MX2013004494A - Composicion dentifrica con astringencia reducida. - Google Patents

Abstract

Una composición dentífrica que contiene, en combinación, un vehículo bucalmente aceptable; un éter difenílico halogenado; una sal de zinc soluble; y un agente quelante para reducir la astringencia.

Description

COMPOSICIÓN DENTÍFRICA CON ASTRINGENCIA REDUCIDA ANTECEDENTES DE LA INVENCION Los iones de zinc son conocidos por ser efectivos agentes anti-microbianos . Estos iones proveen beneficios anti-gingivitis y anti-placa así como también pueden mejorar el aliento y reducir la sensibilidad. En particular, el zinc ha demostrado tener eficacia anti-placa, anti-gingivitis y anti-sarro. En adición, el zinc también ha demostrado su eficacia como un agente anti-mal olor.

• Se han desarrollado composiciones dentífricas que proveen múltiples beneficios terapéuticos al combinar el zinc con otros ingredientes activos en una única composición. Sin embargo, las composiciones dentífricas que contienen, en combinación, un elevado nivel de zinc soluble y éter difenílico halogenado como un agente potenciador antibacteriano (por ejemplo, triclosán) puede tener un aroma poco agradable para los consumidores debido a un incremento en la astringencia.

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION Un objetivo de la presente invención es proveer una composición dentífrica que contiene, en combinación, un éter difenílico halogenado; una sal de zinc soluble; y un agente quelante para reducir la astringencia. Otro objetivo de la presente invención es proveer dicha composición dentífrica conteniendo triclosán.

Un objetivo adicional de la presente invención es proveer dicha composición dentífrica que contiene un agente quelante seleccionado del grupo que consiste de: gluconatos, citratos, tartratos, carboxilatos poliméricos aniónicos, fosfonatos de polivinilo, y fitatos para reducir la astringencia .

Incluso un objetivo adicional de la presente invención es proveer un método para el tratamiento y la prevención de la acumulación de la placa bacteriana que incluye administrar a la cavidad bucal una composición dentífrica que contiene, en combinación, un éter difenílico halogenado; una sal de zinc soluble; y un agente quelante.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCION Conforme se utiliza en todo este documento, se utilizan rangos como abreviaturas para describir todos y cada uno de los valores que están dentro del rango. Cualquier valor dentro del rango puede ser seleccionado como el término del rango. En adición, todas las referencias citadas en la presente se incorporan en su integridad ceomo referencia. En el caso de conflicto entre una definición en la presente revelación y aquélla de la referencia citada, prevalece la presente revelación.

Existe un deseo de utilizar el zinc en combinación con agentes tal como el triclosán para proveer eficacia mejorada sobre las formulaciones dentífricas actuales que contienen un agente potenciador antibacteriano en las áreas de control de sarro, beneficios de aliento fresco y reducción de la placa/gingivitis .

Como se demostrará, las configuraciones preferidas de la presente invención pueden proveer un dentífrico que provee múltiples beneficios terapéuticos al combinar iones de zinc, por e emplo como citrato de zinc, y triclosán en combinación con un agente quelante con la finalidad de reducir la astringencia., A menos que se especifique lo contrario, todos los porcentajes y cantidades expresadas en la presente así como en cualquier otro lugar de la memoria descriptiva debe entenderse que hace referencia a porcentajes en peso, así mismo todas las mediciones se llevan a cabo a 25 °C. Las cantidades dadas se basan en el peso activo del material. La mención de un valor especifico en la presente, ya sea que haga referencia a cantidades respectivas de componentes, u otras características de las configuraciones, se proyecta que denote ese valor, más o menos un grado de variabilidad para tomar en cuenta los errores en las mediciones. Por ejemplo, una cantidad de 10% puede incluir 9,5% ó 10,5%, dado el grado de error en la medición lo que será apreciado y comprendido por aquellas personas con los conocimientos habituales en la técnica. Todos los porcentajes que se utilizan en la presente están en peso de la composición dentífrica, a menos que se especifique lo contrario. Todo a menos que se especifique lo contrario.

En la presente, "cantidad efectiva" quiere decir una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir significativamente un beneficio positivo, de manera preferible un beneficio para la salud bucal, pero suficientemente ba a para evitar efectos secundarios serios, es decir, que provee una relación beneficio a riesgo razonable, dentro del buen criterio de un artesano experto.

La composición dentífrica de la presente invención puede estar en la forma de una pasta dental o dentífrico. El término "dentífrico", conforme se utiliza en la presente, quiere decir formulaciones en pasta o gel a menos que se especifique lo contrario. La composición dentífrica puede estar en una forma deseada, tal como con rayas profundas, rayas superficiales, múltiples capas, con el gel circundando la pasta, o cualquier combinación de los mismos.

La composición dentífrica es un producto, que en el curso ordinario ' de la administración, no se deglute intencionalmente para propósitos de la administración sistémica de los agentes terapéuticos particulares, sino que más bien se retiene en la cavidad bucal por un tiempo suficiente para contactar sustancialmente todas las superficies dentales y/o tejidos bucales para propósitos de la actividad bucal.

El término "portador" conforme se utiliza en la presente quiere decir cualquier material (es) seguro(s) y efectivo (s) para su uso en las composiciones de la presente invención. Dicho (s) material (es) incluyen agentes de espesamiento, humectantes, ingredientes activos iónicos, agentes de regulación, agentes anticálculo, materiales abrasivos de pulido, fuentes de peróxido, sales de bicarbonato de metal álcali, agentes tensoactivos, dióxido de titanio, agentes de coloreado, sistemas aromáticos, agentes endulzantes, agentes anti-microbianos , agentes hierbales, agentes desensibilizantes, agentes reductores de manchas, asi como las mezclas de los mismos.

De acuerdo con las configuraciones preferidas de la presente invención, un dentífrico que contiene tanto zinc como triclosán puede ser formulado teniendo diferentes y complementarios métodos de acción, y esto se puede lograr por medio del uso de un sistema de goma dentífrica que incluya, por ejemplo, goma xantano. El dentífrico puede emplear elevados niveles de un ingrediente activo de zinc soluble o moderadamente soluble, por ejemplo, mediante el uso de citrato de zinc a un nivel relativamente elevado desde 1 hasta 2% en peso, sobre la base del peso de la composición. Una cantidad de citrato de zinc particularmente preferida para su uso contra la placa y la gingivitis es de 2% en peso, sobre la base del peso de la composición. Sin embargo, este nivel más elevado de zinc soluble puede presentar problemas en el aroma para los consumidores debido a un incremento en la astringencia.

Sin estar ligado a ninguna teoría en particular, los presentes inventores consideran que la adición de una cantidad relativamente baja de agente quelante para secuestrar los iones de zinc puede reducir la solubilidad/astringencia de la formulación hasta un nivel en el cual la eficacia no será impactada de manera significativa, pero el sabor se mejora para los consumidores. Se pueden seleccionar los agentes quelantes adecuados que prueben ser compatibles con triclosán, conforme se evidencia por la estabilidad del triclosán luego del reposo y la bioequivalencia del triclosán.

Un ejemplo de la presente invención es una composición dentífrica que incluye un vehículo bucalmente aceptable; un agente antibacteriano, por ejemplo, un éter difenilico halogenado; una sal de zinc soluble; y un agente quelante.

Una amplia variedad de agentes antibacterianos se han sugerido en la técnica para retardar la formación de la placa y las infecciones bucales asi como la enfermedad dental asociada con la formación de la placa. Por ejemplo, los compuestos de éter hidroxidifenílico halogenado tal como triclosán son muy conocidos en la técnica por su actividad antibacteriana y se han utilizado en las composiciones bucales para hacer frente a la formación de la placa por la acumulación bacteriana en la cavidad bucal.

Los compuestos antibacterianos de éter difenilico halogenado que son útiles para la preparación de las composiciones de la presente invención, sobre la base de las consideraciones de seguridad y efectividad antiplaca, incluyen éter 2, 4, 4 '-tricloro-2 ' -hidroxi-difenilico (triclosán) y éter 2, 21 -dihidroxi-5, 51 -dibromo-difenilico . En una de las configuraciones, el compuesto antibacteriano es éter 2, 4 , 4 ' -tricloro-21 -hidroxi-difenílico ("Triclosán").

Los ejemplos no limitantes de otros compuestos antibacterianos adecuados incluyen fenol y sus homólogos, mono y poli-alquílieos asi como los halofenoles aromáticos, resorcinol y sus derivados así como los compuestos bisfenólicos . Dichos compuestos fenólicos se revelan totalmente en la patente estadounidense No. 5.368.844. Los compuestos fenólicos incluyen n-hexil resorcinol y 2,2'-metilen bis ( 4 -cloro-6-bromofenol ) .

El compuesto antibacteriano fenólico o de éter difenílico halogenado está presente en la composición bucal de la presente invención en una cantidad terapéutica efectiva. En una de las configuraciones, la cantidad terapéutica efectiva está en el rango de 0,05% en peso hasta 2% en peso sobre la base del peso de la composición. En otra de las configuraciones, la cantidad terapéutica efectiva está en el rango de 0,1% en peso hasta 1% en peso sobre la base del peso de la composición bucal.

La efectividad del agente antibacteriano es dependiente de su administración y de la captación por los dientes y las áreas de te ido blando de las encías. Por lo tanto, la presente invención también puede contener un agente antibacteriano y un agente adherente.

Un agente potenciador antibacteriano también puede ser incluido en combinación con agentes antibacterianos tal como el triclosán. Una clase particularmente preferida de agentes potenciadores antibacterianos para el triclosán incluyen de 1:4 hasta 4:1 de copolímeros de anhídrido o ácido maleico con otro monómero polímera zable etilénicamente insaturado. Por ejemplo, un copolímero de anhídrido maleico típico incluye un copolimero de éter metil viní lico/anhídrido maleico que tiene un peso molecular ("M.W.") que está en el rango desde 30.000 hasta aproximadamente 5.000.000 g/mol, o desde 30.000 hasta 500.000 g/mol. Estos copolímeros están comercialmente disponibles, por ejemplo, bajo la marca comercial Gantrez, que incluye Gantrez AN 139 (M.W. 500.000 g/mol). AN 119 (M.W. 250.000 g/mol); y Gantrez S-97 Grado Farmacéutico (M.W. 700.000 g/mol), de ISP Corporation. En un aspecto, el copolimero de anhídrido maleico típicamente comprende un copolimero de éter metil viní lico/anhídrido maleico que tiene un peso molecular que está en el rango desde 30.000 hasta aproximadamente 1.000.000 g/mol.

Las composiciones de la presente invención comprenden además por lo menos una fuente de iones de zinc. La fuente de iones de zinc puede ser un compuesto de zinc soluble o moderadamente soluble. Se ha encontrado que los iones de zinc ayudan en la reducción de la gingivitis, placa, sensibilidad, y en los beneficios de aliento mejorado.

Los iones de zinc se derivan de la(s) fuente (s) de iones metálicos que se' encuentran en la composición dentífrica en una cantidad efectiva. Una cantidad efectiva se define como desde por lo menos 1000 ppm de iones de zinc, de manera preferible de 2.000 ppm hasta 15.000 ppm. Más preferiblemente, los iones de zinc están presentes en una cantidad desde 3.000 ppm hasta 13.000 ppm e incluso- más preferiblemente desde 4.000 ppm hasta 10.000 ppm. Esta es la cantidad total de iones de zinc que está presente en las composiciones para la administración a la superficie dental. La(s) fuente (s) de iones de zinc estará presente en una cantidad desde 0,25% hasta 11%, en peso de la composición final. De manera preferible, las fuentes de iones de zinc están presentes en una cantidad desde 0,4 hasta 7%, más preferiblemente desde 0,45% hasta 5%.

Los ejemplos de fuentes de iones de zinc adecuadas son óxido de zinc, sulfato de zinc, cloruro de zinc, citrato de zinc, lactato de zinc, acetato de zinc, gluconato de zinc, malato de zinc, tartrato de zinc, carbonato de zinc, fosfato de zinc, y otras sales que se listan en la patente estadounidense No. 4.022.880. Una sal de zinc, por ejemplo, puede estar presente en una cantidad desde 0,5 hasta 2,5% en peso sobre la base del peso de la composición, típicamente de 1 hasta 2% en peso sobre la base del peso de la composición.

En un ejemplo adicional, la presente invención incluye un agente quelante, por ejemplo, gluconato, citrato, tartrato, carboxilato polimérico aniónico, fosfonato de polivinilo, o fitato. De manera preferible, el agente quelante es fitato sódico. El agente quelante puede estar presente en una cantidad de hasta 1% en peso sobre la base del peso de la composición.

En una de las configuraciones, el agente quelante seleccionado es fitato dodecasódico, un ingrediente Generalmente Reconocido como Seguro "GRAS" derivado de inositol. También se pueden utilizar agentes quelantes que sean compatibles con el triclosán conforme se describe en la presente invención. Algunos ejemplos de estos agentes quelantes son gluconatos, citratos, y tartratos, en lugar de, por ejemplo, polifosfatos (que no son compatibles con triclosán ) .

Los carboxilatos poliméricos aniónicos y fosfonatos de polivinilo pueden adicionalmente ser de ayuda en el secuestro del zinc libre. Cualquiera de los agentes quelantes bajo consideración de manera preferible no debe secuestrar los iones de zinc hasta el punto en que el producto ya no sea eficaz, ni deben ser suficientemente fuertes (ni suficientemente abundantes en la formulación) para secuestrar el calcio y promover la desmineralización del esmalte.

Incluso en otro ejemplo, la presente invención incluye un agente de espesamiento de polisacárido, por ejemplo, goma xantano e hidroxietil celulosa. Los agentes de espesamiento proveen al dentífrico con las propiedades reológicas requeridas, de manera que el dentífrico puede ser almacenado en un recipiente dispensador durante un periodo de tiempo y después de lo cual se dispensa en forma confiable desde el mismo por el usuario. El dentífrico debe tener la correcta viscosidad no sólo para ser dispensado sino también para exhibir una consistencia aceptable dentro de la boca durante el cepillado de los dientes. Los agentes de espesamiento típicos incluyen celulosas modificadas, tal como carboximetil celulosa (CMC), y otros polisacáridos o componentes de goma. De manera preferible, el agente de espesamiento de polisacárido consiste de goma xantano que está presente en una cantidad desde 0,1 hasta 1,5% en peso sobre la base del peso de la composición, de manera preferible desde 0,5 hasta 1% en peso de la composición. Sin embargo, pueden estar presentes cantidades menores de agentes de espesamiento adicionales, por ejemplo carragenano, goma tragacanto, almidón, polivinilpirrolidinona, hidroxietilpropil celulosa, hidroxibutil metil celulosa, hidroxipropil metilcelulosa, hidroxietil celulosa, carboximetil celulosa sódica (CMC sódica) y sílice coloidal. En una de las configuraciones, la concentración del agente de espesamiento está en el rango de 0, 1% en peso hasta 5% en peso sobre la base del peso de la composición. En otra de las configuraciones, la concentración del agente de espesamiento está en el rango de 0,5% en peso hasta 2% en peso sobre la base del peso de la composición .

En un ejemplo adicional, la presente invención incluye una composición dentífrica que comprende un vehículo bucalmente aceptable; triclosán; una sal de zinc soluble; y un agente quelante que consiste de fitato sódico. El agente quelante está presente en una cantidad desde 0,1 hasta 0,5% en peso sobre la base del peso de la composición, la sal de zinc soluble está presente en una cantidad desde 0,5 hasta 2,5% en peso sobre la base del peso de la composición, y el triclosán está presente en una cantidad desde 0,1 hasta 1% en peso sobre la base del peso de la composición.

En otro ejemplo, la presente invención incluye un método para el tratamiento y prevención de la acumulación de la placa bacteriana que comprende: administrar a la cavidad bucal una composición dentífrica de acuerdo con la presente invención.

Las presentes composiciones comprenden componentes esenciales, así como también componentes opcionales. Los componentes esenciales y opcionales de las composiciones de la presente invención se describen en los siguientes párrafos.

En la preparación de las presentes composiciones, es deseable añadir uno o más portadores acuosos a las composiciones. Dichos materiales son muy conocidos en la técnica y son seleccionados fácilmente por una persona experta en la técnica sobre la base de las propiedades físicas y estéticas deseadas para las composiciones que se están preparando. Los portadores acuosos típicamente comprenden desde 40% hasta 99%, de manera preferible desde 70% hasta 98%, y más preferiblemente desde 90% hasta 95%, en peso de la composición dentífrica.

En la preparación de una composición bucal de acuerdo con la práctica la presente invención, está presente un vehículo bucalmente aceptable que incluye una fase acuosa con humectante. El humectante incluye uno o más de glicerina, sorbitol, propi 1engli col asi como mezclas de los mismos. En una de las configuraciones, el agua está presente en una cantidad de por lo menos 10% en peso sobre la base del peso de la composición. En otra de las configuraciones, el agua está presente en una cantidad de por lo menos 30% en peso hasta 60% en peso sobre la base del peso de la composición. Incluso en otra configuración, la concentración de humectante típicamente totaliza de 40 hasta 60% en peso de la composición bucal.

Las composiciones dentífricas tales como los geles y pastas dentales también contienen típicamente materiales de pulido. En una de las configuraciones, el material de pulido incluye sílice cristalina, que tiene un tamaño de partícula de hasta 20 micrones, tal como los comercialmente disponibles Zeodent 115, o Zeodent 165, gel de sílice o sílice coloidal. En otra de las configuraciones, el material de pulido incluye composiciones tales como aluminosilicatos de metal álcali amorfos en complejos, alúmina hidratada, metafosfato de sodio, bicarbonato de sodio, carbonato de calcio, pirofosfato de calcio, fosfato dicálcico y fosfato dicálcico dihidratado. En una de las configuraciones, el material de pulido se incluye en las composiciones dentífricas semi-sólidas o en pasta, de la presente invención, en una cantidad de 15% en peso hasta 60% en peso. En otra de las configuraciones, la composición de la presente invención incluye un material de pulido que tiene concentraciones que están en el rango de 20% en peso hasta 55% en peso sobre la base del peso de la composición .

La composición bucal también puede contener una fuente de iones fluoruro, o compuesto que provee fluoruro, como agente anti-caries. En una de las configuraciones, la composición con iones fluoruro se provee en una cantidad suficiente para suministrar iones fluoruro que están en el rango desde 25 ppm hasta 5,000 ppm de la composición bucal. En otra de las configuraciones, la composición con iones fluoruro se provee en una cantidad suficiente para suministrar iones fluoruro que están en el rango desde 500 hasta 1500 ppm de la composición bucal. Los compuestos representativos que proveen iones fluoruro incluyen sales inorgánicas de fluoruro, tales como sales solubles de metal álcali, por ejemplo, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio y monofluorofosfato de sodio, asi como también fluoruros de estaño, tal como fluoruro estañoso y cloruro estañoso.

También se puede emplear cualquier material aromatizante o endulzante adecuado en la preparación de las composiciones bucales de la presente invención. Los ejemplos de constituyentes aromatizantes adecuados incluyen aceites aroma izantes, por e emplo aceite de yerbabuena, menta verde, menta fresca, clavo de olor, salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, naranja, y salicilato de metilo. Los agentes endulzantes adecuados incluyen sacarosa, lactosa, maltosa, xilitol, ciclamato de sodio, éster metílico de aspartil fenil alanina, sacarina y similares. En forma adecuada, los agentes endulzantes y aromatizantes pueden cada uno o juntos constituir de 0,1% en peso hasta 5% en peso de la composición bucal .

Se pueden incorporar varios otros materiales en las preparaciones de la presente invención tales como los agentes de blanqueamiento, que incluyen peróxido de urea, peróxido de calcio, y peróxido hidrógeno, preservantes, vitaminas tal como vitamina B6, B12, E y K, siliconas, compuestos de clorofila y sales de potasio para el tratamiento de la hipersensibilidad dental tal como nitrato de potasio y citrato de potasio. Estos agentes, cuando están presentes, se incorporan en las composiciones de la presente invención en cantidades que no afecten de manera sustancialmente adversa las propiedades y características deseadas.

El dispensador para las composiciones dentífricas puede ser un tubo, bomba, o cualquier otro contenedor adecuado para dispensar la pasta dental.

En la práctica de la presente invención, el usuario sólo necesita aplicar la composición dentífrica de la presente, a las superficies dentales de un humano o animal inferior, en las áreas deseadas, con la finalidad de obtener un efecto deseado, por ejemplo, blanqueamiento, refrescamiento del aliento, prevención de la caries, alivio del dolor, salud de las encías, control del sarro, etc. Las composiciones también se pueden aplicar a las otras superficies de la cavidad bucal, tales como los tejidos gingival o de la mucosa, aunque se cree que los beneficios se logran mejor cuando las composiciones dentífricas se aplican a los dientes. La composición dentífrica puede contactar los dientes y/o el área de la cavidad bucal ya sea directa, o indirectamente; sin embargo, se prefiere que la composición dentífrica se aplique en forma directa. La composición dentífrica se puede aplicar por cualquier medio, pero de manera preferible se aplica con un cepillo o mediante enjuague con una suspensión coloidal dentífrica.

La manufactura de la composición bucal de la presente invención se lleva a cabo por medio de cualquiera de las diversas técnicas estándares para producir dichas composiciones. Para preparar un dentífrico, se prepara un vehículo que contiene un humectante, por ejemplo, uno o más de glicerina, glicerol, sorbitol, y propilenglicol , agentes de espesamiento y agente antibacteriano tal como triclosán, y el vehículo asi como cualesquier agentes tensoactivos se añaden, seguido por la mezcla de un agente de pulido, así como también de las sales de fluoruro, con ,1a pre-raezcla. Finalmente, se mezcla el agente aromatizante y se ajusta el pH entre 6,8 y 7.

Los siguientes ejemplos son adicionalmente ilustrativos de la presente invención, pero se debe entender que la presente invención no está limitada a los mismos. Todas las cantidades y proporciones a las que se hace referencia en la presente y en las reivindicaciones anexas están en peso, a menos que se indique lo contrario.

EJEMPLOS EXPERIMENTALES Ejemplo 1: La evaluación del aroma de los lotes prototipo indica que el nivel preferible de fitato sódico para su uso en la formulación dentífrica de la presente invención es de 0,5% o menos. La siguiente tabla indica el nivel (y la estabilidad a largo plazo) del zinc soluble en tres fórmulas prototipo (0,25 y 0,5% de fitato sódico): Tabla 1 - Solubilidad/Estabilidad del Zinc en presencia de Fitato Conforme se muestra líneas arriba, al controlar la solubilidad del zinc (a través de la quelación del exceso de iones de zinc) la astringencia de las formulaciones se debe reducir, haciendo de esta manera las formulaciones más atractivas para el consumidor y la optimización del aroma menos difícil. Al mismo tiempo, conforme se muestra en líneas previas, la adición de fitato no reduce el zinc soluble por debajo de lo que se ha determinado como eficaz (en comparación con la Muestra comparativa 3, una formulación clínicamente probada con 2% de citrato de zinc).

Los resultados de la Espectroscopia de Electrones para Análisis Químico (ESCA) para los discos de hidroxiapatita (HAP) tratados con las fórmulas de SnF2, Citrato de Zn y ácido fítico (hexafosfato de inositol) se muestran más adelante. La tabla a continuación representa los datos promedio de las composiciones para todas las muestras de cada uno de los tratamientos. Cada una de las muestras se analiza en dos ubicaciones separadas con el fin de confirmar la uniformidad de la composición. Se analizan las muestras por triplicado para cada uno de los tratamientos, con la excepción del control no tratado.

La composición de los discos de HAP de control fue típica para las superficies de HAP no tratadas. La concentración de C fue baja, con N ausente de la superficie. Se observó que Ca, P y Mg estuvieron en cantidades significativas y la relación P/Ca fue consistente con aquélla para los discos de HAP. La HAP tratada con saliva exhibió un incremento en C y significativo N en la superficie, indicando la presencia de proteínas de la superficie sobre el disco. Los niveles de Ca y P estuvieron reducidos debido a la presencia del recubrimiento. La relación P/Ca también se incrementó ligeramente debido al fosfato presente en la saliva .

El disco tratado con ácido fítico también exhibió incrementos en C y N debido a la presencia de las proteínas de la saliva en la superficie. Ca y P fueron reducidos debido al recubrimiento de proteína. En adición, una significativa cantidad de Na se observó en el disco. El Na se origina del ácido fítico, ya que la materia prima del ácido ha sido completamente neutralizada y es realmente la sal Na de ácido fítico. El pico ESCA de P para el ácido fítico no se desplazó del pico P de la HAP, de manera que la detección directa del ácido fítico en la HAP no es posible por medio de ESCA. Se observó un significativo incremento en la relación P/Ca, lo que sin embargo, refleja la deposición del ácido fítico sobre la superficie. De esta manera, la detección del ácido fítico en la HAP mediante ESCA sólo es posible de manera indirecta a través de un incremento en la relación P/Ca.

Las muestras tratadas con las diversas fórmulas de pasta dental exhibieron incrementos en C y N, con relación a los discos no tratados, a partir de orgánicos en la pasta y la saliva. Los niveles de N para los discos fue menor que para el control de saliva, indicando que mucha menos proteina de saliva está presente en los discos tratados. Los niveles de Ca y P para los discos tratados fueron menores que aquéllos para los discos no tratados, debido a la cobertura de la superficie por parte de los orgánicos. Las concentraciones de Ca y P para los discos tratados base/SnF2 fueron mayores que aquéllas para los otros discos tratados. La concentración de C también fue menor para los discos base/SnF2 que para los otros discos tratados. Esta diferencia entre los discos base/SnF2 y los otros discos puede ser debido a la presencia del citrato y/o ácido fítico en las superficies de los discos que contienen estos componentes. Se detectó F en las superficies de todas las muestras tratadas. La concentración de F fue la más elevada para la HAP tratada con la fórmula base/SnF2. Las concentraciones de F para los otros discos fue similar, dentro de la variación de los datos. Los datos no sugieren que el ácido fitico tuviera influencia sobre la deposición de F sobre los discos. Se detectó Zn en las superficies de los discos tratados con las fórmulas que contienen citrato de Zn. Las concentraciones de Zn en los discos varió en algo de muestra a muestra, indicando de esta manera que cada fórmula que contiene Zn deposita cantidades similares de Zn sobre las superficies de los discos. El ácido fitico no pareció tener influencia sobre la deposición del Zn. También, se detectó Sn en todas las muestras tratadas. Las concentraciones de Sn fueron similares para la HAP tratada con las fórmulas que no contuvieron ácido fitico asi como con la fórmula que contuvo 0,25% de ácido fitico. El nivel de Sn disminuyó ligeramente para la HAP tratada con las fórmulas de 0,5% ó 1% de ácido fitico. Los datos también sugieren que la deposición de Sn disminuye con el incremento en la concentración de ácido fitico. De esta manera, el ácido fitico si tiene un efecto sobre la deposición de Sn para las fórmulas que contienen más de 0,25% de ácido fitico. Finalmente, las relaciones P/Ca para los discos tratados con las fórmulas de ácido fitico fueron ligeramente más elevadas que aquéllas para los discos tratados con las fórmulas que no contuvieron ácido fitico. Este resultado junto con las concentraciones de C ligeramente más elevadas para la HAP tratada con las fórmulas de ácido fítico puede sugerir la deposición del ácido fitico sobre las superficies de los discos.

La Espectroscopia de Masa de Iones Secundarios Estática (sSIMS) se utiliza para caracterizar los discos HAP de referencia y los tratados para proveer evidencia adicional para la deposición del ácido fitico sobre las superficies. El peso molecular para el ácido fítico excede el rango de masa para el instrumento SIMS, sin embargo, de este modo no se puede determinar la deposición del ácido fítico mediante la detección de los iones moleculares. En su lugar, la detección del ácido fitico necesita ser llevada a cabo a través de la observación de picos en los espectros de masa de los fragmentos de la molécula de ácido fítico. El estudio de los discos de referencia y los tratados reveló un dramático incremento en los picos de fosfato de iones negativos P03- y P04- para la HAP tratada con las fórmulas de ácido fítico en comparación con los discos tratados con las fórmulas que no contuvieron ácido fítico. No se observó picos de masa más específicos para los fragmentos de la molécula de ácido fítico. De esta manera, el incremento en la intensidad de los picos de ión fosfato para las muestras tratadas con las de fórmulas ácido fítico con relación a las muestras de referencia libres de ácido fítico se utiliza para proveer evidencia adicional de la deposición del ácido fítico. Ya que se utilizaron en el estudio las fórmulas con concentraciones de ácido fítico que están en el rango desde 0 hasta 1%, también se llevó a cabo la medición de la intensidad del pico de fosfato con incremento en la concentración de ácido fitico en la fórmula. También, se observó un pico fuerte de S03- en el espectro de masa de iones negativo del agente tensoactivo residual en las superficies de los discos. Este pico de sulfato fue consistente en intensidad para cada muestra, y de esta manera se utilizó como pico de referencia para las mediciones de intensidad del fosfato. A continuación, se muestra una tabla de las relaciones de intensidad promedio P03-/S03- para los discos tratados versus la concentración de ácido fitico en las fórmulas. Los datos muestran un incremento en la relación de intensidad conforme se incrementa la concentración de ácido fitico. De esta manera, la tabla muestra que el ácido fitico se deposita sobre la superficie y la cantidad de deposición se incrementa conforme se incrementa la concentración en la fórmula. sSIMS de los Discos de HAP Los resultados de ESCA indican la deposición de Sn y Zn sobre las superficies de los discos. El ácido fitico en la fórmula no influenció la deposición de Zn, sin embargo, disminuyó la deposición de Sn con el incremento en el contenido de ácido fitico en la pasta. Tanto ESCA como sSIMS sugieren que el ácido fitico también se depositó sobre los discos, los datos sSIMS indican que la deposición se incrementa conforme se incrementa el contenido de ácido fitico en la pasta.

Claims (18)

NOVEDAD DE LA INVENCION Habiendo descrito el presente invento, se considera como una novedad y, por lo tanto, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes REIVINDICACIONES

1. Una composición dentífrica que comprende: a. un vehículo oralmente aceptable; b. un éter dífenílico halogenado; c. una sal de zinc soluble; y d. un agente quelante, en donde el agente quelante es al menos un agente quelante escogido de polivinil fosfonatos, y fitatos.

2. La composición de la reivindicación 1, en donde el agente quelante comprende fitato de sodio.

3. La composición de la reivindicación 1, en donde el agente quelante comprende fitato de dodecasodio.

4. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde el agente quelante está presente en una cantidad de hasta 1 % en peso basado en el peso de la composición .

5. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde el agente quelante está presente en una cantidad de 0.25 a 0.5 % en peso basado en el peso de la composición .

6. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde el éter difenílico halogenado comprende triclosán .

7. La composición de la reivindicación 6, en donde el triclosán está presente en una cantidad de 0.1 a 1 % en peso basado en el peso de la composición.

8. La composición de la reivindicación 6 en donde el triclosán está presente en una cantidad de 0.2 a 0.5 % en peso basado en el peso de la composición.

9. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde la sal de zinc soluble comprende al menos una sal de zinc escogida de citrato de zinc, acetato de zinc, lactato de zinc, cloruro de zinc, y gluconato de zinc.

10. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde la sal de zinc soluble comprende citrato de zinc.

11. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde la sal de zinc soluble está presente en una cantidad de 0.5 a 2.5 % en peso basado en el peso de la composición .

12. La composición de cualquier reivindicación precedente, en donde la sal de zinc soluble está presente en una cantidad de 1 a 2 % en peso basado en el peso de la composición .

13. La composición de cualquier reivindicación precedente, que comprende además un agente de espesamiento de polisacárido.

14. La composición de la reivindicación 13, en donde el agente de espesamiento de polisacárido comprende al menos un agente de espesamiento escogido de goma xantano e hidroxietilcelulosa .

15. La composición de la reivindicación 1, en donde el éter difenilico halogenado comprende triclosán, y el agente quelante consiste de fitato de sodio.

16. La composición de la reivindicación 15, en donde el agente quelante está presente en una cantidad de 0.1 a 0.5 % en peso basado en el peso de la composición, la sal de zinc soluble está presente en una cantidad de 0.5 a 2.5 % en peso basado en el peso de la composición, y el triclosán está presente en una cantidad de 0.1 a 1 % en peso basado en el peso de la composición.

11. Un método para el tratamiento y la prevención de acumulación de la placa bacteriana que comprende: administrar a la cavidad bucal una composición dentífrica de acuerdo con cualquier reivindicación precedente.

18. Una composición dentífrica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, para usar en el tratamiento y la prevención de acumulación de la placa bacteriana .