PL90212B1 - - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest nowy srodek herbicydowy umozliwiajacy regulowanie niepozadanego wzrostu roslin. Srodek wedlug wynalazku moze byc stosowany przed i po wzejsciu roslin.

Noyvy srodek herbicydowy wedlug wynalazku zawiera jako substancje aktywna podstawiona izoksazolopi- rymidyne o ogólnym wzorze 1, w którym R i R' sa takie same lub rózne i oznaczaja nizsze rodniki alkilowe o lancuchu prostym lub rozgalezionym, zawierajace 1-4 atomów wegla.

Korzystnym srodkiem herbicydowym wedlug wynalazku jest srodek, który jako substancje aktywna zawiera zwiazek o wzorze 1, w którym R i R' oznaczaja nizsze rodniki alkilowe, a szczególnie* korzystny jest zwiazek, w którym jeden z podstawników R lub R' oznacza rodnik izopropylowy albo lll.rz.-butylowy, zas drugi oznacza rodnik alkilowy o 1-3 atomach wegla lub lll.rz.-butylowy.

Niepozadany wzrost róznego rodzaju roslin trawiastych i szerokolistnych reguluje sie przez stosowanie srodka wedlug wynalazku w ilosci mniejszej niz 0,56 kg/ha. Srodek stosuje sie ogólnie przyjetymi sposobami.

Nowa izoksazolopirymidyne o ogólnym wzorze 1 stosowana jako substancja aktywna srodka wytwarza sie z latwo dostepnych surowców w sekwencji reakcji przedstawionej na schemacie, w którym R i R' maja wyzej podane znaczenie.

Przejsciowy alkenonitryl o wzorze 2 wytwarza sie droga reakcji nitrylu malonowego z odpowiednim ortoalkanolanem alkilowym, przy czym otrzymuje sie 2-cyjano-3-alkoksy-2-alkenonitryl. Proces ten opisali Taylor i Garcia (J. Org. Chem. 29. 2166/1964), którzy otrzymali 2-cyjano-3-etoksy-2-butenonitryl. Zwiazek alkoksylowy mozna nastepnie przeprowadzic droga hydrolizy w odpowiedni zwiazek 3-hydroksylowy o wzo¬ rze 3. 2-cyjano-3-hydroksy-2-alkenonitryl o wzorze 3 mozna równiez otrzymac poddajac reakcji nitryl malonowy z odpowiednim bezwodnikiem kwasowym, w obecnosci weglanu potasowego.

Niektóre typowe zwiazki o wzorze 1, stosowane jako substancja czynna srodka wedlug wynalazku i ich wlasciwosci fizyczne podano w tablicy I. 3,6-dwualkiloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynono-4(5H) moze byc stosowany jako substancja aktywna sro¬ dka herbicydowego w róznych postaciach. Srodek moze zawierac inne równiez stosowane w rolnictwie substancje i nosniki, ulatwiajace dyspersje substancji aktywnej, przy czym nalezy uwzglednic fakt, ze zarówno postac, Jak i sposób stosowania ma wplyw na aktywnosc srodka.2 90 212 Srodek wedlug wynalazku mozna wiec wytwarzac w postaci granulek o stosunkowo duzych czastkach, w postaci koncentratów do emulgowania, proszków zwilzalnych, roztworów lub w innych znanych postaciach, zaleznie od sposobu stosowania. Granulki sa szczególnie korzystne przy rozsiewaniu z samolotów lub jesli maja przenikac przez powierzchnie lisci. Mozna wytwarzac równiez typy granulek. W granulkach impregnowanych substancja aktywna 2najduje sie na duzych czastkach nosnika absorbujacego, takiego jak atapulgit lub glinka kaolinowa, mika porowata itp., zwykle w postaci roztworu w rozpuszczalniku. Granulki o powlekanej powierz¬ chni wytwarza sie przez spryskiwanie zasadniczo nierozpuszczalnych czastek stopiona substancja aktywna lub jej roztworem w rozpuszczalniku. Rdzen granulki moze byc rozpuszczalny w wodzie, stanowic go moze np. nawóz sztuczny lub tez nierozpuszczalny, taki jak np. piasek, tluczec marmurowy lub talk gruboziarnisty. Szczególnie korzystne sa granulki, których nierozpuszczalny rdzen, taki jak np. piasek lub inny nierozpuszczalny material powleka sie proszkiem zwilzalnym, rozpuszczajacym sie przy zetknieciu granulek z wilgocia. Granulki wytwarza sie przez aglomeracje plynu lub proszku za pomoca walców zbijajacych, wyciskanie przez ustnik lub stosujac tarcze granulujace. Granulki moga zawierac substancje aktywna w stezeniu 0,5-95%.

Proszki zwilzalne, które moga byc stosowane jako srodki chwastobójcze przed i po wzejsciu roslin wytwarza sie w postaci drobnoziarnistych czastek latwo rozpuszczalnych w wodzie i innych rozpuszczalnikach.

Proszki te moga byc równiez stosowane w postaci suchego pylu lub w postaci emulsji w wodzie lub winnej cieczy. Jako typowe nosniki proszków zwilzalnych mozna wymienic glinke folarska, glinke kaolinowa, krzemionke i inne nieorganiczne rozcienczalniki o dobrej zdolnosci wchlaniania i nawilzania sie. Proszki zwilzalne zawieraja zwykle 5—80% substancji aktywnej zaleznie od chlonnosci nosnika, jak równiez niewielka ilosc czynnika zwilzajacego, dyspergujacego i emulgujacego. Na przyklad skuteczna postac proszku zwilzalnego zawiera 80,8 czesci 3,6-dwualkiloizoksazolo-[3,4-d]-pirymodynonu-4(5H), 17,9 czesci glinki palmetto, 1,0 czesci lignosulfonianu sodowego i 0,3 czesci sulfonowego poliestru alifatycznego, które stanowia srodek powierzchnio- wo-czynny.

Równiez skuteczne dzialanie chwastobójcze wykazuje srodek w postaci koncentratów do emulgowania, stanowiacych homogeniczny plyn lub paste rozpuszczalna w wodzie lub innych rozpuszczalnikach. Koncentraty moga zawierac tylko srodek wedlug wynalazku w polaczeniu z plynna lub stala substancja emulgujaca, albo równiez nosnik plynny, taki jak ksylen, ciezkie nafteny aromatyczne, izoforon i inne nielotne rozpuszczalniki organiczne. Jako typowe substanqe zwilzajace, dyspergujace i emulgujace mozna wymienic np. sulfoniany i siarczany alkilowe i aryloalkilowe oraz ich sole sodowe, tlenek polietylenu, oleje sulfonowe, estry kwasów tluszczowych alkoholi wielowodorotlenowych i inne substancje powierzchniowo-czynne, z których wiele jest dostepnych w handlu. Stosowana substancja powierzchniowo czynna zawiera.zwykle 1—15% wagowych srodka chwastobójczego.

Srodek wedlug wynalazku moze byc stosowany w stanie nierozcienczonym lub tez w postaci rozcienczo¬ nego roztworu, emulsji lub zawiesiny w wodzie, albo w innym odpowiednim rozpuszczalniku. Srodek w postaci plynnej mozna stosowac do spryskiwania niepozadanych roslin lub gleby, zas w postaci stalej do rozsiewania za pomoca urzadzen mechanicznych. Srodek stosowany na powierzchni mozna zmieszac z górna warstwa gleby lub pozostawic go na powierzchni, zaleznie od tego co jest odpowiedniejsze dla uzyskania optymalnych wyników.

Srodek herbicydowy wedlug wynalazku moze zawierac srodki owadobójcze, grzybobójcze, nicieniobójcze, srodki do regulowania wzrostu roslin, nawozy i inne chemikalia rolnicze lub t ez moga byc stosowane lacznie z tymi srodkami.

Srodek wedlug wynalazku stosowany sam lub w polaczeniu z innymi chemikaliami rolniczymi, zawiera oczywiscie 3,6-dwualkiloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4(5H) w odpowiedniej ilosci i stezeniu.

Biologiczna aktywnosc srodka wedlug wynalazku badano stosujac standardowe próby wlasciwosci chwastobójczych.

Przy próbach wlasciwosci chwastobójczych srodka przed wzejsciem roslin badane nasiona fasoli (Phaseolus lunatus), kukurydzy (Zea mays), salaty (Lactuca sativa), gorczycy (Prassica juncea) irzewiacej sie trawy (Digitaria sanguinalil) zasadzono w plytkich plaskodennych tacach zawierajacych 5-7,5 cm ziemi gliniastej. Wciagu 24 godzin po zasadzeniu, glebe spryskano wodno-acetonowym roztworem badanego srodka w ilosci 9,1 kg/ha substancji aktywnej. Badane rosliny umieszczono w szklarni i podlewano regularnie w ciagu 2 tygodni, po czym oceniono fitotoksyczne wlasciwosci srodka. Sprawdzono procent obumarlych i zyjacych roslin poszczególnych gatunków. Równolegle do kazdej próby prowadzono rosliny kontrolne nie traktowane srodkiem. W tablicy II podano wyniki fitotoksycznego dzialania srodka na rosliny traktowane przed wzejsciem. Wyniki podano w procentach zniszczonych roslin.

Przy badaniu wlasciwosci fitotoksycznych srodka po wzejsciu roslin, nasiona posadzono w plytkich plaskodennych tacach zawierajacych 5-7,5 cm ziemi gliniastej. Tace umieszczono w szklarni i podlewano przez90212 3 okres okolo dwóch tygodni. Po rozwinieciu sie trzech pierwszych lisci fasoli, rosliny usunieto ze szklarni i spryskano wodno-acetonowym roztworem badanego srodka w ilosci 9,1 kg/ha substancji aktywnej. Nastepnie rosliny umieszczono ponownie w szklarni i podlewano regularnie przez dalsze dwa tygodnie, po czym oceniono fitotoksyczne wlasciwosci srodka. Obliczono procentowa ilosc zniszczonych i zyjacych roslin poszczególnych gatunków. W kazdej próbie braly udzial rosliny kontrolne nie traktowane srodkiem. W tablicy III podano wyniki chwastobójczego dzialaniaxsrodka na rosliny traktowane po ich wzejsciu.

Claims (12)

Zastrzezenia patentowe

1. Srodek herbicydowy, znamienny tym, ze jako substancje aktywna zawiera zwiazek o ogólnym wzorze 1, w którym R i R' oznaczaja nizsze rodniki alkilowe o lancuchu prostym lub rozgalezionym oraz stosowany w rolnictwie nosnik.

2. Srodek herbicydowy wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako substancje aktywna zawiera zwiazek o ogólnym wzorze 1, w którym R oznacza rodnik metylowy, etylowy, propylowy, izopropylowy lub lll-rz.butylowy, zas R' oznacza rodnik izopropylowy lub 11 l-rz.butylowy.

3. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako substancje aktywna zawiera zwiazek o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza rodnik izopropylowy lub 11 l-rz.butylowy, zas R' oznacza rodnik metylowy, etylowy, propylowy, izopropylowy lub lll-rz.butylowy.

4. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako substancje aktywna zawiera 6-etylo-3-propylo- izoksazolo[3,4-d]-pirymidyno^4(5H).

5. Srodek wedlug zastrz. 1, znam i eh n y tym, ze jako substancje aktywna zawiera 6-lll-rz.butylo-5 propyloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4 (5H).

6. Srodek wedlug zastrz. 1, z n a m i e n n y t y m, ze jako substancje aktywna zawiera 6-etylo-3-izopro£ pyloizoksazolo[3,4-d]-pirymidynon-4 (5H).

7. SKl 7. Srodek wedlug zastrz. 1, z n a m i e n n y ty m, ze jako substancje aktywna zawiera 3*6-dwuizopro- pyloizoksazolo[3,4-d]-pirymidynon-4(5H).

8. Srodek wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako substancje aktywna zawiera 6-lll-rz±>utylo-3-t izopropyloizoksazolo[3,4-d]-pirymidynon-4 (5H).

9. Srodek wedlug zastrz. 1, z n a m i e n fi y tym, ze jako substancje aktywna zawiera 3-11 l-rz butylo-8- metyloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4(5H). . ¦ .

10. Srodek wedlug zastrz. 1, z n a m i e rui V tym, ze jako substancje aktywna zawiera 3-lll-rzi>utylo-6J etyloizoksazolo-[3,4

11. Srodek wedlug zastrz. 1, z n Urn i.t.fli hy tym, ze Jako substancje aktywna zawiera 3,6-dwu-l I l-rzb\>* tyloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon4 (5H).

12. Srodek wedlug zastrz. 1, z n a rh i e n n y tym, ze jako substancje aktywna zawiera 6-11 l-rz.butylo-3- etyloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4 (5H).90 212 Tablica I Nr Temperatura zwiazku Nazwa topnienia 1 6-etylo-3-propyloizoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 151-153° C 2 6-izopropylo-3-propyloizoksazolo-[3,4 -4(5H) (CMHl5N302 - C-59,71/59,64; H-6,83/6,62; N-18,99/19,29; (oblicz./znal.) 3 6-lll-rz.butylo-3-propylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon -4(5H) 165-166°C 4 6-ll l-rz.butylo-3-etylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon -4(5H) 189-190°C 5 6-etylo-3-izopropylo-izoksazolo-l3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 163-164° C 6 3,6 7 6-II l-rz.butylo-3-izopropylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidy- non-4(5H) 218-219°C 8 3-lll-rz.butylo-6-metylo-izoksazolo-{3,4-d]-pirymidynon -4(5H) 194-195°G 9 3-lll-rz.butylo-6-etyloizoksazolo-[3,4-dl-plrymidynon -4/5H) 145-146°C 10 3,6-dwu-lll.rz.butylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4 (5H) 265-266° C 11 3-II l-rz.butylo-6-propylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon -4{5H) 145-143°C 12 3-lll-rz.butylo-6-izopropylo-izoksazolo-[3,4-dl-pirymidy- non-4(5H) 184-186°C 13 3,6-dwuetylo-izoksazolo-I3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 185-186°C 14 3-etylo-6-izopropylo~izoksazolo-(3,4-d]-pirymidynon-4 (5H) 156-157°C 15 3-etylo-6-metylo-izoksazolo-I3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 225-227°C 16 6-lll-rz.butylo-3-metylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4 (5H) 201-203°C 17 6-izopropylo-3-metylo-izoksazolo-[3,4-d ]-pirymidyndn-4 (5H) 211-213°C 18 .3-etylo-6-propylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 174-175°C 19 3-metylo-6-propylo-izoksazolo-[3#4-d)-pirymidynon-4(5H) 216-217°C 20 3Hzopropylo-6-metylo-izoksazolo-(3,4-d]-pirymidyhon -4(5H) . 202-203°C 21 3,6-dwumetylo-izoksazolo-[3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 265-266° C 22 6-etylo-3-metylo-izoksazolo-I3,4-d]-pirymidynon-4(5H) 244-250° C90212 6 Tablica I! Ocena substancji aktywnych srodka wedlug wynalazku, stosowanych przed wzejsciem roslin w ilosci 9,1 kg/ha substancji aktywnej srodek zawierajacyjako Gatunki badanych roslin substancje aktywna zwiazek Nr Fasola • Kukurydza Salata Gorczyca Krzewiaca sie trawa 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 100 100 100 100 100 100 100 100 100 80* 80* 100 100 100 50 100 100 100 100 100 100 100 3tf 70* 7or 70* 0* 30* 100 0 0* 0 0* 70* 0* 70* 0 70* 0 0 • 0 7tf 0 0 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 80* 100 100 100 100 100 100 100 90* 100 50 100 100 100 100 s 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100. 100 100 100 100 100 100 100 50 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 10Ó. 100 80* 20 80* 10 90 "" Rosliny nie zniszczone, lecz powaznie uszkodzone bez mozliwosci odzycia ** Dane przy stosowaniu 4,5 kg/ha. Tablica III Ocena substancji aktywnych srodka stosowanych po wzejsciu roslin w ilosci 9,1 kg/ha substancji aktywnej Srodek zawierajacyjako Gatunki badanych roslin substancje aktywna zwiazek Nr Fasola Kukurydza Salata Gorczyca Krzewiacasie trawa 2 3 4 5 6 7 8 9 1 0 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 100 100 100 100 100 100 100 100 1 00 100 100 100 80 100 100 100 100 0 100 0 50 100 0* 100 70* 70* 70* 70 70 90 30* 100 30* 0 0 30* 0 0 0 70 0 30 100 100 100 100 100 100 100 1 00 1 00 100 100 100 100 100 100 100 100 60 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 70 100 50 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 100 50 30 100 20 10090 212 R If% I ^ I N N R hzór 1 n nlnn ,, ^CH2(CN)2_> ^c , R-C(aC2H5J3 2l '2^R-C-CfcN)t "91 „„/ \ ^s OH ^3 JRCl5 Cl r-C-c(cn) 0 YlZOtA g M2^C-0C2H5+NH20H—H2N C~NH0Hy Wzór 5 NaOH R- (kN^NH2 Wzór 6 Schemat Wiór 7 Prac. Poligraf. UP PRL naklad 120+18 Cena 10 zl