NO333599B1 - Anvendelse av distrontiumsalter av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre for fremstillingen av medikamenter for behandlingen av gastro-duodenal smerte - Google Patents

Anvendelse av distrontiumsalter av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre for fremstillingen av medikamenter for behandlingen av gastro-duodenal smerte Download PDF

Info

Publication number
NO333599B1
NO333599B1 NO20052562A NO20052562A NO333599B1 NO 333599 B1 NO333599 B1 NO 333599B1 NO 20052562 A NO20052562 A NO 20052562A NO 20052562 A NO20052562 A NO 20052562A NO 333599 B1 NO333599 B1 NO 333599B1
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
carboxymethyl
treatment
cyano
amino
carboxylic acid
Prior art date
Application number
NO20052562A
Other languages
English (en)
Other versions
NO20052562L (no
Inventor
Yannis Tsouderos
Original Assignee
Servier Lab
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Servier Lab filed Critical Servier Lab
Publication of NO20052562L publication Critical patent/NO20052562L/no
Publication of NO333599B1 publication Critical patent/NO333599B1/no

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/38Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
    • A61K31/381Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom having five-membered rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Den foreliggende oppfinnelse vedrører anvendelsen av distiontiumsaltet av 2-psr,N- di(karboksymetyl)aminol-3-cyano-4-karboksymetyltiofen-5-karboksylsyre for å fremstille medikamenter tiltenkt for behandlingen av gastio-duodenal smerte.

Description

Foreliggende oppfinnelse vedrører anvendelse av distrontiumsaltet av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre for å fremstille medikamenter tiltenkt behandlingen av gastro-duodenal smerte.
Distrontiumsaltet av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre har blitt beskrevet i patentbeskrivelse EP 0 415 850. Dets anti-osteoporotiske egenskaper tillater det å bli anvendt i bensykdommer slik som osteoporose. Det kan også anvendes i behandlingen av kutan og vaskulær aldring, leverforstyrrelser og dentaIforstyrrelser.
Distrontiumsaltet av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre har dessuten anti-artrosiske egenskaper som gjør det nyttig i behandlingen av artrose som beskrevet i patentbeskrivelse EP 0 813 869.
Søkeren har nå oppdaget at distrontiumsaltet av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre med formel (I) og hydrater derav har gastrobeskyttende egenskaper som tillater deres anvendelse for å fremstille medikamenter tiltenkt for behandlingen av gastro-duodenal smerte:
Faktisk har det blitt vist i en klinisk studie at forbindelsen med formel (I), som også refereres til som strontiumranelat, var i stand til å bevirke en signifikant forbedring i magesmerte.
Dette resultat er desto mer overraskende ved at, under en in wVo-studie utført med et annet strontiumsalt (strontiumklorid), ble det observert at strontiumklorid svært raskt forårsaket overfladiske hemoragiske lesjoner i de behandlede dyr.
Fagmannen ville utvilsomt ikke ha forestilt seg at et annerledes strontiumsalt, i dette tilfelle strontiumranelat, ville tillate at den omvendte effekt oppnås.
Disse fullstendig overraskende resultater gjør det følgelig mulig å overveie anvendelse av strontiumranelat og hydrater derav for å oppnå farmasøytiske sammen setninger for anvendelse i behandlingen av gastro-duodenal smerte og spesielt gastritt og duodenitt og enhver inflammasjon av slimhinnen i magen enten akutt eller kronisk.
Gastritt og duodenitt tilsvarer irriterende tilstander i den digestive slimhinne som ledsages av daglig abdominal smerte i takt med måltider. De forverres av forskjellige typer mat eller alkoholholdige drikker. De kan gå forut for begynnelsen på ulcu-ser. De rettferdiggjør administrasjonen av forskjellige behandlinger for å beskytte slimhinnen eller for å redusere syresekresjon.
De farmasøytiske sammensetninger vil fremstilles i former egnet for administrasjon ved den orale, parenterale, transkutane, nasale, rektale eller perlingvale rute, spesielt i form av injiserbare preparater, tabletter, sublingvale tabletter, glossetter, gelatinkapsler, kapsler, lozengere, suppositorier, kremer, salver, dermale geler, etc.
I tillegg til strontiumranelat eller, hvor passende, hydrater derav, omfatter de far-masøytiske sammensetninger ifølge oppfinnelsen én eller flere eksipienser eller ve-hikler valgt fra fortynningsmidler, smøremidler, bindemidler, desintegrerende midler, absorbenter, fargestoffer, søtemidler, etc.
Med ikke-begrensende eksempel, kan det nevnes:
som fortynningsmidler: laktose, dekstrose, sukrose, mannitol, sorbitol, cellu-lose, glyserol,
som smøremidler: silika, talk, stearinsyre og dens magnesium- og kalsiums-alter, polyetylenglykol,
som bindemidler: aluminiumsilikat, magnesiumsilikat, stivelse, gelatin, tra-gant, metylcellulose, natriumkarboksymetylcellulose og polyvinylpyrrolidon,
som desintegrerende midler: agar, alginsyre og dens natriumsalt, brusende blandinger.
Den nyttige dosering varierer i henhold til pasientens kjønn, alder og vekt, admi-nistrasjonsruten, lidelsens natur og alle assosierte behandlinger, og strekker seg fra 25 mg til 6 g strontiumranelat per 24 timer, for eksempel fra 100 mg til 4 g forbin-delse per 24 timer.
Den daglige dose av strontiumranelat vil fortrinnsvis være 2 g per dag.
Klinisk studie:
Denne studie ble utført i 1649 pasienter. 719 ble behandlet med strontiumranelat, 723 ble behandlet med en placebo. Behandlingens varighet var 1101 ± 321 dager. Dosen av strontiumranelat administrert var 2 g/dag.
Etter behandling ble det observert at magesmerte ble signifikant redusert i gruppen av pasienter behandlet med strontiumranelat (minst 30 %) sammenlignet med gruppen av pasienter behandlet med placebo.

Claims (3)

1. Anvendelse av distrontiumsaltet av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre eller hydrater derav for å fremstille et medikament tiltenkt for behandlingen av gastro-duodenal smerte.
2. Anvendelse ifølge krav 1, hvori medikamentet er tiltenkt for behandlingen av gastritt.
3. Anvendelse ifølge krav 1, hvori medikamentet er tiltenkt for behandlingen av duodenitt.
NO20052562A 2002-11-05 2005-05-26 Anvendelse av distrontiumsalter av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre for fremstillingen av medikamenter for behandlingen av gastro-duodenal smerte NO333599B1 (no)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0213805A FR2846558B1 (fr) 2002-11-05 2002-11-05 Utilisation du sel distrontique de l'acide 2-n,n-di(carboxymethyl)amino-3-cyano-4-carboxymethyl- thiophene-5-carboxylique pour l'obtention de medicaments destines au traitement des douleurs gastro-duodenales
PCT/FR2003/003279 WO2004043455A1 (fr) 2002-11-05 2003-11-04 Utilisation du sel distrontique de l'acide 2-[n,n-di(carboxymethyl)amino]-3-cyano-4-carboxymethyl-thiophene-5-carboxylique pour l'obtention de medicaments destines au traitement des douleurs gastro-duodenales

Publications (2)

Publication Number Publication Date
NO20052562L NO20052562L (no) 2005-05-26
NO333599B1 true NO333599B1 (no) 2013-07-22

Family

ID=32104443

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO20052562A NO333599B1 (no) 2002-11-05 2005-05-26 Anvendelse av distrontiumsalter av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre for fremstillingen av medikamenter for behandlingen av gastro-duodenal smerte

Country Status (26)

Country Link
US (1) US7544710B2 (no)
EP (1) EP1560578B1 (no)
JP (1) JP4335146B2 (no)
KR (1) KR100735348B1 (no)
CN (1) CN1705479B (no)
AT (1) ATE328591T1 (no)
AU (1) AU2003292325B2 (no)
BR (1) BR0315917A (no)
CA (1) CA2503975C (no)
CY (1) CY1105105T1 (no)
DE (1) DE60305962T2 (no)
DK (1) DK1560578T3 (no)
EA (1) EA007863B1 (no)
ES (1) ES2264010T3 (no)
FR (1) FR2846558B1 (no)
GE (1) GEP20084463B (no)
HK (1) HK1084029A1 (no)
MA (1) MA27406A1 (no)
MX (1) MXPA05004792A (no)
NO (1) NO333599B1 (no)
NZ (1) NZ539516A (no)
PL (1) PL214704B1 (no)
PT (1) PT1560578E (no)
UA (1) UA78618C2 (no)
WO (1) WO2004043455A1 (no)
ZA (1) ZA200503082B (no)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PT1534305E (pt) 2003-05-07 2007-02-28 Osteologix As Tratamento de afecções cartilagineas / osseas com sais de estroncio hidrosoluveis
WO2005123098A2 (en) * 2004-06-17 2005-12-29 Osteologix A/S Preventing gastrointestinal side-effects with strontium salts
US20070292535A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-20 Tabbiner Philip S Strontium compositions and methods of treating arthritic and or osteoporitic conditions
US20070292529A1 (en) * 2006-06-19 2007-12-20 Tabbiner Philip S Strontium compositions and methods of treating osteoporotic conditions
EP2530068A1 (en) 2011-05-31 2012-12-05 Lacer, S.A. New strontium salts, synthesis and use thereof in the treatment of osteoporosis

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2651497B1 (fr) * 1989-09-01 1991-10-25 Adir Nouveaux sels de metaux bivalents de l'acide n, n-di (carboxymethyl)amino-2 cyano-3 carboxymethyl-4 carboxy-5 thiophene, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
FR2740341B1 (fr) * 1995-10-26 1997-12-19 Oreal Utilisation de sel de lanthanide, d'etain, de zinc, de manganese, d'yttrium, de cobalt, de baryum, de strontium dans une composition pour la peau
FR2749759B1 (fr) 1996-06-17 1999-11-26 Adir Utilisation de sels de strontium pour l'obtention de compositions pharmaceutiques destinees au traitement de l'arthrose
FR2768621B1 (fr) * 1997-09-22 2000-04-07 Oreal Utilisation d'un extrait d'au moins un vegetal de la famille des rosacees
US6489356B2 (en) * 2000-09-05 2002-12-03 Edward Leung Method for treating pain in humans

Also Published As

Publication number Publication date
NO20052562L (no) 2005-05-26
CY1105105T1 (el) 2009-11-04
US7544710B2 (en) 2009-06-09
AU2003292325B2 (en) 2008-07-31
CN1705479A (zh) 2005-12-07
JP2006508112A (ja) 2006-03-09
ATE328591T1 (de) 2006-06-15
JP4335146B2 (ja) 2009-09-30
EP1560578A1 (fr) 2005-08-10
EA200500687A1 (ru) 2005-10-27
EA007863B1 (ru) 2007-02-27
KR20050072476A (ko) 2005-07-11
PL375960A1 (en) 2005-12-12
MA27406A1 (fr) 2005-06-01
EP1560578B1 (fr) 2006-06-07
DK1560578T3 (da) 2006-10-02
PL214704B1 (pl) 2013-09-30
HK1084029A1 (en) 2006-07-21
NZ539516A (en) 2007-11-30
BR0315917A (pt) 2005-09-20
DE60305962D1 (de) 2006-07-20
US20060014824A1 (en) 2006-01-19
MXPA05004792A (es) 2005-07-22
PT1560578E (pt) 2006-09-29
ES2264010T3 (es) 2006-12-16
FR2846558B1 (fr) 2006-07-14
FR2846558A1 (fr) 2004-05-07
GEP20084463B (en) 2008-08-25
DE60305962T2 (de) 2007-02-08
CN1705479B (zh) 2010-04-28
UA78618C2 (uk) 2007-04-10
ZA200503082B (en) 2006-07-26
WO2004043455A1 (fr) 2004-05-27
CA2503975C (fr) 2010-05-25
CA2503975A1 (fr) 2004-05-27
KR100735348B1 (ko) 2007-07-04
AU2003292325A1 (en) 2004-06-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA2600773C (en) Benzamidine derivatives for treatment and prevention of cancer therapy induced mucositis
NO333599B1 (no) Anvendelse av distrontiumsalter av 2-[N,N-di(karboksymetyl)amino]-3-cyano-4-karboksymetyl-tiofen-5-karboksylsyre for fremstillingen av medikamenter for behandlingen av gastro-duodenal smerte
DE69927497D1 (de) Sulfonsäure- oder sulfonylamino-n-(heteroaralkyl)-azaheterozyklylamidverbindungen
TWI721697B (zh) 用於治療骨關節炎的化合物
WO2011008052A2 (ko) 콜포신 다로페이트를 포함하는 골 질환의 예방 또는 치료용 조성물
RU2701720C1 (ru) Комбинации пальмитоилэтаноламида для лечения хронической боли
US20170079953A1 (en) Melatonin and its use in preventing postoperative complications
JPWO2002060457A1 (ja) 抗ストレス剤
Qi et al. Cyclic adenosine phosphate improves functional recovery after spinal cord injury via activating unfolded protein response
JP2002265354A (ja) 抗ピロリ菌剤組成物
AU614541B2 (en) Choline diethyldithiocarbamate, a process for its preparation and therapeutic composition containing it
ES2787223T3 (es) Sales y composiciones útiles para tratar enfermedades
CN112358477A (zh) 一种用于治疗胆囊炎的药物及其制备方法
EA015503B1 (ru) Применение 4-циклопропилметокси-n-(3,5-дихлор-1-оксидопиридин-4-ил)-5-(метокси)пиридин-2-карбоксамида для лечения черепно-мозговых травм
JP2000016949A (ja) 口内炎、消化管粘膜障害又は皮膚潰瘍の治療又は予防剤

Legal Events

Date Code Title Description
MM1K Lapsed by not paying the annual fees