RU1803101C - Способ получени глазных капель пилокарпина гидрохлорида - Google Patents

Abstract

Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках . Целью изобретени   вл етс  повышение микробиологической стабильности раствора глазных капель пилокарпина гидрохлорида и продление сроков его безопасного использовани , а также увеличение проникновени  пилокарпина через роговицу глаза. Цель достигаетс  введением в состав известных глазных капель консерванта катамина в количестве 0,002-0,01 мас.%.

Description

Изобретение относитс  к области медицины и касаетс  способа получени  стерильного в процессе использовани  раствора глазных капель пилокарпина гидрохлорида , может быть использовано в фармацевтической промышленности, аптеках. В насто щее врем  большое количество препаратов глазных капель готовитс  в мно- годозовых упаковках, как подвергаемых термической стерилизации, так и приготовл емых в асептических услови х.

Целью изобретени   вл етс  повышение микробиологической стабильности раствора глазных капель пилокарпина гидрохлорида и продление сроков его безопасного использовани , а также сокращение срока лечени  путем увеличени  проникновени  пилокарпина гидрохлорида через роговицу глаза,

Цель достигаетс  тем, что в качестве консерванта используетс  катамин АБ в ко- лЫестве 0,002-0,01 мас.%.

Использование катамина АБ в глазных капл х неизвестно, к тому же состав известны капель с добавлением катамина АБ про вл ет новое свойство, а именно: позвол ет

повысить проникновение лекарственных веществ, в том числе пилокарпина гидрохлорида , через роговицу глаза.

Оптимальной концентрацией консерванта в глазных капл х  вл етс  0,01%, так как более низка  концентраци  про вл ет антимикробный эффект через более длительный промежуток времени, а более высока концентраци  оказывает нежелательный аллергизирующий, местнораздражающий или токсический эффект.

На основании этих выводов были приготовлены глазные капли пилокарпина гидрохлорида с консервантом состава, мас.%: Пилокарпина

гидрохлорид10,0 Катамина АБ

1%-ного10мл Натри  хлорид 8,8 Вода очищенна  До 1000 мл Пример 1. Раствор готовили в асептических услови х. В мерной колбе на 1000 мл раствор ли 8,8 г натри  хлорида (количество , необходимое дл  обеспечени  изото- ничности раствора глазных капель пилокарпина гидрохлорида 1 %-ного) в 750

00

о

CJ

мл воды очищенной. В раствор добавл ли 10 мл 1 %-ного раствора катамина АБ. В последнюю очередь раствор ли 10 г пилокарпина гидрохлорида и доводили водой очищенной до 1000 мл. Раствор фильтровали, после чего определ ли количественное содержание пилокарпина гидрохлорида, катамина АБ, натри  хлорида. Раствор разливали в предварительно простерилизованные флаконы по 10 мл, укупоривали резиновыми проб- ками и обкатывали металлическими колпачками. После проверки герметичности стерилизовали насыщенным паром под давлением при 120°С в течение 8 мин.

После стерилизации провер ли внеш- ний вид раствора, количественное содержание ингредиентов, рН, стерильность. В процессе хранени  определ ли количественное содержание пилокарпина гидрохлорида , катамина АБ, натри  хлорида, рН растворов. Результаты анализа представлены в таблице.

Было проведено исследование по установлению сроков безопасного использовани  глазных капель пилокарпина гидрохлорида с катамином АБ после вскрыти . В качестве контрол  определ ли сроки безопасного использовани  глазных капель пилокарпина гидрохлорида 1 %-ного консерванта .

Было установлено, что глазные капли с консервантом остаютс  стерильными в течение 30 сут, использовани  после вскрыти . Глазные капли без консерванта уже на 2-е сутки использовани  были загр знены микроорганизмами при применении пипетки и на 5-е сутки при применении капельницы-насадки . При хранении глазных капель в холодильнике эти сроки составили 7 дней.

Таким образом, сроки безопасного использовани  глазных капель пилокарпина гидрохлорида 1 %-ного с консервантом катамином АБ в 4-15 раз больше, чем глазных капель без консерванта, при этом глазные капли с консервантом остаютс  стерильными в течение всего срока использовани .

Исследовали проникновение пилокарпина гидрохлорида через изолированную роговицу из раствора глазных капель, содержащих в качестве консерванта катамин АБ (0,01 %). Дл  сравнени  исследовали проникновени  пилокарпина из изотонического раствора натри  хлорида, Рассчитанные значени  коэффициентов проницаемости дл  пилокарпина гидрохлорида составили Pi 4,785-10 6 см/с дл  глазных капель без консерванта и Рг 7,228 см/с дл  глазных капель с консервантом катамином АБ. Таким образом, в присутствии катамина АБ проникновение пилокарпина через роговицу увеличиваетс  «1,5 раза.

Клинические испытани  глазных капель пилокарпина гидрохлорида 1% с консервантом катаминрмАБ, проведенные в институте глазных болезней им. Гельмгольца, не. показали аллергизирующего, раздражающего и токсического действи  на больных.

Claims (1)

1. Формула изобретени  Способ получени  глазных капель пилокарпина гидрохлорида путем его растворени  в воде, добавлени  изотонирующего агента и стерилизации, отличающий с-   тем, что, с целью сокращени  срока лече- ни  путем увеличени  проникновени  действующего вещества через роговицу глаза, в раствор добавл ют катамин АБ в количестве 0,002-0,01 мас.%.

   Изменение содержани  компонентов в глазных капл х пилокарпина гидрохлорида 1 ного с консервантом катамином АБ (0,01 %) в процессе хранени  при 20 С