical patent/RU2308449C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/56Ring systems containing three or more rings
    • C07D209/80[b, c]- or [b, d]-condensed
    • C07D209/82Carbazoles; Hydrogenated carbazoles
    • C07D209/88Carbazoles; Hydrogenated carbazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to carbon atoms of the ring system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08Vasodilators for multiple indications
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (27)

1. Псевдополиморфная форма (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола) или его оптически активных форм или фармацевтически приемлемых солей.
2. Соединение по п.1, где псевдополиморфная форма представляет собой гидрат.
3. Соединение по п.2, где соединение представляет собой полугидрат (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола).
4. Соединение по п.3, имеющее приведенную ниже картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, полученную с использованием в качестве источника излучения CuKα1 при 2θ=7,0, 8,3, 11,5, 15,7 и 17,2, инфракрасный спектр, имеющий острые пики при 3526 см-1, 3492 см-1 и 3400 см-1, и температуру плавления приблизительно (Т Onset)=94-96°С.
5. Применение соединения по одному из пп.1-4 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболеваний сердца.
6. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая соединение по одному из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
7. Композиция по п.6, где один или несколько адъювантов в композиции не обладают поверхностно-активными свойствами.
8. Композиция по п.7, где в качестве адъюванта, не обладающего поверхностно-активными свойствами, присутствует полиэтиленгликоль.
9. Композиция по п.8, где полиэтиленгликоль имеет молекулярную массу от 200 до 20000, предпочтительно от 4000 до 10000.
10. Композиция по п.6, где в качестве адъюванта, не обладающего поверхностно-активными свойствами, присутствует заменитель сахара.
11. Композиция по п.10, где в качестве заменителя сахара присутствует изомальт.
12. Композиция по п.6, где присутствует одно или несколько неионогенных поверхностно-активных веществ.
13. Композиция по п.12, где в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества присутствует сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена.
14. Композиция по п.12, где в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества присутствует полиоксиэтиленстеарат.
15. Композиция по п.12, где соотношение адъювантов, не обладающих поверхностно-активными свойствами, и неионогенных поверхностно-активных веществ составляет от 1000:1 до 1:1, предпочтительно от 100:1 до 10:1.
16. Композиция по п.6, где соединение по одному из пп.1-4 присутствует в концентрации от 5 до 60 мас.%.
17. Композиция по п.16, где соединение по одному из пп.1-4 присутствует в концентрации от 10 до 40 мас.%.
18. Композиция по п.6, где присутствует высокодисперсный диоксид кремния.
19. Композиция по п.6, которая содержит 10-20 мас.% соединения по одному из пп.1-4, 65-85 мас.% полиэтиленгликоля, 1-10 мас.% сополимера полиоксиэтилена и полиоксипропилена и 0,1-10 мас.% высокодисперсного диоксида кремния.
20. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства, включающая композицию по одному из пп.6-19.
21. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства по п.20, характеризующаяся модифицированным высвобождением действующего вещества, из которой 95% действующего вещества высвобождается в течение 2-24 ч.
22. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства по одному из пп.20-21, представляющая собой твердую форму введения.
23. Фармацевтически приемлемая форма введения лекарственного средства по одному из пп.20-21, представляющая собой форму для перорального введения.
24. Способ получения композиции по одному из пп.6-19, отличающийся тем, что соединение по одному из пп.1-4 расплавляют в адъюванте, который не обладает поверхностно-активными свойствами, и/или в неионогенном поверхностно-активном веществе.
25. Способ по п.24, в котором образовавшийся расплав отверждают распылением.
26. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, таких как гипертензия, сердечная недостаточность или стенокардия путем введения пациенту фармацевтически приемлемой композиции по одному из пп.6-19 или фармацевтически приемлемой формы введения лекарственного средства по одному из пп.20-23
27. Применение композиции по одному из пп.5-18 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения и/или профилактики заболеваний, таких как гипертензия, сердечная недостаточность или стенокардия.
RU2004113209/04A 2001-09-28 2002-09-18 Псевдополиморфные формы карведилола RU2308449C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP01123422.6 2001-09-28
EP01123422 2001-09-28

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2004113209A true RU2004113209A (ru) 2005-05-20
RU2308449C2 RU2308449C2 (ru) 2007-10-20

Family

ID=8178782

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2004113209/04A RU2308449C2 (ru) 2001-09-28 2002-09-18 Псевдополиморфные формы карведилола

Country Status (20)

Country Link
US (3) US20030119893A1 (ru)
EP (1) EP1432681B1 (ru)
JP (1) JP2005507899A (ru)
KR (1) KR100752549B1 (ru)
CN (1) CN1308307C (ru)
AR (1) AR036689A1 (ru)
AT (1) ATE369339T1 (ru)
AU (1) AU2002338726B2 (ru)
BR (1) BR0212927A (ru)
CA (1) CA2460486A1 (ru)
DE (1) DE60221683T2 (ru)
ES (1) ES2291503T3 (ru)
GT (1) GT200200198A (ru)
MX (1) MXPA04002826A (ru)
PA (1) PA8555201A1 (ru)
PE (1) PE20030448A1 (ru)
PL (1) PL370412A1 (ru)
RU (1) RU2308449C2 (ru)
UY (1) UY27461A1 (ru)
WO (1) WO2003029214A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1245974C (zh) * 2000-06-28 2006-03-22 特瓦制药工业有限公司 卡维地洛
AU2003205146A1 (en) 2002-01-15 2003-07-30 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Crystalline solids of carvedilol and processes for their preparation
EA008384B1 (ru) 2002-06-27 2007-04-27 Эс Би ФАРМКО ПУЭРТО РИКО ИНК. Фосфатные соли карведилола, их сольваты, композиции и способы лечения гипертензии, застойной сердечной недостаточности или стенокардии
SI21616A (sl) * 2003-09-02 2005-04-30 Krka, Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Nove kristalne oblike karvedilola
KR20070088507A (ko) * 2005-06-09 2007-08-29 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 카베딜올의 결정질 형태 및 이것의 제조 방법
US8022094B2 (en) * 2006-06-28 2011-09-20 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Carvedilol phosphate
US20090028935A1 (en) * 2006-12-01 2009-01-29 Kristin Arnold Carvedilol forms, compositions, and methods of preparation thereof
WO2008070072A2 (en) * 2006-12-01 2008-06-12 Mutual Pharmaceutical Company, Inc. Carvedilol forms, compositions, and methods of preparation thereof
US20080207726A1 (en) * 2007-02-26 2008-08-28 Santiago Ini Process for the purification of carvedilol or its salts thereof
US20080249317A1 (en) * 2007-04-04 2008-10-09 Apotex Inc. Novel amorphous form of carvedilol phosphate and processes for the preparation thereof
TWI415604B (zh) * 2009-09-29 2013-11-21 Tsh Biopharm Corp Ltd 調控釋放卡菲蒂羅劑型
US20110229564A1 (en) * 2010-03-22 2011-09-22 Amneal Pharmaceuticals, L.L.C. Pharmaceutical Compositions Of Carvedilol Salts And Process For Preparation Thereof

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2815926A1 (de) * 1978-04-13 1979-10-18 Boehringer Mannheim Gmbh Neue carbazolyl-(4)-oxy-propanolamin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE3319027A1 (de) * 1983-05-26 1984-11-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verfahren zur herstellung von optisch aktiven carbazol-derivaten, neue r- und s-carbazol-derivate, sowie arzneimittel, die diese verbindungen enthalten
US5393772A (en) * 1993-11-24 1995-02-28 Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corporation Use of, and method of treatment using, hydroxycarbazole compounds for inhibition of smooth muscle migration and proliferation
EP0893440A1 (en) * 1997-07-22 1999-01-27 Roche Diagnostics GmbH Thermodynamically stable modification of 1-(4-carbazolyloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]-2-propanole, process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it
US20010036959A1 (en) * 2000-04-03 2001-11-01 Gabel Rolf Dieter Carvedilol-hydrophilic solutions
CN1245974C (zh) * 2000-06-28 2006-03-22 特瓦制药工业有限公司 卡维地洛

Also Published As

Publication number Publication date
MXPA04002826A (es) 2004-07-02
JP2005507899A (ja) 2005-03-24
PL370412A1 (en) 2005-05-30
EP1432681B1 (en) 2007-08-08
AR036689A1 (es) 2004-09-29
KR20040047872A (ko) 2004-06-05
PE20030448A1 (es) 2003-06-19
DE60221683T2 (de) 2008-04-30
UY27461A1 (es) 2003-06-30
PA8555201A1 (es) 2003-12-10
US20040198812A1 (en) 2004-10-07
CN1308307C (zh) 2007-04-04
AU2002338726B2 (en) 2007-03-15
CN1558900A (zh) 2004-12-29
CA2460486A1 (en) 2003-04-10
EP1432681A1 (en) 2004-06-30
AU2002338726B9 (en) 2003-04-14
GT200200198A (es) 2003-06-19
ATE369339T1 (de) 2007-08-15
DE60221683D1 (en) 2007-09-20
ES2291503T3 (es) 2008-03-01
BR0212927A (pt) 2004-10-13
RU2308449C2 (ru) 2007-10-20
US20030119893A1 (en) 2003-06-26
US20060148878A1 (en) 2006-07-06
WO2003029214A1 (en) 2003-04-10
KR100752549B1 (ko) 2007-08-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2004113209A (ru) Псевдополиморфные формы карведилола
ES2521672T3 (es) Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer
RU2002129571A (ru) Гидрофильные молекулярные дисперсные растворы карведилола
US10925936B2 (en) Vaccine pharmaceutical composition for cell-mediated immunity containing bisphosphonates
SK284092B6 (sk) Pevná dávkovacia forma na cmúľanie, ktorá obsahuje flurbiprofen, na liečenie bolesti v krku a jej použitie
ZA200301004B (en) Pharmaceutical compositions of estrogenic agents.
BR9916224A (pt) Forma de dosagem farmacêutica oral, processos para a manufatura de uma forma de dosagem fixa, para o tratamento e a profilaxia de distúrbios gastrintestinais e para evitar efeitos colaterias gastrintestinais, uso de uma forma de dosagem, combinação, e, embalagem tipo ampola
JP2008534562A (ja) 偏頭痛の治療に有用な新しい製薬組成物
RU2008113869A (ru) Стабильные фармацевтические композиции, включающие пиримидинсульфамид
IL149496A (en) Pharmaceutical compositions and their use in the treatment of the gastrointestinal tract
ES2261655T3 (es) Composicion farmaceutica solida que comprende 4'-ciano-trifluoro-3-(4-fluorofenilsulfonil)-2-hidroxi-2-metilpropiono-m-toluiduro y pvp.
JP2006104184A (ja) ストロンチウムラネレートのアルファー(α)−結晶形、その製造方法、及びそれを含む医薬組成物
US20020019392A1 (en) Methods of treating neuropeptide Y-related conditions
WO2002051412A1 (fr) Compositions medicales contenant de l'aspirine
EA021461B1 (ru) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИНГИБИТОРЫ HMG-CoA-РЕДУКТАЗЫ И ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЛЕГКИХ
JP2005507899A5 (ru)
CA2489315A1 (en) Formulation of nefopam and its use in the treatment of pain
US20090163544A1 (en) Use of NK-3 Receptor Antagonists for the Treatment of Nausea and Vomiting
CN114901262A (zh) X842的口服制剂
EA013739B1 (ru) Твердая фармацевтическая композиция, включающая миртазапин
RU2021102950A (ru) Твердые фармацевтические композиции для лечения вируса гепатита с
TW201039830A (en) Composition for treating macular degeneration
JP2010536827A (ja) ある種の炎症性障害の治療に有用なカルボニルアミノ誘導体
WO2013109230A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising tadalafil
WO2005048991A1 (en) Fosinopril composition

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20080919