MXPA99004333A - Uso de nanodispersiones en formulaciones cosmeticas finales - Google Patents
Uso de nanodispersiones en formulaciones cosmeticas finalesInfo
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Abstract
La presente invención se refiere a uso de una nanodispersión, la cual comprende:(a) 0.1 a 30%en peso de un fosfolípido, (b) 1 a 50%en peso de alcoholes grasos polietoxilados,ácidos grasos polietoxilados, derivados de vitamina E polietoxilados, lanolina polietoxilada y sus derivados, glicéridos parciales deácidos grasos polietoxilados, alquifenoles polietoxilados, semiésteres deácido sulfúrico de alcoholes grasos polietoxilados y sus sales, aminas grasas polietoxiladas y amidas deácidos grasos, carbohidratos polietoxilados o polímeros de bloque deóxido de etileno yóxido de propileno, (c) 0.1 a 80%en peso de un di- o triglicérido natural sintético o parcialmente sintético, aceite mineral, aceite de silicona, cera, alcohol graso, alcohol de Guerbet o uno de susésteres, un agente activo farmacéticamente lipofílico o una mezcla de estas substancias y (d) un alcohol C2 a C8, obtenible por (alfa) mezclando de los componentes (a), (b), (c) y (d) con un aparato de agitación hasta obtener un líquido claro homogéneo, y (beta) agregando el líquido obtenido en el paso (alfa) a la fase acuosa de para la preparación de los formulaciones cosméticas finales.
Description
Uso de nanodispersiones en formulaciones cosméticas finales La presente invención se relaciona con el uso de nanodispersiones específicas en formulaciones cosméticas finales, con formulaciones cosméticas finales que comprenden dichas nanodispersiones y con los diferentes usos cosméticos de estas formulaciones finales. Las preparaciones cosméticas comprenden, además de las sustancias básicas responsables de la formación de las formulaciones cosméticas, otros agentes activos funcionales. Éstos se agregan a ias formulaciones de base cosméticas y se usan, por ejemplo, para tratamiento, protección, coloración, limpieza, desinfección, para humectación de la piel y para regeneración y activación de la piel o el cabello. Para que estas sustancias tengan un efecto en el sitio deseado, deben ser transportadas al sitio respectivo, por ejemplo, a la superficie de la piel, a las mucosas, las uñas, esmalte dental o cabello, pero también a las áreas dérmicas y epidérmicas de la piel, por medio de los así denominados portadores y vehículos de transporte (sistemas portadores). Para este propósito, muchos agentes activos cosméticos, por ejemplo vitaminas solubles en agua, el grupo aminoácido o las melaninas solubles en agua, se encapsulan en liposomas. Debido a las propiedades de los liposomas, las sustancias lipofílicas pueden ser encapsuladas sólo en cantidades menores en las áreas lipsfílicas de la membrana liposomática. Por esta razón, las así denominadas nanoemulsiones, también denominadas nanopartículas, se usan para dichos compuestos, por ejemplo, vitaminas solubles en grasas. Debido a las propiedades físicas y químicas de las membranas y de las moléculas que forman las membranas, el uso de dichos sistemas portadores en formulaciones cosméticas convencionales se encuentra severamente limitado.
Las membranas convencionalmente estructuradas son altamente susceptibles a sustancias anfifílicas, tales como emulsionantes ionogénícos o no ionogénicos, aminas grasas, emulsionantes anfóteros, surfactantes detergentes, espesantes o preservantes que forman la base para muchas preparaciones cosméticas, o que están presentes como los así denominados agentes activos en formulaciones cosméticas finales. La estructura de las membranas cambia en presencia de dichas sustancias, lo que puede producir la destrucción del sistema portador agregado durante la preparación. Las membranas que se usan habitualmente también están expuestas al ataque de ácidos y bases. Así, es necesario, por ejemplo, que los sistemas portadores que contienen fosfolípidos sólo puedan usarse en el rango del así denominado pH óptimo de aproximadamente pH 6,5. La disminución o el aumento del pH produce la hidrólisis de las moléculas que forman la membrana. Sorprendentemente, ahora se ha descubierto que las nanodispersiones de composición adecuada pueden, en presencia de sustancias anfifílícas, ser incorporadas en formulaciones cosméticas finales sobre un amplio rango de pH, de forma muy simple, mientras que se retienen sus propiedades morfológicas y fisicoquímicas. En consecuencia, esta invención se relaciona con el uso de una nanodispersión, que comprende (a) una molécula que forma la membrana, (b) un coemulsionante, y (c) un componente lipofílico, en formulaciones cosméticas finales; la nanodispersión se puede obtener (a) mezclando los componentes (a), (b) y (c) hasta que se obtiene un líquido claro homogéneo (así denominado prefase de nanodispersión), y (ß) agregando el líquido obtenido en el paso (a) a la fase acuosa de la formulación cosmética final, en donde los pasos (a) y (ß) se llevan a cabo sin ningún suministro adicional de energía. El paso (a) habitualmente se lleva a cabo a temperatura ambiente, cuando fuera necesario con calentamiento y bajo condiciones de presión normales. La mezcla se lleva a cabo usando aparato de agitación estándar, por ejemplo propulsor, agitadores magnéticos o con patetas de ángulo, y sin usar ningún auxiliar de agitación mecánico especial. Los componentes (a), (b) y (c) (= paso (a)) se mezclan en medio anhidro, es decir, no es necesario agregar agua. El paso (ß) se lleva a cabo agregando el líquido obtenido en el paso (a), la prefase de nanodispersión, a la fase acuosa de las formulaciones cosméticas finales. La elección particular de los componentes (a), (b) y (c) produce directamente nanodispersiones ultrafinas y monodispersas. En este caso es posible abstenerse de realizar la homogeneización mediante una boquilla, estator de rotor u homogeneizadores de ultrasonido, lo que habitualmente se lleva a cabo para convertir sistemas bastamente dispersos, o al menos heterodispersos, a sistemas monodispersos finos. El paso (ß) así se caracteriza por la ausencia de fuerzas de alto corte o cavitación. El paso (ß) habitualmente se lleva a cabo a temperatura ambiente, la cual se encuentra en el rango de la temperatura de inversión de fase oleosa / acuosa respectiva. (PIT). Las nanodispersiones caracterizadas por los pasos de proceso (a) y (ß) contienen partículas que tienen un diámetro promedio de < 50 nm, típicamente menos de 30 nm. La distribución es monodispersa y corresponde a una distribución Gaussian.
De acuerdo con esta invención, es preferible usar una nanodispersión que contiene, (a) como moléculas que forman la membrana, sustancias que son adecuadas para formar así denominados biestratos, (b) como coemulsionantes, sustancias que con preferencia forman estructuras O?? . y (c) como componente lipofílico, un agente activo lipofílico funcional que se usa habitualmente en cosméticos. La nanodispersión con preferencia contiene como componente (a) un fosfolípido, un fosfolípido hidratado o parcialmente hidratado, un lisofosfolípido, una ceramida, o mezclas de estos compuestos. Un fosfolípido muy particularmente preferido es aquel de la fórmula
en donde Ri es acilo C?o-C2o; R2 es hidrógeno o acilo C10-C20; Rz es hidrógeno, 2-trimetilamino-1 -etilo, 2-amino-1 -etilo; alquilo C1-C5 que es insustituido o sustituido con uno o varios grupos carboxi, hidroxi o amino; el grupo inositol o glicerilo; o sales de estos compuestos. Acilo C10-C20 con preferencia es alcanoílo C10-C20 de cadena recta que contiene un número par de átomos de carbono y alquenoílo C10-C20 de cadena recta que contiene un doble enlace y un número par de átomos de carbono.
Alcanoílo C10-C20 de cadena recta que contiene un número par de átomos de carbono es, por ejemplo, n-dodecanoílo, n-tetradecanoílo, n-hexadecanoífo o n-octadecanoílo. Alquenoílo C10-C20 de cadena recta que contiene un doble enlace y un número par de átomos de carbono es, por ejemplo, 6-cis- ó 6-trans-, 9-cis- ó 9-trans-dodecenoíio, -tetradecenoílo, -hexadecenoílo, -octadecenoílo o -eicosenoíio, con preferencia 9-cis-octa-decenoílo (oleílo), y también 9,12-cis-octadecadienoílo ó 9,12,15-cis-octadecatrienoílo. Un fosfolípido de fórmula (1), en donde R3 es 2-trimetilamino-1 -etilo, es referido por el nombre común lecitina, y un fosfolípido de fórmula (1), en donde R3 es 2-amino-1 -etilo, por el nombre común cefalina. Son adecuados, por ejemplo, lecitina o cefalina naturales, por ejemplo, cefalina o lecitina de habas de soja o huevos de pollo con diferentes o idénticos grupos acilo, o mezclas de los mismos.
El fosfolípido de fórmula (1) también puede ser de origen sintético. La expresión "fosfoiípido sintético" se usa para definir fosfolípidos que tienen composición uniforme con respecto a R1 y R2. Dichos fosfolípidos sintéticos con preferencia son lecitinas y cefalinas definidas anteriormente, en donde los grupos acilo R1 y R2 tienen una estructura definida, y que derivan de un ácido graso definido que tiene un grado de pureza mayor a aproximadamente 95 %. R^ y R2 pueden ser idénticos o diferentes, y saturados o insaturados. Con preferencia, R1 es saturado, por ejemplo n-hexadecanoílo, y R2 es insaturado, por ejemplo 9-cis-octadecenoílo (oleílo). La expresión fosfolípido "natural" define un fosfolípido que no tiene una composición uniforme con respecto a R1 y R2. Dichos fosfolípidos naturales asimismo son lecitinas y cefalinas, en donde los grupos acilo R1 y R2 derivan de mezclas de ácidos grasos naturales.
El requisito de fosfolípido "sustancialmente puro" de fórmula (1) define un grado de pureza de más del 90 % en peso, con preferencia de más del 95 % en peso del fosfolípido de fórmula (1), lo que puede demostrarse por medio de métodos de determinación adecuados, por ejemplo por cromatografía de papel, cromatografía de capa delgada, por HPLC o por medio de evaluación de color enzimática. En un fosfolípido de fórmula (1), R3 definido como alquilo C1-C4 es, por ejemplo, metilo o etilo. Metilo es más preferido. R3 definido como alquilo C1-C5 sustituido con uno o varios grupos carboxi, hidroxi o amino, es por ejemplo 2-hidroxietilo, 2,3-dihidroxi-n-propilo, carboximetilo, 1- ó 2-carboxietilo, dicarboximetilo, 2-carboxi-2-hidroxietilo ó 3-carboxi^.S-dihidroxi-n-propilo, 3-amino-3-carboxi-n-propilo ó 2-amino-2-carboxi-n-propilo, con preferencia 2-amino-2-carboxietilo. Los fosfolípidos de fórmula (1) que contienen estos grupos pueden estar presentes en forma salina, por ejemplo como sal de sodio o potasio. Los fosfolípidos de fórmula (1), en donde R3 es el grupo inositol o glicerilo, son conocidos por los nombres fosfatidilinositol y fosfatidilglicerol. Los radicales acilo en los fosfolípidos de fórmula (1) son habitualmente conocidos por los nombres que se dan entre paréntesis: 9-cis-dodecenoílo (lauroeílo), 9-cis-tetradecenoílo (miristoleoílo), 9-cis-hexadecenoílo (palmitoleoílo), 6-cis-octadecenoílo (petroseloílo), 6-trans-octadecenoílo (petroselaidoílo), 9-cis-octadecenoílo (oleoílo), 9-trans-octadecenoílo (elaidoílo), 9,12-cis-octadecadienoílo (linoleoílo), 9,12,15-cis-octadecatrienoílo (linolenoílo), 11-cis-octadecenoílo (vaccenoílo), 9-cis-eicosenoílo (gadoleoílo), 5,8,11 ,14-cis-eicosatetraenoílo (araquidonoílo), n-dodecanoílo (lauroílo), n-tetra-decanoílo (miristoílo), n-hexadecanoílo (palmitoílo), n-octadecanoílo (estearoílo), n-eicosanoílo (araquidoílo), n-docosanoílo (behenoílo), n-tetracosanoílo (lignoceroílo). Una sal del fosfolípido de fórmula (1) es con preferencia cosméticamente aceptable. Las sales se definen por la existencia de grupos formadores de sales en el sustituyente R3l y por el grupo hidroxilo libre en el átomo de fósforo. La formación de sales internas también es posible. Las sales metálicas alcalinas, especialmente la sal de sodio, son preferidas. En una realización particularmente preferida de esta invención, se usa lecitina purificada de habas de soja de la calidad LIPOID S 100 ó S 75, o una lecitina definida en la monografía USP23/NF 18. El componente (a) con preferencia se usa en una concentración de aproximadamente 0,1 a 30 % en peso, en base al peso total de los componentes (a), (b) y (c). El componente (b) con preferencia es un emulsionante o mezclas de emulsionantes que forman las estructuras de O?/V preferidas. Los emulsionantes especialmente preferidos son sales de amina, amonio y álcali de ácidos grasos. Ejemplos de dichas sales son las sales de litio, sodio, potasio, amonio, trietilamina, etanolamina, dietanolamina o trietanolamina. Es preferible usar las sales de sodio, potasio o amonio (NR1 R2R3), en donde Ri, Ri y Ri son cada uno independientemente del otro, hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxialquilo C1-C4. sulfatos de alquilo saturados o insaturados, tales como dodecilsulfato de sodio y alcanosulfonatos tales como dodecanosulfonato de sodio; sales de ácido cólico, como colato de sodio, glicocolato de sodio y taurocolato de sodio; jabones invertidos (quats), tales como cloruro de cetilpiridinio;
esteres de ácidos grasos parciales de sorbitán, tales como monolaurato de sorbitán; esteres de azúcares de ácidos grasos, tales como monolaurato de sacarosa; alquilglucósidos, tales como n-octilglucósido o n-dodecilglucósido; alquilmaltosidas, como n-dodecilmaltosida; glicéridos parciales de ácidos grasos, como monoglicérido de ácido láurico; betaínas Cß-Cig, alqui!amidoCß-C24-alquiIenobetaínasC?-C4 y sulfobetaínas
proteínas, tales como caseína; esteres de poliglicerol de ácidos grasos; esteres de propilenglicol de ácidos grasos; lactatos de ácidos grasos, como estearoilactil-2-Iactato de sodio; fosforatos de alcoholes grasos. Los emulsionantes del tipo polioxietileno son muy particularmente preferidos. Ejemplos de dichos emulsionantes son: esteres de ácidos grasos de sorbitán polietoxilados, tales como polisorbato 80; alcoholes grasos polietoxilados, tales como olet-20; ácidos grasos polietoxilados, tales como polioxil 20 estearato; derivados de vitamina E polietoxilados, tales como succinato de polietilenglicol 1000 de vitamina E; derivados de lanolina y lanolina polietoxilados, como lanet-20; glicéridos parciales de ácidos grasos polietoxilados, como dietilenglicol monoestearato; alquilfenoles polietoxilados, como etilfenolpoli(etilen glicol éter)11 ;
alcoholes grasos polietoxilados de semiésteres de ácido sulfúrico y sus sales, como alcohol graso C12-C1 éter sulfato-2 EO sal sódica; amidas de ácidos grasos y aminas grasas poiietoxiladas; hidratos de carbono polietoxilados; polímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno, como poloxamer 188. La nanodispersión con preferencia contiene como componente (b) al menos un emulsionante del tipo polioxietileno, y muy particularmente con preferencia un emulsionante del tipo polioxietileno, o una mezcla de estas sustancias. El componente (b) está presente en la nanodispersión utilizada de acuerdo con esta invención, en una concentración de aproximadamente 1 a aproximadamente 50 % en peso, en base al peso total de los componentes (a), (b) y (c). El componente (c) con preferencia es un di- o tri-glicérido natural o sintético o parcialmente sintético, un aceite mineral, aceite de silicona, cera, alcohol graso, alcohol Guerbet o el éster del mismo, un agente activo cosmético funcional lipofílico, incluyendo pantallas solares, o una mezcla de estas sustancias. El componente (c) es en particular con preferencia una pantalla solar o una vitamina soluble en grasa. Un agente activo, composición de agentes activos o extracto de agente activo adecuado para cosméticos para la piel es un ingrediente o una mezcla de ingredientes que está aprobada para administración dérmica o tópica. Ejemplos para mencionar son: agentes activos que tienen acción de limpieza sobre la superficie de la piel y cabello. Éstos incluyen todas aquellas sustancias que se usan para limpieza de la piel, por ejemplo aceites, jabones, syndets y sustancias sólidas;
agentes activos que tienen una acción desodorizante y antitranspirante: éstos incluyen antitranspirantes a base de sales de zinc o aluminio, desodorantes que contienen sustancias desodorizantes bactericidas o bacterioestáticas, por ejemplo, triclosán, hexaclorofeno, alcoholes y sustancias catiónicas, por ejemplo sales de amonio cuaternario y absorbentes de aromas, por ejemplo ©Grillocin
(combinación de ricinoleato de zinc y diferentes aditivos) o trietil citratos, opcionalmente en combinación con un antioxidante, como butilhidroxitoiueno), o resinas de intercambio iónico; agentes activos que ofrecen protección contra la luz solar (filtros UV): los agentes activos adecuados son sustancias filtro (pantallas solares) que pueden absorber la radiación UV de la luz solar y convertirla en calor. De acuerdo con el efecto deseado, se prefieren las siguientes pantallas solares: pantallas solares que absorben selectivamente radiación UV rica en energía, que produce quemaduras solares, en el rango desde aproximadamente 280 a 315 nm (absorbentes de UV-B) y que transmiten el rango de onda larga desde aproximadamente 315 a 400 nm (rango UV-A), y pantallas solares que sólo absorben la radiación de onda larga del rango de UV-A desde 315 a 400 nm (absorbentes de UV-A). Las pantallas solares adecuadas son, por ejemplo, absorbentes de UV orgánicos de la clase de los derivados de ácido p-aminobenzoico, derivados de ácido salicílico, derivados de benzofenona, derivados de dibenzoilmetano, derivados de difenilacrilato, derivados de benzofurano, absorbentes de UV poliméricos que contienen uno o más radicales orgánicos de silicio, derivados de ácido cinámico, derivados de alcanfor, derivados de trianilino-s-triazina, ácido fenilbencimidazolsulfónico y las sales de ios mismos, mentilantranilatos, derivados de benzotriazol, y / o un micropigmento inorgánico seleccionado entre el grupo que consiste de TiO2, óxido de zinc o mica encapsulada con óxido de aluminio o dióxido de silicio. Ejemplos de compuestos derivados de ácido p-aminobenzoico son: ácido 4-aminobenzoico (PABA); etildihidroxipropil-PABA de fórmula
PEG-25-PABA de fórmula
en donde m, n y x tienen los mismos significados y cada uno es como máximo 25; octildimetil PABA de fórmula
isooctilo;
o glicilaminobenzoato de fórmula
Ejemplos de compuestos derivados de ácido salicílico son: Homomentilsalicilato de fórmula
trietanolaminasalicilato de fórmula
amil-p-dimetilaminobenzoato de fórmula
octiisalicilato de fórmula O) isooctilo; ó 4-isopropilbencilsalicilato de fórmula
Ejemplos de compuestos derivados de benzofenona son: benzofenona-3-(2-hidroxi-4-metoxibenzofenona), benzofenona-4-(2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-ácido * sulfónico) o benzofenona-8-(2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona). Ejemplos de compuestos derivados de dibenzoilmetano son: butilmetoxidibenzoilmetano-[1-(4-ter-butil)-3-(4-metoxifenil)propano-1,3-diona]. Ejemplos de compuestos derivados de difenilacrilato son: octocr¡leno(2-etilhexil-2-ciano-3,3'-difenilacrilato) o etocrileno(etil-2-ciano-3,3'-difenilacrilato). Ejemplos de compuestos derivados de benzofurano son: 3-(benzofuranil)-2-cianoacrilato, 2-(2-benzofuranil)-5-ter-butilbenzoxazol, ó 2-(p-aminofenil)benzofurano, y en particular, el compuesto de fórmula
ó (12) coo- isooctilo. CN Ejemplos de compuestos absorbentes de UV poliméricos que contienen uno o más de un radical orgánico de silicio son: derivados de bencilidenomalonato, en particular el compuesto de fórmula
en donde R2 es hidrógeno u O-Me, y r es aproximadamente 7; el compuesto de fórmula
(14) 0-Si(CH3)3
0 (15)
Ejemplos de compuestos cinamato son: octilmetoxicinamato (ácido 4-metoxicinámico-2-etilhexil éster), díetanolamina-metoxicinamato (sal de dietanolamina de ácido 4-metoxicinámico), isoamil-p-metoxicinamato (ácido 4-etoxicinámico-2-isoamil éster), 2,5-diisopropilmetilcinamato o un derivado amido de ácido cinámico. Ejemplos de compuestos derivados de alcanfor son: 4-metilbencilideno alcanfor [3-(4'-metil)bencilidenobornan-2-ona3, 3-bencilideno-alcanfor (3-bencilidenoboman-2-ona), poliacrilamidometilbencilidenoalcanfor {N-[2(y 4)-2-oxiborn-3-ilidenometil)bencil]acrilamida polímero}, trimoniobencilidenoalcanforsulfato-[3-(4'-trimetilamonio)bencilidenobornan-2-onametilsulfato], ácido tereftalidenodialcanforsulfónico {ácido 3,3'-(1 ,4-fenilenodimet¡na)-bis-(7,7-d¡metil-2-oxobiciclo-[2,2,1]heptano-1 -metanosulfónico} o ias sales del mismo, o ácido bencilidenoalcanforsulfónico [3-(4'-sulfo)bencilidenobornan-2-ona] o las sales del mismo. Ejemplos de compuestos derivados de trianilino-s-triazina son: octiltriazina-^^.ß-trianilino-Íp-carbo^'-etil-l'-oxiJ-I .S.S-triazina y los derivados de trianilino-s-triazina que se describen en la US-A-5.332.568, US-A-5.252.323, WO 93/17002 y WO 97/03642 y EP-A-0.517.104; las resorciniltriazinas que se describen en EP-A-0.775.698, en particular los compuestos de fórmula
ó (17)
Ejemplos de compuestos benzotriazol son: 2-(2-hidroxi-5-metilfenil)benzotriazol; los compuestos benzotriazol que se describen en EP-A-0.746.305, en particular el compuesto de fórmula (18)
en donde T2 es hidrógeno; o alquilo C-i-Cs; repelentes de insectos: los repelentes son composiciones que deberían evitar que los insectos toquen la piel y estén activos allí. Repelen a los insectos y se evaporan lentamente. El repelente que se utiliza más frecuentemente es detiltoluamida (DEET). Otros repelentes habituales se encuentran en W. Raab y
U. Kindí, "Pflegekosmetik", Gustav-Fischer-Verlag Stuttgar / New York, 1991, página 161; agentes activos que protegen contra el ataque químico y mecánico: éstos incluyen todas aquellas sustancias que forman una barrera entre la piel y la noxa externa, tales como aceites de parafina, aceites de silicona, aceites vegetales, productos de PCL y lanolina como protección contra soluciones acuosas, espumantes de películas, tales como alginato sódico, alginato de trietanolamina, poliacrilatos, alcohol polivinílico o éteres de celulosa contra la acción de solventes orgánicos, o sustancias a base de aceites minerales, aceites vegetales o aceites de siliconas como "lubricantes" contra los altos esfuerzos mecánicos de la piel; sustancias humectantes: se usan las siguientes sustancias como humectantes: lactado sódico, urea, alcoholes, sorbitol, glicerol, propilenglicol, colágeno, elastina, o ácido hialurónico; agentes activos que tienen actividad ceratoplástica: peróxido de benzoílo, ácido retínico, azufre coloidal y resorcinol; agentes anti microbianos, por ejemplo triclosán o compuestos de amonio cuaternario; derivados de vitaminas o vitaminas solubles en aceites u oleosas, aplicables dérmicamente: por ejemplo, vitamina A (getinol en forma del ácido libre o sus derivados), pantenol, ácido pantoténico, ácido fólico, y combinaciones de ios mismos, vitamina E (tocoferol), F; ácidos grasos esenciales; o niacinamida
(amida de ácido nicotínico);
extractos de placenta a base de vitaminas: composiciones de agentes activos principalmente con vitamina A, C, E, B21, B12, ácido fólico y biotina, aminoácidos y enzimas y también compuestos de los oligoelementos magnesio, silicio, fósforo, calcio, manganeso, hierro o cobre. - complejos reparadores de la piel: se pueden obtener de cultivos inactivados o desintegrados de bacterias del grupo bifidus; plantas y extractos de plantas: por ejemplo árnica, aloe, liquen de barba, hiedra, ortiga, ginseng, henna, manzanilla, caléndula, romero, salvia, cola de caballo o tomillo; - extractos de animales: por ejemplo jalea real, propóleos, proteínas o extractos de timo; aceites cosméticos dérmicamente aplicables: aceites neutros del tipo migliol 812, aceite de carozo de damasco, aceite de palta, aceite de babassu, aceite de semilla de algodón, aceite de borraja, aceite de cardo, aceite de chufa, gammaorizanol, aceite de semilla de escarmujo de rosa, aceite de cáñamo, aceite de avellanas, aceite de semilla de grosella, aceite de jojoba, aceite de hueso de cereza, aceite de salmón, aceite de linaza, aceite de maíz, aceite de nuez de macadamia, aceite de almendras, aceite de hierba del asno, aceite de visón, aceite de oliva, aceite de nuez de pacana, aceite de carozo de durazno, aceite de nuez de pistacho, aceite de semilla de colza, aceite de germen de arroz, aceite de ricino, aceite de cártamo, aceite de sésamo, aceite de haba de soja, aceite de girasol, aceite de árbol de té, aceite de semilla de uva o aceite de germen de trigo.
El componente (c) está presente en las nanodispersiones utilizadas de acuerdo con esta invención en una concentración de preferentemente 0,1 a 80 % en peso, en base al peso total de los componentes (a), (b) y (c).
Los componentes (a), (b) y (c) pueden estar presentes en las nanodispersiones utilizadas de acuerdo con esta invención, como compuestos individuales o como mezclas de varios diferentes componentes individuales. Al menos un componente (a), (b) o (c) en la composición de nanodispersión habitualmente es un agente activo funcional utilizado en cosméticos para el tratamiento o protección de la piel, las mucosas o el cabello. La nanodispersión utilizada de acuerdo con esta invención opcionalmente comprende como componente facultativo (d), un agente solubilizante, con preferencia un alcohol C?-Cs, como etanol o propilenglicol. Una nanodispersión que contiene los componentes (a), (b), (c) y opcionalmente (d) se distingue por propiedades de fase favorables del agente cosmético funcional solubilizado. Así, si hay opalescencia y transparencia en luz incidente, sólo una turbiedad muy leve muestra que la dispersión es físicamente aún diferente del estado ideal de una solución molecular genuina. Las imágenes de microscopio electrónico muestran que está presente una población de más del 98 % en una distribución Gaussian como una suspensión de partículas (nanopartículas) que tienen un tamaño de partícula inferior a aproximadamente 50 nm, típicamente inferior a aproximadamente 30 nm. Sin embargo, estas distinciones con respecto a una solución genuina pueden ser toleradas debido a las propiedades de homogeneidad particularmente buenas de la dispersión, las que pueden evidenciarse por ejemplo, por una estabilidad de almacenamiento sorprendentemente alta, por ejemplo, no hay separación después del almacenamiento durante varios meses a temperaturas de hasta temperatura ambiente (estabilidad a ser esperada por extrapolación; más de dos años). Las mediciones de diseminación de luz láser y el análisis de microscopio electrónico (Cryo-TEM) confirman el tamaño muy pequeño y la excelente homogeneidad de las nanopartículas presentes en la nanodispersión.
Otra ventaja de las nanodispersiones utilizadas de acuerdo con esta invención es que son fáciles de preparar. Las nanodispersiones caracterizadas por la reivindicación 1 se usan de acuerdo con esta invención para formulaciones cosméticas finales. Esta invención además se relaciona con ia así denominada prefase de nanodispersión caracterizada en el paso (a), que se puede obtener mezclando los componentes (a) moléculas que forman la membrana, (b) coemulsionante, (c) componente lipofílico, y opcionalmente, (d) un alcohol C?-Cß, con preferencia propilenglicol, y con más preferencia etanol, hasta que se obtiene un líquido claro homogéneo; la mezcla llevándose a cabo en medio anhidro. Estas prefases de nanodispersiones asimismo se pueden usar directamente de acuerdo con esta invención, para formulaciones cosméticas finales. Las formulaciones cosméticas finales incluyen una gama muy amplia de productos cosméticos. Los productos adecuados son, por ejemplo, especialmente los siguientes: - productos para el cuidado de la piel, por ejemplo, productos para la limpieza y el lavado de la piel, en forma de barras de jabón o jabones líquidos, pastas de lavado o syndets, productos de baño, por ejemplo productos para el baño líquidos (espumas de baño, leches, productos para la ducha) o sólidos, tales como perlas de baño y sales de baño; productos para el cuidado de la piel, tales como emulsiones para fa piel, emulsiones múltiples o aceites para la piel;
productos para el cuidado corporal decorativos, por ejemplo, maquillajes para el rostro en forma de cremas en polvo o para el día, polvos faciales (suietos y compactos), maquillajes en crema o rouge, productos para el cuidado de los ojos, por ejemplo, productos de sombras para ojos, máscara, delineadores de ojos, cremas para ojos o cremas fijadoras para ojos; productos para el cuidado de los labios, por ejemplo lápiz labial, brillo de labios, delineador de labios, productos para el cuidado de las uñas, tales como esmalte de uñas, quitaesmalte de uñas, endurecedores de uñas o removedores de cutícula; productos para la higiene femenina, tales como sprays o lociones para el lavado de higiene femenina; productos para el cuidado de los pies, por ejemplo baños para pies, polvos para pies, cremas para pies o bálsamo para pies, desodorantes especiales y antitranspirantes, o productos para fa eliminación de callos por raspado; pantallas solares, tales como leches solares, lociones, cremas, aceites, bloqueantes solares o tropicales, productos pre-solares o productos para después del sol; productos para el bronceado, por ejemplo, cremas autobronceantes; productos despigmentantes, por ejemplo productos para el blanqueo o iluminación de la piel; - repelentes para insectos, por ejemplo aceites para insectos, lociones, sprays o barras; desodorantes, por ejemplo desodorantes en spray, sprays no aerosol, geles desodorantes, barras o bolillas; antitranspirantes, por ejemplo barras antitranspirantes, cremas o bolillas; - productos para la limpieza y tratamiento de la piel impura, por ejemplo syndets (sólidos o líquidos), productos para el peeling o raspado, o máscaras de peeling;
productos depilatorios químicos, por ejemplo polvos depilatorios, productos depilatorios líquidos, productos depilatorios en crema o pasta, gefes depilatorios o espumas en aerosol; productos para el afeitado, por ejemplo jabón de afeitar, cremas para afeitar espumantes, cremas para afeitar no espumantes, espumas de afeitar y geles, productos de pre-afeitado para el afeitado en seco, productos para después del afeitado o lociones para después del afeitado; esencias, por ejemplo perfumes (Agua de Colonia, Agua de Toilette, Agua de Perfume, Perfume de Toilette, perfume), aceite de perfume o cremas de perfume; productos para la higiene oral y dental, así como también para dentaduras, por ejemplo, pastas dentales, geles para dientes, polvos dentales, concentrados para el lavado bucal, lavados bucales antiplacas, productos para la limpieza de dentaduras, o productos para adhesión de dentaduras; formulaciones cosméticas para el tratamiento del cabello, por ejemplo, lavados para el cabello en forma de shampoos, acondicionadores para el cabello, productos para el cuidado del cabello, por ejemplo, productos de pretratamiento, tónicos para el cabello, cremas y geles para el moldeado del cabello, pomadas, enjuagues para el cabello, tratamientos acondicionantes profundos, tratamientos para el cuidado intensivo def cabello, productos para fijación def cabello, por ejemplo agentes ondeantes para permanentes (onda caliente, onda tibia, onda fría), productos para el alisado del cabello, fijadores líquidos para el cabello, espumas para el cabello, sprays para el cabello, agentes blanqueadores, por ejemplo soluciones de peróxido de hidrógeno, shampoos blanqueadores, cremas blanqueadoras, polvos blanqueadores, aceites o pastas blanqueadoras, tinturas para el cabello temporarias, semitemporarias, o permanentes, productos que contienen tinturas autooxidantes, o tinturas para el cabello naturales, tales como henna o manzanilla. Las formulaciones finales que se listan anteriormente pueden ser en una variedad de formas de presentación muy amplia, por ejemplo en forma de formulaciones líquidas como una emulsión O / W, en forma de un gel, en forma de un aceite, crema, leche o loción, en forma de un polvo, laca, pellets o maquillaje, en forma de una barra, en forma de un spray (spray con propulsor o spray sin aerosol), o un aerosol, en forma de una espuma, o en forma de una pasta. Las formas de presentación líquidas y semisólidas en este caso contienen a la nanodispersión con los componentes (a), (b), y (c) en la fase acuosa, y uno o varios de los agente(s) activo(s) cosmético(s) funcional(es) mencionados anteriormente. Las formas sólidas de presentación contienen a la nanodispersión en la forma deshidratada; la deshidratación de la nanodispersión habitualmente se lleva a cabo por secado por congelamiento o secado por pulverización, en presencia de auxiliares habituales. Para algunas formulaciones finales es ventajoso reemplazar la nanodispersión con la correspondiente prefase de nanodispersión. Las emulsiones son sistemas heterogéneos que consisten de dos líquidos
(fases) que no son, o son sólo parcialmente miscibles entre sí. Una fase está presente en forma de gotas (dispersa o fase interna), mientras que la otra forma una fase continua como un líquido. En el caso de una emulsión O/W, que se caracteriza básicamente por agua, las gotas de aceite están finamente dispersas en agua. Las cremas habitualmente son capaces de diseminación en el rango de temperatura desde ambiente a la temperatura de la piel, mientras que las lociones o leches tienden a ser vertibles. Los geles son sistemas más o menos transparentes, semisólidos, en los cuales el así denominado formador de gel forma una red tridimensional en la cual se inmoviliza un líquido. Los hidrogeles claros a opacos consisten primariamente de agua, sustancias solubles en agua y espesantes o formadores de geles. Si adicionalmente se incorporan líquidos, se obtienen geles de hidrodispersión con apariencia levemente cremosa. Como contraste, los oleogeles están libres de agua, y contienen lípidos como componentes líquidos. La formulación final cosmética que contiene uno o varios de los ingredientes que se mencionan anteriormente, que puede estar en la forma de ias formas de presentación que se mencionan anteriormente, contiene la nanodispersión utilizada de acuerdo con esta invención con preferencia en una concentración de 0,01 a 100, con preferencia de 0,01 a 20,0, con más preferencia de 0,05 a 5 % en peso. Éstas y otras formulaciones son otro tema de esta invención. Las formulaciones finales en este caso contienen la nanodispersión en su fase acuosa en una concentración de 0,01 a 20,0, con preferencia de 0,05 a 10, y con más preferencia de 0,1 a 5 % en peso. La formulación final utilizada de acuerdo con esta invención además puede contener otros componentes, por ejemplo, emolientes, estabilizantes de emulsión, humectantes para la piel, aceleradores del bronceado, espesantes tales como xantano, agentes de retención de humedad, tales como glicerol, preservantes, como parabeno, antioxidantes, así como también fragancias y colorantes.
Las formulaciones básicas para las formulaciones finales cosméticas de acuerdo con los Ejemplos 14 a 21 se preparan de acuerdo con fas instrucciones en "Kosmetik; Entwicklung, Herstellung und Anwendung kosmetischer M?ttei" (Ed.: W. Umbach, Georg Thieme Verlag Stuttgart, New York), y con los documentos de
"DGK Fortbildungskurs 1988, Entwicklung modemer Hautpflegemitte . Las formulaciones finales se preparan por medio de los métodos conocidos habitualmente, algunos de los cuales se describen en la literatura que se menciona anteriormente. En el caso de las formulaciones finales líquidas y semisólidas, las nanodispersiones siempre se incorporan en la fase acuosa de las i o formulaciones finales. Para este propósito, se toman en una pequeña proporción de la fase acuosa y se agregan, como fase de agentes activos, como última fase durante la preparación de una formulación a aproximadamente 20 a 30 °C. Además es posible agregar en lugar de la nanodispersión, la correspondiente prefase de nanodispersión a ia fase acuosa de la formulación final. Aquí, ia 15 prefase de nansdispersión se agrega a la fase acuosa con agitación, y con preferencia a una temperatura en el rango de temperatura de inversión de fase oleosa / acuosa correspondiente (PIT). En el caso de formulaciones finales sólidas, es ventajoso agregar en mezcla la forma deshidratada de la nanodispersión a la mezcla de sustancia 0 sólida. La formulación final cosmética con preferencia se usa para el tratamiento y protección de la piel, las mucosas o el cabello, y muy en particular, como pantalla solar o como una preparación para después del sol. Las nanodispersiones utilizadas de acuerdo con esta invención también se 5 pueden usar como vehículos de transporte para tinturas solubles en aceites.
En otro de sus aspectos, esta invención se relaciona en consecuencia con el uso de las nanodispersiones definidas en la reivindicación 1 como sistema portador para tinturas solubles en aceites. Las tinturas adecuadas son de origen sintético o también de origen natural, y están compuestas de cromóforos todos conocidos, por ejemplo, tinturas azo, azicos, antraquinona, caratenoides, quinolina, xanteno, diarilmetano, triarilmetano, estilbeno, indigoides, ftalocianina, nitro, así como también todos los otros cromóforos conocidos, tales como los que también se listan en Colour Index bajo Cl 11000 a Cl 77999. De estas tinturas, son particularmente interesantes aquellas que son al menos parcialmente solubles en medios orgánicos tales como aceites. Éstas incluyen, por ejemplo, aquellas tinturas que se denominan tinturas solventes, o tinturas dispersas; las tinturas dispersas también incluyen el grupo de las tinturas para el cabello que se absorben directamente, no cargadas, por ejemplo derivados de nitrobenceno o de nitrodifenilamina. Ejemplos de tinturas solventes que se pueden usar de acuerdo con esta invención son: Solvent Black 3 (Cas-No.: 4197-25-5); Solvent Black 5 (Cas-No.: 11099-03-9); Solvent Blue 35 (Cas-No.: 12769-17-4); Solvent Green 3; Solvent Green 7 (Cas-No.: 6358-69-6); Solvent Orange 1 (Cas-No.: 2051-85-6); Solvent Red 24 (Cas- No.: 85-83-6); Solvent Red 43 (Cas-No.: 15086-94-9); Solvent Red 48 (Cas-No.: 13473-26-2); Solvept Red 49:1 (Cas-No.: 6373-07-5); Solvent Red 72 (Cas-No.: 596-03-2); Solvent Yellow 44 (CAS-No.: 2478-20-8); Solvent Yellow 18 (CAS-No.: 6407-76-9). Ejemplos de tinturas dispersas que se pueden usar de acuerdo con esta invención son:
Disperse Black 9 (CAS-No.: 12222-60-4); Disperse Black 1 (CAS-Nos.: 2475-45-8); Disperse Blue 3 (CAS-No.: 2475-46-9); Disperse Brown 1 (CAS-No.: 23355-64-8); Disperse Orange 3 (CAS No.: 730-40-5); el compuesto de fórmula
Disperse Violet 1 (CAS-No.: 128-95-0); Disperse Violet 4 (CAS-No.: 1220-94-6); el compuesto de la fórmula
ejemplos de tinturas para el cabello absorbentes directamente (no cargadas) son: HC Blue No. 2(CAS-No.: 33229-34-4); HC Blue No. 4 (producto de reacción de N-metil-1 , 4-diaminoantraquinona, epiclorhidrina y monoetanolamina); HC Blue No. 5
(CAS-No.: 68478-64-8); el compuesto de fórmula
HC Blue No. 7 (Cas-No.: 90817-34-8); HC Blue No. 8 (Cas-No.: 22366-99-0); HC Blue No. 9 (Cas-No.: 114087-42-2); HC Blue No. 10 (Cas-No.: 102767-27-1); HC Blue No. 11 (Cas-No.: 23920-15-2); HC Blue No. 12 (Cas-No.: 132885-85-9); el compuesto de fórmula
HC Blue No. 14 (Cas-No.: 99788-75-7); HC Orange No. 1 (Cas-No.: 54381-08-7);
HC Orange No. 2 (Cas-No.: 85765-48-6); HC Orange No. 3 (Cas-No.: 81612-54-6); el compuesto de fórmula
HC Red No. 1 (Cas-No.: 2784-89-6); HC Red No. 3 (Cas-No.: 2871-01-4); HC Red No. 7 (Cas-No.: 24905-87-1); HC Red No. 8 (Cas-No.: 13556-29-1); HC Red No. 9 (Cas-No.: 56330-88-2); HC Red No. 10 (Cas-No.: 95576-89-9); HC Red No. 11
(Cas-No.: 95576-92-4); HC Red No. 13 (Cas-No.: 94158-13-1); el compuesto de fórmula
HC Violet No. 1 (Cas-No.: 82576-75-8); el compuesto de fórmula
HOH2CH2
HC Yellow No. 2 (Cas-No.: 4926-55-0); HC Yellow No. 4 (Cas-No.: 59820-43-8); HC Yellow No. 5 (Cas-No.: 56932-44-6); HC Yellow No. 6 (Cas-No.: 104335-00-6); el compuesto de fórmula
HC Yellow No. 8 (Cas-No.: 66612-11-1); HC Yellow No. 9 (Cas-No.: 86419-69-4); HC Yellow No. 10 (Cas-No.: 109023-83-8); HC Yellow No. 11 (Cas-No.: 73388-54-2); HC Yellow No. 12 (Cas-No.: 59320-13-7); HC Yellow No. 13 (Cas-No.: 10442-83-8); el compuesto de fórmula
compuesto HC de fórmula
el compuesto de fórmula
HC Brown No. 1 (Cas-No.: 83803-98-9); HC Brown No. 2 (Cas-No.: 83803-99-0); HC Green No. 1 (Cas-No.: 52136-25-1). Las nanodispersiones utilizadas de acuerdo con esta invención pueden tener las siguientes funciones: ser portadoras para permitir que las tinturas penetren a través de ciertas paredes potenciales, en medios tales como la piel, el cabello o las uñas; proteger a las tinturas contra otros ingredientes de una formulación (o viceversa, protegiendo a la formulación contra otras tinturas), por ejemplo, para eliminar las incompatibilidades entre la formulación y el sólido. La tintura luego es separada en el centro de la nanodispersión, del resto de la formulación. Así, es posible evitar reacciones de cadena con otros ingredientes, cuyas reacciones son fotoiniciadas por la tintura: introducir tinturas que sólo son solubles en fases oleosas, en sistemas acuosos, y estabilizarlas. La tintura luego se disuelve en el centro de la nanodispersíón (fase oleosa) y la partícula de nanodispersión a su vez se dispersa en la fase acuosa.
En los siguientes ejemplos, los porcentajes son en peso. A menos que se especifique de otra forma, las cantidades de compuestos utilizadas se basan en la sustancia pura.
Ejemplos de Trabajo para prefases de nanodispersiones
Eiemplo 1: Prefase de nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 17,30 % polisorbato 80 34,00 % migliol 812 34,50 % etanol 14,20 %
Preparación: Se mezclan migliol 812 y polisorbato 80. Se disuelve la lecitina de haba de soja en etanol y se agrega a esta mezcla, produciendo un líquido claro homogéneo.
Eiemplo 2: Prefase de nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 17,30 % olet-20 34,00 % migliol 812 34,50 % etanol 14,20 %
Preparación: Se mezclan migliol 812 y olet-20, con calentamiento. Se disuelve la lecitina de haba de soja en etanol y se agrega a esta mezcla, produciendo un líquido claro homogéneo.
Ejemplo 3: Prefase de nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 17,30 % lanet-20 34,00 % migliol 812 34,50 % etanol 14,20 %
Preparación: Se mezclan migliol 812 y lanet-20, con calentamiento. Se disuelve la lecitina de haba de soja en etanol y se agrega a esta mezcla, produciendo un líquido claro homogéneo.
Ejemplo 4: Prefase de nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 17,30 % succinato de polietilenglicol de vitamina E 34,00 % (vitamina E TPGS, Eastman) miglio! 812 34,50 % etanol 14,20 %
Preparación: Se mezclan migliol 812 y succinato de polietilenglicol de vitamina E, con calentamiento. Se disuelve la lecitina de haba de soja en etanol y se agrega a esta mezcla, produciendo un líquido claro homogéneo.
Ejemplo 5: Prefase de nanodispersión de acetato de vitamina E lecitina de haba de soja 9,00 % polisorbato 80 34,00 % acetato de vitamina E 36,60 % migliol 812 13,00 % etanol 7,40 % Preparación: Se mezclan migliol 812, acetato de vitamina E y polisorbato 80. Se disuelve la lecitina de haba de soja en etanol y se agrega a esta mezcla, produciendo un líquido claro homogéneo.
Ejemplo 6: Prefase de nanodispersión de Parsol MCX / Parsol 5000 lecitina de haba de soja 5,00 % polisorbato 80 34,00 % parsol MCX 25,90 % (octil metoxicinamato) parsol 5000 11,10 % (4-metilbencilideno alcanfor) migliol 812 13,00 % etanol 11,00 %
Preparación: Se disuelve Parsol 5000 en Parsol MXC y se mezcla con migliol 812 y polisorbato 80. Se disuelve la lecitina de haba de soja en etanol y se agrega a esta mezcla, produciendo un líquido claro homogéneo.
Ejemplos de Trabajo para nanodispersiones Ejemplo 7: Nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 1 ,73 % polisorbato 80 3,40 % migliol 812 3,45 % etanol 1,42 % agua purificada ad 100,00 % Preparación: Se coloca la fase acuosa (por ejemplo 90 kg), con agitación (por ejemplo agitador magnético), en un recipiente a 50 °C. La prefase de nanodispersión líquida del Ejemplo 1 (por ejemplo 10 kg) se agrega a la fase acuosa con agitación (por ejemplo usando un agitador magnético).
Ejemplo 8: Nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 1 ,73 % oiet-20 3,40 % migliol 812 3,45 % etanol 1 ,42 % agua purificada ad 100,00 % La preparación se lleva a cabo en forma análoga al procedimiento del Ejemplo 7.
Eiemplo 9: Nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 1 ,73 % lanet-20 3,40 % migliol 812 3,45 % etanol 1,42 % agua purificada ad 100,00 % La nanodispersión se prepara en forma análoga al procedimiento del
Ejemplo 7.
Eiemplo 10; Nanodispersión de Migliol 812 lecitina de haba de soja 1 ,73 % succinato de polietilenglicol de vitamina E 3,40 % (vitamina E TPGS, Eastman) migliol 812 3,45 % etanol 1,42 % agua purificada ad 100,00 % La nanodispersión se prepara en forma análoga al procedimiento del Ejemplo 7.
Ejemplo 11: Nanodispersión de Dexpantenol dexpantenol 5,00 % lecitina de haba de soja 1 ,73 % polisorbato 80 3,40 % miglio! 812 3,45 % etanol 1,42 % agua purificada ad 100,00 %
Preparación: Se coloca la fase acuosa que contiene dexpantenol (por ejemplo 90 kg), con agitación (por ejemplo agitador magnético), en un recipiente a 50 °C. La prefase de nanodispersión líquida del Ejemplo 1 (por ejemplo 10 kg) se agrega a la fase acuosa con agitación (por ejemplo por medio de un agitador magnético).
Eiemplo 12: Nanodispersión de acetato de vitamina E acetato de vitamina E 2,00 % lecitina de haba de soja 0,49 % poiisorbato 80 1,86 % migliol 812 0,71 % etanol 0,63 % agua purificada ad 100,00 % Preparación: Se coloca la fase acuosa (por ejemplo 94,54 kg), con agitación (por ejemplo agitador magnético), en un recipiente a 50 °C. La prefase de nanodispersión líquida del Ejemplo 5 (por ejemplo 5,46 kg) se agrega a la fase acuosa con agitación (por ejemplo por medio de un agitador magnético).
Ejemplo 13: Nanodispersión de Parsol MCX / Parsol 5000 parsoi MCX 2,59 % (octil metoxicinamato) Parsol 5000 1,11 % (4-metilbenciiideno alcanfor) migliol 812 1,30 % lecitina de haba de soja 0,50 % polisorbato 80 3,40 % etanol 1,10 % agua purificada ad 100,00 % La nanodispersión se prepara en forma análoga al procedimiento del Ejemplo 7. Los tamaños de partícula y la distribución de tamaño de partícula se resumen en la siguiente Tabla.
Tabla 1:
1 Los diámetros de tamaño de partícula y distribuciones de tamaño de partícula se determinan mediante diseminación de luz láser (Nicomp 370 Submicron Partióle Sizer, número peso). Como muestra la siguiente tabla, las nanodispersiones además poseen excelente estabilidad de almacenamiento:
Nanodispersión de dexpantenol (Eiemplo 11) Tabla 2
2 Los diámetros de partícula y distribución de tamaño de partícula se determinan mediante diseminación de luz láser (Nicomp 370 Submicron Partióle Sizer, volumen peso). 3 El contenido de dexpantenol se determina mediante HPLC.
Nanodispersión de acetato de vitamina E (Eiemplo 12) Tabla 3
4 Los diámetros de partícula y distribuciones de tamaño de partícula se determinan mediante diseminación de luz láser (Nicomp 370 Submicron Partióle Sizer, volumen peso). 5 El contenido de acetato de vitamina E se determina mediante HPLC.
Ejemplos de Trabajo para formulaciones finales cosméticas con nanodispersiones:
Eiemplo 14: loción de tratamiento O/W: diestearato de poliglicerol metil glucosa 2,00 % triglicérido cáprico / caprílico 6,50 % aceite mineral 6,50 % glicerol 3,00 % nanodispersión de Ejemplo 12 5,00 % carbómero 0,20 % alcohol 10,00 % fenoxietanol + metil-, etil-, propil-, butilparabeno 0,30 % perfume 0,30 % hidróxido de sodio (45 %) 0,09 % agua ad 100,00 %
Eiemplo 15: Crema de día con protección UV (OA/V): PEG-5 glicerol estearato 5,0 % estearet-21 2,0 % aceite mineral 30,0 % alcohol cetílico 2,0 % cera microcristalina 1 ,0 % propilenglicol 6,0 % nanodispersión de Ejemplo 13 10,0 % fenoxietanol + metil-, etil-, propil-, butilparabeno 0,3 % agua ad 100,00 % Eiemplo 16: loción de tratamiento O/W: sulfato de éter de alcohol graso 7,5 % agente restaurante graso 3,0 % brillo de perla 2,0 % espesante 1 ,0 % nanodispersión de Ejemplo 10 5,0 % perfume 0,3 % agua ad 100,00 %
Ejemplo 17: Espuma de baño que tiene propiedades de tratamiento sulfato de éter de laurilo sódico 9,0 % dietanolamida de ácido graso de coco 2,0 % éster de ácido graso poliglicólico (3 EO) 3,0 % perfume 1,0 % nanodispersión de Ejemplo 7 4,0 % preservante, ácido cítrico, cloruro de sodio, agua ad 100,00 %
Eiemplo 18: Loción Sedante O / W ácido esteárico 1 ,50 % monoestearato de sorbitán 1,00 % monooleato de sorbitán 1 ,00 % aceite mineral 7,00 % cetil palmitato 1,00 % polimetilsiloxano 1,50 % glicerol 2,00 %
1 ,2-propilenglicol 2,00 % nanodispersión de Ejemplo 11 3,00 % ácido poliacrílico 0,15 % hidróxido de sodio 0,30 % perfume 0,50 % preservante, agua ad 100,00 %
Ejemplo 19: Loción O / W protectora para la piel éster de ácido graso de sorbitán de glicerol 2,0 % éster de ácido graso polietoxi 2,0 % isopropil isoestearato 5,0 % aceite mineral 7,0 % isopropilpaimitato 4,0 % aceite de germen de trigo 3,0 % propilen glicol 3,8 % nanodispersión de Ejemplo 12 5,0 %
MgSO4 x 7H2O 0,7 % perfume 0,5 % preservante, agua ad 100,00 %
Ejemplo 20: Crema maquillaje glicerol monoestearato 4,0 % alcohol cetílico 1 ,0 % ácido esteárico 2,0 % aceite mineral 4,5 % cetilesteariloctanoato 5,0 % octilpalmitato 3,0 % talco 4,0 % dióxido de titanio 1 ,5 % óxido de hierro 0,8 % propilen glicol 5,0 % monolaurato de polietoxisorbitán 1,0 % xantano 0,4 % magnesio-aluminio-sjlicato 0,3 % glicerol 5,0 % nanodispersión de Ejemplo 13 5,0 % preservante, agua ad 100,00 %
Ejemplo 21: Sprav de dosificación controlada de dexpantenol fenoxietanol 0,5 % nanodispersión de Ejemplo 11 ad 100,0 %
Claims (35)
1. El uso de una nanodispersión, que comprende (a) una molécula que forma la membrana, (b) un coemulsionante, y (c) un componente lipofílico, en formulaciones cosméticas finales; la nanodispersión se puede obtener (a) mezclando los componentes (a), (b) y (c) hasta que se obtiene un líquido claro homogéneo (así denominado prefase de nanodispersión), y (ß) agregando el líquido obtenido en el paso (a) a la fase acuosa de la formulación cosmética final, en donde los pasos (a) y (ß) se llevan a cabo sin ningún suministro adicional de energía.
2. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, que se caracteriza en que el paso (a) se lleva a cabo en medio anhidro.
3. El uso de acuerdo con ya sea la reivindicación 1 ó la reivindicación 2, que se caracteriza en que el paso (ß) se lleva a cabo sin homogeneización.
4. El uso de acuerdo con cualquiera de tas reivindicaciones 1 a 3, que se caracteriza en que las partículas en la nanodispersión tienen un diámetro promedio de < 50 nm.
5. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende, (a) como moléculas que forman la membrana, sustancias que son adecuadas para formar así denominados biestratos, (b) como coemulsionantes, sustancias que con preferencia forman estructuras O W, y (c) como componente lipofílico, un agente activo lipofílico funcional que se usa habituaimente en cosméticos.
6. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (a) un fosfolípido, un fosfolípido hidratado o parcialmente hidratado, un lisofosfolípido, una ceramida o mezclas de los mismos.
7. El uso de acuerdo con la reivindicación 6, que se caracteriza en que el componente (a) está presente en la nanodispersión en una concentración de 0,1 a 30 % en peso, en base al peso total de los componentes (a), (b) y (c).
8. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (b) un emulsionante del tipo polioxietileno, alquilsulfatos Cß-Ctß saturados e insaturados, las sales de amina, amonio o metálicas alcalinas de ácidos grasos C8-C20. alcanosulfonatos C8-C20, fosforatos de alcoholes grasos, las sales de ácido cólico, jabones invertidos (quats); esteres de sorbitán de ácidos grasos parciales, esteres de azúcares de ácidos grasos, glicéridos de ácidos grasos, alquilmaltosida, alquilglucósidos, betaínas Cß-Ciß, sulfobetaínas Cß-Ciß, o aIquiIamidoC8-C24alquilenobetaínasC?-C4, proteínas, esteres de poliglicerol de ácidos grasos, esteres de propilenglicol de ácidos grasos, lactatos de ácidos grasos, o una mezcla de estas sustancias.
9. El uso de acuerdo con la reivindicación 8, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (b) al menos un emulsionante del tipo polioxietileno.
10. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (b) un emulsionante del tipo polioxietileno, o una mezcla de estas sustancias.
11. El uso de acuerdo con la reivindicación 10, que se caracteriza en que el componente (b) en la nanodispersión es esteres de ácidos grasos de sorbitán polietoxilados, alcoholes grasos polietoxilados, ácidos grasos polietoxilados, derivados de vitamina E polietoxilados, lanolina polietoxilada y sus derivados, glicéridos parciales de ácidos grasos polietoxilados, alquilfenoles polietoxilados, semiésteres de ácido sulfúrico, alcoholes grasos polietoxilados, y sus sales, amidas de ácidos grasos y aminas grasas polietoxiladas, carbohidratos polietoxilados, polímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno.
12. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, que se caracteriza en que el componente (b) en la nanodispersión utilizada de acuerdo con esta invención, está presente en una concentración de 1 a 50 % en peso, en base al peso total de los componentes (a), (b) y (c).
13. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (c) un di- o tri-glicérido natural o sintético o parcialmente sintético, un aceite mineral, aceite de silicona, cera, alcohol graso, alcohol guerbet o el éster del mismo, un agente activo cosmético funcional lipofílico, incluyendo pantallas solares, o una mezcla de estas sustancias.
14. El uso de acuerdo con la reivindicación 13, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (c) una pantalla solar o una vitamina soluble en grasas.
15. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, que se caracteriza en que el componente (c) está presente en la formulación cosmética final en una concentración de 0,1 a 80 % en peso.
16. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, que se caracteriza en que la nanodispersión comprende como componente (d) un alcohol C?-Cß-
17. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, que se caracteriza en que la nanodispersión está presente en la formulación final en una concentración de 0,01 a 99 % en peso.
18. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 17, que se caracteriza en que al menos un componente (a), (b) o (c) es un ingrediente utilizado en cosméticos para el tratamiento o protección de la piel, de las mucosas y del cabello.
19. Una formulación final cosmética en forma de un gel, que comprende una nanodispersión como se define en la reivindicación 1.
20. Una formulación final cosmética en forma de una crema, loción o leche, que comprende una nanodispersión como se define en la reivindicación 1.
21. Una formulación final cosmética en forma de una barra, que comprende una nanodispersión como se define en'la reivindicación 1.
22. Una formulación final cosmética en forma de un spray o aerosol, que comprende una nanodispersión como se define en la reivindicación 1.
23. Una formulación final cosmética en forma de una espuma, que comprende una nanodispersión como se define en la reivindicación 1.
24. Una formulación final cosmética en forma de una pasta, que comprende una nanodispersión como se define en la reivindicación 1.
25. Una formulación final cosmética de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 19 a 24, en donde la nanodispersión está presente en la fase acuosa.
26. Una formulación final cosmética de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 19 a 25, en donde la fase acuosa comprende la nanodispersión en una concentración de 0,01 a 20 % en peso.
27. Una formulación final cosmética en forma de un pofvo, laca, pellet o maquillaje, que comprende una nanodispersión como se define en la reivindicación 1 ; la nanodispersión está presente en forma deshidratada.
28. El uso de la formulación final cosmética de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 19 a 27, para el tratamiento y protección de la piel, las mucosas o el cabello.
29. El uso de la formulación final cosmética de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 19 a 27, como pantalla solar.
30. El uso de la formulación final cosmética de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 19 a 26, como preparación para después del sol.
31. Una prefase de nanodispersión, que se puede obtener mezclando los componentes (a) molécula que forma ia membrana, (b) coemulsionante, (c) componente lipofílico, y opcionalmente, (d) un alcohol C?-Cß, hasta que se obtiene un líquido claro homogéneo; la mezcla se lleva a cabo en medio anhidro.
32. Una prefase de nanodispersión de acuerdo con la reivindicación 31, que se caracteriza en que la mezcla se lleva a cabo sin ningún suministro adicional de energía.
33. Una formulación final cosmética en forma de un aceite o laca, que comprende una prefase de nanodispersión como se define en la reivindicación 31.
34. El uso de la nanodispersión de acuerdo, con la reivindicación 1, como sistema portador para tinturas solubles en grasas.
35. Una nanodispersión, que comprende (a) una molécula que forma la membrana, (b) un coemulsionante, y (c) un componente lipofílico, que se puede obtener ( ) mezclando los componentes (a), (b) y (c) hasta que se obtiene un líquido claro homogéneo, y (ß) agregando el líquido obtenido en el paso (a) a la fase acuosa; los pasos (a) y (ß) se llevan a cabo sin ningún suministro adicional de energía.
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