NO20085308L - Dualmolekyler inneholdende et peroksidderivat, deres syntese og deres terapautiske anvendelser - Google Patents

Abstract

Det beskrives dualmolekyler med formel (I) der: A er en molekylær rest med antimalariaaktivitet, med formel (Ila) eller (Illa), eller en rest som letter biotilgjengelighet; B er en cykloalkylgruppe som eventuelt er substituert, eller B representerer en bi- eller tricyklisk gruppe som kan substitueres, eller B representerer 2 cykloalkylgrupper bundet sammen via enten en enkeltbinding eller en alkylenkjede; m og n uavhengig av hverandre er 0, 1 eller 2; R5 er et hydrogenatom, en alkyl-, cykloalkyl- eller C1-3-alkylen-cykloakylgruppe; Z1 og Z2 er en alkylrest, gruppen Z1 + Z2 + Ci + Cj representerer en mono- eller polycyklisk struktur, der en av Z1 eller Z2 er i stand til å representere en enkeltbinding; R1 og R2 er like eller forskjellige og er et hydrogenatom eller en funksjonell gruppe i stand til å øke vannoppløseligheten; Rx og Ry sammen danner et cyklisk peroksid med 4 til 8 bindinger og som inkluderer et eller to ytterligere oksygenatomer i den cykliske struktur, eventuelt substituert med en eller flere R3 grupper; som en base eller som et salt for addisjon til en syre, som et hydrat eller solvat, i racemisk form, samt isomerer og deres blandinger, i tillegg til deres diastereoisomerer og blandinger derav. Det beskrives videre fremstillingsmetoder og anvendelse som medikamenter med antimalariaaktivitet.