NO131018B - - Google Patents

Description

Tannpleiepreparat.

Oppfinnelsen angår et tannpleiepreparat inneholdende et væske-

formig "bærermateriale og et poleringsmiddel som gir en meget onsket virkning.

Tannpleiepreparater som anvendes for å rense tennene, inne-

holder som regel en vesentlig mengde av et poleringsmiddel som virker til å fjerne flekker på tannene. De anvendte poleringsmidler omfatter kalsiumcarbonat, dikalsiumfosfater, trikalsiumfosfat, kalsiumpyro-

fosfat og tilsvarende magnesiumsalter.

Det er også blitt foreslått å anvende forskjellige typer av siliciumholdige materialer, som silika-gel eller amorft silicium-

dioksyd, som poleringsmidler for tannpleiepreparater. Dette har ikke vært gunstig da enkelte materialer inneholdende silicium ikke har

vært tilstrekkelig slipende til å gi en onsket poleringsgrad. På den annen side har enkelte materialer inneholdende silicium, som sand eller kvarts, hatt en slik storrelse og slipekraft at de kunne bevirke en uonsket slitasje på tannemaljen, og for å unngå dette var det nodvendig å belegge slike materialer med et harpiksmateriale for å minske etsev.irkningen. Denne fremgangsmåte er imidlertid komplisert og hindrer poleringsmidlet fra å kunne anvendes som et bærermateriale for alle bestanddeler i tannpleiepreparatet og i kontakt med alle bestanddeler i tannpleiepreparatet.

Det er en fordel ved oppfinnelsen at det afrVéftdes et siliciumdioxyd-materiale med en slik poleringsvirkning at det effektivt kan anvendes som bærermateriale for' tannpleiepreparatet homogent fordelt i dette og i kontakt med de ovrige bestanddeler i tannpleiepreparatet.

Det er dessuten en fordel ved oppfinnelsen at det tilveie-bringes et tannpleiepreparat hvori det med god virkning kan anvendes kationiske materialer.

Oppfinnelsen angår et tannpleiepreparat inneholdende minst

30 vekt% polerings- og bærermateriale hvorav i det minste en hovedsakelig mengde utgjores av et vannuopploselig, krystallinsk siliciumdioxyd jevnt fordelt og i kontakt med tannpleiepreparatets bestanddeler, og tannpleiepreparatet er særpreget ved at det krystallinske siliciumdioxyd består av a) partikler med en storrelse inntil 5 Mm og en gjennomsnittlig partikkelstorrelse inntil 1,1 ^m og med et overflateareal inntil 50.000 cm /g eller b) partikler hvorav minst 75% har en mindre storrelse enn 5 Mm og som har en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av 1,1 - 2,06 ju.m og et overf lateareal av 11.000-50.000 cm og er tilstede i en mengde inntil 3<>>+,3 vekt%.

Bærermaterialet som anvendes ifolge oppfinnelsen, utgjores i det minste hovedsakelig av et vannuopploselig, krystallinsk siliciumdioxyd med en partikkelstorrelse av inntil (dvs. ikke over) 5 Mm.

Når det anvendes i storre mengder, kan siliciumdioxydets partikler betraktes som om de gjennomsnittlig er i det vesentlige kuleformige. Da kuleformige partiklers overflateareal oker omvendt proporsjonalt med kvadratet av den gjennomsnittlige partikkelstorrelse, er således overflatearealet 20.600 cm 2/g når den gjennomsnittlige partikkelstorrelse er 1,1 jim0 En del gjennomsnittlige partikkelstorrelser og overflatearealer for krystallinsk siliciumdioxyd er angitt nedenfor:

De tre sistnevnte kvaliteter tilfredsstiller således fordringene til gjennomsnittlig partikkelstorrelse og overflateareal for det krystallinske siliciumdioxyd i tahnpleiepreparatene ifolge oppfinnelsen.

Den virkelige storrelse for hver partikkel av krystallinsk siliciumdioxyd i bærermaterialet som anvendes ifolge oppfinnelsen,

varierer selvfolgelig, men partiklene har for minst 75%'s vedkom-mende en storrelse under 5 Mm. Partikkelstorrelsesområdene for en del i handelen tilgjengelige kvaliteter av krystallinsk siliciumdioxyd er angitt nedenfor:

Av disse siliciumdioxydkvaliteter tilfredsstiller således

de tre forstnevnte fordringene til gjennomsnittlig partikkelstorrelse og hoyeste partikkelstorrelse for det krystallinske siliciumdioxyd i tannpleiepreparatene ifolge oppfinnelsen. Slike siliciumdioxydkvaliteter er tilgjengelige i handelen.

Det ifolge oppfinnelsen anvendte krystallinske siliciumdioxyd er ikke-porost og har en noytral pH av 7,0 når det er dis-pergert i vann. Det anvendes som regel i nærvær av mindre mengder og spormengder av forurensninger (dvs. under 1% samlet), som treverdig jernoxyd, aluminiumoxyd, titandioxyd, kalsiumoxyd og magne siumoxyd.

Poleringsmidlet inneholdende krystallinsk siliciumdioxyd anvendes som bærermateriale for et tannpleiepreparat i en mengde av minst 30 vekt%, f.eks. 30-99 vekt$, og som regel 30-75 vékt%, i en tannkrem eller tanntablett og i en mengde av 70-99 vekt% i et tann-pulver. Det ifolge oppfinnelsen anvendte krystallinske siliciumdioxyd kan være det eneste poleringsmiddel eller det kan anvendes sammen med andre poleringsmidler. Når det anvendes alene, skal den anvendte mengde være minst 30 vekt% av tannpleiepreparatet, og det skal være tilstede i en hovedsakelig mengde (dvs. minst halvparten) når det anvendes i blanding med et annet poleringsmiddel.

Poleringsmidler som ifolge oppfinnelsen kan anvendes sammen med det krystallinske siliciumdioxyd, omfatter dikalsiumfosfat, trikalsiumfosfat, uopplbselig natriummetafosfat, aluminiumhydroxyd, magnesiumcarbonat, kalsiumcarbonat, kalsiumpyrofosfat, kalsium-sulfat, polymethylmethacrylat eller bentonittetc. eller egnede blandinger derav. Dersom disse poleringsmidler anvendes, er de til-stede i en mindre mengde(dvs.inntil halvparten) i poleringsmidlet. Om onskes kan en mindre mengde krystallinsk siliciumdioxyd med et vesentlig antall partikler med en storrelse over 5f-un anvendes sammen med det krystallinske materiale som har partikler med en storrelse av som regel under 5Pia,for å regulere poleringsgraden efter bnske.

Ved fremstillingen av tannpulvere er det som regel tilstrekkelig mekanisk, f.eks.ved maling,! blande de forskjellige faste bestanddeler i egnede mengder og med egnede partikkelstorrelser.

I tannkremer bor mengdene av væskene og de faste stoff.er nødvendigvis avpasses slik at det dannes en kremaktig masse med bnsket konsistens som kan ekstruderes fra en aerosolbeholder eller en sammenklembar tube,f.eks. av aluminium eller bly.Væskene i tannkremen er som regel hovedsaklig vann, glycerol, vandige opp-losninger av sorbitol, propylenglycose eller polyethylenglycose ^00 etc. eller egnede blandinger derav. Det er som regel fordel-aktig å anvende en blanding av både vann og et fuktemiddel eller

bindemiddel, som glycerol eller sorbitol. Det samlede væskeinn-hold er som regel 20-75 vekt % av preparatet. Det foretrekkes

dessuten å anvende et geleringsmiddel i tannkremer,som de natur-lige og syntetiske gummier og gummiliknende materialer, f.eks.

irsk mose,tragant-gummi, methylcellulose, hydroxyethyl-cellulose,

natriumcarboxymethylcellulose, polyvinylpyrrolidon eller stivelse, som regel i en mengde av inntil ca. 10$, fortrinnsvis 0, 5- 5%, av preparatet. De foretrukne geleringsmidler er methylcellulose og hydroxyethylcellulose.

Det anvendes i preparatene ifolge oppfinnelsen organiske overflateaktive midler for å oppnå en oket profylaktisk virkning, for å lette oppnåelsen av en god og fullstendig dispergering av de foreliggende preparater i munnhulen og for å gjore de foreliggende preparater kosmetisk mer aksepterbare. Det organiske overflateaktive materiale kan være anionaktivt, ikke-ionisk, amfolytisk eller kationaktivt, og det foretrekkes som overflateaktivt middel å anvende et rensende materiale som gjor preparatet rensende og skummende.

Som kationiske overflateaktive midler kan spesielt anvendes slike som omfatter kimdrepende midler og antibakterielle forbindelser , som di-isobutylfenoxyethyldimethylbenzylammoniumklorid, benzyldimethylstearylammoniumklorid, tertiære aminer med en fettalkylgruppe med 12-18 carbonatomer og 2(poly)-oxyethylengrupper bundet til nitrogénatomet (som regel inneholdende et samlet antall av 2-50 etha-noxygrupper pr„ molekyl) og salter derav med syrer, og forbindelser med formelen

hvor R er en fettalkylgruppe inneholdende ca. 12-18 carbonatomer og x, y og z samlet 3 eller hoyere, og salter derav med mineral-syrer eller organiske syrer kan også anvendes. Det foretrekkes å anvende 0,05-5 vekt% av de ovenfor angitte overflateaktive materialer i de foreliggende tannpleiepreparater.

De relative poleringsegenskaper for det krystallinske siliciumdioxyd med foreskjellige gjennomsnittlige partikkelstorrelser ble undersokt på dentin fra trukkede tenner.

Forskjellige prosenter eller mengder av en rekke typer av krystallinsk siliciumdioxyd med partikkelstorrelser, gjennomsnittlige partikkelstorrelser og overflatearealter som angitt i tabellene I og II ovenfor, ble satt til et tannpleiemiddel med folgende sammen-setning :

De oppnådde resultater ble avsatt på kurver, og de fra kurvene oppnådde verdier for poleringsevene er angitt i tabell III nedenfor.

Et kosmetisk aksepterbart tannpleiepreparat skal inneholde minst 30% av poleringsmidlet. Dessuten bor poleringsmidlet ha en poleringsevne av minst ca. 2h- 0 enheter og ikke over ca. 350 for at det ikke skal gi en for liten eller for sterk polering. Denne ovre grense for poleringsevne kan aksepteres. Naturlig forekommende krystallinske silikater har en for sterk poleringsevne til at' de kan aksepteres i tannpleiepreparater. Det fremgår av resultatene i tabell III at når det krystallinske siliciumdioxyd har en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av 1,1 jum og anvendes i en mengde av 30 vekt% eller derover av tannpleiepreparatet, -oppnås en onskelig polering. Dette, er spesielt tilfelle dersom det krystallinske siliciumdioxyd er tilstede i tannpleiemidlet i en mengde fra noe under h0% inntil noe over 50% da en poleringsevne av 275~325 enheter, spesielt 3OO5 er meget onskelig. Kvaliteter av krystallinsk siliciumdioxyd med en gjennomsnittlig partikkelstorrelse under 1,1 jum og et overf lateareal av inntil 50.000 cm.<2>/g hai" også en onskelig poleringsevne innen et vidt område for innholdet av poleringsmiddel i et tannpleiemiddel.

De kvaliteter av krystallinsk siliciumdioxyd som har en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av ^,19 Mm og 2,70 ^m, har ikke en onskelig poleringsevne, mens det krystallinske siliciumdioxyd som har en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av 2,06 ^m, har en effektiv poleringsevne i en konsentrasjon over 30% av tannpleiepreparatet bare innen et snevert område som slutter ved 3^,3% av tannpleiepreparatet. Mindre mengder av disse kvaliteter av krystallinsk siliciumdioxyd eller av andre poleringsmidler kan selvfolgelig anvendes sammen med krystallinsk siliciumdioxyd med en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av inntil 1,1 ^m, partikler med en storrelse av inntil 5 M™ og et overflateareal av inntil 50„000 cm /g for å modifisere poleringsevnene efter or. ske. Tannpleiepreparatet kan med andre ord som poleringsmiddel inneholde en hovedsakelig mengde (25 vekt% av tannpleiepreparatet) av krystallinsk siliciumdioxyd av kvalitet "n" ifolge tabell III med en poleringsevne av ca. 215 enheter, og en mindre mengde (f.eks. 20 vekt% av tannpleiepreparatet) av et annet poleringsmiddel for fremstilling av et tannpleiepreparat med en poleringsevne av ca0 300 enheter.

Ifolge visse utforelsesformer av oppfinnelsen anvendes kationaktive antibakterielle midler i de foreliggende preparater. Disse midler omfatter: N1- (^-klorbenzyl )-5f^- (2 ,^-dIklorbenzyD-big^anid, p-klorfenylbiguanid,

^-klorbenzhydrylbiguanid,

^-klorbenzhydrylguanylurea,

N-3-lauroxypropyl-N -p-klorbenzybiguanid,

1,6-di-(p-klorfenylbiguanidhexan),

1- (lauryldimethylammoriium)-8- (p-klorbenzyldi-me thylammonium)-o c tandiklorid,

5,6-diklor-2-guanidinbenzimidazoI,

N 1 -p-klorfenyl-N 5-laurylbiguanid, 5-amino-l,3-bis(2-ethylhexyl)-5-methylhexahydro-

pyrimidin,

og deres ugiftige syreaddisjonssalter,spesielt fluoridene og dihydrogenfluoridene. 1,6-di-(p-klorfenylbiguanidhexan)er spesielt foretrukket. Disse midler kan anvendes i en mengde av .0,01 -5 vekt %, fortrinnsvis '.0,05-1 vekt %,av tannpleiepreparatet.

De kationaktive antibakterielle midler er blitt anvendt i kjente tannpleiepreparater. Disse midler har gitt slike preparater antibakteriell virkning. Denne virkning har imidlertid ofte vært noe begrenset, og dette skyldes muligens tilstedeværelsen av storre mengder ioniske poleringsmidler i slike tannpleiepreparater. Disse poleringsmidler er i det vesentlige vannuopplbselige, men de har noen vannopploselighet som kan begrense virkningen av de kationaktive antibakterielle midler.

Ifolge oppfinnelsen utgjores poleringsmaterialet i det minste av en hovedsaklig del av et spesielt krystallinsk siliciumdioxyd som er ikke-ionisk. Poleringsmidlet gir derfor ikke noen vesentlig, mengder av anionisk materiale som kan hindre virkningen av

de antibakterielle midler. Det har således spesielt vist seg at et tannpleieapparat inneholdende 0,50 % 1,6-di-(p-klor-fenylbiguanid-hexan)og k-^ % siliciumdioxyd med partikler med en storrelse inntil 5jLim,en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av 1,1/Um og et overflateareal av 20.600 cm /g ga en 35 % minskning av tannstendannelsen hos rotter som var blitt foret med en tannstendannende diet,sammen-lignet med et kcntrolltannpleiepreparat uten det antibakterielle middel. Dette viser de sterke antibakterielle virkninger til det kationaktive antibakterielle middel i tannpleiepreparatet inneholdende ikke-

ionisk, krystallinsk siliciumdioxyd. Det er også onskelig å anvende salter, som gluconatet eller acetatet av l,6-di-(p-klor-fenylbiguanidhexan).

Det er dessuten onskelig at preparatene ifolge oppfinnelsen inneholdende poleringsmidlet av ikke-ionisk, krystallinsk siliciumdioxyd inneholder en fluorholdig forbindelse med gunstig virkning for pleien av og hygienen i munnhulen, f.eks. minskning av opp-loseligheten av emalje i syre og beskyttelse av tennene mot ned-brytning. Eksempler på,disse omfatter natriumfluorid, toverdig tinnfluorid, kalsiumfluorid, kalsiumtinnfluorid (SnF2-KF) og toverdig tinnklorfluorid. Det er gunstig at disse materialer som spalter eller avgir fluorholdige ioner, er tilstede i en effektiv, men ugiftig, mengde av som regel 0,01-1 vekt% av deres innhold av vannopploselig fluor. Natriumfluorid og toverdig tinnfluorid er spesielt foretrukne, og dessuten blandinger derav.

De i de efterfolgende eksempler angitte preparater ifolge oppfinnelsen ble fremstilt på vanlig måte, og alle mengder og forhold er basert på vekt dersom intet annet er angitt.

Eksempel 1

Siliciumdioxydet er krystallinsk, har et overflateareal på 20,600 cm 2/g, med partikler med en storrelse inntil 5 jum,en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av omkring l,ljum og et overflateareal av 20,600 cm 2/g.

Eksempel 2

Eksempel 3

Eksempel k - Eksempel 5

Eksempel 6 Eksempel 7

Claims (2)

1. Tannpleiepreparat inneholdende minst 30 vekt% polerings- og bærermateriale hvorav i det minste en hovedsakelig mengde utgjores av et vannuopploselig, krystallinsk siliciumdioxyd jevnt fordelt og i kontakt med tannpleiepreparatets bestanddeler, karakterisert ved at det krystallinske siliciumdioxyd består av a) partikler med en storrelse inntil 5 Mm og en gjennomsnittlig partikkelstorrelse inntil 1,1 im og med et overflateareal inntil 50.000 cm /g eller b) partikler hvorav minst 75% nar en mindre storrelse enn 5 Mm °g som har en gjennomsnittlig partikkelstorrelse av 1,1 - 2,06 Mm og et overflateareal av 11.000-50.000 cm 2/g og er tilstede i en mengde inntil 3^,3 vekt%.

2. Tannpleiepreparat ifolge krav 1,karakterisert ved at det inneholder et kationaktivt antibakterielt middel.