RU1823793C - Гигиеническое средство дл ухода за полостью рта - Google Patents

Abstract

Изобретение относитс  к производству средств дл  ухода за зубами . Гигиеническа  композици  дл  рта. согласно изобретению, содержит в качестве основного компонента эффективное количество производного диангидрогекситола общей формулы О R OCH-tjH СН2 СН / О снг СПОК ,11 в которой R и R выбраны из группы, состо щей из -СНз, -С2Н5, СзНу. С4Нэ или Н, причем один из заместителей R1 или R означает алкил с 1-4 атомами углерода, и по меньшей мере два других компонента, выбранных из группы, состо щей из воды, растворителей , стабилизаторов, красителей, вкусовых добавок, лекарственных препаратов , в жущих средств, детергентов, полирующих добавок, подслащивающих добавок, гелеобразователей, загустителей, пигментов и антибактериальных препаратов. 1 табл. Ј

Description

Изобретение относитс  к гигиеническим композици м дл  рта, в частности к композици м, содержащим диангидрогек- ситол..

Известно, что регул рное использование антибактериальных композиций дл  чистки зубов может существенно снизить количество образующихс  на зубах бл шек. Бл шки представл ют собой места, в которых микроорганизмы прикрепл ютс  к пленке, покрывающей полости зубов и  зыка и образующие поверхность, на которой может происходить дальнейша  аккумул ци , результатом чего  вл етс  образование твердых каменистых наростов. Эти наросты, если их не удал ть, вызывают воспаление опорных тканей зубов. Возникающие в результате кариозные поражени   вл ютс  причиной большинства заболеваний зубов, которые могут приводить к расшатыванию , а иногда и к потере последних. Предметом насто щего изобретени   вл етс  гигиеническа  композици  дл  рта. содержаща  эффективное количество, по крайней мере, одного диангидрогекситола общей формулы I 0

K OCfl-Crf , СН7 СНв которой R и R каждый могут быть выбраны из группы, состо щей из -СНз, -C2Hs, -СзН. -OiHg или -Н, причем один из заместителей R или R означает алкил с 1-4 атомами углерода. Предметом насто щего изобретени   вл етс  также способ торможени  роста бактерий, в частности,

СНОП

СО

ю со

XJ

ю со

со

S mutons, во рту путем контактировани  поверхностей рта с профилактическим количеством соединени  I.

Основными соединени ми, использующимис  на практике в соответствии с насто щим изобретением,  вл ютс  моно- и диалкиловые эфиры 1.4,3,6-диангидрогек- ситолов D-глюцитола, D-маннитола и L-иди- тола. Эти соединени  можно рассматривать также как сложные моно- и диалкиловые эфиры изосорбида , изоманнида и изоидида . К примеру, практически чистый диметилизо- сорбид (ДМИ) может содержать 1-2 мас.% диметилизоманнида, 1-2 мас.% изоидида и 1-2 мас.% соответствующих монометиловых соединений.

К соединени м в соответствии с насто щим изобретением, в частности, относ тс  метилизо- сорбид, диметилизосорбид. этилизосорбид, ди- этилизосорбид (ДЭИ), пропилизосорбид, дипропилизосорбид. моноизопроилизосорбид. диизопропилизосорбид (ЦИПИ), метилэтилизо- сорбид. метилпропилизосорбид, этилпропилизо- сорбид, дибутилизосорбид, бутилизосорбид, изобутилизосорбид, диизобутилизосорбид. метил бутилизосорбид, этилбутилизосорбид, про- пилбутилизосорбид и соответствующие изоидиды и изоманниды.

Указанные соединени  легко могут быть получены обычным путем синтеза простых эфиров по методу Виль мсона и его модификаци м , дл  чего диангидрогекситол подвергают взаимодействию с галоидалкилом или алкилсульфатом или смесью галоидал- килов или алкилсульфатов в среде сильного основани , после чего следует обычна  очистка и дистилл ци . Диметилизосорбид выпускаетс  в промышленном масштабе.

Простые тетраэфиры обычно получаютс  в виде бесцветных водных растворов, которые обладают при тным запахом и вкусом . Они оказывают эффективное действие на зубы. Диметилизосорбид нетоксичен и не оказывает раздражающего действи  на кожу человека. Результаты опытов In vivo с диметилизосорбидом в виде 100-, 80-, 50-, 25- и 10-ти процентных водных растворов в зубных капл х, зубной пасте и жидкости дл  полоскани  рта не дали каких-либо противопоказаний .

Гигиенические композиции дл  рта в соответствии с насто щим изобретением м,о- гут выпускатьс , например, в виде зубной пасты, гелеобразной зубной пасты, зубных капель, жидкости дл  полоскани  рта, горла , жевательной резинки, твердых и м гких конфет. Эти композиции -могут содержать 5-95 мас.% соединени  I и, по крайней мере, два дополнительных компонента, улучшающих их вкусовые качества. Такими компонентами могут быть вода, растворители, стабилизаторы , красители, вкусовые добавки, медикаменты, в жущие средства, поверхностно-активные вещества, полирующие добавки , сахаристые вещества дл  подслащивани , гелеобразователи, загустители , пигменты и антибактериальные добавки . Такие композиции могут быть приготовлены в виде текучих жидкостей,

паст, гелей или ирисок, нанесенных на твердую основу (например, сахар или гранулированный маннитол), дерев нных предметов (например, зубочисток), волокнистых изделий (например, зубной нити), жевательных

5 резинок.

Жидкости дл  полоскани  рта и горла  вл ютс  эффективными при содержании в них 5-90 мае. % соединени  I. Это могут быть водные или спиртовые растворы, а также

0 растворы в других подход щих растворител х , Насто щим изобретением охватываютс  любые подход щие дл  примочек, промывани  и полоскани  тканей рта и глотки и не нанос щие им вреда жидкости, со5 держащие соединение I. Эти композиции могут содержать и другие компоненты, такие как пропиленгликоль, глицерин,этилен- диаминтетрау ксуснуюкислоту,

метилпарабен, поверхностно-активные ве0 щества, красители и вкусовые добавки. Они, естественно, могут содержать и другие известные в жущие средства и фармацевтические препараты, такие, как растворимые соли, например аскорбаты, цитраты, тартра5 ты, хлориды, фториды, бромиды, сульфаты и фосфаты таких металлов, как натрий, калий, литий, магний и кальций. Распространенными вкусовыми добавками  вл ютс  перечна  м та, грушанка, цитрусовые, липа,

0 вишн , земл ника, корица, гвоздика, анис и т.п. Композиции могут содержать и подход щие красители, например, соответствующие красители, имеющиес  в вкусовых добавках.

5Ниже приведены примеры типичных

композиций в соответствии с насто щим изобретением. Объем его однако не ограничиваетс  этими примерами. В указанных примерах, если это не оговорено, все про-.

0 порции приведены в весовых част х. Все сокращени   вл ютс  общеприн тыми.

Пример 1. Гелеобразна  зубна  паста.

Три порции гелеобразной зубной пасты

5 с содержанием диметилизосорбида (ДМИ) 5, 10 и 25 мас.% получали путем смешени  соответственно 60, 120 и 300 г ДМИ и 20,4 г масла перечной м ты, 3,6 г гвоздичного масла , 3 г сахарина натри , 2,4 г бензоата натри , 42 г оксипропилцеллюлозы в качестве

загустител  и воды в таком количестве, чтобы обща  масса равн лась 1200 г. Дл  получени  гел  вначале смешивали ДМИ с маслом перечной м ты и гвоздичным маслом . К этой смеси добавл ли воду, сахарин и бензоат натри  оксипропилцеллюлозный загуститель добавл ли при интенсивном перемешивании , в результате чего получали однородный гель, Приготовленный таким образом гель оставл ли сто ть в течение примерно 24 ч и затем расфасовывали в количестве по одной унции в разборные алюминиевые тюбики.

Гелеобразные композиции в соответствии с примерами 31-33 и чистый, 100%-ный. ДМИ наносились на зубную щетку и использовались , как обычно, дл  чистки зубов двенадцатью взрослыми добровольцами. В случае 100%-ной жидкости на щетку наносилось несколько капель. Как и предполагалось , гелеобразные композиции было удобнее наносить на щетку. Во всех случа х наблюдалось умеренное вспенивание, которого было достаточно дл  удалени  накопившихс  бл шек и частиц пищи. В некоторых случа х 100%-ный ДМИ оказывал слишком сильное, а при содержании его, меньшим 5% - слишком слабое действие. Наиболее удовлетворительные результаты были получены при концентрации ДМИ в гел х 10-50%.

Все испытуемые сразу же после чистки зубов отмечали улучшение состо ни  зубов и полости рта. Через 2-3 дн  после начала чистки гелеобразной пастой зубы были чистыми (наблюдалось поскрипывание; такое же чувство возникает после профессиональной очистки зубов) и оставались такими в течение всего времени использовани  пасты . Когда испытуемые вновь начинали чистить зубы обычной зубной пастой, они отмечали, что через 4 дн , а иногда и раньше , на зубах снова по вл етс  обычна  шершава  пленка. Двое из испытуемых чистили зубы предлагаемой гелеобразной пастой только один раз и отказались от дальнейших

испытаний. П ть испытуемых после окончани  пользовани  пастой, содержащей ДМИ, были подвергнуты профессиональному осмотру . При этом у них было обнаружено очень небольшое количество бл шек. Даже

на задних коренных зубах, труднодоступных дл  щетки, почти не было бл шек. Во всех случа х десны выгл дели здоровыми.

Пример 2. Капли дл  очистки зубов приведены в таблице.

Дл  приготовлени  капель вначале раствор ли масла в диметилизосорбиде, затем раствор ли натриевые соли в половине всего количества воды, смешивали оба раствора и добавл ли к смеси воду до 100 г.

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   Гигиеническое средство дл  ухода за полостью рта, содержащее антибактериальные и вспрмогательные вещества, отличающеес  тем, что, с целью повышени  активности оно содержит в качестве антибактериального компонента алкилизосорбид при следующем соотношении компонентов,

   мзс.%:

   Алкилизосорбид10-90;

   Вспомогательное

   веществоОстальное.