RU2003112257A - Производные бензодиазепина - Google Patents
Производные бензодиазепинаInfo
- Publication number
- RU2003112257A RU2003112257A RU2003112257/04A RU2003112257A RU2003112257A RU 2003112257 A RU2003112257 A RU 2003112257A RU 2003112257/04 A RU2003112257/04 A RU 2003112257/04A RU 2003112257 A RU2003112257 A RU 2003112257A RU 2003112257 A RU2003112257 A RU 2003112257A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- carbon atoms
- substituent
- groups
- alkyl
- Prior art date
Links
- 125000003310 benzodiazepinyl group Chemical class N1N=C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 title claims 23
- 229940053197 benzodiazepine derivative antiepileptics Drugs 0.000 title claims 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 321
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 81
- -1 trifluoromethoxyl group Chemical group 0.000 claims 63
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 52
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 37
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 29
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 29
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 28
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 22
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 20
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 18
- 125000005117 dialkylcarbamoyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 15
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 15
- 125000003739 carbamimidoyl group Chemical group C(N)(=N)* 0.000 claims 13
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 13
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 12
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000005936 piperidyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 11
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 11
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N diethylenediamine Natural products C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000000460 chlorine Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 8
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 8
- 125000002795 guanidino group Chemical group C(N)(=N)N* 0.000 claims 7
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N Bromine atom Chemical group [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Chemical group BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 229910052794 bromium Chemical group 0.000 claims 6
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims 6
- 125000004985 dialkyl amino alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005143 heteroarylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical group C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 5
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 5
- 125000001476 phosphono group Chemical group [H]OP(*)(=O)O[H] 0.000 claims 5
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 4
- 125000004472 dialkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 4
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical group [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000005080 alkoxycarbonylalkenyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005078 alkoxycarbonylalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 3
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 3
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 2
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005951 trifluoromethanesulfonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000339 4-pyridyl group Chemical group N1=C([H])C([H])=C([*])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 claims 1
- 108010074860 Factor Xa Proteins 0.000 claims 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 claims 1
- IUHFWCGCSVTMPG-UHFFFAOYSA-N [C].[C] Chemical group [C].[C] IUHFWCGCSVTMPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 1
- 125000006350 alkyl thio alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 claims 1
- 239000003130 blood coagulation factor inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 125000005242 carbamoyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005243 carbonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002466 imines Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000000325 methylidene group Chemical group [H]C([H])=* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 150000004885 piperazines Chemical class 0.000 claims 1
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N tetrahydropyridine hydrochloride Natural products C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 1
- 125000004001 thioalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 1
- 125000003258 trimethylene group Chemical group [H]C([H])([*:2])C([H])([H])C([H])([H])[*:1] 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
- A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/675—Phosphorus compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pyridoxal phosphate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D243/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D243/06—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4
- C07D243/10—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms having the nitrogen atoms in positions 1 and 4 condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D243/14—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines
- C07D243/16—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines substituted in position 5 by aryl radicals
- C07D243/18—1,4-Benzodiazepines; Hydrogenated 1,4-benzodiazepines substituted in position 5 by aryl radicals substituted in position 2 by nitrogen, oxygen or sulfur atoms
- C07D243/24—Oxygen atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/645—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
- C07F9/65583—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (22)
1. Производные бензодиазепина следующей общей формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли
где кольцо А представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 3-10 углеродных атомов, или циклоалкильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов;
R1 представляет атом водорода, галогеновую группу, гидроксильную группу, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, формильную группу, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, трифторметансульфонилоксильную группу, метилендиоксильную группу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, цианогруппу, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкенильную группу, имеющую 3-7 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкенильную группу, имеющую 4-8 углеродных атомов, фосфоногруппу, диалкоксифосфорильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, моноалкоксигидроксифосфорильную группу, имеющую 1-4 углеродных атома, алкилсульфонильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, аминосульфонильную группу, моно- или диалкиламиносульфонильную группу, имеющую 2-8 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), гетероарильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), арилсульфонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), гетероарилсульфонильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), ацильную группу, имеющую 1-8 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов и замещенную арильной группой(ами), имеющей 6-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов и замещенную гетероарильной группой(ами), имеющей 5-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов и замещенную алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), гетероарильную группу, имеющую 5-10 углеродных атомов и замещенную алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), аминогруппу, которая может иметь заместитель(и), аминоалкильную группу, имеющую 1-7 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), пирролидиновую группу, которая может иметь заместитель(и), пирролидилоксильную группу, которая может иметь заместитель(и), пиперидиновую группу, которая может иметь заместитель(и), пиперидилоксигруппу, которая может иметь заместитель(и), пиперазиновую группу, которая может иметь заместитель(и), пиперазинкарбонильную группу, которая может иметь заместитель(и), амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), или гуанидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), причем когда R1 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой любую из групп, включающих алкильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов, галогеновые группы, гидроксильную группу, алкоксильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильные группы, имеющие 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, аминоалкильные группы, имеющие 1-7 углеродных атомов, моно- или диалкиламиногруппы, имеющие 1-6 углеродных атомов, амидиногруппу, моно- или диалкиламидиногруппы, имеющие 2-7 углеродных атомов, триалкиламидиногруппы, имеющие 4-7 углеродных атомов, тетраалкиламидиногруппы, имеющие 5-8 углеродных атомов, гуанидиногруппу, диалкилгуанидиногруппы, имеющие 3-8 углеродных атомов, триалкилгуанидиногруппы, имеющие 4-9 углеродных атомов, арильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, гетероарильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, алкильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов и замещенные арильной группой(ами), имеющей 6-10 углеродных атомов, алкильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов и замещенные гетероарильной группой(ами), имеющей 5-10 углеродных атомов, арильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов и замещенные алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, гетероарильные группы, имеющие 5-10 углеродных атомов и замещенные алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, арилсульфонильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, гетероарилсульфонильные группы, имеющие 4-10 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильные группы, имеющие 2-7 углеродных атомов, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, пиперазиновую группу, пиперазинкарбонильную группу, алкилпиперазинкарбонильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинкарбонильные группы, имеющие 7-10 углеродных атомов, пиперидилоксильную группу, алкилпиперидилоксильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперидилоксильные группы, имеющие 7-10 углеродных атомов, пирролидилоксигруппу, алкилпирролидилоксильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпирролидилоксильные группы, имеющие 7-10 углеродных атомов, метилендиоксильную группу, цианогруппу, иминоалкильные группы, имеющие 2-7 углеродных атомов, ацильные группы, имеющие 1-8 углеродных атомов, фосфоногруппу, диалкоксифосфорильные группы, имеющие 2-9 углеродных атомов, моноалкоксигидроксифосфорильные группы, имеющие 1-4 углеродных атома, алкилсульфонильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов, аминосульфонильную группу и диалкиламиносульфонильные группы, имеющие 2-8 углеродных атомов;
кольца В и С могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и представляют каждое арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 3-10 углеродных атомов, пирролидильную группу, пиперидильную группу или пиперазинильную группу;
R2 представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, галогеновую группу, гидроксильную группу, гидроксиалкильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, алкоксиалкильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, формильную группу, трифторметоксильную группу, трифторметильную группу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, аминоалкильную группу, имеющую 1-9 углеродных атомов, моно- или диалкиламиноалкильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, амидиногруппу, моно- или диалкиламидиногруппу, имеющую 2-7 углеродных атомов, триалкиламидиногруппу, имеющую 4-7 углеродных атомов, тетраалкиламидиногруппу, имеющую 5-8 углеродных атомов, гуанидиногруппу, диалкилгуанидиногруппу, имеющую 3-8 углеродных атомов, триалкилгуанидиногруппу, имеющую 4-9 углеродных атомов, метилендиоксильную группу, цианогруппу, иминоалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, ацильную группу, имеющую 1-8 углеродных атомов, пиперидилоксильную группу, алкилпиперидилоксигруппу, имеющую 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперидилоксильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, алкоксикарбонилпиперидилоксильную группу, имеющую 8-14 углеродных атомов, пирролидилоксильную группу, алкилпирролидилоксильную группу, имеющую 5-9 углеродных атомов, иминоалкилпирролидилоксильную группу, имеющую 5-9 углеродных атомов, алкоксикарбонилпирролидилоксильную группу, имеющую 7-13 углеродных атомов, пирролидиновую группу, алкилпирролидиновую группу, имеющую 5-9 углеродных атомов, иминоалкилпирролидиновую группу, имеющую 5-9 углеродных атомов, пиперидиновую группу, алкилпиперидиновую группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперидиновую группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, пиперазиновую группу, алкилпиперазиновую группу, имеющую 5-13 углеродных атомов, иминоалкилпиперазиновую группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, арилсульфонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарилсульфонильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинкарбонильную группу, имеющую 7-10 углеродных атомов, алкилпиперазинкарбонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, пиперазинсульфонильную группу, алкилпиперазинсульфонильную группу, имеющую 5-9 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинсульфонильную группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, алкилсульфонильную группу, имеющую 1-8 углеродных атомов, аминосульфонильную группу, моно- или диалкиламиносульфонильную группу, имеющую 2-8 углеродных атомов, пиперидилалкильную группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, или иминоалкилпиперидилалкильную группу, имеющую 8-12 углеродных атомов;
R3 представляет атом водорода, галогеновую группу, гидроксильную группу, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, формильную группу, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, метилендиоксильную группу, цианогруппу, иминоалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, ацильную группу, имеющую 1-8 углеродных атомов, пиперидилоксильную группу, иминоалкилпиперидилоксильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, алкилпиперидилоксильную группу, имеющую 5-10 углеродных атомов, алкоксикарбонилпиперидилоксильную группу, имеющую 8-14 углеродных атомов, пирролидилоксильную группу, иминоалкилпирролидилоксильную группу, имеющую 5-9 углеродных атомов, алкилпирролидилоксильную группу, имеющую 5-10 углеродных атомов, алкоксикарбонилпирролидилоксильную группу, имеющую 7-13 углеродных атомов, арилсульфонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарилсульфонильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинкарбонильную группу, имеющую 7-10 углеродных атомов, пиперазинсульфонильную группу, иминоалкилпиперазинсульфонильную группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), аминогруппу, которая может иметь заместитель(и), аминоалкильную группу, имеющую 1-9 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), пирролидиновую группу, которая может иметь заместитель(и), пиперидильную группу, которая может иметь заместитель(и), пиперазиновую группу, которая может иметь заместитель(и), арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), гетероарильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов и замещенную алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), гетероарильную группу, имеющую 5-10 углеродных атомов и замещенную алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов и замещенную арильной группой(ами), имеющей 6-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов и замещенную гетероарильной группой(ами), имеющей 5-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), гуанидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), пиперидилалкильную группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, или иминоалкилпиперидилалкильную группу, имеющую 8-12 углеродных атомов, причем когда R3 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой любую из групп, включающих атом водорода, алкильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов, галогеновые группы, гидроксильную группу, гидроксиалкильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, алкоксильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, алкоксиалкильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, формильную группу, трифторметоксильную группу, трифторметильную группу, карбамоильную группу, тиокарбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильные группы, имеющие 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, моно- или диалкиламиногруппы, имеющие 1-6 углеродных атомов, аминоалкильные группы, имеющие 1-9 углеродных атомов, моно- или диалкиламиноалкильные группы, имеющие 2-9 углеродных атомов, амидиногруппу, моно- или диалкиламидиногруппы, имеющие 2-7 углеродных атомов, триалкиламидиногруппы, имеющие 4-7 углеродных атомов, тетраалкиламидиногруппы, имеющие 5-8 углеродных атомов, гуанидиногруппу, диалкилгуанидиногруппы, имеющие 3-8 углеродных атомов, триалкилгуанидиногруппы, имеющие 4-9 углеродных атомов, метилендиоксильную группу, цианогруппу, иминоалкильные группы, имеющие 2-7 углеродных атомов, ацильные группы, имеющие 1-8 углеродных атомов, пиперидилоксильную группу, алкилпиперидилоксильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперидилоксильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, алкоксикарбонилпиперидилоксильные группы, имеющие 8-14 углеродных атомов, пирролидилоксильную группу, алкилпирролидилоксильные группы, имеющие 5-9 углеродных атомов, иминоалкилпирролидилоксильные группы, имеющие 5-9 углеродных атомов, алкоксикарбонилпирролидилоксильные группы, имеющие 7-13 углеродных атомов, пирролидиновую группу, алкилпирролидиновые группы, имеющие 5-9 углеродных атомов, иминоалкилпирролидиновые группы, имеющие 5-9 углеродных атомов, пиперидиновую группу, алкилпиперидиновые группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперидиновые группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, пиперазиновую группу, алкилпиперазиновые группы, имеющие 5-13 углеродных атомов, иминоалкилпиперазиновые группы, имеющие 6-9 углеродных атомов, арильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, гетероарильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, арилсульфонильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, гетероарилсульфонильные группы, имеющие 4-10 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинкарбонильные группы, имеющие 7-10 углеродных атомов, алкилпиперазинкарбонильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, пиперазинсульфонильную группу, алкилпиперазинсульфонильные группы, имеющие 5-9 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинсульфонильные группы, имеющие 6-9 углеродных атомов, алкилсульфонильные группы, имеющие 1-8 углеродных атомов, аминосульфонильную группу и моно- или диалкиламиносульфонильные группы, имеющие 2-8 углеродных атомов;
R4, R5, R6, R7, R8 и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждый из них представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, галогеновую группу, гидроксильную группу, гидроксиалкильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, алкоксиалкильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, трифторметоксильную группу, трифторметильную группу, аминогруппу, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, аминоалкильную группу, имеющую 1-9 углеродных атомов, моно- или диалкиламиноалкильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, метилендиоксильную группу, цианогруппу, формильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкильную группу, имеющую 3-9 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкильную группу, имеющую 3-9 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкенильную группу, имеющую 3-7 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкенильную группу, имеющую 4-8 углеродных атомов, фосфоногруппу, диалкоксифосфорильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, моноалкоксигидроксифосфорильную группу, имеющую 1-4 углеродных атома, фосфорилалкильную группу, имеющую 1-9 углеродных атомов, диалкоксифосфорилалкильную группу, имеющую 3-9 углеродных атомов, моноалкоксигидроксифосфорильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, 2-карбокси-2-оксоэтильную группу или гетероарильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов;
Х представляет алкиленовую группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может содержать в своей цепи –NH-, -C(=O), -NHC(=O)-, -C(=O)NH- или –NHC(=O)NH-;
Z1 и Z2 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет атом водорода, галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, гидроксильную группу, гидроксиалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, алкоксиалкильную группу, имеющую 2-6 углеродных атомов, тиоалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, алкилтиоалкильную группу, имеющую 2-8 углеродных атомов, карбамоилалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, которая замещена алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, которая замещена алкильной группой(ами), имеющей 1-6 углеродных атомов, аминоалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-6 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкильную группу, имеющую 2-8 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкильную группу, имеющую 3-8 углеродных атомов, аминоалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, или моно- или диалкиламиноалкильную группу, имеющую 2-10 углеродных атомов, или Z1 и Z2 вместе образуют кольцо и в таком случае -Z1-Z2- представляет этиленовую группу, триметиленовую группу или тетраметиленовую группу.
2. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо А представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 3-10 углеродных атомов, или циклоалкильную группу, имеющую 5 или 6 углеродных атомов, R1 представляет атом водорода, галогеновую группу, гидроксильную группу, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, трифторметильную группу, трифторметансульфонилоксильную группу, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, цианогруппу, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), аминоалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), пиперазинкарбонильную группу, которая может иметь заместитель(и), или амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), причем когда R1 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой любую из групп, включающих алкильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов, гидроксильную группу, моно- или диалкиламиногруппы, имеющие 1-6 углеродных атомов, гетероарильные группы, имеющие 1-10 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильные группы, имеющие 2-7 углеродных атомов, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, пиперазиновую группу, пиперазинкарбонильную группу, алкилпиперазинкарбонильные группы, имеющие 6-10 углеродных атомов, фосфоногруппу, диалкоксифосфорильные группы, имеющие 2-9 углеродных атомов, моноалкоксигидроксифосфорильные группы, имеющие 1-4 углеродных атома, алкилсульфонильные группы, имеющие 1-6 углеродных атомов, и диалкиламидиногруппы, имеющие 1-6 углеродных атомов, и R4 и R5 оба представляют атом водорода.
3. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо А представляет фенильную группу, R1 представляет атом водорода, хлор, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, которая может иметь заместитель(и), гидроксильную группу, которая может иметь заместитель(и), или алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), причем когда R1 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой гидроксильную группу, фосфоногруппу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, пиперазинкарбонильную группу, алкилпиперазинкарбонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или алкилсульфонильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, и R4 и R5 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет атом водорода, галогеновую группу, трифторметильную группу, метоксильную группу или гидроксильную группу.
4. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо В представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, R2 представляет хлор или бром и R6 и R7 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет атом водорода, галогеновую группу, трифторметильную группу, метоксильную группу или гидроксильную группу.
5. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо С представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или пиперидильную группу, R3 представляет галогеновую группу, нитрогруппу, иминоалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, пиперидилоксигруппу, иминоалкилпиперидилоксигруппу, имеющую 6-10 углеродных атомов, алкилпиперидилоксигруппу, имеющую 5-10 углеродных атомов, аминогруппу, которая может иметь заместитель(и), аминоалкильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), пирролидиновую группу, которая может иметь заместитель(и), пиперазиновую группу, которая может иметь заместитель(и), гетероарильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), или амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), причем когда R3 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, моно- или диалкиламиноалкильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, моно- или диалкиламидиногруппу, имеющую 2-7 углеродных атомов, триалкиламидиногруппу, имеющую 4-7 углеродных атомов, пирролидиновую группу, пиперидиновую группу, алкилсульфонильную группу, имеющую 1-8 углеродных атомов, или пиридильную группу, R8 и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет атом водорода, галогеновую группу или пиридильную группу и Х представляет алкиленовую группу, имеющую 1-3 углеродных атома, которая может содержать в своей цепи группу –C(=O)NH-.
6. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо С представляет фенильную или пиперидильную группу, Х представляет алкиленовую группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, R3 представляет моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), или амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), причем когда R3 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, или пиридильную группу, и R8 и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет атом водорода, галогеновую группу, трифторметильную группу, метоксильную группу или гидроксильную группу.
7. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо А представляет фенильную группу, R1 представляет атом водорода, хлор, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, которая может иметь заместитель(и), гидроксильную группу, которая может иметь заместитель(и), или алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), причем когда R1 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой гидроксильную группу, фосфоногруппу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, пиперазинкарбонильную группу, алкилпиперазинкарбонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или алкилсульфонильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, кольцо В представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, R2 представляет хлор или бром, кольцо С представляет фенильную или пиперидильную группу, R3 представляет моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), или амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), причем когда R3 имеет заместитель(и), то заместитель представляет собой алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, или пиридильную группу, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждый из них представляет атом водорода, галогеновую группу, трифторметильную группу, метоксильную группу или гидроксильную группу и Х представляет алкиленовую группу, имеющую 1-6 углеродных атомов.
8. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо А представляет фенильную группу, R1 представляет атом водорода, хлор, аминогруппу, карбоксильную группу, этоксикарбонильную группу, карбоксиэтильную группу, этоксикарбонилэтильную группу, морфолиналкильную группу, гидроксильную группу, метильную группу, фосфоноэтильную группу, морфолинкарбонилэтильную группу, пиперазинкарбонилэтильную группу, изопропилпиперазинкарбонилэтильную группу, метансульфониламинопропильную группу или гидроксипропильную группу, кольцо В представляет фенильную или тиофеновую группу, R2 представляет хлор или бром, кольцо С представляет фенильную или пиперидильную группу, R3 представляет изопропильную группу, циклогексильную группу, пиридильную группу, 1-метил-1Н-имидазол-2-ильную группу, 1,3-диметил-4,5-дигидро-1Н-имидазол-3-ий-2-ильную группу, 2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-илкарбонильную группу, 1-пирролидинилкарбонильную группу, 2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил(имино)метильную группу или 1-иминоэтилпиперидин-4-илоксигруппу, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга и каждый из них представляет атом водорода или галогеновую группу, Х представляет метиленовую или этиленовую группу, и Z1 и Z2 каждый представляет атом водорода.
9. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо А представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, R1 представляет атом водорода, галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, гидроксильную группу, гидроксиалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, аминоалкильную группу, имеющую 1-3 углеродных атома, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, моно- или диалкиламиноалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкильную группу, имеющую 3-8 углеродных атомов, гидроксикарбонилалкенильную группу, имеющую 3-7 углеродных атомов, алкоксикарбонилалкенильную группу, имеющую 4-8 углеродных атомов, фосфоногруппу, диалкоксифосфорильную группу, имеющую 2-9 углеродных атомов, или моноалкоксигидроксифосфорильную группу, имеющую 1-4 углеродных атома, кольцо В представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, пиперидильную группу или пиперазиновую группу, R2 и R3 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, и каждый из них представляет атом водорода (только для R2), галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, гидроксильную группу, гидроксиалкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, нитрогруппу, трифторметильную группу, трифторметоксильную группу, карбамоильную группу, моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, аминогруппу, аминоалкильную группу, имеющую 1-3 углеродных атома, моно- или диалкиламиногруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов, моно- или диалкиламиноалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, амидиногруппу, моно- или диалкиламидиногруппу, имеющую 2-7 углеродных атомов, гуанидиногруппу, диалкилгуанидиногруппу, имеющую 3-8 углеродных атомов, метилендиоксильную группу, цианогруппу, иминоалкильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, ацетильную группу, пиперидилоксигруппу, иминоалкилпиперидилоксигруппу, имеющую 6-10 углеродных атомов, алкоксикарбонилпиперидилоксигруппу, имеющую 8-14 углеродных атомов, пирролидилоксигруппу, иминоалкилпирролидилоксигруппу, имеющую 5-9 углеродных атомов, алкоксикарбонилпирролидилоксигруппу, имеющую 7-13 углеродных атомов, арилсульфонильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарилсульфонильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, арилалкильную группу, имеющую 5-12 углеродных атомов, гетероарилалкильную группу, имеющую 5-12 углеродных атомов, иминоалкилпиперазинкарбонильную группу, имеющую 7-10 углеродных атомов, пиперазинсульфонильную группу, иминоалкилпиперазинсульфонильную группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, пиперидилалкильную группу, имеющую 6-9 углеродных атомов, или иминоалкилпиперидилалкильную группу, имеющую 8-12 углеродных атомов, кольцо С представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, пиперидильную группу или пиперазиновую группу, R4, R5, R6, R7, R8 и R9 каждый представляет атом водорода, Х представляет алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может содержать в своей цепи –NH-, -C(=O), -NHC(=O)-, -C(=O)NH- или –NHC(=O)NH-, и Z1 и Z2 каждый представляет атом водорода.
10. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.9, где Х представляет алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов.
11. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо В представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, R2 представляет галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, трифторметильную группу или алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, и R6 и R7 каждый представляет атом водорода.
12. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо В представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов и заместитель, или гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, R2 представляет галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1 или 2 углеродных атома, трифторметильную группу или алкоксильную группу, имеющую 1-3
углеродных атома, и R6 и R7 каждый представляет атом водорода.
13. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо В представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или гетероарильную группу, имеющую 4-10 углеродных атомов, R2 представляет хлор или бром и R8 и R9 каждый представляет атом водорода.
14. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.13, где в общей формуле (1) кольцо В представляет фенильную группу, нафтильную группу, пиридильную группу или тиофеновую группу.
15. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо С представляет арильную группу, имеющую 6-10 углеродных атомов, или пиперидильную группу, R3 представляет моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), пиридильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, диалкиламиногруппу, амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), или пиперидилоксигруппу, которая может иметь заместитель(и), и R8 и R9 каждый представляет атом водорода.
16. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо С представляет фенильную или 4-пиперидильную группу, R3 представляет моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), 4-пиридильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, диметиламиногруппу, амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), или пиперидилоксильную группу, которая может иметь заместитель(и), и R8 и R9 каждый представляет атом водорода.
17. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо А представляет фенильную группу, кольцо В представляет фенильную или тиофеновую группу, R2 представляет хлор или бром, кольцо С представляет фенильную или пиперидильную группу, R3 представляет пиридильную группу и Х представляет метиленовую группу.
18. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1 или 9, где в общей формуле (1) кольцо А представляет фенильную группу, кольцо В представляет фенильную группу, пиридильную группу, тиофеновую группу или нафтильную группу, R2 представляет галогеновую группу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, трифторметильную группу или алкоксильную группу, имеющую 1-10 углеродных атомов, кольцо С представляет фенильную или пиперидильную группу, R3 представляет моно- или диалкилкарбамоильную группу, имеющую 2-7 углеродных атомов, галогеновую группу, пиридильную группу, нитрогруппу, аминогруппу, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), диалкиламиногруппу, амидиногруппу, которая может иметь заместитель(и), или пиперидилоксильную группу, которая может иметь заместитель(и), и Х представляет метиленовую группу.
19. Производные бензодиазепина или их фармацевтически приемлемые соли по п.1, где в общей формуле (1) кольцо А представляет фенильную группу, кольцо В представляет фенильную или тиофеновую группу, R2 представляет хлор или бром, кольцо С представляет фенильную или пиперидильную группу, R3 представляет пиридильную группу и Х представляет метиленовую группу.
20. Средство для ингибирования активированного фактора Х свертывания крови, содержащее производное бензодиазепина или его фармацевтически приемлемую соль по пп.1-19 в качестве активного компонента.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая производное(ые) бензодиазепина или его фармацевтически приемлемую соль(и) по пп.1-19 в качестве активного компонента.
22. Ингибитор свертывания крови или средство для профилактики или лечения тромбоза или эмболии, содержащий(ее) одно из производных бензодиазепина или его фармацевтически приемлемую соль по пп.1-19 в качестве активного компонента.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2000-294240 | 2000-09-27 | ||
| JP2000294240 | 2000-09-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2003112257A true RU2003112257A (ru) | 2004-10-27 |
Family
ID=18776884
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2003112257/04A RU2003112257A (ru) | 2000-09-27 | 2001-09-26 | Производные бензодиазепина |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6825191B2 (ru) |
| EP (1) | EP1329450A4 (ru) |
| JP (1) | JPWO2002026732A1 (ru) |
| KR (1) | KR20030031196A (ru) |
| CN (1) | CN1476446A (ru) |
| AU (2) | AU2001292241B2 (ru) |
| BR (1) | BR0114276A (ru) |
| CA (1) | CA2423902A1 (ru) |
| CZ (1) | CZ2003893A3 (ru) |
| HU (1) | HUP0303074A3 (ru) |
| IL (1) | IL155035A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA03002649A (ru) |
| NO (1) | NO20031354L (ru) |
| PL (1) | PL362048A1 (ru) |
| RU (1) | RU2003112257A (ru) |
| SK (1) | SK3632003A3 (ru) |
| WO (1) | WO2002026732A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA200302245B (ru) |
Families Citing this family (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005298343A (ja) * | 2002-03-27 | 2005-10-27 | Ajinomoto Co Inc | ベンゾジアゼピン誘導体 |
| JP2006151807A (ja) * | 2002-12-19 | 2006-06-15 | Ajinomoto Co Inc | ベンゾジアゼピン誘導体 |
| WO2005087710A1 (ja) | 2004-03-15 | 2005-09-22 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | アミノフェニルプロパン酸誘導体 |
| EP1847527A4 (en) | 2005-02-02 | 2009-04-08 | Ajinomoto Kk | NEW BENZAMIDINE DERIVATIVE |
| US20090176837A1 (en) * | 2005-07-12 | 2009-07-09 | Sony Corporation | Compounds with activity at retinoic acid receptors |
| WO2008141081A1 (en) * | 2007-05-10 | 2008-11-20 | Amr Technology, Inc. | Aryl- and heteroaryl-substituted tetrahydrobenzo-1,4-diazepines and use thereof to block reuptake of norepinephrine, dopamine, and serotonin |
| WO2013043580A2 (en) | 2011-09-19 | 2013-03-28 | Gencia Corporation | Modified creatine compounds |
| CA2981732C (en) * | 2015-04-07 | 2024-03-12 | Boris Khalfin | Compositions for treating and/or preventing cell or tissue necrosis specifically targeting cathepsin c and/or cela1 and/or cela3a and/or structurally related enzymes thereto |
| AR108387A1 (es) * | 2016-05-06 | 2018-08-15 | Esteve Labor Dr | Compuestos de tipo tetrahidropirimidodiazepina y dihidropiridodiazepina para tratar el dolor y afecciones relacionadas con el dolor |
| CR20190566A (es) * | 2017-05-17 | 2020-06-14 | Denali Therapeutics Inc | Inhibidores de quinasay usos de los mismos |
| US20230373972A1 (en) * | 2020-09-17 | 2023-11-23 | Zhejiang Hisun Pharmaceutical Co., Ltd. | Piperazine derivative, preparation method therefor and use thereof |
| WO2024158698A1 (en) * | 2023-01-23 | 2024-08-02 | Lucy Therapeutics, Inc. | Novel f-atpase hydrolase inhibitors |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5493020A (en) * | 1993-07-29 | 1996-02-20 | Genentech, Inc. | Tricyclic inhibitors of the GPIIb IIIa receptor |
| CA2317017A1 (en) * | 1998-02-05 | 1999-08-12 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Sulfonamide derivatives, their production and use |
-
2001
- 2001-09-26 PL PL01362048A patent/PL362048A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-09-26 CN CNA018195466A patent/CN1476446A/zh active Pending
- 2001-09-26 IL IL15503501A patent/IL155035A0/xx unknown
- 2001-09-26 RU RU2003112257/04A patent/RU2003112257A/ru not_active Application Discontinuation
- 2001-09-26 JP JP2002531116A patent/JPWO2002026732A1/ja active Pending
- 2001-09-26 CA CA002423902A patent/CA2423902A1/en not_active Abandoned
- 2001-09-26 BR BR0114276-3A patent/BR0114276A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-09-26 WO PCT/JP2001/008352 patent/WO2002026732A1/ja not_active Application Discontinuation
- 2001-09-26 MX MXPA03002649A patent/MXPA03002649A/es unknown
- 2001-09-26 SK SK363-2003A patent/SK3632003A3/sk unknown
- 2001-09-26 EP EP01972490A patent/EP1329450A4/en not_active Withdrawn
- 2001-09-26 AU AU2001292241A patent/AU2001292241B2/en not_active Ceased
- 2001-09-26 HU HU0303074A patent/HUP0303074A3/hu unknown
- 2001-09-26 CZ CZ2003893A patent/CZ2003893A3/cs unknown
- 2001-09-26 KR KR10-2003-7004458A patent/KR20030031196A/ko not_active Application Discontinuation
- 2001-09-26 AU AU9224101A patent/AU9224101A/xx active Pending
-
2003
- 2003-03-20 ZA ZA200302245A patent/ZA200302245B/en unknown
- 2003-03-25 NO NO20031354A patent/NO20031354L/no unknown
- 2003-03-27 US US10/397,219 patent/US6825191B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPWO2002026732A1 (ja) | 2004-07-08 |
| MXPA03002649A (es) | 2003-09-25 |
| EP1329450A1 (en) | 2003-07-23 |
| CN1476446A (zh) | 2004-02-18 |
| HUP0303074A2 (hu) | 2003-12-29 |
| CZ2003893A3 (cs) | 2003-08-13 |
| EP1329450A4 (en) | 2005-08-31 |
| KR20030031196A (ko) | 2003-04-18 |
| CA2423902A1 (en) | 2003-03-26 |
| US20030186969A1 (en) | 2003-10-02 |
| HUP0303074A3 (en) | 2007-08-28 |
| NO20031354L (no) | 2003-05-02 |
| PL362048A1 (en) | 2004-10-18 |
| WO2002026732A1 (fr) | 2002-04-04 |
| ZA200302245B (en) | 2004-03-23 |
| NO20031354D0 (no) | 2003-03-25 |
| IL155035A0 (en) | 2003-10-31 |
| AU9224101A (en) | 2002-04-08 |
| US6825191B2 (en) | 2004-11-30 |
| BR0114276A (pt) | 2003-06-24 |
| SK3632003A3 (en) | 2003-09-11 |
| AU2001292241B2 (en) | 2005-12-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2003127077A (ru) | Композиция и противовирусная активность замещенных азаидолоксоуксуных производных пиперазина | |
| BRPI0413059A (pt) | derivados de piridila e seu uso como agentes terapêuticos | |
| JO2353B1 (en) | New derivatives of mixed-ring fluoroglycosides and drugs containing these compounds and their use | |
| AU7453498A (en) | Sulfonamide derivatives, their production and use | |
| RU2003112257A (ru) | Производные бензодиазепина | |
| ATE349432T1 (de) | 2-anilino-pyrimidin-derivate als cyclin-abhängige kinase hemmer | |
| MX2007003329A (es) | Derivados heterociclicos y biciclicos y su uso como inhibidores de estearoil-coa-desaturasa (scd). | |
| RU2003115429A (ru) | Производные имида индолилмалеиновой кислоты как ингибиторы протеинкиназы с | |
| ATE448226T1 (de) | Aza heterocyclische derivate und ihre therapeutische verwendung | |
| CA2481369A1 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis c virus ns3 - ns4 protease | |
| TW200624427A (en) | Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents | |
| TR200103395T2 (tr) | 13-metil eritromisin türevleri. | |
| HUP0202795A2 (hu) | Pirimidin- és pirazinszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
| TW200626153A (en) | Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents | |
| HUP0201088A2 (hu) | Új alfa-aminosav-szulfonil-vegyületek, eljárás előállításukra és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| EP2368900A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
| MX2007003321A (es) | Derivados heterociclicos y su uso como agentes terapeuticos. | |
| WO2004072243A3 (en) | Macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitors | |
| TW200626154A (en) | Heterocyclic derivatives and their use as therapeutic agents | |
| ATE472537T1 (de) | 2,4-di(hetero-)arylamino(-oxy)-5-substituierte pyrimidinderivate als antineoplastika | |
| NO20060665L (no) | N-substituerte pyrazolyl-amidyl-benzimidazolyl C-kit inhibitorer | |
| RU2004138565A (ru) | Индольные, азаиндольные и родственные гетероциклические 4-алкенилпиперидинамиды | |
| EA200600225A1 (ru) | Производные пиперазина для лечения вич инфекций | |
| TR200201205T2 (tr) | N-ikame edilmiş karbamoiloksialkil-azolyum türevleri. | |
| EP1499319A4 (en) | BICYCLO 4.4.0 DERIVATIVES AS ANTIVIRALS |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20050111 |