PL91618B1 - - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia pochodnych chinazolinonu o ogólnym wzorze 1, w którym R^ R2 i R3 sa jednakowe lub nizsze i oznaczaja atomy wodoru, atomy chlorowca, gru¬ py trójfluorometylowe, gruipy nitrowe, nizsze gru¬ py alkolosulfonylowe lub nizsze rodniki alkilowe albo alkoksylowe, a R4 oznacza atom wodoru, niz¬ szy rodnik alkilowy, rodnik aralkilowy, nizsza gru¬ pe alkanoiloksyalkilowa lub alkoksyalkilowa, albo rodnik polichlorowcoalkilowy, lub cykloalkiloalki- lowy.

Zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wyna¬ lazku maja cenne wlasciwosci przeciwzapaleniowe i dzialaja uspokajajaco na srodkowy uklad ner¬ wowy, a poniewaz toksycznosc ich jest nieznaczna, przeto nadaja sie bardzo dobrze do wytwarzania srodków leczniczych przeciwzapaleniowych i srod¬ ków uspokajajacych.

Wystepujace w zwiazkach o wzorze 1 atomy chlorowca stanowia atomy fluoru, chloru, bromu lub jodu, rodnik alkilowy moze byc rodnikiem weglowodoru alifatycznego w lancuchu prostym lub rozgalezionym, a nizszy rodnik alkilowy ozna¬ cza np. rodnik alkilowy o 1—4 atomach wegla, taki jak rodnik metylowy, etylowy, n-propylowy, izopropylowy, n-butylowy, izobutylowy lub III- rzed. butylowy, nizszy rodnik alkoksylowy ozna¬ cza np .rodnik o 1—4 atomach wegla, taki jak metoksylowy, etoksylowy, n-propoksylowy, izopro- poksylowy, n-butoksylowy lub III-rzed. butoksy- lowy, rodnik aralkilowy oznacza np. rodnik ben¬ zylowy, fenyloetylowy, fenylopropylowy, chloro- benzylowy lub fluorobenzylowy, nizsza grupa al- kilosulfonylowa stanowi np. grupe alkilosulfonylo- wa o 1—4 atomach wegla, taka jak grupa mety- losulfonylowa, etylosulfonylowa, propylosulfony- lowa itp. nizsza grupa alkanoiloksyalkilowa sta¬ nowi np. grupe w której grupa alkanoiloksylowa zawiera np. 2 lub 3 atomy wegla i stanowi np. grupe acetoksylowa lub propionyloksylowa, a rod¬ nik alkilowy zawiera 1—4 atomów wegla i sta¬ nowi np. rodniki alkilowe wyzej wymienione, nizsza grupa alkoksyalkilowa stanowi korzystnie grupe zawierajaca rodnik alkoksylowy o 1—4 ato¬ mach wegla i rodnik alkilowy o 1—4 atomach wegla, takie jak wyzej podane, rodnik pólichloro- uroalkilowy oznacza np. rodnik trójchiorometylo¬ wy, trójfluoroimetylowy, trójchloroetylowy, trój- fluoroetylowy lub pieciofluoropropylowy, zas rod¬ nik cykloalkiloalkilowy stanowi korzystnie rodnik zawierajacy rodnik cykloalkilowy o 3—6 atomach wegla, taki jak rodnik cyklopropylowy, cyklobu- tylowy, cyklopentylowy, cykloheksylowy, metylo- cyklopropylowy lub dwumetylocyklopropylowy oraz zawiera rodnik alkilowy o 1—4 atomach weg¬ la, jak rodniki opisane wyzej.

Znany sposób wytwarzania zwiazków o wzorze 1 polega na tym, ze zwiazek o wzorze 5, w którym Ri, R2, R3 i R4 maja wyzej podane nzaczenie, pód- 916183 91618 4 daje sie reakcji z karhaminianem etylu w obec¬ nosci chlorku cynku. Wada tego sposobu jest to, ze reakcje trzeba prowadzic w stosunkowo wyso¬ kiej temperaturze, mianowicie okolo 200°C, na sku¬ tek czego podstawnik R4 moze miec tylko bardzo ograniczone znaczenie. Poza tym, gdy B± lub R2 oznaczaja grupy przyciagajace silnie elektrony, np. grupy nitrowe, wówczas reakcja ta zachodzi z wielka trudnoscia.

Wad tych nie ma sposób wedlug wynalazku.

Cecha tego sposobu jest to, ze pochodna oksami- du o ogólnym wzorze 2, w którym R1} R2, R3 i R.i maja wyzej podane znaczenie, poddaje sie reakcji z chlorowcem lub z sola kwasu podchlorowcawe- go, przy czym reakcje te prowadzi sie w obec¬ nosci zasady.

Zwiazki o wzorze 2, w którym Rt, R2, R3 i R/, maja wyzej podane znaczenie, sa zwiazkami no¬ wymi i wytwarza sie je latwo dzialajac halogen¬ kiem oksalilu na odpowiednia pochodna 2-amino- berfzofenonu, przy czym otrzymuje sie pochodna halogenku oksamylu, która nastepnie traktuje sie amoniakiem. Inny sposób polega na tym, ze po¬ chodna amidu: kwasu indolokarboksylowego-2 o ogólnym wzorze 3, w którym R4, R2, R3 i R4 ma¬ ja wyzej podane znaczenie, utlenia sie takim srod¬ kiem utleniajacym jak ozon, kwas chromowy, kwas nadtlenowy, taki jak kwas nadmrówkowy, nadoctowy, nadbenzesowy itp., albo innym srod¬ kiem dzialajacym utleniajaco.

Prowadzac proces sposobem wedlug wynalazku, zwiazek o ogólnym wzorze 2, w którym R4, R2, R3 i R4 maja wyzej podane znaczenie, poddaje sie dzialaniu chlorowca lub soli kwasu podohlorow- cawego, korzystnie soli sodowej, potasowej lub wapniowej, w obecnosci zasady i korzystnie w srodowisku rozpuszczalnika. Jako zasade stosuje sie wodorotlenek metalu alkalicznego, np. wodo¬ rotlenek sodowy lub potasowy, weglan metalu al¬ kalicznego, np. weglan sodowy lub potasowy, albo alkanolan metalu alkalicznego, np. alkanolan so¬ dowy lub potasowy. Jako rozpuszczalniki korzyst¬ nie stosuje sie alkohole, np. metanol, etanol, izo- propanol itp., wode chloroform, dioksan, cztero- wodorofuran lub ich mieszaniny. Reakcje mozna prowadzic na zimno lub w temperaturze wrzenia uzytego rozpuszczalnika ^pod chlodnica zwrotna.

Poniewaz reakcja ta przebiega latwo równiez i w obecnosci wody, przeto prawdopodobnie nie za¬ wsze jako produkt posredni powstaje pochodna mocznika o ogólnym wzorze 4, w którym R^ R2, R3 i R/t maja wyzej podane znaczenie, powstajaca przy prowadzeniu przegrupowania Hofmanna.

Sposobem wedlug wynalazku wytwarza sie np. takie pochodne chinazolinonu jak 4-fenylo-(lH)- chinazolinon-2, 4-fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon -2, 4-fenylo-6-bromo^(lH)-chinazolinon-2, 4-feny- lo-6-fluoro-(lH)-chinazolinon-2, 4-fenylo-6-metylo- (lH)-chinazolinon-2, 4-fenylo-6-metoksy-(lH)-chi- nazolinon-2, 4-fenylo-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2, 4-fenylo-6-trójfluorometylo-(lH)-chinazolinon-2, 4- -fenylo-6, .8-dwuchloro-(lH)-chinazolinon-2, 4-feny- I0-6, 7-dwumetoksy-(lH)-chinazolinon-2, 4-(o-chlo- rofenylo)-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, 4-(o-chlo- rofenylo)-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2, 4-(o-fluoro- fenylo)-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, l-metylo-4- -fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, l-metylo-4- fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, l-metylo-4-fe- nylo-6-jodo-(lH)-chinazolinon-2, l-metylo-4-fe- nylo-6-metoksy-(lH)-chinazolinon-2, l-metylo-4- -fenylo-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2, l-metylo-4-fe- nylo-6-trójfluorometylo-(lH)-chinazolinon-2, 1,6- -dwumetylo-4-£enylo-(lH)-chinazo'linon-2, 1,8-dwu- metylo-4-fenylo-(lH)-chinazolinon-2, l-etylo-4-fe- nylo-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2, l-etylo-(o-tolilo) -6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, l-izopropylo-4-feny- lo-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, l-izopropylo-4-fe- nylo-6-ohloro-(lH)-chinazolinon-2, l-izopropylo-4- -fenylo-6-metoksy-(lH)-chinazolinon-2, 1-izopro- pylo-4-fenylo-6-nitro(lH)-chinazolinon-2, 1-izoprp- pylo-4-fenylo-6-trójfluorcmetylo-(lH)-chinazolinon -2, l-izobutylo-4-fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon -2, l-n-butylo-4-fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon- -2, l-(2,2,2-trójfluorometylo)-4-fenylo-6-chloro-(lH)- -chinaolinon-2, l-benzylo-4-fenylo-6-nitro-(lH-chi- nazolinon-2, l-acetoksyetylo-4-fenylo-6-chloro-(lH) -chinazoiinon-2, l-acetoksyetylo-4-fenylo-6-nitro- -(lH)-chinazolinon-2, l-metoksymetylo-4-fenylo-6- -chloro-(lH)-chinazolinon-2, l-(2-etoksyetylo)-4-fe- nylo-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2, 1-cyklopropylo- metylo-4-fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2, 1-cy- klopropylometylo-4-(o-tolilo)-6-chloro- (lH-china- zolinon-2, l-cyklopropylometylo-4-fenylo-6-nitro- -(lH)-chinazolinon-2, l-cyklopropylometylo-4-feny- lo-6-trójcfluorometylo-(lH)-chinazolinon-2, 1-cyklo- propylometylo-4-£enylo-6-metylosulfonylo-(lH)- -chinazolion-2, l-cyklopropylometylo-5-fenylo-6- , -bromo^(lH)-chinazolinon-2, 1-cyklopropylometylo -4-fenylo-6,8-dwuchloro-(lH)-chinazolinon-2, 1-cyk¬ lopropylometylo -4-fenylo-6-metoksy-(lH)-chinazo- linon-2, l-cyklopropylometylo-4-(o-fluorofenylo)-6 -chloro-(lH)-chinazolinon-2, 1-cyklopropylomety- lo-4-(m-ohlorofenylo)-6-chloro-(lH)-chinazolion-2, l-cyklopropyloetylo-4-fenylo-6-chloro- (lH)-china- zolinon-2, l-cyklopropylometylo-4-(o-cholorofeny- lo)-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2, 1-cyklopentylome- tylo-4-fenylo-6-nitro-(lH)-chinazolinon-2 oraz 1- -cykloheksylometylo-4-fenylo-6-nitro-(lH)-china- zolinon^2.

Przyklad I. 5,0 g 2-metyloamino-5-chloro- benzofenonu i 25 g chlorku oksalilu miesza sie w temperaturze pokojowej w ciagu 2 godzin, poczym oddestylowuje pod zmniejszonym cisnieniem nad¬ miar chlorku oksalilu i otrzymany chlorek oksa¬ mylu rozpuszcza w 40 ml eteru, chlodzi i do roz¬ tworu wprowadza gazowy amoniak. Otrzymany krystaliczny osad odsacza sie i ogrzewajac rozpu¬ szcza w czterowodorofuranie. Roztwór przesacza sie i odparowuje pod zmniejszonym cisnieniem, a pozostalosc przekrystalizowuje z eteru, otrzymu¬ jac N-(2-benzoilo-4-chlorofenylo)-N-metylooksarnid o temperaturze topnienia 142,5—145°C. Produkt przekrystalizowany Z mieszaniny czterowodorofu- ranu z eterem tworzy krysztaly topniejace w tem¬ peraturze 144—146,5°C. Widmo w podczerwieni próbki otrzymanego produktu jest identyczne z widmem produktu otrzymanego przez utlenianie amidu kwasu l-metylo-3-fenylo-5-chloroindokar- 40 45 50 55 605 91618 6 boksylowego-2 za pomoca kwasu chromowego w kwasie octowym.

Przyklad II. Do roztworu 2,4 g wodorotlen¬ ku sodowego w 20 ml wody w temperaturze po¬ nizej 0°C wkrapla sie 1,92 g bromu, po czym chlo- 5 dzi mieszanine do temperatury —7°C i miesza¬ jac wkrapla roztwór 1,0 g N-(2-benzoilo-4-chloro- fenylo)-N-metylooksamidu w 20 ml czterówodoro- furanu, po czym miesza sie w temperaturze —5°C do —3°C w ciagu 2 godzin. Osad odsacza sie, otrzymujac 0,23 g l-metylo-4-fenylo-6-chloro-(lH) -chinazolinonu-2 o temperaturze topnienia 222,5— 224°C. Z przesaczu oddziela sie warstwe organicz¬ na i pozostala warstwe wodna ekstrahuje eterem, laczy warstwy organiczne, suszy nad siarczanem sodowym i odparowuje rozpuszczalnik pod zmniej¬ szonym cisnieniem, otrzymujac 0,49 g l-metylo-4- -fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinonu-2. Produkt przemyty eterem stanowi krysztaly o temperaturze topnienia 220—224°C.

Przyklad III. Do 10 ml roztworu podchlo¬ rynu sodowego (antyformina) wkrapla sie miesza¬ jac w temperaturze —5°C do 5°C roztwór 1,0 g N-(2-benzoilo-4-chlorofenylo)-N-metylooksamidu w ml czterowodorofuranu, po czym miesza roztwór w ciagu 4 godzin w temperaturze 5°C, nastepnie oddziela warstwe organiczna i warstwe wodna ekstrahuje chloroformem. Polaczone warstwy or¬ ganiczne suszy sie nad siarczanem sodu i odparo¬ wuje rozpuszczalnik pod zmniejszonym cisnieniem.

Pozostalosc przemywa sie eterem, otrzymujac 1- -metylo-4-fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinon-2.

Przyklad IV. Do 20 ml metanolu dodaje sie w temperaturze —7°C 0,23 g metalicznego sodu, po czym do otrzymanego roztworu metanolanu so¬ dowego dodaje sie 1,0 g N-(2-benzolilo-4-chloro- fenylo)-N-metylooksamidu, a nastepnie mieszajac dodaje sie w temperaturze —8°C do —5°C 0,8 g bromu, po czym miesza sie w temperaturze —5°C w ciagu 3 godzin. Nastepnie odsacza sie osad, otrzymujac 0,07 g l-metylo-4-fenylo-6-chloro-(lH)- -chinazolinonu-2. Przesacz odparowuje sie pod zmniejszonym cisnieniem w temperaturze 40°C, pozostalosc traktuje woda, powodujac, ze oleista pozostalosc o barwie czerwonej stopniowo krysta¬ lizuje. Krystaliczny produkt odsacza sie, otrzymu¬ jac 0,28 g l-metylo-4^fenylo-6-chloro-(lH)-chinazo- linonu-2 o temperaturze topnienia 220—223°C.

Przesacz pozostawia sie ria okres 5 dni, otrzymujac dodatkowa porcje 0,25 g produktu o temperaturze topnienia 220,5—223°C.

Przyklad V. Roztwór metanolanu sodowego, otrzymany przez dodanie 0,23 g metalicznego sodu do 20 ml metanolu w temperaturze —7°C, miesza sie i w temperaturze —8°C do —5°C traktuje 0,8 g bromu, po czym miesza sie w temperaturze — 8°C w ciagu 30 minut i w temperaturze pokojo¬ wej w ciagu 1 godziny i nastepnie utrzymuje mie¬ szanine w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 2 godzin i chlodzi. Odsaczony osad kry¬ staliczny o barwie zóltej suszy sie, otrzymujac 4,45 g l-metylo-4-fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolino- nu-2 o temperaturze topnienia 221,5—222,5°C. Prze¬ sacz odparowuje sie do 1/3 objetosci i dodaje wo¬ dy, otrzymujac dodatkowo 0,12 g produktu o tem¬ peraturze topnienia 219—222°C.

Przyklad VI. 5,0 g 2-cyklopropylometyloami- no-5-chlorobenzofenonu i 10 g chlorku oksalilu miesza sie w temperaturze pokojowej w ciagu 2 go¬ dzin, po czym nadmiar chlorku oksalilu odparo¬ wuje pod zmniejszonym cisnieniem i pozostaly chlorek oksamylu rozpuszcza w 30 ml czterowodo¬ rofuranu. Roztwór chlodzi sie i przepuszcza gazo¬ wy amoniak, odsacza osad i przemywa go doklad¬ nie czterowodorofuranem. Przesacz i popluczyny laczy sie, odparowuje pod zmniejszonym cisnieniem i oleista pozostalosc przekrystalizowuje z eterem, otrzymujac N-(2-benzoilo-4-chlorofenylo)-N-cyklo- propylometylooksamid o temperaturze topnienia 144,5—145,5°C. Produkt przekrystalizowany z czte- rowodorofuranu topnieje w temperaturze 143,5— 144,5°C.

Przyklad VII. Do roztworu 2,0 g wodoro¬ tlenku sodowego w 200 ml wody w temperaturze ponizej 0°C wkrapla sie 1,8 g bromu, mieszanine chlodzi do temperatury —7°C i mieszajac wkrapla ochlodzony roztwór 1,0 g N-(2-benzoilo-4-chloro- fenylo)-N-cyklopropylometylooksamidu w 20 ml czterowodorofuranu, po czym miesza sie w tempe¬ raturze — 5° do —3°C w ciagu 45 minut. Nastep¬ nie oddziela sie warstwe organiczna i warstwe wodna ekstrahuje eterem. Polaczone warstwy or¬ ganiczne suszy sie nad siarczanem sodowym i od¬ parowuje rozpuszczalnik pod zmniejszonym cisnie¬ niem, otrzymujac 0,8 g l-cyklopropylometylo-4- -fenylo-6-chloro-(lH)-chinazolinonu-2 o tempera¬ turze topnienia 173—174°C. Produkt przekrystalizo- ' wany z etanolu topnieje w temperaturze 175— 176°C.

Przyklad VIII. 3,0 g 2-amino-5-chlorobenzo- fenonu i 5 g chlorku oksalilu oraz 5 ml toluenu miesza sie w temperaturze pokojowej w ciagu 15 minut, po czym odparowuje pod zmniejszonym ci¬ snieniem chlorku oksalilu i otrzymany chlorek oksamylu rozpuszcza sie w 20 ml czterowodorofu¬ ranu. Przez ochlodzony roztwór przepuszcza sie gazowy amoniak, odsacza otrzymany osad i do¬ kladnie przemywa czterowodorofuranem. Przesacz i przepluczyny laczy sie i odparowuje pod zmniej¬ szonym cisnieniem, otrzymujac N-(2-benzoilo-4- -chlorofenylo)-oksamid o temperaturze topnienia 198—200°C. Produkt przekrystalizowany z cztero- worofuranu topnieje w temperaturze 208—209°C.

Przyklad IX. Do roztworu metanolanu sodo¬ wego, otrzymanego przez dodanie 0,3 g metaliczne¬ go sodu do 20 ml metanolu w temperaturze —7°C dodaje sie mieszajac w temperaturze —8°C do — 5°C, 1,0 g N-(2-benzoilo-4-chlorofenylo)-oksa- midu i nastepnie 0,8 g bromu, po czym miesza sie w temperaturze —8°C w ciagu 30 minut i w tem¬ peraturze pokojowej w ciagu 1 godziny, a nastep¬ nie utrzymuje mieszanine w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 2 godzin. Otrzymany roztwór chlodzi sie i przesacza, przesacz odparo¬ wuje i pozostalosc rozciencza woda. Produkt o konsystencji gumy stopniowo krystalizuje. Odsacza 40 45 50 55 6091618 sie go i ogrzewa z toluenem, po czym chlodzi i od¬ sacza osad, otrzymujac 4-fenylo-6-chloro-(lH)-chi- nazolinon-2 o temperaturze topnienia powyzej 300°C.

Przyklad X. Do zawiesiny 10 g amidu kwa¬ su l-metylo-3^fenylo-5-nitroindolokarboksylowego -2 w 68 ml lodowatego kwasu octowego wkrapla sie mieszajac w temperaturze ponizej 20°C roztwór ,2 g bezwodnika chromowego w 10 ml wody, po czym miesza sie w temperaturze pokojowej w cia¬ gu 2 godzin i nastepnie wlewa do 500 ml wody i odsacza otrzymane krysztaly. Produkt ten roz¬ puszcza sie w 500 ml chlorku metylenu, roztwór przemywa woda, suszy nad bezwodnym siarczanem sodowym i odparowuje rozpuszczalnik pod zmniej¬ szonym cisnieniem. Oleista pozostalosc przekry- stalizowuje sie z chlorku metylenu i eteru, otrzy¬ mujac 6,44 g N^(2-benzoilo-4-nitrofenylo)-N-mety- looksamidu o temperaturze topnienia 152—157°C.

Z lugu pokrystalicznego otrzymuje sie 0,233 g te¬ goz produktu.

Przyklad XI. Roztwór metanolanu sodowego otrzymany przez rozpuszczenie 0,21 g metalicznego sodu w 20 ml metanolu chlodzi sie do temperatury — 7°C i mieszajac traktuje 1,0 g N-(2-benzoilo-4- -nitrofenylo)-N-metylooksamidu, a nastepnie 0,98 g bromu, po czym miesza sie w temperaturze —5°C do — 10°C w ciagu 1 1/2 godziny, przy czym po¬ wstaja krysztaly o barwie zóltej. Mieszanine te utrzymuje sie w stanie wrzenia pod chlodnica zwrotna w ciagu 2 godzin, nastepnie chlodzi lo¬ dem, odsacza otrzymany krystaliczny osad, prze¬ mywa go woda i eterem i suszy pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymujac 0,67 g l-metylo-4-fenylo-7- -nitro-(lH)-chinazolinonu-2. Produkt przekrystali- zowany z czterowodórofuranu topnieje w tempera¬ turze 267—267,5°C. \

Claims (7)

Zastrzezenia patentowe

1. Sposób wytwarzania pochodnych chinazolino- nu o ogólnym wzorze 1, w którym A, Ej i R3 sa jednakowe lub rózne i oznaczaja atomy wodoru, atomy chlorowca, grupy trójfluorometylowe, grupy 10 15 30 30 35 nitrowe, nizsze rodniki alkilosulfonylowe, alkilowe lub alkoksylowe, a R4 oznacza atom wodoru, niz¬ szy rodnik alkilowy, rodnik aralkilowy, nizsza grupe alkanoiloksyalkilowa, nizsza grupe alkoksy- alkilowa, rodnik polichlorowcoalkilowy lub cyklo- alkilowy, znamienny tym, ze pochodna oksamidu o ogólnym wzorze 2, w którym R^ Rj, R3 i R* maja wyzej podane znaczenie, traktuje sie chlorowcem w obecnosci zasady.

2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako zasade stosuje sie wodorotlenek sodowy, wo¬ dorotlenek potasowy, weglan sodowy, weglan po¬ tasowy, alkanolan sodowy lub alkanolan potasowy.

3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze reakcje prowadzi sie w srodowisku rozpuszczalni¬ ka, zwlaszcza takiego jak metanol, etanol, izo- propanol, woda, chloroform, dioksan, czterowodo- rofuran lub ich mieszaniny.

4. Sposób wytwarzania pochodnych chinazolinonu o ogólnym wzorze 1, w którym R^ R2 i R3 sa jed¬ nakowe lub rózne i oznaczaja atomy wodoru, ato¬ my chlorowca, grupy trójfluorometylowe, grupy nitrowe, nizsze rodniki alkilosulfonylowe, alkilowe lub alkoksylowe, a R4 oznacza atom wodoru, nizszy rodnik alkilowy, rodnik aralkilowy, nizsza grupe alkanoiloksyalkilowa, nizsza grupe alkoksyalkilo- wa, rodnik polichlorowcoalkilowy albo cykloalilo- alkilowy, znamienny tym, ze pochodna oksamidu o ogólnym wzorze 2, w którym Ej, R2, R3 i R4 ma¬ ja wyzej podane "znaczenie, traktuje sie sola kwa¬ si; podchlorowcawego w obecnosci zasady.

5. Sposób wedlug zastrz. 4, znamienny tym, ze jako sól kwasu podchlorowcawego stosuje sie sól sodowa, potasowa lub wapniowa tego kwasu.

6. Sposób wedlug zastrz. 4, znamienny tym, ze jako zasade stosuje sie wodorotlenek sodowy, wo¬ dorotlenek potasowy, weglan sodowy, weglan po¬ tasowy, alkanolan sodowy lub alkanolan potasowy.

7. Sposób wedlug zasitrz. 4, znamienny tym, ze reakcje prowadzi sie w srodowisku rozpuszczalni¬ ka, zwlaszcza takiego jak metanol, etanol, izopro- panol, woda, chloroform, dioksan, czterowodoro- furan lub ich mieszaniny. Y*2ór 4 mrs Druk WZKart. Zam. D-5141 Cena 10 zl