PT99338A - Processo para a preparacao de composicoes de farmacos anticoncepcionais administradas transdermicamente contendo uma mistura dum estrogeno e gestodeno e dispositivos para a sua administracao transdermica - Google Patents

Processo para a preparacao de composicoes de farmacos anticoncepcionais administradas transdermicamente contendo uma mistura dum estrogeno e gestodeno e dispositivos para a sua administracao transdermica Download PDF

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Claims (1)

  1. & j. '#.*· ‘ REIVINDICAÇÕES: la. Processo para a preparação duma composição anticoncepçional para administração por via transdérmica, caracterizado pelo facto de se misturar um estrogeno e um gestodeno, combinando uma quantidade eficaz como anticoncepcional da citada composição com uma quantidade eficaz para a permeação dum agente auxiliar da permeação na pele, compreendendo de preferência cerca de 50 a 90% em peso de polímero (preferivelmente, copolimero de etileno/acetato de vinilo)·, 0,01-5% em peso de estrogeno (preferivelmente, etinil-estradiol), 0,1-10% de gestodeno e 10 a 5% em peso de agente auxiliar da permeação da pele (preferivelmente, monooleato de glicerol). 2a. Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo facto de o referido estrogeno ser etinil estradiol. 3a. Processo de acordo com as reivindicações 1 ou 2, caracterizado pelo facto de o agente auxiliar da permeação ser um monoglicérido. 4a. Processo de acordo com as reivindicações 1, 2 e 3, caracterizado pelo facto de o agente auxiliar da permeação ser monooleato de glicerol, monolinoleato de glicerol ou monolaurato de glicerol. 5a. Processo de acordo com qualquer das reivindicações 1 a 4, caracterizado pelo facto de o mencionado estrogeno ser etinil estradiol e o agente auxiliar da permeação ser monooleato de glicerol. 6a. Processo para a administração por via transdérmica dum fármaco constituído por estrogeno e gestodeno, caracterizado pelo facto de compreender as operações que consistem em
    (a) administrar o fármaco numa dosagem eficaz como anticoncepcional a uma zona da pele, tendo a referida zona 2 as dimensões compreendidas entre cerca de 1 cm até cerca 2 de 40 cm ; e (b) administrar simultaneamente um agente auxiliar da permeação na pele apropriado, em dosagens suficientes para aumentar substancialmente a permeabilidade da zona ao fármaco. 7a. Processo de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo facto de o referido estrogeno ser etinil estradiol e este ser administrado através da pele numa dosagem de pelo menos 10 ug/dia durante um período de tempo pré-determinado. 8a. Dispositivo para a administração por via transdérmica dum fármaco constituído por estrogeno e gestodeno numa dosagem eficaz como anticoncepcional, caracterizado pelo facto de ter uma certa dimensão e compreender (a) um reservatório compreendendo uma matriz que contém uma quantidade de fármaco eficaz como anticoncepcional e um agente auxiliar da permeação numa dosagem apropriada para promover a permeação; (b) parte posterior impermeável na face do reservatório afastada da pele; e (c) meios para manter o reservatório numa relação de transmissão de estrogeno-gestodeno e agente auxiliar da permeação para a pele. 9a. Dispositivo para a administração transdérmica de formulações de fármacos anti-cepcionalmente eficazes, de acordo com a reivindicação 8, caracterizado pelo facto de o estrogeno ser etinil-estradiol, o agente auxiliar de permeação da pele ser monooleato de glicerol e a matriz compreender copolímero de etileno/acetato de vinilo tendo 9 a 60% em peso de acetato de vinilo e/ou compreender a) um reservatório em multicamadas (11) de formulação de fármacos/agente auxiliar da permeação tendo pelo menos
    duas zonas (12) e (14), estando a primeira zona (12) em contacto com a pele do utente (17) e consistindo numa matriz, que contém a formulação dos fármacos nela disperso e o agente auxiliar da permeação, e consistindo a segunda zona (14) numa matriz que contém substancialmente apenas o agente auxiliar da permeação nela disperso, e uma membrana de controlo da velocidade de passagem (13) entre as referidas duas zonas (12) e (14); b) uma película impermeável (15) por cima do reservatório formulação/agente auxiliar da permeação (11); e c) adicionalmente, uma película separável (não representada) para ser retirada antes da aplicação do dispositivo. 10a. Dispositivo para a administração transdérmica de formulações de fármacos anti-cepcionalmente eficazes, de acordo com as reivindicações 8 ou 9, caracterizado pelo facto de os meios para manter o reservatório em relação com a pele compreenderem uma camada adesiva em série sobre a superfície da pele perto do reservatório e o monooleato de glicerol ter um teor total de monoésteres igual a pelo menos 65% e/ou compreender um reservatório de fármacos (22) que contém conjuntamente o gestodeno, o estrogeno e o agente auxiliar da permeação, preferivelmente, com a forma de uma matriz que contém os fármacos e o agente auxiliar da permeação nela dispersos, sendo o reservatório dos fármacos ensanduichado entre uma película posterior (24) que é impermeável tanto aos fármacos como o agente auxiliar da permeação e uma camada adesiva de contacto em série (28)- Lisboa, 25 de Outubro de 1991 jo Agente Oficial da Propriedade Industrial
    AmérioodaSilva Carvalho Agente Oficial de Prcpitedcte indústria! Rua Marquss da Fronteira, li0127 - 2“ 1000 LISBOA Tels.3877373-3877453
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