MXPA05004792A - Uso de la sal distroncica del acido 2-2 -[n, n-di(carboximetil) amino]- 3-ciano -4- carboximetil -tiofen-5 -5carboxilico para la produccion de medicamentos para el tratamiento de dolores gastro-duodenales. - Google Patents

Abstract

La invencion se refiere al uso de la sal distroncica del acido 2-[N, N-di (carboximetil) amino] -3-ciano -4-carboximetil -tiofen -5 -5carboxilico en la produccion de medicamentos para el tratamiento de dolores gastro-duodenales.

Description

USO DE LA SAL DISTRÓNCICA DEL ÁCIDO 2-[N,N- D (CARBOXIMETIL) AMINO] -3-CIANO-4-CAKBOXIMETIL-TIOFEN-5- CARBOXÍLICO PARA LA PRODUCCIÓN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DOLORES GASTRO-DUODENALES La presente invención se refiere al uso de la sal distróncica del ácido 2- [N, N-di (carboximetil ) amino] -3-ciano-4-carboximetil-tiofen-5-carboxilico en la obtención de medicamentos destinados para el tratamiento de dolores gastro-duodenales . La sal distróncica del ácido 2-[N,N-di (carboximetil) amino] -3-ciano-4-carboximetil-tiofen-5-carboxilico se ha descrito en la especificación de patente EP 0,415,850. Sus propiedades anti-osteoporóticas permiten su utilización en enfermedades óseas tales como la osteoporosis . También se puede utilizar en el tratamiento del enve ecimiento cutáneo y vascular, trastornos hepáticos y trastornos dentales. La sal distróncica. del ácido 2- [N, N-di (carboximetil) amino] -3-ciano-4-carboximetil-tiofen-5-carboxilico además tiene propiedades anti-artrósicas que la hacen útil en el tratamiento de artrosis como se describe en la especificación de patente EP 0,813,869. La solicitante ahora ha descubierto que la sal distróncica del ácido 2- [N, N-di ( carboximetil ) amino] -3-ciano-4-carboximetil-tiofen-5-carboxílico de la fórmula (I) y sus hidratos tienen propiedades gastro-protectoras que permiten su uso en la obtención de medicamentos diseñados para el tratamiento de dolores gastro-duodenales :.

En efecto, se ha mostrado en un estudio clínico que el compuesto de la fórmula (I), que también se denomina ranelato de estroncio, fue capaz de mejorar significativamente los dolores gástricos. Este resultado es tanto más sorprendente porque, en un estudio in vivo realizado con otra sal de estroncio (cloruro de estroncio) , se observó que el cloruro de estroncio provocaba en los animales tratados lesiones superficiales hemorrágicas muy rápidamente. El experto en la materia sin duda no se hubiera imaginado que una sal de estroncio diferente, en este caso ranelato de estroncio, permitiría obtener el efecto inverso . Estos resultados totalmente sorprendentes por lo tanto hacen posible considerar el uso de ranelato de estroncio y sus hidratos en la obtención de composiciones farmacéuticas para utilizarse en el tratamiento de dolores gastro-duodenales y especialmente en gastritis y duodenitis y cualquier inflamación de la mucosa del estómago ya sea aguda o crónica. La gastritis y la duodenitis corresponden a estados de irritación de la mucosa digestiva que se acompañan por dolores abdominales cotidianos en ritmo con los alimentos. Éstos se agravan por diferentes tipos de alimentos o de bebidas alcohólicas. Pueden preceder el inicio de úlceras. Justifican la administración de varios tratamientos con el fin de proteger la mucosa o de reducir la secreción ácida. Las composiciones farmacéuticas se presentarán en formas adecuadas para la administración por la ruta oral, parenteral, transcutánea, nasal, rectal o perlingual, especialmente en la forma de preparaciones inyectables, comprimidos, tabletas sublinguales, trociscos, cápsulas de gelatina, cápsulas, tabletas, supositorios, cremas, ungüentos, geles dérmicos, etc. Además del ranelato de estroncio o, donde sea conveniente, de sus hidratos, las composiciones farmacéuticas de acuerdo a la invención comprenden uno o varios excipientes o vehículos seleccionados de diluyentes, lubricantes, aglutinantes, agentes desintegradores, absorbentes, colorantes, edulcorantes, etc. A manera de ejemplo no restrictivo, se pueden mencionar : ? como diluye tes : lactosa, dextrosa, sucrosa, manitol, sorbitol, celulosa, glicerol, ? como lubricantes : sílice, talco, ácido esteárico y sus sales de magnesio y de calcio, polietilenglicol, ? como aglutinantes: silicato de aluminio, silicato de. magnesio, almidón, gelatina, tragacanto, metilcelulosa, carboximetilcelulosa de sodio y polivinilpirrolidona, ? como agentes desintegradores : agar, ácido alginico y su sal de sodio, mezclas efervescentes. La dosificación útil varia de acuerdo al sexo, edad y peso del paciente, la ruta de administración, la naturaleza del trastorno y cualesquiera tratamientos asociados, y oscila desde 25 mg hasta 6 g de ranelato de estroncio por 24 horas, por ejemplo desde 100 mg hasta 4 g del compuesto por 24 horas. La dosis diaria de ranelato de estroncio preferentemente será de 2 g por dia.

Estudio clínico: Este estudio se realizó en 1649 pacientes. 719 se trataron con ranelato de estroncio, 723 se trataron con un placebo. La duración del tratamiento fue de 1101 ± 321 días. La dosis de ranelato de estroncio administrado fue de 2 g/dia. Después del tratamiento se observó que los dolores gástricos se redujeron significativamente en el grupo de pacientes tratados con ranelato de estroncio (al menos 30%) en comparación con el grupo de pacientes tratados con placebo.

Claims (3)

REIVINDICACIONES

1. El. uso de la sal distróncica del ácido 2-[N, -di ( carboximetil ) amino] -3-ciano-4-carboximetil-tiofen-5-carboxílico o sus hidratos en la obtención de un medicamento diseñado para el tratamiento de dolores gastro-duodenales .

2. El uso según . la reivindicación 1, caracterizado porque el medicamento está diseñado para el tratamiento de gastritis.

3. El uso según la reivindicación 1, caracterizado porque el medicamento ' está diseñado para el tratamiento de duodenitis.