PL189351B1 - Zasadowy walproinian glinu oraz sposób jego otrzymywania - Google Patents
Zasadowy walproinian glinu oraz sposób jego otrzymywaniaInfo
- Publication number
- PL189351B1 PL189351B1 PL99330855A PL33085599A PL189351B1 PL 189351 B1 PL189351 B1 PL 189351B1 PL 99330855 A PL99330855 A PL 99330855A PL 33085599 A PL33085599 A PL 33085599A PL 189351 B1 PL189351 B1 PL 189351B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- parts
- weight
- mass
- valproate
- water
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title description 8
- 230000003556 anti-epileptic effect Effects 0.000 title description 4
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 title description 4
- NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N Valproic acid Chemical compound CCCC(C(O)=O)CCC NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 8
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims abstract description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- AEQFSUDEHCCHBT-UHFFFAOYSA-M sodium valproate Chemical compound [Na+].CCCC(C([O-])=O)CCC AEQFSUDEHCCHBT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract description 7
- 229940102566 valproate Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229960000604 valproic acid Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims description 5
- DIZPMCHEQGEION-UHFFFAOYSA-H aluminium sulfate (anhydrous) Chemical compound [Al+3].[Al+3].[O-]S([O-])(=O)=O.[O-]S([O-])(=O)=O.[O-]S([O-])(=O)=O DIZPMCHEQGEION-UHFFFAOYSA-H 0.000 claims description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 3
- BUACSMWVFUNQET-UHFFFAOYSA-H dialuminum;trisulfate;hydrate Chemical compound O.[Al+3].[Al+3].[O-]S([O-])(=O)=O.[O-]S([O-])(=O)=O.[O-]S([O-])(=O)=O BUACSMWVFUNQET-UHFFFAOYSA-H 0.000 abstract description 2
- 239000004411 aluminium Substances 0.000 abstract 2
- 239000001164 aluminium sulphate Substances 0.000 abstract 1
- 235000011128 aluminium sulphate Nutrition 0.000 abstract 1
- 244000309464 bull Species 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 241000252206 Cypriniformes Species 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- HDYRYUINDGQKMC-UHFFFAOYSA-M acetyloxyaluminum;dihydrate Chemical compound O.O.CC(=O)O[Al] HDYRYUINDGQKMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N alumane Chemical class [AlH3] AZDRQVAHHNSJOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940009827 aluminum acetate Drugs 0.000 description 1
- 230000001773 anti-convulsant effect Effects 0.000 description 1
- 239000001961 anticonvulsive agent Substances 0.000 description 1
- 229960003965 antiepileptics Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 1
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 1
- 230000001079 digestive effect Effects 0.000 description 1
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 1
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 1
- 159000000003 magnesium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000004570 mortar (masonry) Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000003390 teratogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 229960001930 valpromide Drugs 0.000 description 1
- OMOMUFTZPTXCHP-UHFFFAOYSA-N valpromide Chemical compound CCCC(C(N)=O)CCC OMOMUFTZPTXCHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
1. Zasadowy walproinian glinu o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku. 2. Sposób otrzymywania zasadowego walproinianu glinu o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, znamienny tym, ze siarczan glinu w ilosci 20 czesci wagowych rozpuszcza sie w 50 czesciach wagowych wody, a nastepnie do powstale- go roztworu dodaje sie 9,4 czesci wago- wych weglanu wapnia utartego z 14 cze- sciami wagowymi wody oraz ciagle miesza- jac 24 czesci wagowych 30% kwasu octo- wego, powstaly plyn pozostawia sie do od- stania na czas od 1 do 3 dni, po czym usu- wa sie powstaly osad a do roztworu dodaje sie 9,6 czesci wagowych kwasu walproino- wego i calosc wytrzasa sie przez okolo 15 minut. PL PL PL PL PL
Description
Przedmiotem wynalazku jest zasadowy walproinian glinu, związek o przedłużonym działaniu przeciw padaczkowym oraz sposób jego otrzymywania.
Znany jest kwas walproinowy (2-propylowalerianowy, 2-propylopentainowy) (C8H1O2) oraz jego sole: sól sodowa (1:1) (CsHi5NaO2) znana pod nazwą: Depakine, Conruiex, Ergenyl. Sól sodowa (2:1) (Ci6H31NaO4) - Depokote oraz sól magnezowa (CićH3()MgO4 - Logicol pomimo dosyć wysokich kosztów leczenia są obecnie podstawowymi lekami stosowanymi w terapii wielu postaci padaczki.
Związki te, sposoby ich otrzymywania, aktywność farmakologiczna, ocena kliniczna, ewentualne działanie toksyczne i teratogenne zostały w literaturze dosyć szeroko opisane (Oberreit, Ber.29, 1998 (1896); Z. Physiol. Chem. 282,137 (1947); Wiemann, Thuan, Buli. Soc. Chim. France 1958, 199; Meunier, et al., Therapi 18,435 (1963); Lebreton et al., ibid. 19, 451 (1964); Carraz et al., ibid. 20,419 (1965); Meunier, US Pat. 3,325,361 (1967 Chemetron); idem, Fr. pat CAM 244 (1969), C.A. 74, 14,63,80 y (1971); R.W.Hurd et al., Lancet 1,181 (1983); B. Meldrum, Brain Res Buli. 5 suppl. 2,579 (1980).
W piśmiennictwie znaleźć można również szereg publikacji dotyczących leku o nazwie valproimide (CsHnNaO) (2-propylpentamid; 2-propylwaleriamid) (Fischer, Dilthey, Ber. 35,853 (1902); Tiffeneau, Deux, Compt. Rend.212,105 (1941); Wiemann, Thaun, Buli. So. Chim. France 1958, 199; Benoit - Guyod et al., ibid. 1965, 1960, znane są również patenty: US 3,301,754 i 3,325,361 (1967); Carroz et al., Therapie 19,468 (1964); Eymord, Werbenac, ibid.27,11 (1972).
Wynalazek rozwiązuje zagadnienie otrzymywania nowego związku będącego zasadowym walproinianem glinu o przedłużonym działaniu przeciwdrgawkowym, o wzorze ogólnym l przedstawionym na rysunku, poprzez reakcję zasadowego octanu glinu (Aluminium subaceticum solutum) z kwasem walproinowym.
Sposób otrzymywania nowego związku polega na tym, że siarczan glinu w ilości 20 części wagowych rozpuszcza się w 50 częściach wagowych wody, a następnie do powstałego roztworu dodaje się 9,4 części wagowych węglanu wapnia utartego z 14 częściami wagowymi wody oraz ciągle mieszając 24 części wagowych 30% kwasu octowego. Powstały płyn pozostawia się do odstania na czas od 1 do 3 dni, po czym usuwa się powstały osad a do roztworu dodaje się 9,6 części wagowych kwasu walproinowego i całość wytrząsa się przez około 15 minut. Otrzymany osad suszy się w temperaturze pokojowej.
Nowy związek wykazuje korzystną aktywność przeciwpadaczkową i posiada przedłużone działanie lecznicze regulowane spowolnioną absorpcją kwasu walproinowego uwalnianego w wyniku hydrolizy zasadowej soli glinowej w płynach trawiennych przewodu żołądkowo-jelitowego.
Prz y kła d: 20 części wagowych siarczanu glinu rozpuszczono w moździerzu w 50 częściach wagowych wody, a następnie dodano 9,4 części wagowych węglanu wapnia
189 351 z 14 częściami wagowymi wody oraz ciągle mieszając 24 części wagowych 30% kwasu octowego. Powstały płyn pozostawiono do odstania przez okres 3 dni. Po upływie tego czasu usunięto powstały osad a do pozostałego roztworu dodano 9,6 części wagowych kwasu walproinowego i całość wytrząsano przez 15 minut. Otrzymany osad przeniesiono na sączek i suszono w temperaturze pokojowej. Otrzymano nowy związek w formie sproszkowanej o przedłużonym działaniu przeciw padaczkowym, będący zasadowym walproinianem glinu.
Wydajność związku była równa wydajności teoretycznej a masa cząsteczkowa wynosiła 330,09.
189 351
CH3-CH2-CH2 i /
CH-C0-0-A1-0C0-CH I I \ ch3-ch2-ch2 oh ch2-ch2-ch3 ch2-ch2-ch3
WZÓR
Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz.
Cena 2,00 zł.
Claims (2)
1. Zasadowy walproinian glinu o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku.
2. Sposób otrzymywania zasadowego walproinianu glinu o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, znamienny tym, że siarczan glinu w ilości 20 części wagowych rozpuszcza się w 50 częściach wagowych wody, a następnie do powstałego roztworu dodaje się 9,4 części wagowych węglanu wapnia utartego z 14 częściami wagowymi wody oraz ciągle mieszając 24 części wagowych 30% kwasu octowego, powstały płyn pozostawia się do odstania na czas od 1 do 3 dni, po czym usuwa się powstały osad a do roztworu dodaje się 9,6 części wagowych kwasu walproinowego i całość wytrząsa się przez około 15 minut.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL99330855A PL189351B1 (pl) | 1999-01-13 | 1999-01-13 | Zasadowy walproinian glinu oraz sposób jego otrzymywania |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL99330855A PL189351B1 (pl) | 1999-01-13 | 1999-01-13 | Zasadowy walproinian glinu oraz sposób jego otrzymywania |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL330855A1 PL330855A1 (en) | 2000-07-17 |
| PL189351B1 true PL189351B1 (pl) | 2005-07-29 |
Family
ID=20073585
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL99330855A PL189351B1 (pl) | 1999-01-13 | 1999-01-13 | Zasadowy walproinian glinu oraz sposób jego otrzymywania |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| PL (1) | PL189351B1 (pl) |
-
1999
- 1999-01-13 PL PL99330855A patent/PL189351B1/pl not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL330855A1 (en) | 2000-07-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5968976A (en) | Pharmaceutical composition containing selected lanthanum carbonate hydrates | |
| Schmidbaur et al. | Aspartic and glutamic acid as ligands to alkali and alkaline‐earth metals: Structural chemistry as related to magnesium therapy | |
| US4950687A (en) | Diacetylrhein salts and their therapeutical use in the treatment of arthrosis | |
| JPWO1994000462A1 (ja) | ヘテロ環ビス（フォスフォン酸）誘導体１水和物の新規結晶 | |
| WO1996019487A1 (en) | Organobismuth derivatives and process for producing the same | |
| SK155698A3 (en) | Creatine pyruvates and method for their production | |
| KR20210065120A (ko) | 칼슘 알파-케토글루타레이트의 제조 방법 | |
| RU2417217C2 (ru) | Устойчивые и стабильные при хранении солевые кластеры соли аммония и минеральной соли с анионами двухосновных кислот и способ их получения | |
| US4939164A (en) | Strontium salt | |
| PL189351B1 (pl) | Zasadowy walproinian glinu oraz sposób jego otrzymywania | |
| CN117682950A (zh) | 芳（杂）环取代的树豆酮酸a衍生物，药物组合物及其制备方法和应用 | |
| JPS62215588A (ja) | アゾニアスピロノルトロパノ−ルエステル、その製法及び該化合物を含有する鎮痙剤 | |
| PT102043B (pt) | Processo para a preparacao de sais mistos de glicosamina | |
| PT100439B (pt) | Esteres de arilalquilo do acido 4,5-dihidroxi-9,10-dihidro-9,10-dioxo-2-antracenocarboxilico com actividade terapeutica | |
| CN1137267A (zh) | 用作螯合剂的n，n′-二(2-羟基苄基)-乙二胺n，n′-二乙酸衍生物 | |
| JPS5827263B2 (ja) | Ｎ−アシル−αおよびβ−アスパルチルグルタミン酸塩の製造方法 | |
| PT96889A (pt) | Processo para a preparacao de novos sais de metais alcalino-terrosos de oxa-poliacidos e de composicoes farmaceuticas que os contem | |
| RU2038095C1 (ru) | Способ получения глюкозамина гидрохлорида, обладающего противоартрозной активностью | |
| CS269719B1 (en) | Platinum cytostatic | |
| CN113004355B (zh) | 呋喃酮糖苷类化合物、其药物组合物、制备方法及应用 | |
| CN1523003A (zh) | 新的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐及其制法和用途 | |
| RU2032663C1 (ru) | 4-(3-этил-(3-(пропилсульфинил) -пропил)-амино)-2-гидроксипропокси) -бензонитрил в виде стереоизомеров или их фармацевтически приемлемые соли и способ их получения | |
| RU2004536C1 (ru) | Способ получени мускус-кетона | |
| CH651050A5 (it) | Sali della cefapirina con aminoacidi. | |
| JPS5942385A (ja) | キナゾリノン誘導体 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Decisions on the lapse of the protection rights |
Effective date: 20050113 |