RO130899A0 - Formulare antiseptică hipoiodată barasept - Google Patents

Abstract

Invenţia se referă la o formulare antiseptică hipoiodată. Formularea conform invenţiei conţine, în părţi în greutate, 0,025...2,5 părţi iod metaloid, 0,3...30 părţi alcool 2-izopropilic, 0,4...40 părţi clorură de benzalconiu, 1...40 părţi polisorbat, 1...40 părţi glicerol, apă demineralizată.

Description

Invenția se referă la o formulare complexă, care include alături de iodul meloid, ca substanță activă, dar in concentrație inferioară tuturor celorlate produse iodate cunoscute, alte ingrediente - polisobatul, glicerina și clorura de benzalconiu , toate trei compatibile, sinergice si reciproc potențatoare . Solvite in apa distilită, aceste substanțe formează împreună un agregat molecular cu puternică acțiune antimicrobiană, care împiedică precipitarea iodului și formarea acidului iodhidric, astfel incât, soluția poate fi aplicată direct pe răni si utilizată ca antiseptic al tegumentului și a mucoaselor aparente precum si a cavităților naturale .

Spre deosebire de alte produse antiseptic iodate care au un aspect siropos, consistent si culoare închisa brună-negricioasă, formularea propusă pentru brevetare se prezintă ca un lichid clar, transparent, fără depozit si o colorație roșie-rubinie, care nu degradează și nu colorează substraturile cu care vine în contact inclusiv țesuturile vii.

Gama substanțelor decontaminate și antiseptic este destul de diversificată , fiind condiționată în primul rând de posibilitățile vaste de exprimare fertibilă ale microorganismelor.

în această largă panaplie de produse decontaminante iodul si compușii iodați continuă să ocupe un loc privilegiat datorită eficacității lor, a toxicității relativ reduse și a economicității absolute remarcabile.¹²³⁸

Soluțiile apoase și hidroalcoolice de iod nu au permis valorificarea maximă , integrală a deosebitei sale acțiuni germicide. De asemenea, mirosul caracteristic și dezagreabil pentru unii subiecți, ca și alte inconveniente,(colorarea substraturilor sau efectul caustic la nivelul tegumentului) au împiedicat utilizarea acestor soluții în dezinfecție și au limitat domeniile de aplicare numai la antiseptia pielii, permițând în același timp iodoforilor să dobândească statutul de combinații antiseptic universal.

Substanțele tensioactive de viteză sau modificatori de tensiune superficială cu proprietatea de a mări solubilitatea în apă a unor elemente insolubile. Studii îndelungate, comparative au α- 2 0 1 5 -- 00 118-.

Β -02- 2015 demonstrate că cei mai buni solubilizanți ai iodului sunt polimerii neutrii și tensioactivii neionici din clasa polietilenglicolilor, care pot solubilize iodul în proporție ridicată de până la 27%.

Aceste soluții iodate au fost denumite cu termenul generic de IODOFORI, definind prin acesta rolul de purtător⁷' (phoros) pe care îl îndeplinește solubilizantul.

lodoforul manifestă puternică activitate bactericidă, virulicidă și micobactericidă, dar efectul lor sporicid este slab, ca de altfel și acțiunea fungicidă care este selective și limitată doar la micromicetele levurice. Activitatea germicidă a iodoforilor este mai ridicată decât a soluțiilor apoase și hidroalcoolice de iod, datorită faptului că, puterea de penetrație a iodului sub formă de iodofor este mult mai mare.

lodoforii nu au miros și sunt mai puțin tonici și iritanți decât soluțiile alcoolice iodate.

Prin urmare, iodoforii sunt combinații complexe ale iodului cu un polimer neutru (polivinil pirolidona) sau cu agent tensioactiv solubilizant neionic(cel mai adesea), cationic sau anionic(mai rar).

Polimerii și agenții tensioactivi au rolul de „ transportori,, ai iodului, dar și de rezervor sustenabil al acestuia, pe care îl tezaurizează și în același timp îl eliberează treptat și constant în cantități suficiente pentru a asigura concentrații cu putere antimicrobiană.

Cel mai important și utilizat produs din această clasă a iodoforilor, aflat în topul substanțelor antiseptic iodate la nivel mondial este BETADINA.

Combinațiile chimice iodate care include elemental transportor și iodul metalloid reprezintă în realitate un rezervor de iod, în care acesta se găsește într-un echilibru dinamic sub două forme:

Liberă(activă) cu acțiune distructivă caracteristică față de microorganisme ;

Legată(inactivă) care eliberează iod în mod treptat, pe măsură ce fracțiunea liberă scade.

Betadina sau iodura de povidon (povidone-iodine) ca brand genetic de antiseptic universal este un produs cu acțiune antimicrobiană absolut remarcabilă, ce poate fi folosită în aplicații topice, respectiv în tratamentul și prevenirea infecțiilor de la nivelul tegumentului în cazuri de abraziuni și pustule, răniri, lacerații etc.

Betadina (povidone-iodine) se comportă ca un antiseptic perfect, care manifestă o activitate germicidă puternică, în condițiile în care rata de sensibilizare a pacientului față de produs este de 0,7%. Din aceste considerente iodura de povidonă(Betadina) a găsit un vast câmp de aplicabiitateîn medicină ca antispetic chirurgical pre sși post operatoriu, precum și

C\ - 2 ο 1 5 - - 0 0 1181 8 -02- 2015 pentru tratarea leziunilor tegumentare, a escarelor de decubit,a leziunilor de presiune sau de stază, a rănilor superficiale sau profunde. Pentru asemenea scopuri Betadina a fost formulată în concentrații de 7,5%-10% sub formă de soluții,spray, unguent chirurgical, unguente simple, pansamente sterile, geluri.

în cazurile de conjuctivită neonatală de natră gonoreică ( Neissesia gonoreea) și trichomonotică, Betadina este tamponată până la o valoare de 2,5%.

Betadina distruge toate speciile bacteriene major parodontopatice într-un interval de câteva zeci de secunde, spectrul viral fiind la fel de generos, acoperind atât paleta irusurilor herpetice, cât și pe cele non-herpetice locale.

Studiile numeroase și comprehensibile în domeniu au demonstrat că tratamentul cu Betadină (iodură de povidonă) a infecțiilor oromaxilo-faciale, indiferent de etiopatogeneza acestora( cariologie, parodontologie, endodonție), precum și a implantologiei dentare îmbunătățește considerabil starea pacientului, reduce timpul de vindecare concomitent cu oprirea progresiei bacteriene.⁴⁵⁶⁷

Betadina a trecut cu brio proba timpului dovedind în mod indubitabil calități deosebite care o individualizează și o recomandă ca panoplie produselor similare. Totuși practica medicală îndelungată, experiența și obiectivitatea specialiștilor au surprins și au evidențiat o serie de neajunsuri sau dezavantaje care îi limitează sfera de activitate și domeniile de aplicabilitate. în mod obiectiv și justificat științific, betadina este contraindicată pacienților cu hipertiroidism sau cu glanda tiroidă supra activă ca o consecință a unor boli specifice de organ. De asemenea betadina este contraindicată subiecților cu dermatită herpetiformă sau cu așa numita boala Duhring. lodura de betadină reacționează energic cu perocidul de hidrogen, cu apa oxigenată, precum și cu argintul, taurolidina sau cu diverse proteine enzimatice cărora le anulează capacitatea funcțională. Betadina nu este compatibilă cu agenții reducători, cu sărurile alcaline și acizii, efectul ei antimicrobian se manifestă plenar la un PH cuprins între 2 și 7. Recipienții cu betadină trebuie păstrați în spații curate, răcoroase unde temperatura nu trebuie să depășească 40° C, și feriți de acșiunea directă a razelor solare.

Cercetări chimice comparative efectuate pe un număr semnificativ de bolnavi, peste 850, prin care s-a urmărit eficacitatea operațiunilor de prevenire a infecțiilor pre și post operatoriu, prin utilizarea betadinei, respectiv a clorhexidinei alcoolice ca agenți antiseptici au demonstrat că proporția riscului de infectare a fost de 16,1% la 9,5% în favoarea digluconatului de clorhexidină. Autorii consideră că, efectul superior al binomului clorheidină-alcool s-ar datora acțiunii sale mai rapide, precum și persistenței sale în lichidele biologice.

¢-2015-- 001181 8 -02- 2015 lodura de povidonă (Betadina) poate cauza reacții alergice variate, maifestate prin prurit sau senzația de arsură , prin edemațierea și pustulizarea zonei afectate. De altfel, o expunere prelungită la vetadină poate avea consecințe negative la nivel glandularhormonal, prin inhibarea hormonilor tiroidieni. Soluțiile de betadină (povidone-iodine) colorează ireversibil substraturile cu care vin în contact, inclusiv țesuturile vii. Ea se lipește cu ușurință de fragmentele de vată și tifon și aderă ferm la țesuturi, pansamentele fiind greu desprinse de acestea.

în contact cu plăgile deschise, recente și lichidele biologice din cavități betadina formează acid iod-hidric care este foarte iritant. Același efect îl pot induce și soluțiile vechi sau prea concentrate.

Deși reprezintă prototipul substanței ideale, având calități incontestabile, totuși betadina prezintă încă o serie de dezavantaje sau neajunsuri care greu pot fi acceptate în practica medicală. Pe de altă parte ele reprezintă argumente suficient de solide, care să justifice oportunitatea și nevoia unor cercetări științifice sistematice și aprofundate pentru obținerea unor noi formulări iodate, înnobilate cu noi calități și care să anuleze sau să estompeze deficiențele sau inconvenientele menționate.

Formularea antiseptică pe care noi o propunem ca invenție și care va fi înregistrată și deci comercializată sub denumirea de BARASEPT reprezintă o contribuție originală prin componentele pe care le include și care îi asigură un efect antimicrobian puternic, dar o și invidualizează și o poziționează pe o treaptă superioară altor produse iodate similare.

Invenția se particularizează și se certifică în inventarul produselor antiseptice și decontaminante prin faptul că, ea conține 0,025-2,5 părți iod metaloid, 1-20 părți alcool 2isopropilic, 0,4-40 părți clorură de benzalconiu s.a., 1-50 părți Polisorbat, 1-50 părți glicerol și apă deionizată până la 100 părți exprimate în volume.

Avantajele oferite de această compoziție complexă inedită sunt următoarele :

- Stabilitatea în timp a produsului însuși, dar și a soluției de lucru

- Ingredientele sunt lipsite de nocivitate pentru sănătatea omului și a animalelorțpolisorbatul este folosit ca și conservant în industria alimentară; glicerolul face parte din categoria produselor dermaprotectoare; iodul metaloid intră în formulă în concentrație mai mică de 4-10 ori decât în toate celelalte produse iodate cunoscute) Efectul antimicrobian este puernic și se adresează germenilor Gram pozitivi sporulați și nesporulați, Gram negativi, fungilor levurici si filamentoși, precum și virusurilor

- Solușia nu imprimă miros specific, nu colorează substraturile cu care vine în contact, inclusiv țesuturile vii și nu reprezintă un pericol pentru mediul ambiant.

rt - 2 0 1 5 - - 88118' 1 B -12- 2015

în continuare se dă un exemplu practic de realizare a formulei în condițiile unei stații pilot.

Astfel, cu 24 de ore înainte de fabricarea produsului Barasept se prepară soluția concentrată de iod. în acest scop într-un recipient din fibre de sticlă sau oțel inoxidabil cu capacitatea de 20-30 litri se introduc 3 litri alcool 2-izopropilic și 250 grame iod metaloid. Se agită la diferite intervale de timp, până la dizolvarea completă a cristalelor de iod. Soluția brună închis obținută este sifonată în vasul de reacție, al cărui volum trebuie să fie de minimum 100 litri; se pune în funcțiune sistemul de agitare cu palete. Recipientul în care a fost pregătită soluția concentrată de iod se „ spală,, în mod repetat și succesiv cu 10 litri clorură de benzalconiu, 10 litri glicerol și apoi cu 5 litri polisorbat; la sfârșit se adaugă 72 litri apă demineralizată. Se lasă în funcțiune sistemul de agitare timp de 6 ore, după care soluția rămâne în repaus până a 2-a zi. Se recoltează probe pentru examenul microbiologic, iar soluția rămâne în continuare în repaus âlte două zile. Procesul tehnologic se încheie prin îmbutelierea produsului fabricat în recipienți etanșeizabili.

Au fost realizate și testate peste 300 de formulări antiseptice hipoiodate, care au manifestat activitate antimicrobiană variabilă î funcșie de natura ingredientelor, de numărul lor și mai ales de concentrațiile în care ele au fost folosite. Rezultatele unor astfel de formulări alese absolut aleatoriu sunt prezentate în tab. 1. Testele bacteriologice de control au fost efectuate cu tulpini aparținând genurilor Staphylococcus-aureus ATCC 25923, Enterococcus-farcalis ATCC 29212, Escherichia-coli ATCC 25922, Pseudemonas-aeruginosa ATCC 27853, Candida-albicans ATCC 10231, Bacillus-anthracis, tulpina atipică, „ N.Stamatin,,, sporogenă, apatogenă și Aspergillusniger din colecția Laboratorului de Micologie Micotoxilogie al Facultății de Medicină Veterinară lași.

Λ- 2 01 5 - - 00118f 8 -02- 2615

Tabel 1

Capacitatea reactivă a unor formulări antiseptic

Simbolul formulării	Componenții chimici	S.a.	E.f.	E.c.	Ps a	Spori B.a.	C.a.	Spori A. Nig.
X	Ale 3 + 10,25 + Bzkw + 1D87	-	-	-	-	-	-	+
S2BIS	EE3+ 10,25 Bzkw + Glic5+Tw5+ 1D11	-	-	-	+	-	-	+5
III/3III	PG5+lO,25+Tw5+Bzkio+ AD80	-	-	-	-	+5	-	-1
P/8VIII	PG5+10,25+Tw5+Bzk5+AD85	-	-	-	-	+4	-	-
U/8VIII	PG5+lO,25+Twio+Bzk5+AD85	-	+	-	-	+4	-	±2
l/llld	Alc3+lO,25+Tw5+Bzkio+GliCiO+AD72	-	-	-	-	+6	-	-
XVI	PGs+lO,25+Twio+Bzki5+AD7O	-	-	-	-	+4	-1	-1
111-2	Ale teh 3+lO,25+GliCio+AD87	+	+	-	+	+	-	+
IV bis	PGs+lO,5+Twio+Bzkio+AD75	+	+	-	+	+2	-	-
FAH	Alcq+10,25+Bzkic+Twio+GliCto+AD67	-	-	-	-	-1	-	-

Legendă : - absența culturii+ cultură microbiană dezvoltată

S.a. = Staphylococcus aureusPs.a. = Baci 11 us anthracis

E.f. = Enterococcus faecalis

C.a. = Candida albicans

E.c. = Escherichia coliA.nig. = Aspergillus niger

Rezultatele prezentate în tabel demonstrează singura compoziție care s-a dovedit activă și a distrus toate tulpinile de microorganism, indiferent de forma lor de existență, spori sau celule fiziologic active, a fost Formularea antiseptic hipoiodată (FAH).

Claims (1)

1. Revendicare

   Formularea antiseptic hipoiodată, cu acțiune antimicrobiană severă, caracterizată prin aceea că, este constituită din : iod metalloid 0,025-2,5%, alcool 2-izopropilic 0,3-30%, clorură de benzalconiu s.a. 0,4-40%, Polisorbat 1-40%, Glicerol 1-40% și apă deineralizată până la 100%, procentele fiind exprimate în greutate.