MXPA01009198A - Tts de nicotina con adicion de monoterpencetonas - Google Patents

Tts de nicotina con adicion de monoterpencetonas

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MXPA01009198A
MXPA01009198A MXPA/A/2001/009198A MXPA01009198A MXPA01009198A MX PA01009198 A MXPA01009198 A MX PA01009198A MX PA01009198 A MXPA01009198 A MX PA01009198A MX PA01009198 A MXPA01009198 A MX PA01009198A
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MX
Mexico
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nicotine
monoterpen
therapeutic system
ketone
essential oil
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MXPA/A/2001/009198A
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Stefan Bracht
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Lts Lohmann Therapiesysteme Ag
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Abstract

Sistema terapéutico percutáneo con una capa posterior, por lo menos una capa o zona que contiene nicotina, que puede tener también propiedades adhesivas, asícomo una capa de protección separable. que se caracteriza por un contenido de por lo menos un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta o una monoterpen-cetona, presente en estos aceites esenciales.

Description

TTS DE NICOTINA CON ADICIÓN DE MONOTERPENCETONAS La presente invención se refiere a la adición de sustancias que mejoran el olor de sistemas terapéuticos percutáneos (TTS) con un contenido de nicotina. Se refiere en particular a TTS que contienen aditivos de este tipo, así como a un método para recubrir el olor desagradable de estos TTS, así como a la utilización de sustancias que mejoran el olor, para recubrir el olor desagradable de estos TTS debido al contenido de nicotina.
Los TTS que contienen nicotina se aplican a gran escala en todo el mundo para dejar de fumar. Los sistemas que se encuentran en el mercado tienen un marcado olor a nicotina, que se aprecia particularmente al sacarlos del envase y al aplicarlos.
Dentro del período de conservación, que suele ser de 2 a 3 años puede producirse una descomposición parcial que refuerce claramente este olor, así como alteraciones que lo hacen muy desagradable desde el punto de vista subjetivo.
En el documento WO 95/08324 Al se describe un método para la fabricación de TTS, de por lo menos dos capas, utilizando un componente ligeramente volátil como disolvente exclusivo. Estos TTS pueden conteper diversos principios activos, entre ellos también nicotina, así como entre otros, mentol u otros derivados volátiles del terpeno, como mejoradores de la penetración. No se describió ningún efecto especial de estas sustancias adicionales en los TTS que contienen nicotina, en lo que concierne el olor. En cuanto a los "derivados volátiles del terpeno" no se establece diferencia entre los monoterpen-alcoholes y las monoterpen-cetonas .
El documento EP 0 356 382 A2 presenta TTS a base de ciertos copolímeros en bloque, que pueden contener también nicotina como principio activo. Para mejorar la penetración de la piel, se ha propuesto utilizar eucaliptol o esencias de eucaliptus. Se destaca aquí sobre todo el cineol como componente principal, no se tornan^ en consideración los componentes de las esencias de menta. Sigue sin tenerse en cuenta el aspecto del olor desagradable de los parches que contienen nicotina.
El documento US 5 559 554 A se refiere a la aplicación trans-mucosal o percutánea de nicotina, en la que los compuestos utilizados pueden contener también materias olorosas o sustancias gustativas. El olor característico de la nicotina se menciona aunque no se describen sus desventajas. Como ingredientes opcio _nales, se mencionan los compuestos aromáticos como mentol o eucaliptol, aunque no los aceites esenciales de menta o las terpencetonas . No se ofrece ninguna información sobre la función de estos aditivos. Probablemente, sirven para mejorar el sabor en las formas de administración oral.
El documento US 5 593 684 describe un método de tratamiento, basado en la administración de nicotina, simultáneamente por vía transmucosal y percutánea. Se utilizan aquí secreciones de plantas, que contienen terpeno como "aceites esenciales" en pastillas para la aplicación oral, para camuflar el sabor desagradable de la nicotina.
El documento US 4 933 184 ,A se refiere a TTS con emisión percutánea de principio activo mejorada, entre otros también para nicotina, donde se utiliza el mentol como enhancer (reforzador) ; no se mencionan otras sustancias que aparecen en los aceites esemciales de tipo menta, como por ejemplo las monoterpen-cetonas . Como alternativa al mentol se probó la utilización de esencia de menta como reforzador (enhancer) , aunque sorprendentemente no se produjo este efecto. Por lo demás, este documento se refiere únicamente a la mejora de la permeación del principio activo y no a un método para mejorar el olor de los TTS.
Lo que se pretende por lo tanto con la presente invención, en el caso de TTS que contienen nicotina según el término genérico de la reivindicación 1, es neutralizar o recubrir de forma agradable este olor, añadiéndole aromáticos adecuados.
Este problema se solucionó añadiendo aceites esenciales de diversos tipos de menta o sus componentes, en particular monoterpen-cetonas . Según la invención, estos aditivos se pueden utilizar para recubrir o mejorar el olor desagradable de los TTS que contienen nicotina. Los TTS según la invención presentan un contenido de por lo menos un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta o una monoterpen-cetona, que aparece en estos aceites esenciales.
Las sustancias contenidas en estos aceites de diversos tipos de menta son predominantemente productos del metabolismo terpénico, más exactamente monoterpenos .
Las esencias de menta se caracterizan en general por su olor agradable y refrescante. Se utiliza por ejemplo la esencia de menta piperita, hierba buena o esencia de poleo, que se obtienen de plantas diferentes.
Los monoterpenos característicos en estas esencias se pueden subdividir en monoterpen-alcoholes y monoterpen-cetonas .
Como monoterpen-alcoholes típicos se puede mencionar: mentol, isomentol, neomentol, neoisomentol e ísopulegol .
Como monoterpen-cetonas típicas, se pueden mencionar: mentona, isomentona, carvona, piperitona, pulegona e isopulegona.
Prácticamente todos estos > representantes existen como enantiómeros así como en forma ópticamente levógira y dextrógira.
De este grupo se analizaron los aceites esenciales de la menta piperita (Oleum Menthae piperitae) , de la hierba buena (Oleum Menthae crispae) y de la menta (japonesa) (Oleum Menthae arvensis) .
La esencia de menta piperita y en particular la esencia de menta presenta predominantemente monoterpen-alcoholes, especialmente el mentol. La esencia de hierba buena contiene en cambio principalmente monoterpen-cetonas, especialmente carvona (véase monografía "Esencia de menta piperita" en el Europáischen Arzneibuch 1997; monografía "Esencia de menta" en el Deutschen Arzneibuch 1997, así como G. Schneider: Biología Farmacéutica, según la edición 1988, Bl Wisssenschaftsverlag, páginas 342-345) .
Como sustancias individuales se probaron (-) -mentol y (-) -mentona como monoterpen-alcohol típico y monoterpen-cetona típica.
Ejemplos : Para comprobar la acción de estos aditivos se desarrolló un modelo olfativo simplificado.
Se mezcló nicotina en una concentración de 7% en peso con Miglyol 812. Miglyol 812 es un triglicérido saturado que sirve de soporte olfativo neutro. La concentración de 7% en peso de nicotina corresponde aproximadamente a la concentración de principio activo de 5-10% en peso utilizada en TTS. Resulta por lo tanto para la nicotina en Miglyol una presión de vapor comparable al TTS y por consiguiente una intensidad olfativa similar.
A esta mezcla de prueba, se añadieron las siguientes 5 sustancias o mezclas de prueba: (-) -mentol, (-) -mentona, esencia de menta piperita (calidad según Farmacopea Europea) , esencia de hierba buena (calidad según Farmacopea Europea Codex DAC) y esencia de menta (calidad según Farmacopea Europea) .
Las cantidades añadidas fueron en cada caso de 0,5, 1,0 y 2,0% en peso.
Se obtuvieron 15 muestras de prueba. Además, se fabricó una muestra sin aditivo para mejorar el olor.
Estas 16 muestras fueron analizadas, desde el punto de vista olfativo, por 6 personas, a las que no se dio a conocer el tipo y cantidad de aditivo utilizado en cada caso.
Los criterios de apreciación y cifras de valoración fueron los siguientes: 1, Olor a nicotina: no apreciable (4) ; poco (3) moderado (2) ; claramente apreciable (1) . 2. Impresión general: Desagradable (1); neutro (2) ; agradable (3) ; buen olor (4) .
La valoración de la impresión general se multiplicó por 2 para obtener una mayor ponderación respecto del olor a nicotina, antes de sumar los dos valores correspondientes a cada muestra y persona. Los valores más elevados significan una apreciación más favorable.
De las cifras de valoración así obtenidas se calculó la media.
El valor mínimo teórico es de 3,0 y el máximo teórico de 12,0.
El resultado se muestra en la tabla 1: El producto sin aditivo obtuvo el valor 4,0 En la figura 1, se muestra el reflejo gráfico de los resultados .
Se puede apreciar, de forma sorprendente, una marcada preferencia por la mentona respecto del mentol . Este resultado queda reforzado por el hecho de que la esencia de menta en la que predominaba el mentol (G. Schneider; Biología Farmacéutica, Segunda Edición, 1988, Bl Wisssenschaftsverlag, página 345) presenta un resultado más desfavorable que la esencia de menta piperita, que suele contener hasta 32% de mentona (Farmacopea Europea 1997) .
La esencia de hierba buena dominada por la carvona y prácticamente libre de mentol consiguió finalmente la mejor valoración.
En general, se observa una ventaja apreciable de las monoterpen-cetonas, o de las mezclas de monoterpen-alcoholes y monoterpen-cetonas , frente al monoterpen-alcohol puro.
La realización práctica de la adición de sustancias según la invención, para un TTS que contiene nicotina, presenta debido a su extrema volatilidad, ciertas dificultades que se pueden eliminar, sin e?ibargo, siguiendo las instrucciones dadas en PCT/WO 95/08324.
El contenido de monoterpen-cetona (s) o de aceites esenciales en la matriz que contiene nicotina de los TTS según la invención, con olor mejorado, es de 0,1 a 5,0% en peso, de preferencia de 0,5 a 2% en peso.
Por consiguiente, la adición de sustancias según la invención a TTS que contienen nicotina, constituye un medio útil para mejorar el olor desagradable.
Los TTS según la invención con las características mencionadas en el término genérico de la reivindicación 1, se caracterizan según lo descrito anteriormente, por un contenido de por lo menos un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta o una monoterpen-cetona, que aparece en estos aceites esenciales.
De preferencia, la monoterpencetona pertenece al grupo de la carvona, di idrocarvona, mentona, isopulegona, isomentona, neomentona, neoisomentona o piperitona. Las monoterpen-cetonas pueden utilizarse como enantioméros puros o sus mezclas.
Como aceite esencial se prefiere utilizar muy especialmente el aceite de hierbabuena (Oleum Menthae crispae) .
El contenido de monoterpen-cetona (s) o de aceites esenciales en la matriz que contiene nicotina es de preferencia de 0,1 a 5,0% en peso, muy particularmente de 0,5 a 2% en peso.
La invención se refiere además a un método para recubrir el olor desagradable de un sistema terapéutico percutáneo debido a que contiene nicotina; dicho método se caracteriza por el hecho de que al sistema terapéutico percutáneo que contiene nicotina se le añade por lo menos una sustancia que mejora el olor, que puede ser un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta o una monoterper-cetona contenida en un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta.
Las monoteropen- cetonas o el aceite esencial que se pueden _ utilizar de preferencia son las monoterpen-cetonas antes citadas o el aceite de hierbabuena, pudiéndose utilizar las monoterper-cetonas como enantiómeros puros o sus mezclas.
La(s) monoterpen-cetona (s) o el/los aceite (s) esencial (es) de la matriz que contiene nicotina se añaden de preferencia en una concentración de 0,1 a 5,0% en peso, muy particularmente en una concentración de 0,5 a 2% en peso.
Además, la invención comprende la utilización de un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta y/o una monoterpencetona, contenida en un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta, para recubrir el olor desagradable de un sistema terapéutico percutáneo, que es debido al contenido de nicotina que presenta este sistema terapéutico percutáneo.
La monoterpen-cetona utilizada pertenece de preferencia al grupo de la carvona, dihidrocarvona, mentona, isopulegona, isomentona, neomentona, nesisomentona o piperitona, pudiéndose utilizar las monoterpen-cetonas como enantiómeros puros o sus mezclas .
Como aceite esencial . se prefiere muy particularmente utilizar aceite de hierbabuena (Oleum Menthae crispae) .
En la aplicación según la invención para recubrir el olor desagradable de un sistema terapéutico percutáneo que contiene nicotina, la(s) monoterpen-cetona (s) o el aceite esencial de la matriz que contiene nicotina se añaden de preferencia en una concentración de 0,1 a 5,0% en peso, muy particularmente en una concentración de 0,5 a 2% en peso.

Claims (13)

REIVINDICACIONES DE LA PATENTE
1. Sistema terapéutico percutáneo con una capa posterior, por lo menos una capa o zona que contiene nicotina, que puede tener también propiedades adhesivas, así como una capa de protección separable, que se caracteriza por un contenido de por lo menos un aceite esencial, obtenido a partir de un tipo de menta o una monoterpen-cetona, presente en estos aceites esenciales.
2. Sistema terapéutico percutáneo según la reivindicación 1, que se caracteriza por el hecho de que, en el caso de la monoterpen-cetona, se trata de una que pertenece al grupo: carvona, dihidrocarbona, mentona, isopulegona, isomentona, neomentona, neoisomentona o piperitona.
3. Sistema terapéutico percutáneo según la reivindicación 2, que se caracteriza por el hecho de que las monoterpen-cetonas se utilizan como eniantómeros puros o mezclas de los mismos.
4. Sistema terapéutico percutáneo según la reivindicación 1, que se caracteriza 'por el hecho de que, el aceite esencial es una esencia de hierba buena (Oleum Menthae crispae) .
5. Sistema terapéutico percutáneo según una o varias de las reivindicaciones anteriores, que se caracteriza por el hecho de que eí contenido de monoterpen-cetona (s) en la matriz que contiene nicotina es de 0,1 a 5,0% en peso, de preferencia de 0,5 a 2% en peso.
6. Método para recubrir el olor desagradable de un sistema terapéutico percutáneo debido a que contiene nicotina, que se caracteriza por el hecho de que al sistema terapéutico percutáneo que contiene nicotina se le añade por lo menos una sustancia que mejora el' olor, que puede ser un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta o una monoterper-cetona contenida en un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta.
7. Método según la reivindicación 6, que se caracteriza por el hecho de que el aceite esencial es un aceite de hierbabuena (Oleum Menthae crispae) .
8. Método según la reivindicación 6, que se caracteriza por el hecho de que la monoterpen-cetona pertenece al grupo de la carvona, dihidrocarvona, mentona, isopulegona, isomentona, neomentona, neoisomentona o piperitona.
9. Método según la reivindicación 8, que se caracteriza por el hecho de que la(s) monoterper-cetona (s) se añade (n) de preferencia en una concentración de 0,1 a 5,0% en peso, muy particularmente de 0,5 a 2% en peso de la matriz que contiene nicotina.
10. Utilización de un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta y/o una monoterpencetona, contenida en un aceite esencial obtenido a partir de un tipo de menta, para recubrir el olor desagradable de un sistema terapéutico percutáneo, que es debido al contenido de nicotina que presenta este sistema terapéutico percutáneo.
11. Utilización según la reivindicación 10, que se caracteriza por el hecho de que la monoterpen-cetona pertenece al grupo de la carvona, dihidrocarvona, mentona, isopulegona, isomentona, neomentona, neoisomentona o piperitona.
12. Utilización según la reivindicación 11, que se caracteriza por el hecho de que la(s) monoterpen-cetona (s) se añade (n) de preferencia en una concentración de 0,1 a 5,0% en peso, muy particularmente de 0,5 a 2% en peso de la matriz que contiene nicotina.
13. Utilización según la reivindicación 10, que se caracterizla por el hecho de que el aceite esencial es aceite de hierbabuena (Oleum Menthae crispae) .
MXPA/A/2001/009198A 1999-03-26 2001-09-12 Tts de nicotina con adicion de monoterpencetonas MXPA01009198A (es)

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