RU2003101969A - Новые соединения, обладающие антибактериальной, противогрибковой и противоопухолевой активностью - Google Patents

Новые соединения, обладающие антибактериальной, противогрибковой и противоопухолевой активностью

Info

Publication number
RU2003101969A
RU2003101969A RU2003101969/04A RU2003101969A RU2003101969A RU 2003101969 A RU2003101969 A RU 2003101969A RU 2003101969/04 A RU2003101969/04 A RU 2003101969/04A RU 2003101969 A RU2003101969 A RU 2003101969A RU 2003101969 A RU2003101969 A RU 2003101969A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
represents hydrogen
substituted
heteroaryl
group
Prior art date
Application number
RU2003101969/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Вен-тао ЗАНГ (US)
Вен-тао ЗАНГ
Себасть н Йоханнес Р. ЛИР (US)
Себастьян Йоханнес Р. ЛИР
Марк Дуглас ВЕЛЛИГАН (US)
Марк Дуглас ВЕЛЛИГАН
Наталь Б. ДЯТКИНА (US)
Наталья Б. ДЯТКИНА
Янош БОТЯНСКИ (US)
Янош БОТЯНСКИ
Донг-Фанг ШИ (US)
Донг-Фанг ШИ
Кристофер Дон РОБЕРТС (US)
Кристофер Дон Робертс
Александр ХОРЛИН (US)
Александр ХОРЛИН
Питер Гарольд НЕЛСОН (US)
Питер Гарольд НЕЛСОН
Йозеф Мартин МУХОВСКИ (US)
Йозеф Мартин МУХОВСКИ
Original Assignee
Дженелэбс Текнолоджиз, Инк. (Us)
Дженелэбс Текнолоджиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженелэбс Текнолоджиз, Инк. (Us), Дженелэбс Текнолоджиз, Инк. filed Critical Дженелэбс Текнолоджиз, Инк. (Us)
Publication of RU2003101969A publication Critical patent/RU2003101969A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/30—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/34—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Claims (23)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где Z1 и Z2 независимо представляют собой -NR3- (где R3 представляет собой водород или алкил) или -О-;
R1 и R2 независимо представляют собой замещенный алкил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, при условии, что, по меньшей мере, один из R1 и R2 представляет собой группу, которая может образовывать фармацевтически приемлемую аддитивную соль кислоты;
R3 представляет собой водород, алкил или R3 и R1 или R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
Х2 представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, алкенил, алкинил, циклоалкил или гетероцикл;
Х1 и Х3 независимо представляют собой арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил или -CHR4, где R4 представляет собой боковую цепь природной или неприродной аминокислоты,
или его фармацевтически приемлемая аддитивная соль кислоты.
2. Соединение по п.1, в котором Z1 и Z2 представляют собой -NH-.
3. Соединение по п.2, в котором Х2 представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил.
4. Соединение по п.2, в котором R1 и R2 независимо представляют собой замещенные алкильные группы.
5. Соединение по п.3, в котором Х2 представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил или замещенную гетероарильную часть, выбранную из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
где R5 представляет собой водород, алкил или замещенный алкил;
R6 представляет собой водород, алкил, галоген или алкокси;
R7 представляет собой водород, алкил или галоген;
R8 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, алкокси или галоген;
R9 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, алкокси, нитро или галоген;
R10 представляет собой водород или алкил;
R11 представляет собой водород или алкил;
R12 представляет собой водород или алкил.
6. Соединение по п.2, в котором Х1 и Х3 представляют собой гетероарил или замещенные гетероарильные части, независимо выбранные из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
где R13 представляет собой водород или алкил;
R14 представляет собой водород, алкил или замещенный алкил.
7. Соединение по п.4, в котором R1 и R2 представляют собой замещенные алкильные части, независимо выбранные из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
где R15 представляет собой водород, гидроксил, алкоксил, алкил, циклоалкил или R15 и R16 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R16 представляет собой водород, гидроксил, алкил или циклоалкил;
R17, R18, R19 и R20 независимо представляют собой водород или алкил;
R21 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, циклоалкил или ацил;
R22 представляет собой водород или алкил, или R22 и R23 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, или R22 и R24 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R23 представляет собой водород, гидроксил, алкил, циклоалкил или R23 и R24 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R24 представляет собой водород, гидроксил или алкил;
m = 1, 2 или 3;
n = 1, 2 или 3;
о = 0, 1, 2 или 3.
8. Соединение по п.6, в котором R14 представляет собой алкил или замещенную алкильную часть, и где часть выбрана из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
9. Соединение по п.5, в котором Х1 и Х3 представляют собой гетероарил или замещенные гетероарильные части, независимо выбранные из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
где R13 представляет собой водород или алкил;
R14 представляет собой водород, алкил или замещенный алкил,
и где R1 и R2 представляют собой замещенные алкильные части, независимо выбранные из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
где R15 представляет собой водород, гидроксил, алкоксил, алкил, циклоалкил или R15 и R16 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R16 представляет собой водород, гидроксил, алкил или циклоалкил;
R17, R18, R19 и R20 независимо представляют собой водород или алкил;
R21 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, циклоалкил или ацил;
R22 представляет собой водород или алкил, или R22 и R23 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, или R22 и R24 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R23 представляет собой водород, гидроксил, алкил, циклоалкил или R23 и R24 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
R24 представляет собой водород, гидроксил или алкил;
m = 1, 2 или 3;
n = 1, 2 или 3;
о = 0, 1, 2 или 3.
10. Соединение по п.9, в котором Х2 представляют собой
Figure 00000052
11. Соединение по п.9, в котором Х1 и Х3 оба представляют собой
Figure 00000053
12. Соединение по п.10, в котором R1 и R2 представляют собой следующую структуру:
Figure 00000054
где о = 0;
R17 и R18 представляют собой водород;
R21 представляет собой водород, алкил или ацил.
13. Соединение по п.11, в котором R1 и R2 представляют собой следующую структуру:
Figure 00000055
где R15 и R16 представляют собой водород;
n = 1 или 2.
14. Соединение по п.12, в котором R19 и R20 представляют собой водород и в котором R21 представляет собой алкильную группу, выбранную из группы, состоящей из метила, этила и пропила или ацильной части со структурой
-C(O)C(R25)(R26)H,
где R25 представляют собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из следующих заместителей:
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
или R25 и R26 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо следующей структуры:
Figure 00000069
и где R26 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из следующих заместителей: -H, -NH2 и -NHCH3.
15. Соединение по п.12, в котором R1 и R2 независимо представляют собой одну из следующих структур:
Figure 00000070
где R19 и R20 независимо представляют собой водород или алкил;
R21 представляет собой водород, алкил или ацил.
16. Соединение по п.13, в котором R14 представляет собой алкил или замещенную алкильную часть и где часть выбрана из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
17. Соединение по п.14, где соединение имеет следующую структуру:
Figure 00000075
18. Соединение по п.16, где соединение имеет следующую структуру:
Figure 00000076
где R14 представляет собой водород, -CH2CH2CH(CH3)2 или -CH2(C3H5);
Х2 представляет собой часть, выбранную из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
19. Способ лечения бактериальных или грибковых инфекций, где способ включает введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)
Figure 00000080
где Z1 и Z2 независимо представляют собой -NR3- (где R3 представляет собой водород или алкил) или -О-;
R1 и R2 независимо представляют собой замещенный алкил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, при условии, что, по меньшей мере, один из R1 и R2 представляет собой группу, которая может образовывать фармацевтически приемлемую аддитивную соль кислоты;
R3 представляет собой водород, алкил или R3 и R1 или R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
Х2 представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, алкенил, алкинил, циклоалкил или гетероцикл;
Х1 и Х3 независимо представляют собой арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил или -CHR4, где R4 представляет собой боковую цепь природной или неприродной аминокислоты,
или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты.
20. Способ ингибирования топоизомеразы, где способ включает введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I)
Figure 00000081
где Z1 и Z2 независимо представляют собой -NR3- (где R3 представляет собой водород или алкил) или -О-;
R1 и R2 независимо представляют собой замещенный алкил, замещенный арил, гетероарил или замещенный гетероарил, при условии, что, по меньшей мере, один из R1 и R2 представляет собой группу, которая может образовывать фармацевтически приемлемую аддитивную соль кислоты;
R3 представляет собой водород, алкил или R3 и R1 или R2 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо;
Х2 представляет собой арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, алкенил, алкинил, циклоалкил или гетероцикл;
Х1 и Х3 независимо представляют собой арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил или -CHR4, где R4 представляет собой боковую цепь природной или неприродной аминокислоты,
или его фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты.
21. Способ лечения бактериальных инфекций, где способ включает введение терапевтически эффективного количества следующего соединения:
Figure 00000082
где R21 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, циклоалкил или ацил.
22. Способ лечения грибковых инфекций, где способ включает введение терапевтически эффективного количества следующего соединения:
Figure 00000083
где R14 представляет собой водород, -CH2CH2CH(CH3)2 или -CH2(C3H5);
Х2 представляет собой часть, выбранную из группы, состоящей из следующих фрагментов:
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
где R5 представляет собой водород, алкил или замещенный алкил;
R8 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, алкокси или галоген;
R9 представляет собой водород, алкил, замещенный алкил, алкокси, нитро или галоген;
R10 представляет собой водород или алкил;
R11 представляет собой водород или алкил.
23. Способ лечения бактериальной или грибковой инфекции, где бактериальный или грибковый штамм выбран из группы, состоящей из следующих штаммов: c. albicans, a. fumigatus, b. cereus, h. influenzae и p. aeruginosa.
RU2003101969/04A 2000-06-27 2001-06-26 Новые соединения, обладающие антибактериальной, противогрибковой и противоопухолевой активностью RU2003101969A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US21447800P 2000-06-27 2000-06-27
US60/214,478 2000-06-27

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003101969A true RU2003101969A (ru) 2004-07-10

Family

ID=22799223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003101969/04A RU2003101969A (ru) 2000-06-27 2001-06-26 Новые соединения, обладающие антибактериальной, противогрибковой и противоопухолевой активностью

Country Status (15)

Country Link
US (2) US6849713B2 (ru)
EP (1) EP1294713A2 (ru)
JP (1) JP2004501915A (ru)
KR (1) KR20030011371A (ru)
CN (1) CN1439006A (ru)
AU (1) AU2001270183A1 (ru)
BR (1) BR0112030A (ru)
CA (1) CA2414512A1 (ru)
IL (1) IL153119A0 (ru)
MX (1) MXPA02012271A (ru)
NO (1) NO20025720L (ru)
NZ (1) NZ522839A (ru)
RU (1) RU2003101969A (ru)
WO (1) WO2002000650A2 (ru)
ZA (1) ZA200209774B (ru)

Families Citing this family (59)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002088119A1 (en) 2001-04-26 2002-11-07 Genesoft Pharmaceuticals, Inc Halogen-substituted thienyl compounds
CA2450628A1 (en) 2001-06-13 2002-12-19 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Benzothiophene compounds having antiinfective activity
US20030236198A1 (en) 2001-06-13 2003-12-25 Genesoft, Inc. Antipathogenic benzamide compounds
ITTO20010633A1 (it) * 2001-07-02 2003-01-02 Univ Ferrara Nuovo impiego di poliammidi eterocicliche e benzoeterocicliche strutturalmente correlate all'antibiotico naturale distamicina a.
GB0130868D0 (en) * 2001-12-24 2002-02-06 Univ Strathclyde New compounds
AU2002364209A1 (en) * 2001-12-26 2003-07-24 Genelabs Technologies, Inc. Polyamide derivatives possessing antibacterial, antifungal or antitumor activity
ITMI20021455A1 (it) * 2002-07-02 2004-01-02 Ugo Raffaello Citernesi Formulazioni fosfolipidiche di lexitropsine loro preparazione ed impiego terapeutico
US7498349B2 (en) 2002-08-02 2009-03-03 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Biaryl compounds having anti-infective activity
EP1556035A4 (en) * 2002-09-20 2006-09-13 Genelabs Tech Inc NEW AROMATIC COMPOUNDS WITH ANTIMYCOTIC OR ANTIBACTERIAL EFFECT
WO2004035571A1 (en) * 2002-10-15 2004-04-29 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted indoles and their use as hcv inhibitors
CA2503119A1 (en) 2002-10-25 2004-05-13 Genesoft Pharmaceuticals, Inc. Anti-infective biaryl compounds
WO2004052304A2 (en) 2002-12-10 2004-06-24 Oscient Pharmaceuticals Corporation Antibacterial compounds having a (pyrrole carboxamide)-(benzamide)-(imidazole carboxamide) motif
ES2314418T3 (es) * 2003-05-02 2009-03-16 Elan Pharmaceuticals, Inc. Derivados de amidas del acido 4-bromo-5-(2-clorobenzoilamino)-1h-pirazol-3-carboxicilico y compuestos relacionados como antagonistas del receptor b1 de bradiquinina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
US20050038099A1 (en) * 2003-05-02 2005-02-17 Tung Jay S. Substituted pyrazole derivatives and related compounds as bradykinin B1 receptor antagonists
DE602004021933D1 (de) * 2003-05-02 2009-08-20 Elan Pharm Inc 4-brom-5-(2-chlor-benzoylamino)-1h-pyrazol-3-carbonsäure(phenyl)amid-derivate und verwandte verbindungen als bradykinin b1 receptor antagonisten zur behandlung von entzündlichen erkrankungen
JP2008520744A (ja) * 2004-11-19 2008-06-19 ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア 抗炎症性ピラゾロピリミジン
NZ571182A (en) 2006-04-04 2010-09-30 Univ California Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines
CA2662031A1 (en) * 2006-09-06 2008-03-13 F. Hoffmann-La Roche Ag Heteroaryl derivatives as protein kinase inhibitors
GB0619325D0 (en) 2006-09-30 2006-11-08 Univ Strathclyde New compounds
US20110160232A1 (en) 2007-10-04 2011-06-30 Pingda Ren Certain chemical entities and therapeutic uses thereof
NZ587051A (en) 2008-01-04 2012-12-21 Intellikine Llc Isoquinolinone derivatives, compositions and methods of inhibiting phosphatidyl inositol-3 kinase (pi3 kinase)
US8193182B2 (en) 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof
WO2009114874A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Benzothiazole kinase inhibitors and methods of use
US8637542B2 (en) * 2008-03-14 2014-01-28 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
BRPI0915231A2 (pt) 2008-07-08 2018-06-12 Intellikine Inc compostos inibidores de quinase e métodos de uso
US20110224223A1 (en) * 2008-07-08 2011-09-15 The Regents Of The University Of California, A California Corporation MTOR Modulators and Uses Thereof
US8273900B2 (en) 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
US8703778B2 (en) 2008-09-26 2014-04-22 Intellikine Llc Heterocyclic kinase inhibitors
ES2570429T3 (es) 2008-10-16 2016-05-18 Univ California Inhibidores de heteroaril quinasa de anillo condensado
US8476282B2 (en) * 2008-11-03 2013-07-02 Intellikine Llc Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
CA2760791C (en) 2009-05-07 2017-06-20 Intellikine, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2011047384A2 (en) 2009-10-16 2011-04-21 The Regents Of The University Of California Methods of inhibiting ire1
ES2593256T3 (es) 2010-05-21 2016-12-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas
WO2012064973A2 (en) 2010-11-10 2012-05-18 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN103648499B (zh) 2011-01-10 2017-02-15 无限药品股份有限公司 用于制备异喹啉酮的方法及异喹啉酮的固体形式
US9295673B2 (en) 2011-02-23 2016-03-29 Intellikine Llc Combination of mTOR inhibitors and P13-kinase inhibitors, and uses thereof
CA2842190A1 (en) 2011-07-19 2013-01-24 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP2734520B1 (en) 2011-07-19 2016-09-14 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN102952062B (zh) * 2011-08-12 2016-06-08 中国医学科学院医药生物技术研究所 取代苯并杂环类化合物及其制备方法和应用
WO2013032591A1 (en) 2011-08-29 2013-03-07 Infinity Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CA2846496C (en) 2011-09-02 2020-07-14 The Regents Of The University Of California Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and uses thereof
US8940742B2 (en) 2012-04-10 2015-01-27 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8921426B2 (en) 2012-04-18 2014-12-30 International Business Machines Corporation Cationic bis-urea compounds as effective antimicrobial agents
US8828998B2 (en) 2012-06-25 2014-09-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Treatment of lupus, fibrotic conditions, and inflammatory myopathies and other disorders using PI3 kinase inhibitors
JP2015532287A (ja) 2012-09-26 2015-11-09 ザ・リージエンツ・オブ・ザ・ユニバーシテイー・オブ・カリフオルニア Ｉｒｅ１の調節
US9481667B2 (en) 2013-03-15 2016-11-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Salts and solid forms of isoquinolinones and composition comprising and methods of using the same
CA2925944C (en) 2013-10-04 2023-01-10 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2015051241A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
EP4066834A1 (en) 2014-03-19 2022-10-05 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds for use in the treatment of pi3k-gamma mediated disorders
WO2015160975A2 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2016054491A1 (en) 2014-10-03 2016-04-07 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
CN104845967B (zh) 2015-04-15 2020-12-11 苏州新海生物科技股份有限公司 寡聚核苷酸片段及使用其的选择性扩增目标核酸序列变异体的方法及应用
TWI675817B (zh) * 2015-08-17 2019-11-01 國立臺灣大學 經取代的丙二醯胺化合物及其作爲抗菌藥物的用途
CN108349985A (zh) 2015-09-14 2018-07-31 无限药品股份有限公司 异喹啉酮的固体形式、其制备方法、包含其的组合物及其使用方法
US10759806B2 (en) 2016-03-17 2020-09-01 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Isotopologues of isoquinolinone and quinazolinone compounds and uses thereof as PI3K kinase inhibitors
US10919914B2 (en) 2016-06-08 2021-02-16 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2017223422A1 (en) 2016-06-24 2017-12-28 Infinity Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies
WO2018047148A1 (en) 2016-09-12 2018-03-15 Novartis Ag Compounds for the inhibition of mirna
CN106832175B (zh) * 2017-02-17 2019-10-18 华南理工大学 一种基于咔唑衍生物的双羟基荧光扩链剂及其制备与应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4107288A (en) 1974-09-18 1978-08-15 Pharmaceutical Society Of Victoria Injectable compositions, nanoparticles useful therein, and process of manufacturing same
CA1308516C (en) 1987-07-06 1992-10-06 J. William Lown Oligopeptide anticancer and antiviral agents
US5145684A (en) 1991-01-25 1992-09-08 Sterling Drug Inc. Surface modified drug nanoparticles
ATE220327T1 (de) 1992-09-29 2002-07-15 Inhale Therapeutic Syst Pulmonale abgabe von aktiven fragmenten des parathormons
WO1995004732A1 (en) 1993-08-06 1995-02-16 Synphar Laboratories, Inc. Oligopeptide antiretroviral agents
US5502068A (en) 1995-01-31 1996-03-26 Synphar Laboratories, Inc. Cyclopropylpyrroloindole-oligopeptide anticancer agents

Also Published As

Publication number Publication date
IL153119A0 (en) 2003-06-24
NZ522839A (en) 2004-11-26
MXPA02012271A (es) 2004-09-06
US20020037856A1 (en) 2002-03-28
US6906103B2 (en) 2005-06-14
US6849713B2 (en) 2005-02-01
CA2414512A1 (en) 2002-01-03
AU2001270183A1 (en) 2002-01-08
WO2002000650A3 (en) 2002-10-24
ZA200209774B (en) 2004-03-02
US20030119749A1 (en) 2003-06-26
NO20025720L (no) 2003-02-26
BR0112030A (pt) 2003-04-29
NO20025720D0 (no) 2002-11-28
KR20030011371A (ko) 2003-02-07
JP2004501915A (ja) 2004-01-22
EP1294713A2 (en) 2003-03-26
WO2002000650A2 (en) 2002-01-03
WO2002000650A9 (en) 2003-03-06
CN1439006A (zh) 2003-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003101969A (ru) Новые соединения, обладающие антибактериальной, противогрибковой и противоопухолевой активностью
RU2327701C2 (ru) Нуклеозидные производные и фармацевтическая композиция, обладающая антивирусной активностью в отношении hcv
NO913750D0 (no) Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutisk aktive heterocykliske derivater.
RU2007105995A (ru) Новые соединения, обладающие антибактериальной активностью
HUP0201646A2 (hu) Új alfa-aminosav vegyületek, eljárás ezek előállítására, és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
CA2445190A1 (en) Indole, azaindole and related heterocyclic amidopiperazine derivatives
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
JP2006501181A5 (ru)
DE69925141D1 (de) Chinazolin derivate
CA2507545A1 (en) Use of furfural derivatives as anti-sickling agents
JP2007517900A5 (ru)
DE60140456D1 (de) Aza heterocyclische derivate und ihre therapeutische verwendung
NO20004485L (no) Sykloalkenderivater, deres fremstilling og anvendelse
ES2112386T3 (es) Agentes terapeuticos para uso en el tratamiento de la enfermedad de parkinson.
JP2005511535A5 (ru)
FI892637A (fi) Menetelmä valmistaa farmakologisesti arvokasta kefeemiyhdistettä
WO2002094770A3 (en) Aminoalcohol derivatives
WO2004075858A3 (en) Flavone acetic acid analogs and methods of use thereof
CA2441309A1 (en) Biguanide derivatives
DE60009517D1 (de) A-500359-derivate
DE69117879T2 (de) Arzneimittel für die Verhütung und Behandlung von Krankheiten der Kreislauforgane enthaltend Spiro-3-heteroazolidin-Verbindungen
RU2011129771A (ru) Противораковые соединения
HUP0300573A2 (hu) Amid-típusú triazolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
RU2002118708A (ru) Гетероциклические производные и лекарственные средства
JP2003535868A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20050727