RU1825628C - Способ получени глазных капель - Google Patents

Abstract

Изобретение относитс  к фармацевтической промышленности. Дл  сокращени  сроков лечени  за счет увеличени  проникновени  действующего вещества через роговицу глаза к раствору кальци  хлорида, магни  хлорида, йодида кали , тиамида бромида , никотиновой кислоты, глицерина (гли- кокола) добавл ют консервант, при этом в качестве консерванта используетс  хлор- гексидина биглюконат в количестве от 0,002 до 0,01 вес. %. Глазные капли с консервантом остаютс  стерильными в течение 30 суток после вскрыти . 1 табл.

Description

Изобретение относитс  к области медицины и касаетс  способа получени  стерильных в процессе использовани  раствора глазных капель Вицеин.

Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках . В насто щее врем  большое количество препаратов глазных капель готовитс  в многодозовых упаковках, как подвергаемых термической стерилизации, так и приготовл емых в асептических услови х.

Целью изобретени   вл етс  повышение микробиологической стабильности раствора глазных капель Вицеин и продление сроков их безопасного использовани , а также сокращение срока лечени  путем увеличени  проникновени  компонентов глазных капель через роговицу глаза.

Эта цель достигаетс  тем. что в качестве консерванта используетс  хлоргексидина биглюконат в следующем количестве (вес. %)- 0.002-0,01%.

Использование хлоргексидина биглю- коната в глазных капл х неизвестно, к тому

же состав известных капель с добавлением хлоргексидина биглюконатэ про вл ет новое свойство, а именно: хлоргексидина биглюконат позвол ет повысить проникновение лекарственных веществ, вход щих в состав глазных капель Вицеин, через роговицу глаза.

Оптимальной концентрацией консерванта в глазных капл х  вл етс  0.01%, так как более низка  концентраци  про вл ет антимикробный эффект через более длительный промежуток времени, а более высока  концентраци  оказывает нежелательный аллер- гезирующий, местнораздражающий или токсический эффект.

Были приготовлены глазные капли Вицеин с консервантом состава:

00

ю

СЛ О гО 00

Цистеин

Кислота глютаминова  Глицин (гликокол) Na-АТФ 1 % раствор Тиамина бромид Кислота никотинова 

2.0

1.0

1.0

5мл

0,2

0,3

Кали  йодид15,0

Кальци  хлорид3,0

Магни  хлорид3,0

Хлоргексидина

биглюконат1%10мл

Вода очищенна До 1000мл

П р и м е р 1. Раствор-полуфабрикат готов т в асептических услови х на воде очищенной. В мерной колбе на 1000мл в половинном количестве воды (500 мл) раствор ют 3,0 г кальци  хлорида; 3,0 г магни  хлорида; 15,0 г кали  йодида Добавл ют 10 мл 1%-ного раствора консерванта хлоргексидина биглюконэта. Затем добавл ют 0,2 г тиамида бромида, 0,3 г. никотиновой кисло- гы, по 1,0 г глютаминовой кислоты и глицина (гликоколь) и довод т водой до 1000 мл. Полученный раствор фильтруют и разливают в предварительно простерилизованные флаконы объемом 500 мл, укупоривают резиновыми пробками и обкатывают металлическими колпачками После проверки герметичности стерилизуют при 121°С (1,1 атм) в течение 12 мин (ВФС 42-1501-85).

После охлаждени  раствора-полуфабриката а асептических услови х добавл ют необходимое количество цистеина (2,0 г/л) и раствора Na-АТФ (5 мл 1 %-ного раствора /л). Полученный раствор разливают в предварительно простерилизованные флаконы на 10 мл, закрывают простерилизованными резиновыми пробками и обкатывают металлическими колпачками.

После стерилизации провер ли внешний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. В процессе хранени  определ ли количественное содержание ингредиентов, хлоргексидина биглюконата, рН растворов.

Результаты анализа представлены в таблице

Было проведено исследование по установлению сроков безопасного использовани  глазных капель Вицеин с хлоргексидина биг- люконатом после вскрыти . В качестве контрол  определ ли сроки безопасного

использовани  глазных капель Вицеин без консервантов.

Было установлено, что глазные капли с консервантом остаютс  стерильными в течение 30 суток использовани  после вскрыти  Глазные капли без консерванта уже на 20-е сутки использовани  были загр знены микроорганизмами при применении пипетки и на 5-е сутки при применении капельницы-насадки . При хранении глазных капель в холодильнике эти сроки составили 7 дней.

Таким образом, сроки безопасного использовани  глазных капель Вицеин с консервантом хлоргексидином биглюконатом в 4-15 раз больше, чем глазных капель без консерванта, при этом глазные капли с консервантом остаютс  стерильными в течение всего срока использовани .

Исследовали вли ние хлоргексидина

биглюконата 0,01 % на проницаемость двух компонентов глазных капель Вицеин - никотиновой кислоты и тиамина бромида - через изолированную роговицу.

Присутствие консерванта хлоргексидина биглюконата в глазных капл х увеличивает .биодоступность терапевтически активных веществ в переднюю камеру глаза . Клинические испытани  глазных капель Вицеин с консервантом хлоргексидин биглюконатом , проведенные в институте глазных болезней им.Гельмгольца не показали аллергизирующего, раздражающего и токсического действи  на больных.

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   Способ получени  глазных капель путем растворени  в воде кальци  хлорида, магни  хлорида, йодида кали , тиамида бромида , никотиновой и глютаминовой кислоты , глицерина (гликокола), стерилизации и

   добавлени  цистеина и натрий-АТФ, отличающийс  тем, что, с целью сокращени  срока лечени  путем увеличени  проникновени  действующего вещества через роговицу глаза, в раствор добавл ют

   хлоргексидин биглюконат в количестве 0,002-0,01 мас%.

   Стабильность гтни  цапель 8ммии с «мтрмнтои иоргси дим вмгаюгаиатом (ОЛ1 %) при т паратур« С