PL44747B1 - - Google Patents

Description

, Znane jest stosowanie organicznych estrów kwasu fosfonowego i (lub) fosforowego do zwalczania endopasozytów u zwierzat ssa¬ cych. Nalezy do tego na przyklad zwalczanie pasozytów gza, które umieszczaja sie pod skóra u krów. Prócz tego jak wiadomo, estry te przez rozpuszczenie w alkoholach, szczególnie wielo- wartosciowych alkoholach, jak równiez ich estrach, które nie wywieraja dzialania tok¬ sycznego na organizm zwierzat cieplokrwistych moga byc stosowane podskórnie. Wstrzykiwa¬ nia podskórne moga jednak wywolywac opuch¬ niecia tkanki w miejscu wstrzykniecia, jak rów¬ niez wywolywac inne przykre objawy, jak niepokój poddawanych zabiegom zwierzat itd.Przy stosowaniu podskórnym wymagane sa znacznie wyzsze dawki substancji biologicznie czynnej, niz przy wstrzykiwaniach dozylnych.*) Wlasciciel patentu oswiadczyl, ze wspól¬ twórcami wynalazku sa dr Móhring. dr Wolf, prof. dr Profft, Lothar Zolch i Alfred Schubert.Wstrzykiwan dozylnych wspomnianych roztwo¬ rów estrów kwasu fosforowego lub fosfonowego nie mozna bylo jednak wprowadzac, poniewaz na podstawie przeprowadzonych doswiadczen stwierdzono tutaj jeszcze wieksza szkodliwosc dla zwierzat, niz nalezalo tego oczekiwac do¬ tychczas. Równiez przez dodatek substancji o dzialaniu parasympatykolitycznym takiej jak atropina, mozna bylo te preparaty pod wzgledem znanego dzialania jedynie nieznacznie polep¬ szyc.Stwierdzono, ze kombinowane preparaty do wstrzykiwan dozylnych na bazie organicznych zwiazków estrów kwasiu fosfonowego i (lub) fo¬ sforowego i substancji o -dzialaniu wagolitycz - nym stosowane do zwalczania endopasozytów u zwierzat ssacych nie wywoluja zadnych dzia¬ lan ubocznych, gdy do kombinacji olbydwu zwiazków dodaje sie óksyimów reaktywujacych cholinoesteraze.Do tych oksymów nalezy przede wszystkim oksym jodometylanu aldehydu pirydynowego,-9fk\ Iftaftiiez tego gggchodne, na przyklad dwu- óks^"3wubiwAk^i; 3-trójmetyleno4is-(4-for- mylopirydyniowego). Jako oksymy moiga byc równiez uzywane oksym acetonu, jednooksym dwuacetylu i oksym furfuralu.Przyswajalnosc preparatów kombinowanych otrzymanych sposobem wedlug wynalazku wzrasta u zwierzat ssacych dwukrotnie w sto¬ sunku do preparatów wspomnianych na wste¬ pie. Dzieki temu mozna % równiez wstrzykiwac preparaty dozylne. Z drugiej strony na skutek korzystniejszej postaci aplikowania, dawkowa¬ nie moze byc zmniejszone bez uszczerbku dzia¬ lania owadobójczego. Dalsza korzysc z prepa¬ ratów kombinowanych polega na tym, ze sa one same w sobtie sterylne i dlatego nie wyma¬ gaja sterylizacji.Kombinowane stosowanie wyzej wspomnia¬ nych produktów stanowi zaprzeczenie dotych¬ czasowego pogladu na dzialanie estrów kwasu fosfonowego ewentualnie fosforowego, wedlug którego zwiazki te powinny hamowac dzialanie cholinoesterazy. Przez dodatek zgodnie z wyna¬ lazkiem, na przyklad oksymu jodometylanu al¬ dehydu pirydynowego, usuwa sie jednak tok¬ syczne dzialanie dla zwierzat ssacych, a dziala sie jedynie na pasozyty, które maja byc zabite.Zamiast preparatu komlbinowanego, który za¬ wiera wyzej - wspomniane substancje, mozna równiez zastosowac kombinacje dwóch prepa¬ ratów, z których jeden zawiera organiczny zwiazek fosforowy, a drugi atropine i reakty- watory cholinoesterazy.Przyklad I. .0,5 g siarczanu atropiny, 5 g oksymu jodometylanu aldehydu pirydynowego i 500 g estru dwumetylowego kwasu p (3, (3- -trójchloro-a -oksyetylofosfonowego rozpuszcza sie w 690 g glikolu polietylenowego w tempera- JBIBi 859. RSW „Prasa", Kielce. \ turze 40—50°C i przesacza. Roztwór zlewa sde do butelki i poddaje sie sterylizacji. W ten spo^ sób 1 litr roztworu zawiera 50% obj. estru kwa¬ su fosfonowego, 0,5% obj. oksymu i 0,04% obj. siarczanu atropiny.Przyklad II. Odpowiednio do przykladu I 0,4 g siarczanu atropiny, 2 g oksymu dwubrom- ku 1, 3-trójmetyleno-bis-<4-formylopirydyniowc- go) i 500 g estru dwumetylowego kwasu P.p.p.- -trójchloro- a -oksyetylo-fosifcnowego * sie w 690 g poliglikolu i przesacza. Otrzymuje sie 1 litr roztworu.Przyklad III. 0,4 g siarczanu atropiny, 2 g dwuoksymu dwu/bromku 1, 3-trójmetyleno-bis- (4-fcrmylct-piirydyniowiego) i 500 g trójchlorofe- nyilo-(2, 4, 5)-dwumetylo-tiofosforanu rozpusz¬ cza sie jak w przykladzie I i poddaje dalszej cbróbce. PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania wstrzykiwanych dozyl¬ nie kombinowanych preparatów do zwalcza¬ nia enójopasozytów u zwierzat ssacych na podstawie organicznych estrów kwasu fosfo¬ nowego i (lub) fosforowego i wagolityku ta¬ kiego, jak atropina, znamienny tym, ze do • kombinacji tych dwóch zwiazków dodaje sie oksymów reaktywujacych cholinoesteraze.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako oksym stosuje sie oksym jodometylariu aldehydu pirydynowego, lub* jego pochodna. VEB Farbenfabrik Wolfen Zastepca: dr Andrzej Au, rzecznik patentowy i PL