RU2001129160A - Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена - Google Patents

Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена

Info

Publication number
RU2001129160A
RU2001129160A RU2001129160/14A RU2001129160A RU2001129160A RU 2001129160 A RU2001129160 A RU 2001129160A RU 2001129160/14 A RU2001129160/14 A RU 2001129160/14A RU 2001129160 A RU2001129160 A RU 2001129160A RU 2001129160 A RU2001129160 A RU 2001129160A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
estradiol
per day
activity
equivalent
phase
Prior art date
Application number
RU2001129160/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2245713C2 (ru
Inventor
Роберт Ф. Каспер
Гари А. ШЭНГОЛД
Милица К. АУСМАНАС
Original Assignee
Дженкэп Рисерч Лтд.
Орто-Макнейл Фармасьютикал, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дженкэп Рисерч Лтд., Орто-Макнейл Фармасьютикал, Инк. filed Critical Дженкэп Рисерч Лтд.
Publication of RU2001129160A publication Critical patent/RU2001129160A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2245713C2 publication Critical patent/RU2245713C2/ru

Links

Claims (34)

1. Фармацевтический препарат для введения женщине, нуждающейся в гормонозаместительной терапии, содержащий множество доз для применения в чередующихся фазах, причем данные фазы состоят из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы или их эквивалент вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазу относительной доминантной прогестагенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы или их эквивалент комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
2. Фармацевтический препарат по п.1 для введения женщине, нуждающейся в гормонозаместительной терапии, содержащий множество дневных доз для последовательного приема, при этом дозы принимают в чередующихся фазах, а данные фазы включают фазу относительной доминантной эстрогенной активности, содержащую три последовательных дневных дозы вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазу относительной доминантной прогестагенной активности, содержащую три последовательных дневных дозы комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
3. Фармацевтический препарат по п.2, где вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано на основе того, что оно связывает рецепторы прогестина, демонстрирует низкое сродство относительно андрогенных рецепторов и не имеет сродства относительно связывающего половые гормоны глобулина.
4. Фармацевтический препарат по п.3, где вещество, проявляющее эстрогенную активность, выбрано из 17α-этинилэстрадиола, сложных и простых эфиров 17α-этинилэстрадиола: 17α-этинилэстрадиол 3-диметиламинопропионата, 17α-этинилэстрадиол 3-циклопентилового эфира (квайнестрол) и 17α-этинилэстрадиол 3-метилового эфира (местранол); природных эстрогенов: эстрона, эстронсульфата, пиперазиновой соли эстронсульфата, эстрадиола и эстриола и их сложных эфиров; а также синтетических эстрогенов, а вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано из дезогестрела, дидрогестерона, медроксипрогестеронацетата, норэтинодрела, кипротеронацетата, хлормадинонацетата, магестролацетата, 17D-ацетил норгестимата, диеногеста, тримегестона, дросперинона и номагестрела.
5. Фармацевтический препарат по п.1, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
6. Фармацевтический препарат по п.5, где форма для перорального приема является таблеткой.
7. Упаковка, содержащая фармацевтический препарат для введения женщине, нуждающейся в гормонозаместительной терапии, включающая множество доз, подготовленных для приема в чередующихся фазах, причем данные фазы состоят из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы или их эквивалент вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазы относительной доминантной прогестагенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы или их эквивалент комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
8. Упаковка по п.7, содержащая фармацевтический препарат для введения по схеме женщине, нуждающейся в гормонозаместительной терапии, причем дозы приготовлены для приема в чередующихся фазах, а данные фазы состоят из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазы относительной доминантной прогестагенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
9. Упаковка по п.8, где вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано на основе того, что оно связывает рецепторы прогестина, демонстрирует низкое сродство относительно андрогенных рецепторов и не имеет сродства относительно связывающего половые гормоны глобулина.
10. Упаковка по п.8, где вещество, проявляющее эстрогенную активность, выбрано из 17ф-этинилэстрадиола, сложных и простых эфиров 17α-этинилэстрадиола: 17α-этинилэстрадиол 3-диметиламинопропионата, 17α-этинилэстрадиол 3-циклопентилового эфира (квайнестрол) и 17α-этинилэстрадиол 3-метилового эфира (местранол); природных эстрогенов: эстрона, эстронсульфата, пиперазиновой соли эстронсульфата, эстрадиола и эстриола и их сложных эфиров; а также синтетических эстрогенов, а вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано из дезогестрела, дидрогестерона, медроксипрогестеронацетата, норэтинодрела, кипротеронацетата, хлормадинонацетата, магестролацетата, 17D-ацетил норгестимата, диеногеста, тримегестона, дросперинона и номагестрела.
11. Упаковка по п.1, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
12. Упаковка по п.11, где форма для перорального приема является таблеткой.
13. Способ лечения женщины, нуждающейся в гормоно-заместительной терапии, включающий введение указанной женщине по схеме фармацевтического препарата, содержащего множество доз, приготовленных для применения в чередующихся фазах, причем данные фазы включают фазу относительной доминантной эстрогенной активности, содержащую три последовательных дневных дозы или их эквивалент вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазу относительной доминантной прогестагенной активности, содержащую три последовательных дневных дозы или их эквивалент комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
14. Способ лечения женщины, нуждающейся в гормонозаместительной терапии, по п.13, включающий введение указанной женщине по схеме фармацевтического препарата, содержащего множество доз, приготовленных для применения в чередующихся фазах, при этом фазы включают фазу относительной доминантной эстрогенной активности, содержащую три дневных дозы вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазу относительной доминантной прогестагенной активности, содержащую три дневных дозы комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
15. Способ по п.14, где вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано на основе того, что оно связывает рецепторы прогестина, демонстрирует низкое сродство относительно андрогенных рецепторов и не имеет сродства относительно связывающего половые гормоны глобулина.
16. Способ по п.14, где вещество, проявляющее эстрогенную активность, выбрано из 17α-этинилэстрадиола, сложных и простых эфиров 17α-этинилэстрадиола: 17α-этинилэстрадиол 3-диметиламинопропионата, 17α-этинилэстрадиол 3-циклопентилового эфира (квайнестрол) и 17α-этинилэстрадиол 3-метилового эфира (местранол); природных эстрогенов: эстрона, эстронсульфата, пиперазиновой соли эстронсульфата, эстрадиола и эстриола и их сложных эфиров; а также синтетических эстрогенов, а вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано из дезогестрела, дидрогестерона, медроксипрогестеронацетата, норэтинодрела, кипротеронацетата, хлормадинонацетата, магестролацетата, 17D-ацетил норгестимата, диеногеста, тримегестона, дросперинона и номагестрела.
17. Способ по п.13, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
18. Способ по п.17, где форма для перорального приема является таблеткой.
19. Применение эстрогенно активного вещества и прогестагенно активного вещества в получении лекарственного средства, отличающегося тем, что данное лекарственное средство предназначено для гормонозаместительной терапии для введения нуждающейся в таком лечении женщине, причем данное лекарственное средство включает множество доз для последовательного приема в чередующихся фазах, а данные фазы состоят из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы или их эквивалент вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазы относительной доминантной прогестагенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы или их эквивалент комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
20. Применение по п.19, где указанное лекарственное средство включает множество доз для последовательного приема в чередующихся фазах, а данные фазы состоят из фазы относительной доминантной эстрогенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и фазы относительной доминантной прогестагенной активности, содержащей три последовательных дневных дозы комбинации вещества, проявляющего эстрогенную активность, эквивалентную примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, и вещества, проявляющего прогестагенную активность, эквивалентную примерно 90 мкг в день норгестимата.
21. Применение по п.20, где вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано на основе того, что оно связывает рецепторы прогестина, демонстрирует низкое сродство относительно андрогенных рецепторов и не имеет сродства относительно связывающего половые гормоны глобулина.
22. Применение по п.20, где вещество, проявляющее эстрогенную активность, выбрано из 17α-этинилэстрадиола, сложных и простых эфиров 17α-этинилэстрадиола: 17α-этинилэстрадиол 3-диметиламинопропионата, 17α-этинилэстрадиол 3-циклопентилового эфира (квайнестрол) и 17α-этинилэстрадиол 3-метилового эфира (местранол); природных эстрогенов: эстрона, эстронсульфата, пиперазиновой соли эстронсульфата, эстрадиола и эстриола и их сложных эфиров; а также синтетических эстрогенов, а вещество, проявляющее прогестагенную активность, выбрано из дезогестрела, дидрогестерона, медроксипрогестеронацетата, норэтинодрела, кипротеронацетата, хлормадинонацетата, магестролацетата, 17D-ацетил норгестимата, диеногеста, тримегестона, дросперинона и номагестрела.
23. Препарат по п.1, в котором дневные дозы в фазе относительной доминантной эстрогенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, а в фазе относительной доминантной прогестагенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола и примерно 90 мкг в день норгестимата.
24. Препарат по п.23, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
25. Препарат по п.24, где дозы представляют собой таблетки.
26. Упаковка по п.7, в котором дневные дозы в фазе относительной доминантной эстрогенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, а в фазе относительной доминантной прогестагенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола и примерно 90 мкг в день норгестимата.
27. Упаковка по п.26, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
28. Упаковка по п.27, где дозы представляют собой таблетки.
29. Способ по п.14, в котором дневные дозы в фазе относительной доминантной эстрогенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, а в фазе относительной доминантной прогестагенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола и примерно 90 мкг в день норгестимата.
30. Способ по п.29, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
31. Способ по п.30, где дозы представляют собой таблетки.
32. Применение по п.20, в котором дневные дозы в фазе относительной доминантной эстрогенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола, а в фазе относительной доминантной прогестагенной активности содержат примерно 1 мг в день 17β-эстрадиола и примерно 90 мкг в день норгестимата.
33. Применение по п.32, где дозы представляют собой форму для перорального приема.
34. Применение по п.33, где дозы представляют собой таблетки.
RU2001129160/14A 1999-03-30 2000-03-22 Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена RU2245713C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12697099P 1999-03-30 1999-03-30
US60/126,970 1999-03-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2001129160A true RU2001129160A (ru) 2003-07-27
RU2245713C2 RU2245713C2 (ru) 2005-02-10

Family

ID=22427647

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001129160/14A RU2245713C2 (ru) 1999-03-30 2000-03-22 Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена

Country Status (17)

Country Link
US (5) US6747019B2 (ru)
EP (1) EP1165183A1 (ru)
JP (1) JP2002541126A (ru)
KR (1) KR20010112386A (ru)
CN (1) CN1200747C (ru)
AR (1) AR029159A1 (ru)
AU (1) AU3412300A (ru)
CA (1) CA2267743C (ru)
CZ (1) CZ20013493A3 (ru)
HU (1) HUP0200416A3 (ru)
MX (1) MXPA01009813A (ru)
NZ (1) NZ514463A (ru)
PL (1) PL202043B1 (ru)
RU (1) RU2245713C2 (ru)
TR (1) TR200102860T2 (ru)
WO (1) WO2000059577A1 (ru)
ZA (1) ZA200107976B (ru)

Families Citing this family (33)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2267743C (en) * 1999-03-30 2011-07-26 Robert F. Casper Low dose estrogen interrupted hormone replacement therapy
US6787531B1 (en) * 1999-08-31 2004-09-07 Schering Ag Pharmaceutical composition for use as a contraceptive
US20020132801A1 (en) * 2001-01-11 2002-09-19 Schering Aktiengesellschaft Drospirenone for hormone replacement therapy
ES2269999T3 (es) * 2002-03-11 2007-04-01 Janssen Pharmaceutica N.V. Terapia hormonal sustitutiva que inhibe progestageno sulfatasa continua.
AU2003213956A1 (en) * 2002-04-03 2003-10-13 Jencap Research Ltd. Improved hormone replacement therapy
TW200404551A (en) * 2002-05-17 2004-04-01 Wyeth Corp Hormone replacement therapy
JP2007528358A (ja) * 2003-06-25 2007-10-11 バイエル・シエーリング・ファーマ アクチエンゲゼルシャフト ジエノゲストを含んでなるホルモン置換療法および抑鬱療法
JP4880465B2 (ja) * 2003-09-29 2012-02-22 ノボ・ノルディスク・フェムケア・アーゲー 向上した安定性のプロゲストーゲン製剤
AU2004275469B2 (en) * 2003-09-29 2010-07-15 Novo Nordisk Health Care Ag HRT formulations
US7556150B2 (en) * 2004-06-07 2009-07-07 Duramed Pharmaceuticals, Inc. Dispenser for progestin used for acute and maintenance treatment of DUB
WO2006013464A1 (en) * 2004-07-27 2006-02-09 Amistad Pharma Sas Hormone replacement therapy comprising a combination of 17-beta-oestradiol and chlormadinone acetate
US20060040904A1 (en) * 2004-08-17 2006-02-23 Ahmed Salah U Vaginal cream compositions, kits thereof and methods of using thereof
US20060183724A1 (en) * 2005-02-03 2006-08-17 Diliberti Charles E Compositions of unconjugated estrogens and methods for their use
WO2007076144A2 (en) * 2005-12-27 2007-07-05 Duramed Pharmaceuticals, Inc. Conjugated estrogen compositions, applicators, kits, and methods of making and use thereof
US20080293683A1 (en) * 2007-05-24 2008-11-27 University Of Kansas Medical Center Hormone Replacement Therapy
WO2012142039A1 (en) * 2011-04-15 2012-10-18 University Of North Dakota Combination of liver x receptor modulator and estrogen receptor modulator for the treatment of age-related diseases
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
RS62297B1 (sr) 2011-11-23 2021-09-30 Therapeuticsmd Inc Prirodne kombinovane hormonske supstitucione formulacije i terapije
US20130338122A1 (en) 2012-06-18 2013-12-19 Therapeuticsmd, Inc. Transdermal hormone replacement therapies
US10806697B2 (en) 2012-12-21 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10806740B2 (en) 2012-06-18 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US20150196640A1 (en) 2012-06-18 2015-07-16 Therapeuticsmd, Inc. Progesterone formulations having a desirable pk profile
US10471072B2 (en) 2012-12-21 2019-11-12 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US9180091B2 (en) 2012-12-21 2015-11-10 Therapeuticsmd, Inc. Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11246875B2 (en) 2012-12-21 2022-02-15 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10568891B2 (en) 2012-12-21 2020-02-25 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10537581B2 (en) 2012-12-21 2020-01-21 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
JP2017516768A (ja) 2014-05-22 2017-06-22 セラピューティックスエムディー インコーポレーテッドTherapeuticsmd, Inc. 天然の併用ホルモン補充療法剤及び療法
US10328087B2 (en) 2015-07-23 2019-06-25 Therapeuticsmd, Inc. Formulations for solubilizing hormones
RU2018133932A (ru) 2016-04-01 2020-05-12 Терапьютиксмд, Инк. Фармацевтическая композиция стероидного гормона
WO2017173044A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils
CN111035763A (zh) * 2018-10-13 2020-04-21 合肥医工医药有限公司 一种治疗妇女更年期综合症的药物组合物

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN1021196C (zh) * 1986-12-29 1993-06-16 新泽西州州立大学(鲁杰斯) 透皮雌激素/孕激素药剂单元、系统及方法
ES2054784T3 (es) 1987-08-08 1994-08-16 Akzo Nv Un metodo para la fabricacion de un implante.
US5276022A (en) 1987-09-24 1994-01-04 Jencap Research Ltd. Hormone preparation and method
US5108995A (en) * 1987-09-24 1992-04-28 Jencap Research Ltd. Hormone preparation and method
US5256421A (en) * 1987-09-24 1993-10-26 Jencap Research Ltd. Hormone preparation and method
FI101601B (fi) * 1987-09-24 1998-07-31 Jencap Res Ltd Ehkäisyvalmiste sekä estrogeenin ja progestiinin käyttö ehkäisyvalmist een valmistusmenetelmässä
US5422119A (en) * 1987-09-24 1995-06-06 Jencap Research Ltd. Transdermal hormone replacement therapy
DE4429374C1 (de) 1994-08-12 1996-02-01 Jenapharm Gmbh Pharmazeutische Präparate zur Kontrazeption/Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente
US5897539A (en) * 1995-09-28 1999-04-27 Schering Aktiengesellschaft Hormone replacement therapy method and hormone dispenser
DE19540253C2 (de) 1995-10-28 1998-06-04 Jenapharm Gmbh Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis natürlicher Estrogene
US6056972A (en) * 1997-02-26 2000-05-02 Dimera, Llc Method for reducing coronary artery reactivity
CA2267743C (en) * 1999-03-30 2011-07-26 Robert F. Casper Low dose estrogen interrupted hormone replacement therapy

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2001129160A (ru) Прерывистая гормонозаместительная терапия низкими дозами эстрогена
CA2267743A1 (en) Low dose estrogen interrupted hormone replacement therapy
AU2005237255B2 (en) Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens
CA2640520C (en) Extended cycle multiphasic oral contraceptive method
RU2189819C2 (ru) Схемы приема прогестогена-антипрогестогена
CA2609336C (en) Quadraphasic continuous graduated estrogen contraceptive
RU2005108977A (ru) Схема восполнения эстрогена
CN1047299A (zh) 抗雄激素的二氢螺旋烯酮药物组合物的制备方法
RU2001117204A (ru) Трехфазный пероральный контрацептив
JP2005538150A5 (ru)
RU96115196A (ru) Состав для контрацепции
PT99782A (pt) Processo de fabrico de contraceptivos orais de baixo teor em estrogenio
JPH04290830A (ja) 避妊薬処方物
JP2010248270A (ja) 避妊用の組成
RU96119957A (ru) Фармацевтический комбинированный препарат для гормональной контрацепции
RU2004113305A (ru) Комбинированный эстрогенный/гестагенный препарат и его применение
EP1735056B1 (en) Extended cycle multiphasic oral contraceptive method
EP0300523B1 (en) Pharmaceutical dosage unit for the prevention or treatment of climacteric complaints
KR970706004A (ko) 호르몬 약물 및 에스트로겐 결핍을 치유하기 위한 그의 용도(novel hormonal medicaments and use thereof for correcting oestrogen deficiencies)
US4076811A (en) Novel agents and methods for treatment of climacteric disturbances
EP0226679B1 (en) Contraceptive method and kit
WO1994004156A1 (en) Antiprogestogen containing contraceptives
JPH02174717A (ja) 多相避妊製剤
AU2011226911B2 (en) Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens
ZA200609988B (en) Management of breakthrough bleeding in extended hormonal contraceptive regimens