DE3836862A1 - Mittel zur transdermalen applikation von steroidhormonen - Google Patents
Mittel zur transdermalen applikation von steroidhormonenInfo
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Description
Die Erfindung betrifft ein Mittel zur transdermalen Applikation von Steroid
hormonen, welches dadurch gekennzeichnet ist, daß es das Steroidhormon in einem
Fettsäureester der allgemeinen Formel
CH₃-(CH₂) n -COOR
worin
n eine Zahl von 8 bis 18 und
R einen Alkylrest mit maximal 6 Kohlenstoffatomen bedeuten,
gelöst enthält.
n eine Zahl von 8 bis 18 und
R einen Alkylrest mit maximal 6 Kohlenstoffatomen bedeuten,
gelöst enthält.
Transdermal zu applizierende Arzneimittel haben bekanntlich den Vorzug, daß sie
über einen längeren Zeitraum hin, eine gleichmäßigere Freisetzung des Wirk
stoffs ermöglichen, als dies in der Regel bei anders - wie zum Beispiel oral -
zu applizierenden Mitteln möglich ist. Für in Wasser schwer lösliche Arznei
mittelwirkstoffe - wie zum Beispiel Steriodhormone - ist es aber recht pro
blematisch, transdermale Systeme zu erstellen, die eine zur Therapie aus
reichende Penetration des Wirkstoffs durch die Haut gewährleisten.
Es wurde nun gefunden, daß es mit Hilfe des erfindungsgemäßen Mittels über
raschenderweise möglich ist, eine wesentlich höhere Penetrationsgeschwin
digkeit der Steroidhormone durch die Haut zu erzielen, als dies bei den be
kanten Steroidhormone enthaltenden transdermal zu applizierenden Mitteln
möglich ist.
Geeignete Steroidhormone für das erfindungsgemäße Mittel sind pharmakologisch
wirksame Steroide, die als Arzneimittelwirkstoffe Anwendung finden. Solche
Steroidhormone insbesondere östrogen, gestagen-, androgen- oder anabolwirksame
Steroide oder Kombinationen derselben. Solche Steroide sind beispielsweise die
Östrogen Estradiol sowie Estriol und deren Ester, wie das Valerat, Benzoat oder
Undecylat, das Östrogen Ethinylestradiol, die Gestagene Norethisteronacetat,
Levonorgestrel, Chlormadinonacetat, Cypoteronacetat, Desorgestrel oder
Gestoden, das Androgen Testosteron oder dessen Ester (Propionat Undecylat etc.)
und die Anabolica Methandrosteron oder Nandrolon und dessen Ester.
Fettsäureester, die sich für das erfindungsgemäße Mittel eignen, sind bei
spielsweise solche der Laurinsäure, Myristinsäure, Stearinsäure und Palmitin
säure, wie zum Beispiel die Methylester, Ethylester, Propylester, Isopropyl
ester, Butylester, sec.-Butylester, Isobutylester dieser Säuren.
Besonders bevorzugte Ester sind solche der Myristinsäure, wie deren Methylester
und insbesondere deren Isopropylester. Es bedarf keiner näheren Erläuterung,
das auch Gemische dieser Fettsäureester für das erfindungsgemäße Mittel geeig
net sind.
Die Konzentration, in welcher das Steroidhormon oder die Steroidhormone
optimalerweise in dem Fettsäureester gelöst werden, ist naturgemäß von der Art
des verwendeten Wirkstoffs und der angestrebten Einzeldosis abhängig, sie muß
im Einzelfalle mittels der dem Fachmann geläufigen Vorversuche, wie zum Bei
spiel der Bestimmung der erreichbaren Blutplasmakonzentrationen an Wirkstoff
bei ausgewählten erfindungsgemäßen Mitteln, ermittelt werden. Im allgemeinen
werden Wirkstoffkonzentrationen von 0,2 bis 20 Gewichtsprozent im
erfindungsgemäßen Mittel ausreichend sein, wobei selbstverständlich maximal die
Sättigungskonzentration des Wirkstoffs im Mittel vorhanden sein kann.
Die Bestimmung des Ausmaßes der Geschwindigkeit der percutanen Resorption durch
die erfindungsgemäßen Mittel kann beispielsweise mittels radioaktiv markierter
Steroidhormone erfolgen.
Frisch bereitete, von subcutanem Fett befreite Haut vom Abdomen haarloser Mäuse
wird in eine Franz Diffusionszelle eingespannt, die als Auffangflüssigkeit iso
tonisches Propylenglycol (MG 400) oder Phosphat-Puffer vom PH 7 enthält. Dann
gibt man 2 µl Testlösung auf die Haut und ermittelt nach 24, 48 und 72 Stunden
mittels Flüssigkeits-Scintilationszählung den Gehalt der in die Auffangsflüs
sigkeit gelangten Steroidhormons.
Getestet wurden:
A: eine 10 gewichtsprozentige Lösung von Estradiol in Isopropylmyristat
B: eine 10 gewichtsprozentige Lösung von Estradiol in Propylenglycol
C: eine 2 gewichtsprozentige Lösung von Gestoden in Isopropylmyristat
D: eine 2 gewichtsprozentige Lösung von Gestoden in Propylenglycol.
B: eine 10 gewichtsprozentige Lösung von Estradiol in Propylenglycol
C: eine 2 gewichtsprozentige Lösung von Gestoden in Isopropylmyristat
D: eine 2 gewichtsprozentige Lösung von Gestoden in Propylenglycol.
Die nachfolgende Tabelle zeigt die in diesen Versuchen erhaltenen Ergebnisse:
Aus diesen Ergebnissen ist ersichtlich, daß mit Hilfe des erfindungsgemäßen
Mittels der Penetrationsfluß der Steroidhormone durch die Haut erheblich
gesteigert werden kann.
Zur Herstellung pharmazeutischer Präparate können die erfindungsgemäßen
Lösungen mit den üblichen Hilfsstoffen, wie Bakterizide oder Duftstoffe
versetzt und nach Sterilfiltration in übliche Dosierbehältnisse abgefüllt
werden. Andererseits ist es aber auch möglich, diese Lösungen nach Zugabe von
Emulgatoren mit einer wäßrigen Phase zu emulgieren und so Lotionen, Cremes
oder Salben herzustellen. Weiter kann man unter Zugabe von Treibgas Sprays
herstellen, die zu den üblichen Dosierbehältnissen abgefüllt werden können. Zu
erwähnen ist ferner, daß die erfindungsgemäßen Lösungen beispielsweise mittels
Siliconelastomeren zu wirkstoffhaltigen Pflastern oder Bandagen verarbeitet
werden können (DE-A 31 31 610, UP-A 39 96 934 und US-A 43 36 243).
Die medizinische Indikation der erfindungsgemäßen Mittel ist die gleiche, wie
die der vorbekannten pharmazeutischen Präparate, die die gleichen Steroid
hormone als Wirkstoff enthalten.
Die nachfolgenden Ausführungsbeispiele dienen zur näheren Erläuterung des er
findungsgemäßen Mittels.
100,00 g Estradiol werden in 1000 g Isopropylmyristat gelöst, sterilfiltriert
und unter sterilen Bedingungen in Arzneiflaschen a 5 ml abgefüllt.
Das Mittel kann zur Behandlung von klimakterischen Ausfallerscheinungen
verwendet werden.
20,00 g Gestoden werden in 1000 g Isopropylmyristat gelöst, sterilfiltiert und
unter sterilen Bedingungen in Arzneiflaschen a 5 ml abgefüllt.
Das Mittel kann zur monohormonalen Konzeptionsverhütung angewendet werden.
Claims (1)
- Mittel zur transdermalen Applikation von Steroidhormonen, dadurch gekennzeich net, daß es das Steroidhormon in einem Fettsäureester der allgemeinen Formel CH₃-(CH₂) n -COORworin
n eine Zahl von 8 bis 18 und
R einen Alkylrest mit maximal 6 Kohlenstoffatomen bedeutet,
gelöst enthält.
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