PL10526B1 - Sposób przyrzadzania bromoetylo-izopropilo-acetamidu. - Google Patents

Description

gdzie R wzglednie i?x oznacza reszte ety¬ lowa wzglednie propilowa, która ma wla¬ snosci usypiajace.Teraz znaleziono, ii przy zamianie re¬ szty propilowej grupa izopropilowa, dzia¬ lania hypnotyczne zwiazku znacznie pod¬ wyzsza sie przy równoczesnem zmniejsze¬ niu wlasnosci trujacych.Wytworzenie nowego zwiazku moze byc przeprowadzone w rozmaity sposób, przy- czem jednak pojedyncze czynnosci sa juz znane. Osiaga sie cel najdogodniej: 1) przez bromowanie kwasu etylo-izo- propilo-octowego w obecnosci fosforu i bro¬ mu dla otrzymania bromowanego bromku kwasowego i zastapienie ostatniego chlo¬ rowca przez NH2 przy pomocy amonjaku lub weglanu amonowego.Wynalazek dotyczy sposobu przyrza¬ dzania nowego organicznego zwiazku bro¬ mowego, mianowicie a-bromoetylo-izopro- pilo-acetamidu, który dla celów terapeu¬ tycznych ma byc uzyty jako srodek kojacy i nasenny, wyrózniajacy sie duzem dziala¬ niem nasennem przy malych wlasciwo¬ sciach trujacych.W niemieckim patencie Nr 158 220 opi¬ sano sposób wytwarzania polaczenia o wzorze.C Br. CONH2,2) przez traktowanie kwasu chlorow¬ cem fqsforaJ%bromow:ajiie otrzymywanego chkfrfttycar kwasowego i dalsze dzialanie jak pod 1- Jako dalsze metody otrzymywania tych zwiazków, które jednak z powodu mniej¬ szych wydajnosci wzglednie niedostatecz¬ nej czystosci koncowego przetworu sa gor¬ sze od podanych, mozna podac nastepu¬ jace: a) bromowanie etylo-izopropilo-aceta- midu, b) traktowanie estru etylo-izopropilo- octowego amonjakiem, c) odczepienie wody z etylo-izopropilo- bromooctanu amonowego, dj bromowanie nitrylu etylo-izopropi- lo-acetonowego i nastepne zmydlanie na amid, Ponizej podaje sie specyficzne przykla¬ dy wykonania.Przyklad L Do 200 cz. wag bromku kwasu etylo a-bromooctowego rozpuszczo¬ nych w 1000 cz. wag rozpuszczalnika obo¬ jetnego, jak np. eter, benzen, ligroina, wprowadza sie suchy gaz amonjakowy w zwyklej temperaturze i pod zwyklem ci¬ snieniem az do wysycenia. Bromek amo¬ nowy/powstajacy jako przetwór uboczny, rozpuszcza sie we wodzie; przez plókanie kwasnym weglanem usuwa sie wytworzo¬ ny ewentualny kwas. Po wyparowaniu roz¬ puszczalnika pozostaje etylo-izopropilo- a^hromoamid kwasu octowego zupelnie czysty i wykazuje pulikt topnienia 51°.Wydajnosc jest prawie ilosciowa.Przyklad II. Chlorek kwasu elylo4zo- propilo a-bromooctowego miesza sie z 1—lMrkrotna iloscia suchego weglanu a* monu. Po ukonczeniu reakcji przemywa sie jak w przykladzie I woda oraz kwa¬ snym weglanem, poczem amid kwasowy pozostaje jako natychmiast krzepnacy olej.Pojedyncze czynnosci niniejszego spo¬ sobu sa, jak wspomniano, znane, lecz prze¬ twór otrzymany jest nowy i posiada cennc wlasnosci, które ze wzgledu na dzialania dla celów terapeutycznych sa takze nowe, a przetwór znamienuja jako techniczna zdobycz w porównaniu do podanego zna¬ nego zwiazku bromowego.Porównanie zwiazku bromowego paten¬ tu niemieckiego Nr 158 220 nazwane (A) daje w szczególach nastepujacy obraz far¬ makologiczny, z którego latwo mozna do¬ strzec zalety nowego zwiazku.U smaki morskiej dawka smiertelna dla A wynosi 0,12 g na kilogram z dzialalno¬ scia slabo narkotyzujaca; 0,1 B na kilo¬ gram dziala silnie narkotycznie, przyezem 0,3 g na kilogram znosi sie bez szkody.Znacznie wyzsze wlasnosci trujace A w przeciwstawieniu do B wynika wyrazniej z nastepujacej tablicy, w której cztery stadja narkozy podlug Schoen'a (Arch. f. exp.Pathol u. Pharmakol. B. 113 strona 227, 1926) sluza za podstawe. dawka w g na kg 0,10 0,15 ,21 0,32 0,46 0,68 ciezar w g myszy A 18 15 15 14,5 14 14 B 17 15 15 14,5 .16 16 | osiagniete stad. narkozy A II III IV IV IV IV B II IV IV IV IV IV wynik badan A 1 1 i + + + B + 1 1 1 1 1 PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe. 1. Sposób sporzadzenia bromoetylo- izopropilo-amidu octowego, znamienny tern, ze etylo-izopropilo a-bromochloro- wiec octowy przeprowadza sie w amid kwasowy zapomoca amonjaku lub srodka wywiazujacego amonjak.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamien- — 2 —fty tern, ze etylo-izopropilo tt-bromoclilo- rowiec octowy rozpuszcza sie w obojetnym rozpuszczalniku organicznym, roztwór wy¬ syca gazowym amonjakiem, przemywa wo¬ da i ewentualnie odkwasza alkalicznym roztworem, poczem oddziela sie wodny roztwór od plynnej pozostalosci, a z tej odpedza przez wyparowanie rozpuszczal¬ nika. Knoll A, - G. Chemische F a b r i k e n. Zastepca: Dr. inz. M. Kryzan, rzecznik patentowy. bruk L. Boguslawskiego, Warszawa. PL