RU2001129502A - Замещенные карбонатной группой по С-7 атому углерода таксаны в качестве противоопухолевых агентов - Google Patents

Замещенные карбонатной группой по С-7 атому углерода таксаны в качестве противоопухолевых агентов

Info

Publication number
RU2001129502A
RU2001129502A RU2001129502/04A RU2001129502A RU2001129502A RU 2001129502 A RU2001129502 A RU 2001129502A RU 2001129502/04 A RU2001129502/04 A RU 2001129502/04A RU 2001129502 A RU2001129502 A RU 2001129502A RU 2001129502 A RU2001129502 A RU 2001129502A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridyl
furyl
thienyl
taxane
coox
Prior art date
Application number
RU2001129502/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2265019C2 (ru
Inventor
Роберт А ХОЛТОН
Original Assignee
Флорида Стейт Юниверсити Рисерч Фаундейшн, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Флорида Стейт Юниверсити Рисерч Фаундейшн, Инк. filed Critical Флорида Стейт Юниверсити Рисерч Фаундейшн, Инк.
Publication of RU2001129502A publication Critical patent/RU2001129502A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2265019C2 publication Critical patent/RU2265019C2/ru

Links

Claims (177)

1. Таксан, имеющий формулу
Figure 00000001
R2 представляет собой ацилокси;
R7 представляет собой R7aCOO-;
R7a представляет собой гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или гетероцикло, где указанные гидрокарбил или замещенный гидрокарбил содержат атомы углерода в альфа- и бета-положениях относительно атома углерода, заместителем которого является R7a;
R9 представляет собой кето, гидрокси или ацилокси;
R10 педставляет собой гидрокси;
R14 представляет собой гидридо или гидрокси;
Х3 представляет собой замещенные или незамещенные алкил, алкенил, алкинил, фенил или гетероцикло;
X5 представляет собой -СОХ10, -СООХ10 или -CONHX10;
Х10 представляет собой гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или гетероцикло;
Ас представляет собой ацетил.
2. Таксан по п.1, где R7a представляет собой замещенные или незамещенные С2-С8 алкил, С2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил.
3. Таксан по п.2, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил.
4. Таксан по п.2, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой –СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил.
5. Таксан по п.2, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой –СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
6. Таксан по п.2, где R14 представляет собой гидридо.
7. Таксан по п.6, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил.
8. Таксан по п.6, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил.
9. Таксан по п.6, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Хю представляет собой трет-бутил.
10. Таксан по п.2, где R2 представляет собой бензоилокси.
11. Таксан по п.10, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
12. Таксан по п.10, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-С8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
13. Таксан по п.10, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
14. Таксан по п.2, где R14 представляет собой гидридо и R9 представляет собой кето.
15. Таксан по п.14, где Х5 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
16. Таксан по п.14, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-С8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
17. Таксан по п.14, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой –СООХ10 и X10 представляет собой трет-бутил.
18. Таксан по п.2, где R2 представляет собой бензоилокси и R9 представляет собой кето.
19. Таксан по п.18, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
20. Таксан по п.18, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
21. Таксан по п.18, где Х5 представляет собой –СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
22. Таксан по п.2, где R14 представляет собой гидридо и R2 представляет собой бензоилокси.
23. Таксан по п.22, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
24. Таксан по п.22, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
25. Таксан по п.22, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
26. Таксан по п.2, где R14 представляет собой гидридо, R9 представляет собой кето и R2 представляет собой бензоилокси.
27. Таксан по п.26, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
28. Таксан по п.26, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
29. Таксан по п.26, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
30. Таксан по п.1, где R7a представляет собой С2-С8 алкил.
31. Таксан по п.30, где Х5 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
32. Таксан по п.30, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
33. Таксан по п.30, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
34. Таксан по п.30, где R14 представляет собой гидридо.
35. Таксан по п.34, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
36. Таксан по п.34, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
37. Таксан по п.34, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
38. Таксан по п.30, где R2 представляет собой бензоилокси.
39. Таксан по п.38, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
40. Таксан по п.38, где X5 представляет собой -СОХ10 и X10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
41. Таксан по п.38, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
42. Таксан по п.30, где R14 представляет собой гидридо и R9 представляет собой кето.
43. Таксан по п.42, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
44. Таксан по п.42, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или С2-С8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
45. Таксан по п.42, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
46. Таксан по п.30, где R2 представляет собой бензоилокси и R9 представляет собой кето.
47. Таксан по п.46, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
48. Таксан по п.46, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х5 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
49. Таксан по п.46, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
50. Таксан по п.30, где R14 представляет собой гидридо и R2 представляет собой бензоилокси.
51. Таксан по п.50, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
52. Таксан по п.50, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
53. Таксан по п.50, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
54. Таксан по п.30, где R14 представляет собой гидридо, R9 представляет собой кето- и R2 представляет собой бензоилокси.
55. Таксан по п.54, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
56. Таксан по п.54, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
57. Таксан по п.54, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
58. Таксан по п.1, где R7a представляет собой этил.
59. Таксан по п.58, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
60. Таксан по п.58, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
61. Таксан по п.58, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
62. Таксан по п.58, где R14 представляет собой гидридо.
63. Таксан по п.62, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
64. Таксан по п.62, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
65. Таксан по п.62, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
66. Таксан по п.58, где R2 представляет собой бензоилокси.
67. Таксан по п.66, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
68. Таксан по п.66, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
69. Таксан по п.66, где Х3 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
70. Таксан по п.58, где R14 представляет собой гидридо и R9 представляет собой кето.
71. Таксан по п.70, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
72. Таксан по п.70, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-С8 алкил, С2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
73. Таксан по п.70, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
74. Таксан по п.58, где R2 представляет собой бензоилокси и R9 представляет собой кето.
75. Таксан по п.74, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
76. Таксан по п.74, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или С3-С8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
77. Таксан по п.74, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
78. Таксан по п.58, где R14 представляет собой гидридо и R2 представляет собой бензоилокси.
79. Таксан по п.78, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил.
80. Таксан по п.78, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
81. Таксан по п.78, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
82. Таксан по п.58, где R14 представляет собой гидридо, R9 представляет собой кето и R2 представляет собой бензоилокси.
83. Таксан по п.82, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
84. Таксан по п.82, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
85. Таксан по п.82, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
86. Таксан по п.82, где X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
87. Таксан по п.86, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-С8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
88. Таксан по п.86, где Х3 представляет собой фурил или тиенил.
89. Таксан по п.86, где Х3 представляет собой 2-фурил.
90. Таксан по п.86, где Х3 представляет собой 2-тиенил.
91. Таксан по п.86, где Х3 представляет собой циклоалкил.
92. Таксан, имеющий формулу
Figure 00000002
где R2 представляет собой бензоилокси;
R7 представляет собой R7aCOO-;
R10 представляет собой гидрокси;
Х3 представляет собой замещенные или незамещенные алкил, алкенил, алкинил или гетероцикло;
Х5 представляет собой -СОХ10, -СООХ10 или -CONHX10;
Х10 представляет собой гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или гетероцикло;
R7a представляет собой гидрокарбил, замещенный гидрокарбил или гетероцикло, где указанные гидрокарбил или замещенный гидрокарбил содержат атомы углерода в альфа- и бета-положениях относительно углерода, заместителем которого является R7a;
Ас представляет собой ацетил.
93. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
94. Таксан по п.93, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или С2-С8 алкинил.
95. Таксан по п.93, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
96. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой фурил или тиенил.
97. Таксан по п.96, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
98. Таксан по п.96, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
99. Таксан по п.93, где Х3 представляет собой циклоалкил.
100. Таксан по п.99, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или С2-С8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-С8 алкинил.
101. Таксан по п.99, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
102. Таксан по п.93, где Х3 представляет собой изобутенил.
103. Таксан по п.102, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или С2-С8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C1-C8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
104. Таксан по п.102, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
105. Таксан по п.92, где R7a представляет собой этил или пропил.
106. Таксан по п.105, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
107. Таксан по п.106, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
108. Таксан по п.106, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
109. Таксан по п.105, где Х3 представляет собой фурил или тиенил.
110. Таксан по п.109, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
111. Таксан по п.109, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
112. Таксан по п.105, где Х3 представляет собой циклоалкил.
113. Таксан по п.112, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-С8 алкил, С2-С8 алкенил или С2-С8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
114. Таксан по п.112, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
115. Таксан по п.105, где Х3 представляет собой изобутенил.
116. Таксан по п.115, где X3 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
117. Таксан по п.115, где X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
118. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой фурил или тиенил, R7a представляет собой этил и Х5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
119. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой замещенный или незамещенный фурил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
120. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой замещенный или незамещенный тиенил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
121. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой изобутенил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
122. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой алкил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
123. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой 2-фурил или 2- тиенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
124. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой 2-фурил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
125. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой 2-тиенил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
126. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой изобутенил, Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
127. Таксан по п.92, где Х3 представляет собой циклоалкил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
128. Фармацевтическая композиция, содержащая таксан по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
129. Фармацевтическая композиция по п.128, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
130. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил, или Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
131. Фармацевтическая композиция по п.129, где X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
132. Фармацевтическая композиция по п.128, где R7a представляет собой этил или пропил.
133. Фармацевтическая композиция по п.132, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C2-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
134. Фармацевтическая композиция по п.133, где Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные фенил, 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил или C2-C8 алкинил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой замещенные или незамещенные C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
135. Фармацевтическая композиция по п.133, где X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
136. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой фурил или тиенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
137. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой замещенный или незамещенный фурил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
138. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой замещенный или незамещенный тиенил, R7a представляет собой этил и Х5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
139. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой изобутенил, R7a представляет собой этил, и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
140. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой алкил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
141. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой 2-фурил или 2-тиенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -COOX10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
142. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой 2-фурил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
143. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой 2-тиенил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
144. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой изобутенил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
145. Фармацевтическая композиция по п.129, где Х3 представляет собой циклоалкил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
146. Композиция для перорального введения, содержащая таксан по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
147. Композиция по п.146, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
148. Композиция по п.146, где Х5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
149. Композиция по п.146, где R7a представляет собой этил или пропил.
150. Композиция по п.149, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или C2-C8 алкинил.
151. Композиция по п.150, где X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
152. Композиция по п.150, где Х3 представляет собой фурил, тиенил или изобутенил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, где Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, где Х10 представляет собой трет-бутил.
153. Композиция по п.146, где Х3 представляет собой алкил, R7a представляет собой этил и Х5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
154. Композиция по п.152, где Х3 представляет собой 2-фурил или 2-тиенил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил, или X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил.
155. Композиция по п.154, где Х3 представляет собой 2-фурил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил.
156. Композиция по п.154, где Х3 представляет собой 2-тиенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
157. Композиция по п.152, где Х3 представляет собой изобутенил, R7a представляет собой этил, и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
158. Композиция по п.157, где Х3 представляет собой изобутенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
159. Композиция по п.152, где Х3 представляет собой фенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
160. Способ ингибирования роста опухолей у млекопитающих, указанный способ заключается в пероральном введении терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей таксан по п.1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
161. Способ по п.160, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
162. Способ по п.161, где Х5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
163. Способ по п.160, где R7a представляет собой этил или пропил.
164. Способ по п.163, где Х3 представляет собой 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, C1-C8 алкил, С2-С8 алкенил, или С2-С8 алкинил.
165. Способ по п.164, где Х3 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
166. Способ по п.160, где Х3 представляет собой фурил, тиенил или изобутенил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
167. Способ по п.166, где Х3 представляет собой алкил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или X5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
168. Способ по п.166, где Х3 представляет собой 2-фурил или 2-тиенил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил, или Х5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил.
169. Способ по п.168, где Х3 представляет собой 2-фурил, R7a представляет собой этил Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил.
170. Способ по п.166, где Х3 представляет собой 2-тиенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
171. Способ по п.166, где Х3 представляет собой изобутенил, R7a представляет собой этил и X5 представляет собой -СОХ10, а Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
172. Способ по п.171, где Х3 представляет собой изобутенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
173. Способ по п.166, где Х3 представляет собой фенил, R7a представляет собой этил, X5 представляет собой -СООХ10 и Х10 представляет собой трет-бутил.
174. Способ ингибирования роста опухолей у млекопитающих, указанный способ заключается в пероральном введении терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей таксан по п.92 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
175. Способ по п.174, где Х3 представляет собой фенил, изобутенил, фурил или тиенил, R7a представляет собой этил, Х5 представляет собой -СОХ10 и Х10 представляет собой фенил, или Х5 представляет собой -СООХ10, а Х10 представляет собой трет-бутил.
176. Фармацевтическая композиция, содержащая таксан по п.92 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
177. Фармацевтическая композиция, содержащая таксан по п.96 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
RU2001129502/04A 2000-02-02 2001-02-02 Таксаны, фармацевтические композиции, способы ингибирования RU2265019C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US17967100P 2000-02-02 2000-02-02
US60/179,671 2000-02-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001129502A true RU2001129502A (ru) 2003-07-20
RU2265019C2 RU2265019C2 (ru) 2005-11-27

Family

ID=22657501

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001129502/04A RU2265019C2 (ru) 2000-02-02 2001-02-02 Таксаны, фармацевтические композиции, способы ингибирования

Country Status (25)

Country Link
US (3) US6780879B2 (ru)
EP (1) EP1165552A1 (ru)
JP (1) JP2003522170A (ru)
KR (1) KR20010112395A (ru)
CN (1) CN1362958A (ru)
AU (1) AU776122B2 (ru)
BG (1) BG64890B1 (ru)
BR (1) BR0104351A (ru)
CA (1) CA2368540A1 (ru)
CZ (1) CZ20013429A3 (ru)
GE (1) GEP20043226B (ru)
HK (1) HK1047934A1 (ru)
HU (1) HUP0200756A3 (ru)
IL (1) IL145637A0 (ru)
MX (1) MXPA01009906A (ru)
NO (1) NO20014755L (ru)
NZ (1) NZ514380A (ru)
PL (1) PL350315A1 (ru)
RO (1) RO121271B1 (ru)
RU (1) RU2265019C2 (ru)
SK (1) SK13702001A3 (ru)
TR (1) TR200102857T1 (ru)
UA (1) UA74331C2 (ru)
WO (1) WO2001057030A1 (ru)
ZA (1) ZA200108051B (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6649632B2 (en) * 2000-02-02 2003-11-18 Fsu Research Foundation, Inc. C10 ester substituted taxanes
AU776122B2 (en) * 2000-02-02 2004-08-26 Florida State University Research Foundation, Inc. C7 carbonate substituted taxanes as antitumor agents
CN100522955C (zh) * 2002-08-02 2009-08-05 伊缪诺金公司 含有新型强效紫杉烷的细胞毒性剂及其治疗用途
US7390898B2 (en) 2002-08-02 2008-06-24 Immunogen Inc. Cytotoxic agents containing novel potent taxanes and their therapeutic use
PE20050693A1 (es) * 2004-02-13 2005-09-27 Univ Florida State Res Found Taxanos sustituidos con esteres de ciclopentilo en c10
TW200640447A (en) * 2005-02-14 2006-12-01 Univ Florida State Res Found C10 cyclopropyl ester substituted taxane compositions
WO2009145981A1 (en) * 2008-03-31 2009-12-03 Florida State University Research Foundation, Inc. C(10) ethyl ester and c(10) cyclopropyl ester substituted taxanes

Family Cites Families (43)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2601675B1 (fr) * 1986-07-17 1988-09-23 Rhone Poulenc Sante Derives du taxol, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
US5175315A (en) 1989-05-31 1992-12-29 Florida State University Method for preparation of taxol using β-lactam
MX9102128A (es) 1990-11-23 1992-07-08 Rhone Poulenc Rorer Sa Derivados de taxano,procedimiento para su preparacion y composicion farmaceutica que los contiene
US5283253A (en) 1991-09-23 1994-02-01 Florida State University Furyl or thienyl carbonyl substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them
US5243045A (en) 1991-09-23 1993-09-07 Florida State University Certain alkoxy substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them
US5430160A (en) 1991-09-23 1995-07-04 Florida State University Preparation of substituted isoserine esters using β-lactams and metal or ammonium alkoxides
SG46582A1 (en) 1991-09-23 1998-02-20 Univ Florida State 10-Desacetoxytaxol derivatives
US5714513A (en) 1991-09-23 1998-02-03 Florida State University C10 taxane derivatives and pharmaceutical compositions
US5227400A (en) 1991-09-23 1993-07-13 Florida State University Furyl and thienyl substituted taxanes and pharmaceutical compositions containing them
US5721268A (en) 1991-09-23 1998-02-24 Florida State University C7 taxane derivatives and pharmaceutical compositions containing them
ATE195973T1 (de) 1992-01-15 2000-09-15 Squibb & Sons Inc Enzymatische verfahren zur resolution von enantiomeren-mischungen nützlich wie zwischenprodukte zur herstellung von taxanen
FR2687150B1 (fr) 1992-02-07 1995-04-28 Rhone Poulenc Rorer Sa Procede de preparation de derives du taxane.
US5272171A (en) 1992-02-13 1993-12-21 Bristol-Myers Squibb Company Phosphonooxy and carbonate derivatives of taxol
US5698712A (en) 1992-03-06 1997-12-16 Indena S.P.A. Baccatine III derivatives
US5939561A (en) 1992-03-10 1999-08-17 Rhone-Poulence Rorer S.A. Process for the preparation of β-phenylisoserine and β-lactam and their analogues
US5470866A (en) 1992-08-18 1995-11-28 Virginia Polytechnic Institute And State University Method for the conversion of cephalomannine to taxol and for the preparation of n-acyl analogs of taxol
US5319112A (en) 1992-08-18 1994-06-07 Virgnia Tech Intellectual Properties, Inc. Method for the conversion of cephalomannine to taxol and for the preparation of N-acyl analogs of taxol
IL107950A (en) 1992-12-15 2001-04-30 Upjohn Co b 7, b 8 - Matano - Taxols, their preparation and pharmaceutical preparations against malignant tumors containing them
NO310238B1 (no) 1992-12-24 2001-06-11 Bristol Myers Squibb Co Kjemiske forbindelser og farmasöytisk preparat samt anvendelse av slike preparater
CA2155304C (en) * 1993-02-05 2010-07-20 Charles Swindell Syntheses of paclitaxel, analogs and intermediates with variable a-ring side chains
US5703247A (en) 1993-03-11 1997-12-30 Virginia Tech Intellectual Properties, Inc. 2-Debenzoyl-2-acyl taxol derivatives and methods for making same
US5475011A (en) 1993-03-26 1995-12-12 The Research Foundation Of State University Of New York Anti-tumor compounds, pharmaceutical compositions, methods for preparation thereof and for treatment
ATE264316T1 (de) 1993-06-11 2004-04-15 Upjohn Co Delta 6,7-taxol derivate antineoplastische verwendung und diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen
IL109926A (en) 1993-06-15 2000-02-29 Bristol Myers Squibb Co Methods for the preparation of taxanes and microorganisms and enzymes utilized therein
TW397866B (en) 1993-07-14 2000-07-11 Bristol Myers Squibb Co Enzymatic processes for the resolution of enantiomeric mixtures of compounds useful as intermediates in the preparation of taxanes
CA2129288C (en) 1993-08-17 2000-05-16 Jerzy Golik Phosphonooxymethyl esters of taxane derivatives
CA2174350A1 (en) * 1993-10-20 1995-04-27 Richard B. Greenwald 2'- and/or 7- substituted taxoids
US5824701A (en) * 1993-10-20 1998-10-20 Enzon, Inc. Taxane-based prodrugs
FR2711369B1 (fr) 1993-10-20 1995-11-17 Rhone Poulenc Rorer Sa Nouveaux taxoïdes, leur préparation et les compositions qui les contiennent.
EP0788493A1 (en) 1994-10-28 1997-08-13 The Research Foundation Of State University Of New York Taxoid derivatives, their preparation and their use as antitumor agents
US5801191A (en) 1995-06-01 1998-09-01 Biophysica Foundation Taxoids
TW354293B (en) 1995-06-06 1999-03-11 Bristol Myers Squibb Co Prodrugs of paclitaxel derivatives
US5780653A (en) 1995-06-07 1998-07-14 Vivorx Pharmaceuticals, Inc. Nitrophenyl, 10-deacetylated substituted taxol derivatives as dual functional cytotoxic/radiosensitizers
WO1997009979A1 (en) 1995-09-13 1997-03-20 Florida State University Radiosensitizing taxanes and their pharmaceutical preparations
WO1997042181A1 (en) 1996-05-06 1997-11-13 Florida State University 1-deoxy baccatin iii, 1-deoxy taxol and 1-deoxy taxol analogs and method for the preparation thereof
US5811452A (en) 1997-01-08 1998-09-22 The Research Foundation Of State University Of New York Taxoid reversal agents for drug-resistance in cancer chemotherapy and pharmaceutical compositions thereof
US5912264A (en) 1997-03-03 1999-06-15 Bristol-Myers Squibb Company 6-halo-or nitrate-substituted paclitaxels
US7288665B1 (en) 1997-08-18 2007-10-30 Florida State University Process for selective derivatization of taxanes
IL145635A0 (en) 2000-02-02 2002-06-30 Univ Florida State Res Found Taxane formulations having improved solubility
JP2003522171A (ja) * 2000-02-02 2003-07-22 フロリダ・ステイト・ユニバーシティ・リサーチ・ファウンデイション・インコーポレイテッド 抗腫瘍剤としてのｃ１０カーボネート置換タキサン
US6649632B2 (en) * 2000-02-02 2003-11-18 Fsu Research Foundation, Inc. C10 ester substituted taxanes
AU776122B2 (en) * 2000-02-02 2004-08-26 Florida State University Research Foundation, Inc. C7 carbonate substituted taxanes as antitumor agents
CA2367661A1 (en) * 2000-02-02 2001-08-09 Robert A. Holton Taxane formulations having improved solubility

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001129507A (ru) С7 сложноэфирзамещенные таксаны в качестве противоопухолевых средств
JP2003521514A5 (ru)
KR940014374A (ko) 6,7-변형 패클리탁셀
US7157474B2 (en) C10 heterosubstituted acetate taxane compositions
AR030188A1 (es) Compuestos de taxano sustituidos con esteres en el c7; composiciones farmaceuticas que los contienen y proceso para tratar un sujeto mamifero que sufre de una condicion que responde a los taxanos
KR900014367A (ko) 피롤리딘 유도체
RU2011133900A (ru) Аналоги циклоспорина для предупреждения или лечения инфекции гепатита с
RU2001129502A (ru) Замещенные карбонатной группой по С-7 атому углерода таксаны в качестве противоопухолевых агентов
RU97102722A (ru) Полусинтетические таксаны с противоопухолевой активностью
RU2002123641A (ru) С-4 карбонатсодержащие таксаны
RU2001129533A (ru) С 10 карбонат замещенные таксаны в качестве противоопухолевых агентов
CN1142927C (zh) 查耳酮香豆素类
RU2002130247A (ru) Производные оксадиазола, обладающие противоопухолевым действием
JP2003055360A5 (ru)
JP2003522169A5 (ru)
JP2003522171A5 (ru)
RU2001129501A (ru) Замещенные сложноэфирной группой по с-10 атому углерода таксаны в качестве противоопухолевых агентов
AU776765B2 (en) C7 heterosubstituted acetate taxanes as antitumor agents
JP2003522172A5 (ru)
JP2003522173A5 (ru)
JP2003522168A5 (ru)
JP2003508527A5 (ru)
BG65298B1 (bg) Таксани с карбонатен заместител на с10 и приложението им като антитуморни агенти
RU2002108566A (ru) Новые халконы
BG64890B1 (bg) Таксани с карбонатен заместител на с7 и приложението им като антитуморни агенти