MXPA01007950A - Composiciones fotoestables que brindan proteccion contra la radiacion ultraviol - Google Patents

Composiciones fotoestables que brindan proteccion contra la radiacion ultraviol

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Abstract

La presente invención se refiere a composiciones fotoestables adecuadas para proveer protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta;las composiciones proveen eficiencia excelente y eficacia contra la radiación UV de amplio espectro, mientras exhiben fotoestabilidad mejorada;se describen también métodos de uso de estas composiciones;las presentes composiciones comprenden una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA;un sistema de fotoestabilización que consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo;y un vehículo adecuado;en donde la relación molar de p-metoxicinamato de 2- etilhexilo:el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, es de alrededor de 0. 15:1 a aproximadamente 1

Description

COMPOSICIONES FOTOESTABLES QUE BRINDAN PROTECCIÓN CONTRA LA RADIACIÓN ULTRAVIOLETA La presente invención se refiere a composiciones fotoestables adecuadas que brindan protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta, en donde las composiciones tienen eficiencia excelente y eficacia contra radiación UV de amplio espectro. Las composiciones que exhiben fotoestabilidad mejorada e inesperada comprenden un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, un sistema de fotoestabil ¡zación que contiene p-metoxicinamato de 2-etilhexilo y un vehículo adecuado, de modo que la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1:1.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Se sabe que la exposición a la luz solar puede implicar una serie de riesgos para la piel. Estos efectos dañinos pueden ser resultado no únicamente de tomar baños de sol, también de la exposición a la luz solar asociada con las actividades diarias al aire libre. El riesgo principal a corto plazo de la exposición prolongada a la luz solar es el eritema, es decir, quemadura de sol, que en primera instancia es resultado de la radiación UVB que tienen una longitud de onda de alrededor de 290 nm a aproximadamente 320 nm. Sin embargo, a largo plazo frecuentemente ocurren cambios malignos en la superficie de la piel. Numerosos estudios epidemiológicos demuestran una fuerte relación entre la exposición a la luz solar y el cáncer de piel en los humanos. Otro riesgo a largo plazo de la radiación UV es el envejecimiento prematuro de la piel, que principalmente es ocasionada por la radiación UVA que tiene una longitud de onda de alrededor de 320 nm a aproximadamente 400 nm. Esta condición se caracteriza por la aparición de arrugas y cambios en la pigmentación de la piel, junto con otros cambios físicos como la aparición de grietas, telangiectasis, dermatosis solar, equimosis y pérdida de la elasticidad. Los efectos adversos asociados con la exposición a la radiación UV se analizan con mayor detalle en DeSimone, "Sunscreen and Suntan Products", Handbook of Nonprescription Drugs, 7a Ed., capítulo 26, páginas 499-511 (American Pharmaceutical Association, Washington D.C.; 1982); y Grove y Forbes, "A Method for Evaluating the Photoprotection Action of Sunscreen Agents Against UV-A Radiation, "Internationa! Journal of Cosmetic Science, 4, páginas 15-24 (1982). Como resultado de los riesgos mencionados asociados con la exposición a la luz solar ha crecido en gran medida el interés público general en el mercado de los productos para la protección solar. Actualmente, no sólo existen productos con filtros solares para tomar baños de sol, también existe una variedad de productos para el cuidado personal que contienen filtros solares, particularmente productos de tipo cosmético de uso diario. El término "productos para el cuidado personal" se refiere a productos auxiliares para la salud y belleza reconocidos generalmente como formulados para embellecer y arreglar la piel y el cabello. Por ejemplo, los productos para el cuidado personal incluyen productos con filtros solares (por ejemplo, lociones, cremas para la piel, etc.), cosméticos, artículos de tocador, y productos farmacéuticos que no requieren receta médica creados para uso tópico. Sin embargo, muchos productos con filtro solar convencionales, en particular, son deficientes debido a su baja capacidad de proveer una protección eficaz contra la radiación UV de amplio espectro, es decir, protección contra la radiación UVB y UVA. Actualmente, la mayoría de los productos con filtro solar disponibles comercialmente son eficientes en la absorción de la radiación UV en la región de 290 nm a 320 nm, región de radiación UVB, de manera que evitan las quemaduras en la piel ocasionadas por la exposición al sol. Tienen una menor eficacia cuando deben absorber la luz que se encuentra en la región de 320 nm a 400 nm, región de radiación UVA, lo que deja a la piel vulnerable al envejecimiento prematuro de la piel. Esta deficiencia se debe en parte al número limitado de agentes activos de filtro solar que absorben la radiación UVA, disponibles comercialmente y que estén aprobados para un uso global. Una clase de estos agentes activos de filtro solar incluye compuestos de dibenzoilmetano, los cuales brindan protección contra radiación UV de amplio espectro, y se describen en las patentes de E.U.A. No. 4,387,089, expedida a De Polo en junio 7, 1983, y 4,489,057, expedida a Welters et al en diciembre 18, 1984. El 4-ter-butil-4' metoxidibenzoilmetano, en particular, está aprobado para uso global.
Infortunadamente, cuando se usan individualmente en productos de filtro solar, la mayoría de los compuestos de dibenzoilmetano tienden a fotodegradarse después de su exposición a la radiación UV, reduciendo de esta manera su eficacia de protección contra la radiación UV. Además, es bien sabido que incluso cuando los compuestos de dibenzoilmetano se usan en combinación con otros agentes activos de filtro solar, tiende a ocurrir aún una fotodegradación severa. Por ejemplo, la patente de E.U.A. No. 4,387,089 propone combinar 4-(1 ,1 dimetiletil^'-metoxidibenzoilmetano con varios agentes activos de filtro solar para protección contra radiación UVB, a saber, p-metoxicinamato de 2-etilhexilo (referido también como metoxicinamato de octilo), con el propósito de absorber toda la radiación UV entre 280 y 380 nm, y en cuyo caso se establece que la relación del agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano: el agente activo de filtro solar para protección contra radiación UVB, no es crítica. De hecho, es bien sabido que la combinación de 4-ter-butil-4'-metoxidibenzoilmetano y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo da como resultado una formulación en la cual ambos agentes activos de filtro solar son fotoinestables, lo cual a su vez hace que la formulación global sea fotoinestable. Sin que sea limitado por la teoría, se piensa que después de su exposición a la radiación UV, el 4-ter-butil-4'-metoxidibenzoilmetano y el p-metoxicinamato de 2-etilhexilo reaccionan entre sí para formar compuestos no absorbentes de radiación UV. Por consiguiente, los productos con filtros solares que incluyen agentes activos de filtro solar de dibelzoilmetano típicamente son más difíciles de formular, debido a su falta inherente de fotoestabilidad de los compuestos de dibenzoilmetano. Un enfoque para estabilizar estos tipos de filtros solares se describe la patente de E.U.A. No. 5,783,174 expedida a Deckner en julio 21 , 1998, involucrando el uso de filtros solares de bencilidenalcanfor para estabilizar el compuesto de dibenzoilmetano. Sin embargo, dichas composiciones no están aprobadas actualmente para un uso global en humanos. Por lo tanto, existe la necesidad de composiciones fotoestabilizadas adecuadas que provean protección contra los efectos dañinos de la radiación UV a la piel humana. En particular, en la industria del cuidado personal aún existe la necesidad de productos con filtro solar que tengan una fotoestabilidad excelente, una buena eficiencia y que provean protección contra las radiaciones UV de amplio espectro (es decir, contra radiación UVA y UVB) de manera segura y económica. De igual manera, en otras industrias como en las industrias del cuidado automotor, cuidado de vehículos marinos, cuidado del hogar, cuidado de los animales y de recubrimientos la radiación UV ocasiona desgaste y daños no deseables. Por lo tanto, existe la necesidad de composiciones fotoestabilizadas adecuadas para proveer protección contra los efectos dañinos de la radiación UV a una variedad de objetos y materiales que están sujetos a exposición ante la luz solar. En contraste con el conocimiento común de los expertos en la técnica, el solicitante ha encontrado sorprendentemente que las composiciones de la presente invención, las cuales comprenden un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, un sistema de fotoestabilización que incluye p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, y un vehículo adecuado, de modo que la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etil hexilo: agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1 , proveen fotoestabilidad, eficiencia y eficacia de protección contra la radiación UV excelentes (incluyendo protección contra radiación UVA y UVB), en una forma segura y económica.
BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a una composición fotoestable adecuada para proveer protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta, la cual comprende: a) una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA; b) un sistema de fotoestabilización que consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo; y c) un vehículo adecuado; en donde la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1.
En modalidades preferidas, el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo están presentes en cantidades "seguras y efectivas", y la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, es de preferencia de alrededor de 0.3:1 a aproximadamente 0.9:1 , más preferiblemente de alrededor de 0.45:1 a aproximadamente 0.8:1 , e incluso más preferiblemente de alrededor de 0.6:1 a aproximadamente 0.75:1 , y más preferiblemente de alrededor de 0.65:1 a aproximadamente 0.75:1. La presente invención se refiere también a métodos para proveer protección a la piel ante los efectos nocivos de la radiación UV, mediante la aplicación tópica de dichas composiciones. Además, la presente invención se refiere a métodos para estabilizar una composición que comprende un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Las composiciones de la presente invención son útiles para proveer protección contra los efectos dañinos de la radiación ultravioleta, especialmente a la piel humana. Los componentes esenciales de estas composiciones se describen a continuación. También se incluye una descripción no excluyente de varios componentes opcionales y preferidos útiles en modalidades de la presente invención.
La presente invención puede comprender, consistir en, o constar esencialmente de cualesquiera ingredientes requeridos u opcionales y/o los limitativos descritos en la presente. Todos los porcentajes y relaciones están calculados sobre una base en peso, a menos que se indique de otra manera. Todos los porcentajes están calculados con base a la composición total, a menos que se especifique de otra manera. Todos lo pesos molares son en peso molecular promedio en peso y se dan en unidades de gramos por mol. Todos los niveles de ingredientes se dan en referencia al nivel activo de dicho ingrediente, y son exclusivos de solventes, subproductos u otras impurezas que puedan encontrarse en las fuentes disponibles comercialmente, a menos que se especifique de otra manera. Todas las mediciones elaboradas se hacen a temperatura ambiente, que es aproximadamente de 22.7°C, a menos que se indique de otra manera. Todos los documentos a los que se hace referencia, incluyendo patentes, solicitudes de patente y publicaciones impresas se incorporan a la presente por referencia por completo en esta descripción.
Agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA Las composiciones de la presente invención comprenden un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA que absorbe la radiación ultravioleta que tiene una longitud de onda de alrededor de 320 nm a aproximadamente 400 nm. Los agentes activos de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de radiación UVA tienen la estructura general: en donde Ri es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de H, OR y NRR, en donde cada R es independientemente H o alquilos de CrC20 rectos o ramificados, R2 se selecciona del grupo que consiste de H u OH, y R3 se selecciona del grupo que consiste de H o alquilos de C C2o rectos o ramificados. A pesar de que el cromóforo de dibenzoilmetano se representa como una 1 ,3-dicetona, debe comprenderse que esta representación no excluye de manera alguna otras formas tautómeras del grupo funcional, como la forma enólica. De esta manera, cuando de designa la forma de 1 ,3-dicetona, se entiende que todos los tautómeros enol adecuados están también contemplados e incluidos en la presente. Estas formas tautómeras enol del cromóforo dibenzoilmetano pueden estar representadas por las siguientes estructuras tautómeras. en donde Ri, R2 y R3 se definen de la misma manera que en párrafos anteriores. Ejemplos de dichos agentes activos de filtro solar de dibenzoilmetano absorbentes de UVA se describen en la patente de E.U.A. No. 4,489,057, expedida a Welters et al., el 18 de Diciembre de 1984, y en la patente de E.U.A. No. 4,387,089 expedida a Depolo el 7 de Junio de 1983; y en Sunscreens: Development, Evaluation, and Regulatory Aspects, editado por N. J. Lowe y N. A. Shaath, Marcel Dekker, Inc. (1990). Los agentes activos de filtro solar de dibenzoilmetano adecuados incluyen, pero no se limitan a aquéllos seleccionados del grupo que consiste de 2-metildibenzoilmetano, 4-metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoil metano, 4-ter-butildibenzoilmetano, 2,4-dimetilbenzoilmetano, 2, 5-dimetil dibenzoilmetano, 4,4'-diisopropilbenzoilmetano, 4-terbutil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-ter-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-metoxid¡benzoilmetano, 2,6-dimetil-4'ter-butil-4'metoxidibenzoilmetano, y mezclas de los mismos. Los agentes activos de filtro solar de dibenzoilmetano preferidos incluyen aquéllos seleccionados del grupo que consiste de 4-terbutil-4'-metoxid¡benzoilmetano, ¡sopropildibenzoilmetano, y mezclas de los mismos. Un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano por el que se tiene mayor preferencia es 4-terbutil-4'-metoxidibenzoilmetano. El agente activo de filtro solar 4-terbutil-4'-metoxidibenzoilmetano, que también se conoce como butilmetoxidibenzoilmetano o Avobenzone, está disponible comercialmente bajo los nombres Parsol® 1789 de Givaudan-Roure (Internacional) S. A. (Basel, Suiza) y Eusolex® 9020 de Merck & Co., Inc. (Whitehouse Station, NJ). El filtro solar 4-isopropildibenzoilmetano, que también se conocen como isopropildibenzoilmetano, está disponible comercialmente de Merck bajo el nombre comercial Eusolex 8020. El agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA de la presente invención está presente en una cantidad efectiva para proveer protección contra la radiación UV de amplio espectro independientemente o en combinación con otros agentes activos protectores contra la radiación UV que pueden estar presentes en la composición. Como se usa en la presente, por "cantidad efectiva" se quiere decir una cantidad de un compuesto, componente o composición (según sea aplicable) suficiente para inducir de manera importante un efecto positivo (por ejemplo fotroprotección o mejoras en la fotoestabilidad). De preferencia, el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA de la presente invención está presente en una "cantidad segura y efectiva" la cual, como se usa en la presente, significa una cantidad de un compuesto, componente o composición (según sea aplicable) suficiente para inducir de manera importante un efecto positivo (por ejemplo fotoprotección o estabilidad), pero suficientemente baja para evitar efectos colaterales graves (por ejemplo, toxicidad indebida o reacción alérgica), es decir, proveer un beneficio razonable a la relación de riesgo, dentro del campo del juicio del médico. Preferiblemente, la composición contiene de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 30%, más preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 6%, y mucho más preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 3%, en peso de la composición, del agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de radiación UVA. Las cantidades exactas del agente activo de filtro solar variarán dependiendo del factor de protección solar, es decir, el "SPF" de la composición, así como el nivel deseado de protección contra UVA (SPF es una medida de fotoprotección de un filtro solar contra el eritema usada comúnmente). El SPF está definido como la razón de energía ultravioleta requerida para producir eritema mínimo en la piel protegida, a la requerida para producir el mismo eritema mínimo sobre la piel sin protección del mismo individuo. Véase Federal Register, 43, número 166, páginas 38206-38269, 25 de agosto de 1978).
Sistema de fotoestabilización Las composiciones de la presente invención comprenden también un sistema de fotoestabilización el cual consiste esencialmente de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo. El sistema de fotoestabilización es útil para reducir la fotodegradación es decir, la fotoinestabilidad, del agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, así como también la fotodegradación de la composición de la presente invención. La fotodegradación puede estar determinada por una reducción de la capacidad de absorción de UV que, a su vez, puede medirse usando métodos estándares de absorción de radiación UV. Las composiciones preferidas retienen por lo menos alrededor de 75%, más preferiblemente por lo menos alrededor de 85%, y mucho más preferiblemente por lo menos alrededor de 95%, de su absorción inicial de radiación UV después de la irradiación con aproximadamente 2 J/cm2 por unidad SPF deseada y radiación UV de banda ancha, por ejemplo, 30 J/cm2 para una composición con SPF 15. El p-metoxicinamato de 2-etil hexilo está presente en el sistema de fotoestabilización en una cantidad de modo que la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1 , de preferencia de alrededor de 0.3:1 a aproximadamente 0.9:1 , más preferiblemente de alrededor de 0.45:1 a aproximadamente 0.8:1 , incluso más preferiblemente de alrededor de 0.6:1 a aproximadamente 0.75:1 , y más preferiblemente de alrededor de 0.65:1 a aproximadamente 0.75:1.
Vehículo Las composiciones de la presente invención comprenden un vehículo adecuado para el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de radiación UVA, el sistema de fotoestabilización y cualesquiera componentes opcionales. Los vehículos adecuados ya se conocen en la técnica y se seleccionan basándose en la aplicación de uso final. Por ejemplo, los vehículos de la presente invención incluyen, sin limitarse a los que son adecuados para aplicarse a la piel, cabello, uñas, piel animal, pelo de animal, automóviles, telas, vehículos náuticos, así como aquéllos adecuados para incorporarlos en plásticos, metales, etc. Preferiblemente, los vehículos de la presente invención son adecuados para aplicación a la piel (por ejemplo, champú, lociones o geles para tratamiento o arreglo del cabello, lacas o lociones para modelar/rizar/fijar el cabello, etc.); y uñas (por ejemplo, esmaltes, tratamientos, etc.) En modalidades preferidas, el vehículo es adecuado para aplicación en la piel, lo que significa que el vehículo y sus componentes son adecuados para usarse en contacto con la piel, cabello, pelo de animal, y uñas sin presentar toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares indebidas dentro del campo del juicio del médico. Los expertos en la técnica ya conocen dichos vehículos y pueden incluir uno o más diluyentes o vehículos llenadores líquidos o sólidos compatibles que sean adecuados para la aplicación en la piel, cabello, pelo de animal y uñas. La cantidad exacta del vehículo dependerá del nivel del agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de radiación UVA, el p- metoxicinamato de 2-etilhexilo y otros ingredientes opcionales, que un experto en la técnica clasificaría como diferente del vehículo (por ejemplo, otros componentes activos). Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de alrededor de 20% a aproximadamente 99.8%, más preferiblemente de alrededor de 50% a aproximadamente 99%, y mucho más preferiblemente de alrededor de 75% a aproximadamente 95% en peso de la composición de un vehículo. El vehículo y las composiciones de la presente invención pueden estar formuladas de diversas maneras, incluyendo sin limitarse a emulsiones (en la tecnología de la emulsión, una composición que comprende una "fase dispersa" y una "fase continua", la fase dispersa existiendo como pequeñas partículas o gotas que se suspenden y están rodeadas por una fase continua). Por ejemplo, las emulsiones adecuadas incluyen aceite en agua, agua en aceite, agua en aceite en agua, aceite en agua en aceite y aceite en agua en silicón. Las composiciones preferidas comprenden una emulsión de aceite en agua. Las composiciones de la presente invención pueden estar formuladas en una amplia variedad de tipos de producto, incluyendo cremas, ceras, pastas, lociones, leches, espumas, geles, aceites, tónicos y aspersiones. Las composiciones preferidas están formuladas en lociones, cremas, geles y aerosoles. Estas formas de producto pueden usarse para diversas aplicaciones, incluyendo, sin limitarse a, lociones para manos y cuerpo, cremas humectantes, humectantes faciales, preparaciones antiacné, analgésicos tópicos, maquillajes/cosméticos incluyendo bases para maquillaje, lápices labiales, sombras para ojos y similares, así como recubrimientos (por ejemplo, pinturas, barnices, pulimentos, adhesivos, etc.) artículos para el cuidado del hogar, (por ejemplo, detergentes, limpiadores, acondicionadores de telas, etc.), artículos para el cuidado de vehículos automotores y náuticos (por ejemplo, caras, etc.) productos para estilizar y cuidar el cabello (por ejemplo, champúes, acondicionadores, geles, espumas, aspersiones, etc.), artículos para el cuidado animales de aplicación tópica (por ejemplo, champúes, acondicionadores, tratamientos para la piel, etc.). Cualesquiera componentes adicionales requeridos para formular dichos productos varían con el tipo de producto, y el experto en la técnica puede elegirlos de manera rutinaria. Si las composiciones de la presente invención están formuladas como un aerosol y se aplican a la piel como un producto de aspersión sobre la piel, se añade un propelente a la composición. Ejemplos de propelentes adecuados incluyen hidrocarburos de bajo peso molecular clorofluorados. Una descripción más completa de los propelentes útiles en la presente invención puede encontrarse en Sagarin, Cosmetics Science and Technology, segunda edición, volumen 2, páginas 443-465 (1972).
Componentes opcionales Las composiciones de la presente invención pueden contener una variedad de otros ingredientes como se utilizan convencionalmente en un tipo de producto dado, siempre y cuando no modifique de manera inaceptable los beneficios de la invención. En una modalidad preferida, en donde la composición estará en contacto con la piel humana, los componentes opcionales deben ser adecuados para aplicarse sobre piel humana, es decir, que cuando se incorporen a la composición sean adecuados para utilizarse en contacto con la piel humana sin ocasionar toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica, y similares indebidas, dentro del campo del juicio del médico. El manual CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, segunda edición (1992), describe una amplia variedad de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no limitativos comúnmente utilizados en la industria del cuidado de la piel, que son adecuados para utilizarse en las composiciones de la presente invención. Algunos ejemplos de estas clases de ingredientes son: componentes abrasivos, absorbentes y mejoradores de apariencia como fragancias, pigmentos, coloraciones/colorantes, aceites esenciales, sensibilizadores de la piel, astringentes, etc. (por ejemplo aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de metilo, destilado de Hamamelis virginiana), agentes antiacné, agentes para evitar la formación de tortas, agentes antiespumantes, agentes antimicrobianos (por ejemplo, yodopropilbutilcarbamato), antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes reguladores de pH, agentes para dar volumen, agentes quelatadores, aditivos químicos, colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizadores, astringentes terapéuticos, analgésicos externos, formadores o materiales de película, por ejemplo, polímeros, para ayudar a las propiedades de formación de película y sustantividad de la composición (por ejemplo, polímero de eicoseno y vinilpirrolidona), humectantes, agentes de opacidad, reguladores de pH, propelentes, agentes reductores, secuestradores, agentes blanqueadores de la piel y agentes de luminosidad (por ejemplo, hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, ascorbilfosfato de magnesio, ascorbilglucosamina), agentes acondicionadores de la piel (humectantes, incluyendo heterogéneos y oclusivos), agentes relajantes y/o sanadores de la piel (por ejemplo, pantenol y sus derivados (por ejemplo etilpantenol)), Aloe vera, ácido pantoténico y sus derivados, alantoína, bisabolol, y glicirrizinato de dipotasio), agentes para el tratamiento de la piel, agentes espesantes y vitaminas, y sus derivados. Las composiciones de la presente invención pueden contener uno o más de dichos componentes opcionales. Las composiciones preferidas contienen opcionalmente uno o más materiales seleccionados de los agentes activos de filtro solar contra la radiación UVB, agentes activos antiacné, compuestos de vitaminas, agentes para el tratamiento de la piel, humectantes, hidratantes, acondicionadores para la piel, y agentes espesantes, agentes estructurantes y emulsificantes. Sin embargo, en cualquier modalidad de la presente invención los agentes activos útiles en la presente, pueden clasificarse por el beneficio que proveen o por su modo de acción propuesto. Sin embargo, debe comprenderse que los agentes activos útiles en la presente, en algunos casos pueden proveer más de un beneficio o vía de operación, más que un modo de acción. Por lo tanto, las clasificaciones de la presente invención están hechas por razones de conveniencia y no tienen la intención de limitar al agente activo a una aplicación particular o las aplicaciones listadas. a) Agente activo de filtro solar contra UVB Las composiciones de la presente invención pueden comprender uno o más agentes activos de filtro solar contra UVB diferentes de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, que absorben la radiación UV que tiene una longitud de onda de alrededor de 290 nm a aproximadamente 320 nm. Como se usa en la presente, agente activo de filtro solar contra UVB significa un agente activo diferente al agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA que en sí mismo puede contener propiedades de absorción de radiación UVB. Las composiciones comprenden una cantidad del agente activo de filtro solar contra UVB que es segura y efectiva para proveer protección contra UVB, ya sea de manera independiente o en combinación con otros agentes activos de protección contra UVB que pueden estar presentes en la composición, preferiblemente de alrededor de 0.1% a aproximadamente 30%, más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 25%, y mucho más preferiblemente de alrededor de 1% a aproximadamente 20% en peso de la composición. Una amplia variedad de agentes activos de filtro solar contra UVB, incluyendo los agentes activos de filtro solar orgánicos y los bloqueadores solares físicos inorgánicos, es adecuada para usarse en la presente. Ejemplos no limitativos de dichos agentes activos de filtro solar se describen en la patente de E.U.A. No. 5,087,445, expedida el 11 de febrero de 1992 a Haffey et al., y las patentes de E.U.A. Nos. 5,073,371 y 5,073,372, ambas expedidas el 17 de diciembre de 1991 a Turner et al. Ejemplos no limitativos de bloqueadores solares físicos adecuados se describen en CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, sexta edición, 1995, páginas 1026-28 y 1103. Los agentes activos de filtro solar contra UVB se seleccionan del grupo que consiste de ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, salicilato de TEA, salicilato de octilo, octil dimetil PABA, óxido de zinc, dióxido de titanio, y mezclas de los mismos. Los agentes activos de filtro solar contra UVB más preferidos se seleccionan del grupo que consiste de ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, salicilato de octilo, y mezclas de los mismos. La sal y las formas neutralizadas acidas de los filtros solares ácidos también son útiles en la presente. b) Agentes activos antiacné Las composiciones de la presente invención pueden comprender uno o más agentes activos antiacné. Algunos ejemplos de agentes activos antiacné incluyen resorcinoi, ácido salicílico, eritromicina, zinc, etc. Otros ejemplos de agentes activos antiacné adecuados se describen detalladamente en la patente de E.U.A. No. 5,607,980 expedida a McAtee et al., el 4 de Marzo de 1997. c) Compuestos de vitamina Las composiciones de la presente invención pueden comprender compuestos, precursores y derivados de vitamina. Estos compuestos de vitamina pueden ser naturales o sintéticos. Los compuestos de vitamina adecuados incluyen, pero no se limitan a, compuestos de vitamina A (por ejemplo beta caroteno, ácido retinoico, retinol, retinoides, palmitato de retinilo, propionato de retinilo, etc.), vitamina B (por ejemplo, niacina, niacinamida, riboflavina, ácido pantoténico, etc.), vitamina C (por ejemplo, ácido ascórbico, etc.), vitamina D (por ejemplo, ergosterol, ergocalciferol, colecalciferol, etc.), vitamina E (por ejemplo, acetato de tocoferol, etc.) y vitamina K (por ejemplo, pitonadiona, menadiona, ftiocol, etc.). En particular, las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad segura y efectiva de un compuesto de vitamina B3. Los compuestos de vitamina B3 son particularmente útiles para regular la condición de la piel como se describe en la solicitud de E.U.A. con número de serie 08/834,010, presentada el 11 de abril de 1997 (correspondiente a la publicación Internacional WO 97/39733 A1 , publicada el 30 de octubre de 1997) que se incorpora por referencia por completo a la presente. Las composiciones de la presente invención preferiblemente comprenden de alrededor de 0.01% a aproximadamente 50%, más preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, mucho más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 10%, y mucho preferiblemente aun de alrededor de 1 % a aproximadamente 5%, siendo especialmente preferido de alrededor de 2% a aproximadamente 5% del compuesto de vitamina B3. Como se usa en la presente "compuesto de vitamina B3" significa un compuesto que tiene la fórmula: en donde R es -CONH2 (es decir, niacinamida), -COOH (es decir, ácido nicotínico) o -CH2OH (es decir, alcohol nicotinílico), derivados de los mismos, y sales de cualquiera de los anteriores. Ejemplos de derivados de los compuestos de vitamina B3 anteriores incluyen esteres de ácido nicotínico, incluyendo esteres que no son vasodilatadores de ácido nicotínico, nicotinil aminoácidos, esteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico y N-óxido de niacinamida. Ejemplos de compuestos de vitamina B3 adecuados son ya conocidos en la técnica y están disponibles comercialmente de diversas fuentes, por ejemplo, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) y Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wl).
Los compuestos de vitaminas pueden estar incluidos como el material puro sustancialmente, o como un extracto obtenido por aislamiento físico y/o químico adecuado de fuentes naturales (por ejemplo, plantas). d) Agente para tratamiento para la piel Las composiciones de la presente invención pueden contener uno o más agentes para tratamiento de la piel. Los agentes para tratamiento de la piel adecuados incluyen aquéllos que son efectivos para evitar, retardar, contrarrestar y/o invertir la formación de arrugas en la piel. Ejemplos de agentes para tratamiento de la piel adecuados incluyen, sin limitarse a, alfa-hidroxiácidos como ácido láctico y ácido glicólico y beta-hidroxiácidos como ácido salicílico. e) Agente estructurante Las composiciones de la presente invención pueden contener un agente estructurante tal y como se conoce en la técnica. Los agentes estructurantes se prefieren particularmente en las emulsiones de aceite en agua de la presente invención. Sin estar limitado por la teoría, se cree que el agente estructurante ayuda a proveer las características reológicas a la composición que contribuyen a la estabilidad de la composición. Por ejemplo, el agente estructurante tiende a ayudar en la formación de las estructuras de red de gel cristalino líquidas. El agente estructurante también puede funcionar como un agente emulsificante o agente tensioactivo. Las composiciones preferidas de esta invención comprenden de alrededor de 0.5% a aproximadamente 20%, más preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente10%, muy preferiblemente de alrededor de 1 % a aproximadamente 5% de uno o más agentes estructurantes. Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención se seleccionan del grupo formado por ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, ácido esteárico, ácido palmítico, teniendo el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico un promedio de alrededor de 1 a aproximadamente 21 unidades de óxido de etileno, teniendo el éter polietilenglicólico del alcohol cetílico un promedio de alrededor de 1 a aproximadamente 5 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes estructurantes preferidos de la presente invención se seleccionan del grupo formado por alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, teniendo el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico un porcentaje de alrededor de 2 unidades de óxido de etileno (steareth-2), teniendo el éter polietilenglicólico de alcohol estearílico un promedio de alrededor de 21 unidades de óxido de etileno (steareth-21 ), teniendo el éter polietilenglicólico de alcohol cetílico un promedio de alrededor de 2 unidades de óxido de etileno, y mezclas de los mismos. Los agentes estructurantes aún más preferidos se seleccionan del grupo formado por ácido esteárico, ácido palmítico, alcohol estearílico, alcohol cetílico, alcohol behenílico, steareth-2, steareth-21 , y mezclas de los mismos. f) Agente espesante (incluyendo agentes espesantes y gelificadores) Las composiciones de la presente invención pueden comprender uno o más agentes espesantes, preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 5%, más preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 3% y más preferiblemente de alrededor de 0.25% a aproximadamente 2% en peso de la composición. Las clases no limitativas de agentes espesantes incluyen los seleccionados del grupo formado por: i) Polímeros de ácido carboxílico Estos polímeros son compuestos entrelazados que contienen uno o más monómeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos, y sales y esteres de estos ácidos acrílicos y los ácidos acrílicos sustituidos, en los cuales el agente entrelazante contiene dos o más enlaces dobles carbono-carbono y se deriva de un alcohol polihídrico. Los polímeros útiles en la presente invención se describen con más detalle en la patente de E.U.A. No. 5,087,445 a Haffey et al, expedida el 11 de febrero de 1992, patente de E.U.A. No. 4,509,949, a Huang et al, expedida el 5 de abril de 1985; patente de E.U.A. No. 2,798,053, a Brown expedida el 2 de julio de 1957; y CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, cuarta edición 1991 , pág. 12 y 80.
Ejemplos de polímeros de ácido carboxílico comercialmente disponibles útiles en la presente incluyen los carbómeros, que son homopolímeros de ácido acrílico entrelazado con éteres alílicos de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros están disponibles como la serie Carbopol® 900 de B. F. Goodrich (por ejemplo Carbopol® 954). Además, otros agentes poliméricos de ácido carboxílico incluyen copolímeros de alquilacrilatos de C?o-3o con uno o más monómeros de ácido acrílico, ácido metacrílico o uno de sus esteres de cadena corta (es decir, alcohol de Cr4), en el cual el agente entrelazador es un éter alílico de sacarosa o pentaeritritol. Estos copolímeros son conocidos como acrilatos/polímeros cruzados de alquilacrilato de C10-30 y están comercialmente disponibles como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1 , y Pemulen TR-2, de B. F. Goodrich. En otras palabras, algunos ejemplos de polímeros de ácido carboxílico espesantes útiles en la presente son los seleccionados del grupo que consiste de carbómeros, acrilatos/polímeros cruzados de alquílacrilato de C10-C30, y mezclas de los mismos. ¡i) Polímeros de poliacrilato entrelazados Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente polímeros de poliacrilato entrelazados útiles como espesantes o agentes gelificadores incluyendo polímeros catiónicos y no iónicos, siendo preferidos generalmente los catiónicos. Algunos ejemplos de polímeros de poliacrilato no iónico entrelazado y polímeros de poliacrilato catiónico entrelazado se describen en la patente de E.U.A. No. 5,100,660 a Hawe et al, expedida el 31 de marzo de 1992; patente de E.U.A. No. 4,849,484, a Heard, expedida el 18 de julio de 1989; patente de E.U.A. No. 4,835,206 a Farrar et al, expedida el 30 de mayo de 1989, patente de E.U.A. No. 4,628,078 a Glover et al, expedida el 9 de diciembre de 1986, Patente de E.U.A. No. 4,599,379 a Flesher et al, expedida el 8 de julio de 1989; y documento EP 228,868, de Farrar et al, publicado el 15 de julio de 1987. iii) Polímeros de poliacrilamida Las composiciones de la presente invención pueden comprender opcionalmente polímeros de poliacrilamida, especialmente polímeros de poliacrilamida no iónicos, incluyendo los polímeros ramificados o no ramificados sustituidos. Más preferido entre estos polímeros de poliacrilamida es el polímero no iónico al que se le da la designación de CTFA poliacrilamida e isoparafina y laureth-7, disponible con el nombre comercial de Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ). Otros polímeros de poliacrilamida útiles en la presente incluyen copolímeros de bloques múltiples de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Algunos ejemplos comercialmente disponibles de estos copolímeros de bloques múltiples incluyen Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H, de Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ). iv) Polisacáridos Una amplia variedad de polisacáridos, es útil en la presente. El término "polisacáridos" se refiere a agentes gelificantes que contienen una estructura base de unidades de azúcar de repetición (es decir, carbohidrato). Algunos ejemplos no limitativos de agentes gelificantes de polisacárido incluyen los seleccionados del grupo formado por celulosa, carboximetilhidroxietilcelulosa, acetato-propionato-carboxilato de celulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxietiletilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipopilmetilcelulosa, metilhidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa de sodio, y mezclas de los mismos. También son útiles en la presente las celulosas sustituidas con alquilo. En estos polímeros, los grupos hidroxi de los polímeros de celulosa están hidroxialquilados (preferiblemente hidroxietilado o hidroxipropilado) para formar una celulosa hidroxialquilada que después se modifica con un grupo alquilo de C?o-C3o de cadena recta o ramificada por medio de un enlace de éter. Típicamente, estos polímeros son éteres de alcoholes de cadena recta o ramificada de C10-C30 con hidroxialquilcelulosas. Algunos ejemplos de grupos alquilo útiles en la presente incluyen los seleccionados del grupo formado por estearilo, isostearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoilo (es decir, grupos alquilo derivados de alcoholes de aceite de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, recinoleilo, behenilo, y mezclas de los mismos. Se prefiere entre los éteres de alquilhidroxialquilcelulosa el material al que se le da la designación CTFA cetilhidroxietilcelulosa, que es el éter de alcohol cetílico e hidroxietilcelulosa.
Este material se vende bajo el nombre comercial de Natrosol ® CS Plus de Aqualon Corporation (Wilmington, DE). Otros polisacáridos útiles incluyen escleroglucanos que comprenden una cadena lineal de unidades de glucosa (1-3) enlazadas con una glucosa (1-6) enlazada cada tres unidades, de la cual un ejemplo comercialmente disponible es Clearogel™ CS11 de Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ). v) Gomas Otros agentes gelificantes y espesantes útiles en la presente incluyen materiales que se derivan principalmente de fuentes naturales. Algunos ejemplos no limitativos de estas gomas de agente gelificante incluyen materiales seleccionados del grupo formado por acacia, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, almilopectina, alginato de calcio, carragenina de calcio, carnitina, carragenina, dextrina, gelatina, goma de gelán, goma guar, cloruro de hidroxipropiltriamonio guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice hidratada, hidroxipropilquitosán, hidroxipropilguar, goma de karaya, goma de algarroba, kelpo, goma de natto, alginato de potasio, carragenina de potasio, alginato de propilenglicol, goma de esclerocios, carboximetildextrano de sodio, carragenina de sodio, goma de tragacanto, goma de xantano, y mezclas de los mismos. Las composiciones preferidas de la presente invención incluyen un agente espesante seleccionado del grupo formado por polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilato entrelazado, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos, más preferiblemente seleccionado del grupo formado por polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos, más preferiblemente seleccionado del grupo que consiste de polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilamida, y mezclas de los mismos. g) Humectantes, hidratantes y acondicionadores de la piel Las composiciones preferidas comprenden opcionalmente uno o más humectantes, hidratantes o acondicionadores de la piel. Puede emplearse una variedad de estos materiales y cada uno puede estar presente en un nivel de alrededor de 0.01 % a aproximadamente 20%, preferiblemente de alrededor de 0.1 % a aproximadamente 10%, y más preferiblemente de alrededor de 0.5% a aproximadamente 7%. Estos materiales incluyen, pero no se limitan a, guanidina; ácido glicólico y sales de glicolato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); ácido salicílico; ácido láctico y sales de lactato (por ejemplo, amonio y alquilamonio cuaternario); Aloe vera en cualquiera de sus variadas formas (por ejemplo, gel de Aloe vera); polihidroxialcoholes como sorbitol, glicerol, hexanotriol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, y similares; polietilenglicoles; azúcares y almidones; derivados de azúcar y almidón (por ejemplo, glucosa alcoxilada); ácido hialurónico; lactamida monoetanolamina; acetamida monoetanolamina, y mezclas de los mismos. También útiles en la presente son los gliceroles propoxilados descritos en la patente de E.U.A. No. 4,976,853, a Orr et al, expedida el 11 de diciembre de 1990. También son útiles varios monoésteres y poliésteres de C C30 de azúcares y materiales relacionados. Estos esteres se derivan de una porción de azúcar o poliol y una o más porciones de ácido carboxílico. Estos materiales de éster se describen en la patente de E.U.A. No. 2,831 ,854; patente de E.U.A. No. 4,005,195, a Jandacek, expedidas el 25 de enero de 1977,en la patente de E.U.A. No. 5,306,516 a Letton et al, expedida el 26 de abril de 1994; la patente de E.U.A. No. 5,306,515, a Letton et al, expedida el 26 de abril de 1994; la patente de E.U.A. No. 5,305,514 a Letton et al, expedida el 26 de abril de 1994; la patente de E.U.A. No. 4,797,300 a Jandacek et al, expedida el 10 de enero de 1989; la patente de E.U.A. No. 3,963,699, a Rizzi et al, expedida el 15 de junio de 1976; la patente de E.U.A.
No. 4,518,772, a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985; la patente de E.U.A. 4,517,360 a Volpenhein, expedida el 21 de mayo de 1985. h) Agentes emulsificantes Las composiciones de la presente invención pueden comprender uno o más agentes emulsificantes, por ejemplo, para reducir la tensión interfacial entre fases y mejorar la formulación y estabilidad de una emulsión. Los agentes emulsificantes adecuados incluyen una amplia variedad de agentes emulsificantes no iónicos, catiónicos, aniónicos y zwitteriónicos. Véase McCutcheon, Detergents and Emulsifiers, edición para los Estados Unidos (1986), publicada por Allured Publishing Corporation; patente de E.U.A. No. 5,011 ,681 expedida a Ciotti et al, el 30 de abril de 1991 ; patente de E.U.A. No. 4,421 ,769 expedida a Dixon et al, el 20 de diciembre de 1983; y patente de E.U.A. No. 3,755,560 expedida a Dickert et al, el 28 de agosto de 1973. Los tipos de agentes emulsificantes adecuados incluyen esteres de glicerina, esteres de propilenglicol, esteres de ácido graso de polietilenglicol, esteres de ácido graso de polipropilenglicol, esteres de sorbitol, esteres de anhídridos de sorbitan, copolímeros de ácido carboxílico, esteres y éteres de glucosa, éteres etoxilados, alcoholes etoxilados, alquilfosfatos, eterfosfatos grasos de polioxietileno, amidas de ácido graso, acil lactilatos, jabones, y mezclas de los mismos. Entre los agentes emulsificantes adecuados se incluyen, pero no se limitan a, estearato de TEA, oleth-3 fosfato de DEA, monolaurato de sorbitan polietilenglicol 20 (polisorbato 20), esterol de soya de polietilenglicol 5, steareth-2, steareth-20, steareth-21 , ceteareth-20, PPG-2, éter diestearato de metilglucosa, ceteth-10, polisorbato 80, cetilfosfato, cetilfosfato de potasio, cetilfosfato de dietanolamina, polisorbato 60, estearato de glicerilo, estearato de PEG-100, y mezclas de los mismos. Los agentes emulsificantes preferidos son steareth-2, steareth-21 , estearato de TEA, cetilfosfato de dietanolamina, cetilfosfato de potasio, y mezclas de los mismos. El agente emulsificante puede utilizarse individualmente o como una mezcla de dos o más y puede comprender de alrededor de 0.1% a aproximadamente 10%, más preferiblemente de alrededor de 0.15% a aproximadamente 7%, y más preferiblemente de alrededor de 0.25% a aproximadamente 5% de las composiciones de la presente invención. Aunque puede incluirse una gran variedad de componentes opcionales en las composiciones de la presente invención, las composiciones sustancialmente no contienen derivados de bencilidenalcanfor. Como se usa en la presente, el término "sustancialmente no contiene derivados de bencilidenalcanfor" significa que las composiciones de la presente invención comprenden menos de 0.1% de bencilidenalcanfor. Las composiciones preferidas comprenden menos de alrededor de 0.05% de bencilidenalcanfor. Más preferiblemente, las composiciones esencialmente no contienen bencilidenalcanfor. Además, las composiciones están esencialmente libres de derivados de benzofenona. Como se usa en la presente, "esencialmente libres de derivados de benzofenona" significa que las presentes composiciones comprenden menos de 0.5% de derivados de benzofenona. Las composiciones preferidas comprenden menos de alrededor de 0.25% de derivados de benzofenona. Una composición incluso más preferida comprende menos de alrededor de 0.1% de derivados de benzofenona. Sin embargo, se prefiere más que las composiciones de la presente invención estén libres de derivados de benzofenona.
Métodos para proveer protección contra la radiación ultravioleta Las composiciones de la presente invención son adecuadas para proveer protección contra los efectos dañinos de la radiación ultravioleta, preferiblemente en productos para el cuidado personal. Más preferiblemente, las composiciones de la presente invención son adecuadas para usarse como filtros solares para proteger la piel humana de los efectos dañinos de la radiación UV, las cuales involucran, sin estar limitada por éstos, quemaduras ocasionadas por la exposición a la radiación solar y envejecimiento prematuro de la piel. Por lo tanto, la presente invención también se refiere a métodos para proteger la piel humana de los efectos dañinos de la radiación UV. Dichos métodos en general, involucran la atenuación o reducción de la cantidad de radiación UV que llega a la superficie de la piel. Para proteger la piel de la radiación UV, se aplica tópicamente una cantidad segura y efectiva (fotoprotectora) de la composición a la piel. "Aplicación tópica" se refiere a la aplicación de las composiciones presentes esparciendo, rociando, etc. en la superficie de la piel. La cantidad exacta aplicada puede variar dependiendo del nivel de protección contra UV deseada. Se aplican típicamente alrededor de 0.5 mg de la composición por cm2 de piel a aproximadamente 25 mg de composición por cm2 de piel.
Métodos para estabilizar composiciones que contienen un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo La presente invención se refiere también a un método para estabilizar una composición, el cual comprende un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo. El método comprende combinar una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA, con un sistema de fotoestabilización que consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, de modo que la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano sea de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1. De preferencia, el método comprende el paso de combinar cantidades seguras y efectivas del agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, de modo que la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, sea de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1.
EJEMPLOS Los siguientes ejemplos adicionalmente describen y muestran modalidades dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se dan meramente para propósitos de ilustración y no deben interpretarse como limitativos de la presente invención, ya que diversas variaciones de los mismos son posibles sin separarse del espíritu y alcance de la invención. Los siguientes productos de filtro solar son representativos de la presente invención.
Se prepara una fase acuosa combinando agua, glicerina, EDTA disódico, metilparabeno y, si está presente, Arlatone 2121 , en un recipiente apropiado con mezclado y calentamiento a aproximadamente 75°C. Se prepara la fase oleosa combinando Avobenzone, p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, isohexadecano, alcohol cetílico, alcohol estearílico, propilparabeno y, si está presente, salicilato de octilo, palmitato de isopropilo, triglicérido caprílico/cáprico, steareth-21 , steareth-2, alcohol behenílico y estearato de PEG-100 en un recipiente separado, con mezclado y calentamiento a aproximadamente 75°C. Después, se mezcla la fase oleosa en la fase acuosa con esfuerzo cortante para formar una emulsión. Se enfría la emulsión hasta 60°C con esfuerzo cortante, y se añade Sepigel 305 y, si está presente, ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico y trietanolamina. Se agita lentamente la emulsión, se enfría a aproximadamente 30°C, y se empaca si se desea.

Claims (12)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES
1.- Una composición fotoestable adecuada para proveer protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta, caracterizada porque comprende: a) una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA; b) un sistema de fotoestabilización que consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo; y c) un vehículo adecuado; en donde la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1.
2.- La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA se selecciona del grupo que consiste de 2-metildibenzoilmetano, 4-metildibenzoilmetano, 4-isopropildibenzoil metano, 4-ter-butildibenzoilmetano, 2,4-dimetilbenzoilmetano, 2,5-dimetil dibenzoilmetano, 4,4'-diisopropilbenzoilmetano, 4-terbutil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-met¡l-5-isopropil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2-metil-5-ter-butil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,4-dimetil-4'-metoxidibenzoilmetano, 2,6-dimetil-4'ter-butil-4'metoxidibenzoilmetano, y mezclas de los mismos.
3.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada además porque comprende de 0.01% a 30%, en peso de la composición, del agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA.
4.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada además porque comprende un agente activo de filtro solar que brinda protección contra radiación UVB seleccionado del grupo que consiste de ácido 2-fenil-bencimidazol-5-sulfónico, salicilato de TEA, salicilato de octilo, octil dimetil PABA, óxido de zinc, dióxido de titanio, y mezclas de los mismos.
5.- La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada además porque el sistema de fotoestabilización consiste de una cantidad segura y efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo.
6.- La composición fotoestable adecuada para proveer protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta, caracterizada además porque comprende: a) una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA; b) un sistema de fotoestabilización que consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo; y c) un vehículo adecuado; en donde la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1 , y en donde dicha composición está esencialmente libre de derivados de bencilidenalcanfor y derivados de benzofenona.
7.- Un método para proveer protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta, caracterizado porque dicho método comprende aplicar a la piel una cantidad segura y efectiva de la composición fotoestable de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores.
8.- La composición fotoestable adecuada para proveer protección contra los efectos nocivos de la radiación ultravioleta, caracterizada además porque comprende: a) una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA; b) un sistema de fotoestabilización que consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo; y c) un vehículo adecuado; en donde la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, es de alrededor de 0.15:1 a aproximadamente 1 :1.
9.- Un producto para cuidado animal, caracterizado porque comprende la composición de conformidad con la reivindicación 9.
10.- Un producto para cuidado automotriz, caracterizado porque comprende la composición de conformidad con la reivindicación 9.
11.- Un producto para cuidado doméstico, caracterizado porque comprende la composición de conformidad con la reivindicación 9.
12.- Un método para estabilizar una composición que comprende un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA y p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, caracterizado porque dicho método comprende el paso de combinar una cantidad efectiva de un agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano absorbente de UVA con un sistema de fotoestabilización el cual consiste esencialmente de una cantidad efectiva de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo, en donde la relación molar de p-metoxicinamato de 2-etilhexilo: el agente activo de filtro solar de dibenzoilmetano, es de 0.15:1 a 1 :1.
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