Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania srodka przeciwbakteryjnego przeznaczo¬ nego zwlaszcza do zwalczania chorób wywolanych gronkowcami opornymi na stosowane antybiotyki.Do srodków przeciwbakteryjnych stosowanych przeciwko gronkowcom naleza przede wszystkim antybiotyki, wytwarzane znanymi sposobami, wykazujace dzialanie bakteriostatyczne, wobec których jednak obserwuje sie znaczne narastanie opornosci sztucznej. Leczenie zatem antybiotykami jest czesto zawodne lub malo skuteczne.Zgodnie z dotychczasowym stanem techniki nie znany jest sposób otrzymywania preparatu przeciwbakteryjnego z kalafonii sosnowej.Wedlug wynalazku sposób wytwarzania srodka przeciwbakteryjnego polega na tym, ze kala¬ fonie sosnowa rozpuszcza sie w acetonie najlepiej w stosunku wagowym 1:4, po czym dodaje do powyzszego roztworu co najmniej piecdziesiecioprocentowego, a najkorzystniej nasyconego wod¬ nego roztworu lugu i ponownie rozciencza acetonem, co najmniej pieciokrotnie, najkorzystniej do zaprzestania wydzielania sie osadu. Nastepnie usuwa sie wydzielony osad, odparowuje calkowicie przesacz acetonowy a pozostalosc rozpuszcza w nadmiarze wody, co najmniej dwudziestokrotnym w stosunku do ilosci kalafonii, po czym zakwasza rozcienczonym kwasem, najkorzystniej solnym, do pH= 1. Otrzymany osad, stanowiacy produkt finalny, przemywa sie woda i suszy.Wytworzony sposobem wedlug wynalazku preparat sklada sie z mieszaniny kwasów zywico¬ wych o wzorze sumarycznym C20H30O2, o spektrum IR typowym dla kwasów zywicowych i spektrum UV wykazujacym obsorbancje Xmax= 241,253 nm. Nie zawiera on soli nieorganicznych, jest bialokremowym bezpostaciowym proszkiem, bardzo slabo rozpuszczalnym w wodzie, dobrze rozpuszczalnym w rozpuszczalnikach organicznych, o temperaturze topnienia 65-80°C i skrecal- nosci optycznej [a]20D+ 30 do +45. W reakcji charakterystycznej typowej dla dwu- i trójterpenów Liebermana-Burcharda preparat wykazuje zabarwienie czerwone, W chromatografii cienkowar¬ stwowej na plytkach zelowych rozwijanych ukladem benzen: etanol — 9:1, daje jedna plame o zabarwieniu fioletowo-niebieskim, po wywolaniu odczynnikiem: wanilina: etanol: kwas fosfo¬ rowy — 1:8:2.2 125893 Preparat ten w stezeniu 50 jug/cem wykazuje dzialanie bakteriostatyczne wobec ziarniaków Gram dodatnich szczególnie przeciwko Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis, opornych na antybiotyki powszechnie stosowane w terapii. Preparat ten ze wzgledu na coraz czesciej spotykane zakazenia gronkowcami opornymi na antybiotyki jest srodkiem, który antybio¬ tyki skutecznie zastepuje, zwlaszcza ze nie ma ich podstawowej wady jaka jest narastanie sztucznej opornosci gronkowców na podawany lek.Wlasnosci bakteriostatyczne srodka zostaly stwierdzone podczas nastepujacych badan prze- ciwbakteryjnych. W tescie bakteriologicznym na stalym podlozu agarowym lub plynnym Penassay wobec szczepów bakteryjnych: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococ¬ cus albus, Streptococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus morganii i Pseudomonas aeruginosa oraz szczepu drozdzaka Candida albicans preparat wykazuje aktywnosc od 50 do 500Mg/ccm. Szczególnie korzystne dzialanie wykazuje on w sto¬ sunku do szczepów wymienionych wyzej na miejscach od pierwszego do czwartego. W tescie badania narastania opornosci bakterii, po wykonaniu dziesieciu przesiewów, nie stwierdzono narastania opornosci wobec stosowanego preparatu. W tescie oznaczania toksycznosci ostrej na zwierzetach doswiadczalnych wykazano, ze dawka toksyczna LDso wynosi 1 g na kg masy ciala zwierzat.Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykladzie wykonania.Przyklad: lOOg kalafonii rozpuszcza sie na cieplo w 500 g acetonu i przesacza. Do przesaczu dodaje sie wodny roztwór lugu potasowego przygotowanego przez rozpuszczenie 65 g lugu w 30 g wody oraz 1500g acetonu, az do chwili zaprzestania wydzielania sie osadu. Osad odsacza sie i przemywa bezwodnym acetonem. Z polaczonych przesaczy acetonowych usuwa sie calkowicie rozpuszczalnik przez destylacje pod zmniejszonym cisnieniem. Pozostalosc rozpuszcza sie w nadmiarze wody w ilosci 4000 g. Nastepnie wodny roztwór zakwasza sie 1% kwasem solnym, az do uzyskania pH = 1. Wytracony osad odsacza sie, przemywa dokladnie woda destylowana do zaniku reakcji z azotanem srebra na jon chlorkowy, a nastepnie suszy sie w eksykatorze prózniowym.Otrzymuje sie 40 g jasnokremowej bezpostaciowej substancji o temperaturze topnienia 65-80°C i skrecalnosci optycznej [a]20D= +45°. N Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania srodka przeciwbakteryjnego, znamienny tym, ze kalafonie sosnowa rozpuszcza sie w acetonie najlepiej w stosunku wagowym 1:4, po czym do powyzszego roztworu dodaje sie lugu co najmniej piecdziesiecioprocentowego, najkorzystniej nasyconego i ponownie rozciencza acetonem, co najmniej pieciokrotnie, najkorzystniej do zaprzestania wydzielania sie osadu, który sie usuwa, odparowuje calkowicie przesacz acetonowy, zas pozostalosc rozpuszcza sie w nadmiarze wody co najmniej dwudziestokrotnym w stosunku do ilosci kalafonii, po czym zakwasza rozcienczonym kwasem, najkorzystniej solnym, do pH= 1 i otrzymuje osad, który sie przemywa woda i suszy.Pracownia Poligraficzna UP PRL. Naklad 100 egz.Cena 100 zl PL