RU2004109163A - Фармацевтически приемлемые соли 20(s)-камптотецинов - Google Patents
Фармацевтически приемлемые соли 20(s)-камптотецинов Download PDFInfo
- Publication number
- RU2004109163A RU2004109163A RU2004109163/04A RU2004109163A RU2004109163A RU 2004109163 A RU2004109163 A RU 2004109163A RU 2004109163/04 A RU2004109163/04 A RU 2004109163/04A RU 2004109163 A RU2004109163 A RU 2004109163A RU 2004109163 A RU2004109163 A RU 2004109163A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acid
- sub
- hydroxy
- dimethylaminomethyl
- sup
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/22—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains four or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cephalosporin Compounds (AREA)
Claims (10)
1. Фармацевтически приемлемые соли, образуемые соединениями общей формулы (I)
их производными, их аналогами, их таутомерными формами, их стереоизомерами, их полиморфами и их фармацевтические композиции, в которой R1 обозначает замещенный (С1-С6)-алкил, где заместители выбирают из моно-(С1-С6)-алкиламиногруппы или ди-(С1-С6)-алкиламиногруппы;
R2 представляет собой гидроксильную группу;
R3, R4 и R5 представляет собой водород;
и R6 обозначает водород, замещенный (С1-С6)-алкил, где заместители выбирают из галогена, гидроксильной группы или (С1-С6)-алкокси группы.
2. Соединение по п.1, где R1 обозначает замещенный (С1-С6)-алкил, где заместитель выбирают из диметиламиногруппы.
3. Фармацевтически приемлемые соли по пп.1 и 2, которые получают путем обработки соединения общей формулы (I) кислотами, выбранными из галоидводородной кислоты, выбранной из хлористоводородной кислоты или бромистоводородной кислоты, уксусной кислоты, серной кислоты, азотной кислоты, фосфорной кислоты, борной кислоты, перхлорной кислоты, винной кислоты, малеиновой кислоты, лимонной кислоты, метансульфоновой кислоты, бензойной кислоты, аскорбиновой кислоты, салициловой кислоты или бензолсульфоновой кислоты.
4. Особенно полезные соединения по настоящему изобретению включают
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-гидрокси-[20(S),5(R)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-гидрокси-[20(S),5(S)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-гидрокси-[20(S),5(RS)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-гидроксиэтокси)-[20(S),5(R)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-гидроксиэтокси)-[20(S),5(S)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-гидроксиэтокси)-[20(S),5(RS)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-метоксиэтокси)-[20(S),5(R)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-метоксиэтокси)-[20(S),5(S)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-метоксиэтокси)-[20(S),5(RS)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-фторэтокси)-[20(S),5(R)]-камптотецина гидрохлорид,
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-фторэтокси)-[20(S),5(S)]-камптотецина гидрохлорид и
10-гидрокси-9-N,N-диметиламинометил-5-(2'-фторэтокси)-[20(S),5(RS)]-камптотецина гидрохлорид.
5. Способ получения фармацевтически приемлемых солей, образуемых соединением общей формулы (I), который включает проведение реакции соединения формулы (II)
где все символы имеют указанные выше значения, со стехиометрическим количеством соответствующей кислоты в присутствии растворителя при температуре в интервале от 20 до 100°С в течение периода времени 2-9 ч.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество фармацевтически приемлемой соли, образованной соединением общей формулы (I)
по пп.1 и 4, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или сольват.
7. Фармацевтическая композиция по п.6 в форме таблетки, капсулы, порошка, сиропа, раствора или суспензии.
8. Способ лечения меланомы, рака простаты, лейкемии, лимфомы, немелкоклеточного рака легких, рака центральной нервной системы, молочной железы, толстой кишки, яичников или почек, который включает введение эффективного количества фармацевтически приемлемой соли, образуемой соединением общей формулы (I) по пп.1 и 4, пациенту, нуждающемуся в этом.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество фармацевтически приемлемой соли, образованной соединением общей формулы (I) по пп.1 и 4, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель, эксципиент или сольват.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, в форме таблетки, капсулы, порошка, сиропа, раствора или суспензии.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN798MA2001 | 2001-09-25 | ||
| IN798/MAS/2001 | 2001-09-25 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004109163A true RU2004109163A (ru) | 2005-10-10 |
Family
ID=33042623
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004109163/04A RU2004109163A (ru) | 2001-09-25 | 2002-09-25 | Фармацевтически приемлемые соли 20(s)-камптотецинов |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US7071203B2 (ru) |
| EP (1) | EP1430059B1 (ru) |
| JP (1) | JP2005507893A (ru) |
| KR (1) | KR20040039404A (ru) |
| CN (1) | CN1575292A (ru) |
| AT (1) | ATE318823T1 (ru) |
| BR (1) | BR0212990A (ru) |
| CA (1) | CA2461089A1 (ru) |
| DE (1) | DE60209517D1 (ru) |
| HU (1) | HUP0401912A3 (ru) |
| IL (1) | IL160982A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA04002784A (ru) |
| NO (1) | NO20041643L (ru) |
| NZ (1) | NZ531878A (ru) |
| PL (1) | PL368229A1 (ru) |
| RU (1) | RU2004109163A (ru) |
| WO (1) | WO2003027118A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200402321B (ru) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2450008C2 (ru) * | 2006-07-26 | 2012-05-10 | Индена С.П.А. | Производные камптотецина с противоопухолевой активностью |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003068778A1 (en) * | 2002-02-18 | 2003-08-21 | Dr. Reddy's Laboratories Limited | A process for the preparation of 10-hydroxy-9-n,n-dimethylaminomethyl-5-(2'-fluoroethoxy)-20(s)-camptothecin hydrochloride |
| AR046579A1 (es) * | 2003-11-12 | 2005-12-14 | Smithkline Beecham Corp | Compuesto cristalino de topotecan, composicion farmaceutica que lo comprende, procedimiento para prepararlo y su uso para preparar dicha composicion farmaceutica |
| JP4829120B2 (ja) * | 2004-10-01 | 2011-12-07 | 株式会社ヤクルト本社 | イリノテカン酸付加塩 |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1025029C (zh) * | 1988-10-22 | 1994-06-15 | 沈阳药学院 | 喜树硷精氨酸盐制剂的制备方法 |
| US6177439B1 (en) * | 1995-06-06 | 2001-01-23 | Reddy's Research Foundation | Water soluble analogues of 20(S)-camptothecin |
| JP4094710B2 (ja) * | 1997-11-06 | 2008-06-04 | 株式会社ヤクルト本社 | 新規なカンプトテシン誘導体 |
-
2002
- 2002-09-25 HU HU0401912A patent/HUP0401912A3/hu unknown
- 2002-09-25 BR BR0212990-6A patent/BR0212990A/pt not_active IP Right Cessation
- 2002-09-25 US US10/490,552 patent/US7071203B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2002-09-25 AT AT02772643T patent/ATE318823T1/de not_active IP Right Cessation
- 2002-09-25 CN CNA028210840A patent/CN1575292A/zh active Pending
- 2002-09-25 JP JP2003530706A patent/JP2005507893A/ja not_active Withdrawn
- 2002-09-25 KR KR10-2004-7004255A patent/KR20040039404A/ko not_active Application Discontinuation
- 2002-09-25 RU RU2004109163/04A patent/RU2004109163A/ru not_active Application Discontinuation
- 2002-09-25 PL PL02368229A patent/PL368229A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2002-09-25 IL IL16098202A patent/IL160982A0/xx unknown
- 2002-09-25 WO PCT/IB2002/003950 patent/WO2003027118A1/en active IP Right Grant
- 2002-09-25 CA CA002461089A patent/CA2461089A1/en not_active Abandoned
- 2002-09-25 EP EP02772643A patent/EP1430059B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2002-09-25 NZ NZ531878A patent/NZ531878A/en unknown
- 2002-09-25 MX MXPA04002784A patent/MXPA04002784A/es unknown
- 2002-09-25 DE DE60209517T patent/DE60209517D1/de not_active Expired - Lifetime
-
2004
- 2004-03-24 ZA ZA200402321A patent/ZA200402321B/xx unknown
- 2004-04-22 NO NO20041643A patent/NO20041643L/no unknown
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2450008C2 (ru) * | 2006-07-26 | 2012-05-10 | Индена С.П.А. | Производные камптотецина с противоопухолевой активностью |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2003027118A1 (en) | 2003-04-03 |
| US7071203B2 (en) | 2006-07-04 |
| US20040198760A1 (en) | 2004-10-07 |
| DE60209517D1 (de) | 2006-04-27 |
| HUP0401912A2 (hu) | 2005-01-28 |
| ZA200402321B (en) | 2005-01-13 |
| NO20041643L (no) | 2004-04-22 |
| PL368229A1 (en) | 2005-03-21 |
| IL160982A0 (en) | 2004-08-31 |
| MXPA04002784A (es) | 2004-07-29 |
| CN1575292A (zh) | 2005-02-02 |
| EP1430059A1 (en) | 2004-06-23 |
| JP2005507893A (ja) | 2005-03-24 |
| HUP0401912A3 (en) | 2007-02-28 |
| NZ531878A (en) | 2006-04-28 |
| ATE318823T1 (de) | 2006-03-15 |
| KR20040039404A (ko) | 2004-05-10 |
| EP1430059B1 (en) | 2006-03-01 |
| CA2461089A1 (en) | 2003-04-03 |
| BR0212990A (pt) | 2004-09-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| SU1535379A3 (ru) | Способ получени 5-замещенных 2,4-диаминопиримидинов или их кислотно-аддитивных солей | |
| KR20220122662A (ko) | 스피로 고리를 함유하는 퀴나졸린 화합물 | |
| BG60531B2 (bg) | Специфични алкилиращи средства | |
| EA005950B1 (ru) | Производные бензимидазола, их получение и терапевтическое применение | |
| SK286407B6 (sk) | Dihydropyrimidíny, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie | |
| ZA200405175B (en) | Coumarines useful as biomarkers. | |
| US20100222356A1 (en) | Furazano '3, 4-B! Pyrazines and Their Use as Anti-Tumor Agents | |
| EP2857402A1 (en) | Pyrrole [2, 1-f][1, 2, 4]triazine derivative and antitumor effect thereof | |
| US9738613B2 (en) | Substituted 1,2,3-triazoles as antitumor agents | |
| EA016552B1 (ru) | Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии | |
| Rivalle et al. | Antitumor amino-substituted pyrido [3', 4': 4, 5] pyrrolo [2, 3-g] isoquinolines and pyrido [4, 3-b] carbazole derivatives: synthesis and evaluation of compounds resulting from new side chain and heterocycle modifications | |
| HUT61994A (en) | Process for producing dihydropyridine derivatives and pharmaceutical compositions with antitumoral effect comprising same | |
| SE436357B (sv) | Forfarande for framstellning av pyrimido/6,1-a/isokinolin-4-on-derivat | |
| JP2000239272A (ja) | 亜鉛蛍光プローブ | |
| KR20230106583A (ko) | 신규한 이미프리돈 유도체의 합성 및 이들의 항암 활성에 대한 평가 | |
| US20210198261A1 (en) | Aurora kinase inhibitors and uses thereof | |
| RU2004109163A (ru) | Фармацевтически приемлемые соли 20(s)-камптотецинов | |
| EP0145010A2 (en) | Carbostyril derivatives | |
| HUT65177A (en) | Process for producing antitumor activity enhancing pyrimidine derivatives and pharmaceutical preparations containing them | |
| CN110183503B (zh) | 磺酰氮杂螺癸二烯酮类化合物及其用途 | |
| JP7299307B2 (ja) | チミン核酸塩基をベースとするトリアゾロピリミジン類及びその製造方法 | |
| CN114736203A (zh) | 作为bcl-2抑制剂的杂环化合物 | |
| EP2163553B1 (en) | Arene connected polyamine macroring derivatives, preparation methods and pharmaceutical uses thereof | |
| CN102516168A (zh) | 一种环丙氟喹诺酮c3/c7双腙西弗碱、制备方法及其应用 | |
| CN105294756A (zh) | 一种胺基磷酸双姜黄素酯类化合物、制备方法及用途 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20060914 |