MX2007014427A - Regulacion del tejido queratinoso de mamiferos utilizando activos para el cuidado de la piel o el cabello. - Google Patents

Abstract

Se proporcionan composiciones utiles para regular la condicion del tejido queratinoso de mamiferos que necesitan este tratamiento; una composicion ilustrativa comprende una cantidad segura y eficaz de acido glicirrizico o acido glicirretinico; una cantidad segura y eficaz de un activo seleccionado del grupo que comprende N-acil aminoacidos, hexamidina, cloruro de cetilpiridinio, ergotioneina, y combinaciones de estos; y un portador dermatologicamente aceptable.

Description

REGULACIÓN DEL TEJIDO QUERATINOSO DE MAMÍFEROS UTILIZANDO ACTBVOS PARA EL CUIDADO DE L? PIEL O EL CABELL© CAMPO DE LA INVENdQN La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado personal que contienen activos para el cuidado de la piel y el cabello.

Dichas composiciones son útiles para regular la condición del tejido queratinoso de mamíferos que necesiían esos íraíamieníos, en particular, el aclaramienío de la piel.

ANTECEDENTES DE LA INVE Actualmente existen varios productos para el cuidado personal que los consumidores pueden obíener y que eslán dirigidos a mejorar la salud y la apariencia física del tejido queratinoso, como la piel, el cabello y las uñas. La mayoría de estos productos están previstos para retardar, minimizar o incluso eliminar las arrugas de la piel y los cambios histológicos normalmente asociados con el envejecimiento de la piel o con los efectos nocivos que el medio ambiente produce en la piel humana. Sin embargo, también existe la necesidad de ageníes cosméticos para prevenir, retardar o tratar el tono irregular de la piel que aclúen como un agente cosmético clarificante o reductor de la pigmentación.

El tejido queratinoso de los mamíferos, especialmente la piel y el cabello de los seres humanos, esíá expuesto a diversos aíaques de factores extrínsecos e inlrínsecos. Esíos factores extrínsecos ¡ncluyen radiación ultravioleia, conlaminación ambienlal, viento, calor, radiación infrarroja, baja humedad, surfacíanles agresivos, abrasivos, eíc. Por oíra parte, los factores intrínsecos incluyen el envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos desde el interior de la piel. Ya sean intrínsecos o extrínsecos, estos factores producen signos visibles de daño a la piel. El típico daño a la piel incluye el adelgazamiento de la piel, que se presenta de manera natural conforme uno envejece. Ese adelgazamiento conlleva una disminución en las células y vasos sanguíneos que alimentan la piel, así como el aplanamiento de la unión dermis-epidermis que debilita la resistencia mecánica de esta unión. Ver, por ejemplo Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoagíng" (El envejecimiento de la piel: cronoenvejecimienío versus fotoenvejecimienío), Pholodermaíol. Phoíoimmunol. Pholomed., vol. 7, páginas 3-4, 1990. Oíros daños o cambios observados en el envejecimiento o daño de la piel incluyen líneas finas, arrugas, hiperpigmeníación, palidez, flacidez de la piel, ojeras, hinchazón ocular, poros abiertos, reducción en la velocidad de renovación, y descamación o exfoliación anormal. Un daño adicional producido como resulíado íanlo de los factores externos como intemos incluye la piel muerta visible (es decir, el desprendimiento de laminillas o escamas, resequedad, asperezas). En el cabello, entre oíros efectos nocivos, esíos factores exírínsecos e inírínsecos pueden conlribuir a la decoloración del cabello, formación de punías partidas, fragilidad, aspereza, pérdida del cabello, reducción de la velocidad de crecimiento del cabello y lo similar. Por ello, exisíe la necesidad de productos y méíodos que busquen remediar eslas condiciones del tejido queraíinoso.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA DNVENGiQM La preseníe invención eslá dirigida a composiciones tópicas que contienen activos para el cuidado de la piel o el cabello y que se pueden utilizar para íralar condiciones del tejido queralinoso profilácíicameníe y íambién lerapéuíicamenle. De conformidad con una modalidad ilustrativa de la presente invención, se proporciona una composición para el cuidado personal que comprende una cantidad segura y eficaz de ácido glicirrízico o ácido glicirretínico; una canlidad segura y eficaz de un primer acíivo seleccionado del grupo que comprende compuestos N-acil aminoácidos, hexamidina, cloruro de cetilpiridinio, ergotioneína y combinaciones de éstos; y un portador dermatológicamente aceplable. De conformidad con olra modalidad iluslraíiva de la preseníe invención, se proporciona una composición para el cuidado personal que comprende un portador dermatológicamente acepíable; y una canlidad segura y eficaz de cada uno de los siguientes aclivos: ácido glicirrízico o ácido glicirretínico, niacinamida, vilamina E o un derivado de éstos, panlenol, y un agente de protección solar.

La preseníe invención eslá dirigida también a métodos para regular la condición del tejido queralinoso de mamíferos. De conformidad con una modalidad ilustrativa, se proporciona un método que comprende los pasos de: a) Se combina una primera composición para el cuidado personal o parte de ésta con una segunda composición para el cuidado personal o parte de ésta y b) se aplica las composiciones o partes de éstas al tejido queratinoso de mamíferos, en donde el paso a) se realiza directamente antes o durante el paso b). Como se utiliza en la presente, la frase "directamente antes" significa dentro de los 2 segundos antes del evento o paso calificado por esla frase. La primera composición para el cuidado personal o parte de ésta incluye un primer activo seleccionado del grupo que comprende ácido glicirrízico, ácido glicirretínico, compuestos N-acil aminoácidos, ergotioneína y combinaciones de éstos. La segunda composición para el cuidado personal o parte de ésla incluye un segundo acfivo seleccionado del grupo que comprende hexamidina, cloruro de cetilpiridinio y combinaciones de éstos.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENC Todos los porceníajes y proporciones uíilizados en la preseníe se expresan en peso de la composición íolal y íodas las mediciones realizadas se hicieron a 25 °C a menos que se indique de oíra manera. Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consisíir esencialmente de, o consislir de, los componentes esenciales además de los ingredieníes opcionales descritos en el presente documento. Como se uíiliza aquí, el término "consisíe esencialmente en" quiere decir que la composición o el componeníe puede incluir ingredientes adicionales, pero sólo si éslos no alteran materialmente las características básicas y novedosas de las composiciones o métodos reivindicados. El término "tejido queratinoso", como se uíiliza en la presente, se refiere a capas que coníienen queraíina como la capa proíecíora más exíerna de mamíferos las cuales incluyen, pero sin limilarse a, la piel, el pelo, las uñas, las cuíículas, las pezuñas, eíc. Como se uíiliza aquí, el término "aplicación tópica" significa aplicar o extender las composiciones de la presente invención sobre la superficie del tejido queralinoso. Como se uliliza en la presente, el término "dermatológicamente aceptable" significa que las composiciones o componeníes descritos son adecuados para su uso en contacto con el tejido queratinoso humano sin excesiva toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesía alérgica, y lo similar.

La frase "canlidad segura y eficaz", como se uliliza en la presente, significa una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir significativamente un beneficio positivo, con preferencia, un beneficio positivo de apariencia o sensación impartida por el tejido queraíinoso al íaclo que incluye, independientemente o en combinación, los beneficios descritos aquí, pero suficientemente baja para eviíar serios efectos colaterales (es decir, para proporcionar una relación razonable enlre beneficio y riesgo, deníro del alcance de la opinión razonable del técnico con experiencia). El término "hiperpigmeníación posl-inflamaíoria", como se uliliza en la preseníe, se refiere a los cambios producidos en el contenido de melanina en respuesta a un evento inflamatorio (por ejemplo, acné, rasguños, picaduras o mordeduras de insectos, quemaduras del sol, etc.), en especial en personas de piel oscura. El término "hiperpigmenlación", como se uíiliza en la preseníe, se refiere a un área de la piel en la cual la pigmeníación es mayor que la del área adyacente (por ejemplo, una mancha pigmentada, una mancha senil y lo similar). La expresión "descamación, exfoliación y renovación", como se utiliza en la presente, se refiere a la eliminación de las capas superiores del eslralo córneo (que comprende las capas córneas). La expresión "apariencia grasienla o brillosa", como se uíiliza en la preseníe, se refiere al aspecto lusíroso que iiende a mosírar la piel de los mamíferos después de excrelar aceite, sebo o sudor de la glándula productora respecliva.

El término "flacidez de la piel", como se uliliza en la presente, se refiere a la laxitud, falta de tensión o algún estado similar de la piel que se presenta como resultado de la pérdida, daño, alíeraciones o anormalidades en la elasíina dérmica. Los términos "alisado" y "suavizado", como se utilizan en la presente, se refieren a la alteración de la superficie del tejido queraíinoso que mejora la sensación de ésia al lacio. El término "palidez", como se utiliza en la presente, se refiere al color pálido, amarillo o a algún trastorno similar de la piel que se produce como consecuencia de la pérdida, daño, alíeraciones o anormalidades en los componentes de la piel de tal manera que adquieran coloración (por ejemplo, amarilla) debido a procesos tales como la glicosilación de la proteína y la acumulación de lipofuscina o la disminución del flujo sanguíneo periférico que normalmente acompaña al envejecimiento de la piel. Las composiciones de la presente invención son útiles para la aplicación tópica y para regular la condición del tejido queralinoso. Con frecuencia es necesario regular las condiciones del tejido queraíinoso, en especial las de la piel humana ocasionadas por siluaciones que pueden ser inducidas o provocadas por factores internos o externos al cuerpo. Por ejemplo, "regular las condiciones o írasíornos de la piel" incluye regular profilácíica o lerapéulicamenle las condiciones de la piel y puede implicar uno o más de los beneficios siguientes: engrosamiento de la piel (es decir, desarrollar las capas epidérmica o dérmica de la piel o las capas subcutáneas lales como la adiposa y muscular y, donde sea aplicable, las capas queratinosas de las uñas y el tallo del cabello) para reducir la aírofia (por ejemplo, de la piel); aumento en la circunvolución de la unión dermis-epidermis; reducción de la decoloración de la piel que carece de melanina lal como ojeras, manchado (por ejemplo, la coloración roja heterogénea debido, por ejemplo, a la rosácea) (en adelante denominadas "manchas rojas"); palidez (color pálido o amarillo); reducción de la decoloración provocada por la telangiectasia o las vascularizaciones aracnoideas y la reducción de la decoloración producida por la melanina (por ejemplo, manchas pigmentadas, manchas seniles, pigmeníación heterogénea) y por oíros cromóforos de la piel (por ejemplo, lipofuscina, enírecruzamientos de proteínas como los que se producen con la glicosilación, y lo similar). Como se utiliza en la presente, regular de manera profiláctica los trastornos de la piel incluye retardar, minimizar o prevenir las disconíinuidades visibles o al íacío de la piel (Por ejemplo, las irregularidades en la textora, líneas finas, arrugas, colgamientos, eslrías, adiposis de la piel, hinchazón ocular, y lo similar que pueden ser deíecíadas visualmente o con el laclo). Como se utiliza en la presente, regular terapéuticamente la condición de la piel incluye mejorar (por ejemplo, disminuir, minimizar o borrar) las discontinuidades de la piel. Regular los trastornos de la piel implica mejorar la apariencia o el tacto de la piel.

Componeníes I. Ácido licirrízico y ácido glicirreíínico Las composiciones de la presente invención incluyen una cantidad segura y eficaz de ácido glicirrízico o ácido glicirreíínico. Con preferencia, la cantidad de estos compuesíos ácidos en la composición varía de aproximadamente 0.01 % a aproximadameníe 10 %, con más preferencia, de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 5 % y, aún con más preferencia, de aproximadamente 0.1 % a aproximadameníe 3 %, en peso de la composición. El ácido glicirrízico es un componente del exíraclo de regaliz y es un agente a níi infla mato rio. Los mediadores inflamatorios o citocinas pueden esíimular las células pigmeniarias (melanocilos) para producir melanina. Por consiguiente, las condiciones inflamatorias como el daño producido por los rayos UV, el acné, los pelos encarnados, las mordeduras de insectos, los rasguños, etc. estimularán el efecto conocido como hiperpigmentación post-inflamaloria. Mientras que los rayos UV son un inductor principal de la pigmenlación en iodos los lipos de piel, el pigmento de los oíros estímulos inflamatorios (acné, etc.) coníribuirá, en especial, a la pigmeníación de la piel en personas de piel más oscura (por ejemplo, hispánicos, asiálicos). La inhibición de la inflamación con agentes anliinflamalorios reducirá la pigmenlación. Asimismo, se considera que el ácido glicirrízico es un secueslrante del óxido nítrico. El óxido nítrico (ON) es un estimulante de la pigmentación. El uso de secuestrantes de óxido nítrico (materiales que reaccionan con óxido níírico para evilar que éste estimule las células pigmeniarias) reduce la pigmenlación. El ácido glicirrízico es conocido también como glicirrizina, ácido glicirricínico o glicósido del ácido glicirretínico. El ácido glicirretínico es un agente aníiinflamalorio. La diferencia eslructural entre el ácido glicirretínico y el ácido glicirrízico consiste en que el ácido glicirretínico no liene un residuo de azúcar unido (glicósido). El ácido glicirretínico también es conocido como enoxolona, ácido glicirrético o ácido uralénico.

II. Activos adicionales Las composiciones para el cuidado personal incluyen también una cantidad segura y eficaz de un activo seleccionado del grupo que comprende compuestos de N-acil aminoácidos, hexamidina, cloruro de cetilpiridinio, ergolioneína, y combinaciones de éstos. 1. Compuesto N-acil aminoácido Las composiciones de la présenle invención pueden comprender un compuesto N-acil aminoácido. Los compuestos N-acil aminoácidos de la presente invención corresponden a la fórmula: O H R en donde R puede ser un hidrógeno, alquilo (susliíuido o no susíiíuido, de cadena ramificada o lineal), o una combinación de grupos alquilo y aromálico. Una lisia de posibles cadenas lalerales de aminoácidos conocidas en la industria se describen en la publicación Stryer, Biochemistry (Bioquímica), 1981 , publicada por W.H. Freeman and Company. R1 puede ser un alquilo de C, a C30, saturado o insaturado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un grupo aromático sustituido o no sustituido; o mezclas de éstos. De preferencia, el compuesto de N-acilaminoácido se selecciona del grupo que comprende N-acil fenilalanina, N-acil íirosina, sus isómeros, sus sales, y derivados de éstos. El aminoácido puede ser el isómero D o L o una mezcla de los mismos. La N-acil fenilalanina corresponde a la siguiente fórmula: CH2 r í en donde R1 puede ser un alquilo de C. a C30> salurado o insalurado, lineal o ramificado, susliluido o no susliluido; un grupo aromáíico susíiíuido o no susliluido; o mezclas de éslos. La N-acil lirosina corresponde a la siguiente fórmula: OH en donde R1 puede ser un alquilo de C a C30, salurado o insalurado, lineal o ramificado, sustituido o no sustituido; un grupo aromático sustituido o no susíiluido; o mezclas de éstos. La N-undecilenoil-L-fenilalanina es particularmente útil como agente cosmético tópico para emparejar el tono de la piel (aclaramienío o reducción de la pigmeníación). Este agente pertenece a la amplia clase de derivados de N-acil fenilalanina, siendo su grupo acilo una porción de ácido graso C11 monoinsaíurado y siendo el aminoácido el L-isómero de fenilalanina. La N-undecilenoil-L-fenilalanina corresponde a la siguiente fórmula: O H Como se uliliza en la presente, la N-undecilenoíl-L-fenilalanina está comercialmente disponible con el nombre comercial Sepiwhite® de SEPPIC. Cuando está presente, el N-acil aminoácido comprende con preferencia de aproximadamente 0.0001 a 25 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.001 a 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.01 a 5 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 0.02 a 2.5 %, en peso de la composición. 2. Hexamidina Las composiciones de la presente invención pueden comprender un compuesío de hexamidina. Los compuesíos de hexamidina útiles en la presente invención corresponden a los compuesíos que íienen la siguiente esírucíura química: R en donde R )11 . y, D R22 comprenden ácidos orgánicos (por ejemplo, ácidos sulfónicos, ele). En la presente invención también pueden ser útiles las sales y los derivados de hexamidina. Como se utiliza en la presente, los derivados de hexamidina incluyen cualesquier isómeros y taulómeros de los compuesíos de hexamidina, incluyendo enlre oíros a los ácidos orgánicos y ácidos minerales, por ejemplo, ácido sulfónico, ácido carboxílico, eíc. De preferencia, los compuestos de hexamidina incluyen diiselionaío de hexamidina, comercialmenle disponible como Eleaslab® HP100 de Laboratoires Serobiologiques. Cuando eslá presente, el compuesto de hexamidina comprende con preferencia de aproximadamente 0.0001 a aproximadamente 25 %, con mayor preferencia, de aproximadameníe 0.001 a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadameníe 0.01 a aproximadamente 5 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 0.02 a aproximadamente 2.5 %, en peso de la composición. 3. Cloruro de ceíilpiridinio Las composiciones de la presente invención pueden comprender una canlidad segura y eficaz de cloruro de cetilpiridinio (CCP). Las formas alternas de cloruro de cetilpiridinio incluyen aquellas en las cuales uno o dos de los sustiíuíos en el nilrógeno cuaternario lienen una longiíud de cadena de carbono (normalmente el grupo alquilo) de aproximadameníe 8 a aproximadameníe 20, normalmente de aproximadamente 10 a aproximadamente 18 átomos de carbono, mienlras que los susliíuíos resíanles (normalmente un grupo alquilo o bencilo) lienen un número más bajo de átomos de carbono, tales como de aproximadamente 1 a aproximadamente 7 átomos de carbono, normalmente grupos metilo o etilo. El bromuro de dodeciltrimetilamonio, cloruro de tetradecilpiridinio, bromuro de domifén, cloruro de N-teíradecil-4-elilpiridinio, bromuro de dodecildimetil(2-fenoxíeíil)amonio, cloruro de bencildimetilestearilamonio, 5-amino-1 ,3-bis(2-etílhexil)-5-metil hexahidropirimidina cuaternizada, cloruro de benzalconío, cloruro de benceíonio y cloruro de melilbencelonio son ejemplos de agentes de amonio cuaternario lípicos. Oíros compuestos útiles son los alcanos bis-4-(R-amino)-1 -piridinio, como se describen en la patente de los E.U.A. núm. 4,206,215. Cuando está presente, el cloruro de cetilpiridinio comprende de aproximadamente 0.005 % a aproximadamente 10 % en peso de la composición, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 0.05 % a aproximadameníe 2 %, en peso de la composición. 4. Ergoíioneína Las composiciones de la preseníe invención pueden comprender una canlidad segura y eficaz de ergolioneína. Cuando está presente, la ergolioneína se incluye en una caníidad de aproximadameníe 0.01 % a aproximadamente 20 %, con mayor preferencia, de aproximadameníe 0.1 % a aproximadamente 15 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10 %, en peso de la composición. Una ergoíioneína preferida es Thiolaine®, una solución comercial de la ergoíioneína química disíribuida en el mercado por Barnel Producís.

III. Portador dermatológicamente aceptable Las composiciones de la presente invención comprenden íambién un portador dermatológicamente aceplable. La concenlración del portador varía de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99.99 %, con preferencia, de aproximadamente 60 % a aproximadamente 99.9 %, con mayor preferencia, de aproximadameníe 70 % a aproximadamente 98 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadameníe 80 % a aproximadameníe 95 %, en peso de la composición. El portador puede estar en una amplia variedad de formas. Por ejemplo, en la preseníe son úiiles los portadores emulsionados que incluyen, pero no se limitan a emulsiones de aceite en agua, agua en aceite, silicona en agua, agua en silicona, agua en aceite en agua y aceite en agua en siliconas.

Los portadores preferidos comprenden una emulsión íal como las emulsiones de aceite en agua y las emulsiones de agua en aceiíe, por ejemplo, emulsiones de silicona en agua o agua en silicona. Como lo comprenderá el técnico con experiencia, un componente determinado se dislribuirá principalmeníe en la fase acuosa o en la fase oleosa, dependiendo de la solubilidad en agua/facilidad de despachado del componeníe de la composición. En especial se prefieren las emulsiones de aceite en agua. Las emulsiones de conformidad con la preseníe invención conlienen por lo general una solución como se describió anteriormente, y un lípido o aceiíe. Los lípidos y aceiíes pueden derivarse de plañías, animales o petróleo y pueden ser naturales o sintéticos (es decir, artificiales). Las emulsiones preferidas también conlienen un humeclante tal como glicerina. Las emulsiones además contendrán de preferencia de aproximadamente 0.2 % a aproximadamenle 10 %, con mayor preferencia de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 % de un emulsionante, con base en el peso de la composición. Los emulsionantes pueden ser no iónicos, aniónicos o catiónicos. Emulsionantes adecuados se describen por ejemplo, en las patentes de los E.U.A. núms. 3,755,560, y 4,421 ,769, y la composición Detergents and Emulsifiers (Detergentes y emulsionantes) de McCutcheon, Edición norteamericana, páginas 317-324 (1986). Las emulsiones adecuadas pueden tener una amplia gama de viscosidades, dependiendo de la forma deseada del producto. Se prefieren las emulsiones de baja viscosidad ilusíraíivas que íienen una viscosidad de aproximadamente 5E-5 m2/s (50 cenlislokes) o menor, con mayor preferencia, aproximadamenle 1 E-5 m2/s (10 centistokes) o menor y, aún con mayor preferencia, aproximadamente 5E-6 m2/s (5 centislokes) o menor. Las composiciones de la presente invención pueden comprender oíros portadores tópicos y lambién portadores orales. Por ejemplo, otro portador tópico puede ser un limpiador que contiene surfacíanle (por ejemplo, barra, champú, limpiador espumante, limpiador líquido, jabón líquido para el cuerpo, toallita limpiadora, y lo similar). En un portador de este íipo, el surfaclanle puede ser aniónico, catiónico, zwitteriónico, no iónico o mezclas de éslos. Otro ejemplo de portador tópico es un cosmético de color (por ejemplo, lápiz labial, colorete, delineador de ojos, máscara, base de maquillaje, esmalte de uñas, y lo similar). Un portador oral puede ser una bebida, artículo comestible, pildora, cápsula, polvo, comprimido, y lo similar.

IV. Componentes opcionales Las composiciones de la presente invención pueden contener una amplia variedad de otros componentes. Los componentes opcionales, cuando se incorporan en la composición, deben ser adecuados para ser utilizados en contacto con el tejido queraíinoso humano sin ninguna ío?icidad, incompalibilidad, ineslabilidad, reacción alérgica excesivas y lo similar, deníro del alcance de la opinión médica profesional. Las composiciones pueden comprender acíivos adicionales que incluyen, pero no se limitan a, hesperedina, exíraclo de semilla de moslaza, carnosina, hidro?iíolueno buíilado (HTB) e hidroxianisol buíilado (HAB), íeírahidrocurcumina, aníranilaío de meníilo, vainillina o sus derivados, malonalo de dieíilhexil sirinilideno, melanoslaíina, esteres de esteral; aminoazúcares, vilamina B3, reíinoides, péplidos, dialcanoil hidroxiprolina, ácido salicílico, filosíerol, acíivos de prolección solar, vilaminas solubles en agua y vitaminas solubles en aceiíe. Las composiciones de la presente invención pueden contener otros ingredientes diversos convencionalmente utilizados en ciertos íipos de producios. En CTFA Cosmeíic Ingrediení Handbook (Manual de ingredieníes cosmélicos de la CTFA), segunda edición (1992) se describen ingredieníes cosméíicos y farmacéuticos ilustrativos comúnmente utilizados en la industria del cuidado de la belleza y que también son adecuados para utilizarse en las composiciones de la presente invención. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen abrasivos, absorbentes, componentes eslélicos como fragancias, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, aslringeníes, etc. (por ejemplo, aceiíe de clavo, mentol, aceite de eucalipto, alcanfor, eugenol, láclalo de mentilo, destilado de hamamelis de Virginia), agentes antiacné, agentes antiaglomeranles, agentes aníiespuma, agentes aníimicrobianos (por ejemplo, yodopropilbuíilcarbamaío), anlioxidanles, agluíinaníes, adilivos biológicos, agentes amortiguadores, ageníes de carga, ageníes quelanles, adilivos químicos, colorantes, astringentes cosméíicos, biocidas cosméíicos, desnaíuralizanles, asíringenles de fármacos, analgésicos externos, formadores o materiales de película, por ejemplo, polímeros para ayudar en las propiedades formadoras de película y la susíaníividad de la composición (por ejemplo, copolímero de eicoseno y vinilpirrolidona), ageníes opacantes, ajusladores de pH, propulsores, agentes reductores, secuesíraníes, ageníes blanqueadores y aclaradores de la piel, ageníes acondicionadores de la piel, agentes calmantes o curativos de la piel y derivados, agentes para el íraíamienío de la piel, espesantes y viíaminas y derivados de éslos. Oíros componeníes opcionales útiles en las composiciones de la presente invención incluyen los descritos en la publicación de patente de los E.U.A. núm. 2004-0175347A1 eníre los que se incluyen acíivos de descamación, como ácido salicílico y surfaclaníes zwiííeriónicos; aclivos antiacné, como resorcinol, azufre, eritromícína, zinc, ácido deshidroacético; activos antiarrugas/antiatrofia; antioxidantes/depuradores de radicales, como tocoferol; quelanles, como furildioxima y derivados de éstos; flavonoides; agentes anliinflamaíorios; agentes anliceluliíis; acíivos de bronceado, como dihidroxiaceíona; ageníes aclaradores de la piel; aclivos aníimicrobianos y antifúngicos; activos de protección solar; agentes acondicionadores, como glicerol, urea, peírolaío, poliésíer de sacarosa y combinaciones de éstos; agentes de espesamiento, como polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilaío reíiculados, polímeros de poliacrilamida, polisacáridos, gomas; y materiales particulados. Para minimizar la complejación pueden utilizarse tipos específicos de ageníes de espesamiento (conocidos íambién como modificadores reológicos) en composiciones que coníienen acíivos o combinaciones de acíivos específicos. Por ejemplo, en las composiciones que comprenden ácido glicirrízico o ácido glicirretínico y un compuesío N-acil aminoácido con preferencia se uíiliza un agente de espesamiento aniónico o no iónico. En las composiciones que comprenden ácido glicirrízico o ácido glicirreíínico y un compuesto de hexamidina se uíiliza preferentemente un agente de espesamiento caíiónico o no iónico. En las composiciones que comprenden ácido glicirrízico o ácido glicirretínico y cloruro de cetilpiridinio se uíiliza preferentemente un agente de espesamiento catiónico o no iónico. Y en las composiciones que comprenden ácido glicirrízico o ácido glicirretínico y ergoíioneína se utiliza preferentemente un agente de espesamiento anióníco o no iónico.

Formas de la composición Las composiciones tópicas de la preseníe invención, que incluyen pero no se limiten a lociones, leches, mousses, sueros, rocíos, aerosoles, espumas, barras, lápices, geles, cremas y pomadas, pueden comprender un emoliente dermatológicamente acepíable. Esias composiciones coníienen, de preferencia, de aproximadamente 2 % a aproximadamenle 50 % del emoliente. Como se utiliza en la presente, el término "emoliente" se refiere a un material útil para la prevención o alivio de la resequedad, así como para la protección de la piel. Se conoce una amplia variedad de emolientes que pueden ser utilizados en la presente.

Sagarin, Cosmelics, Science and Technology, 2a edición, Vol. 1 , págs. 32 43 (1972), conliene muchos ejemplos de materiales adecuados como emolientes. Un emoliente preferido es la glicerina. De preferencia, la glicerina se uíiliza en una caníidad de apro?imadamenle 0.001 a apro?imadamenle 20 %, con mayor preferencia de apro?imadamenle 0.01 a apro?imadamente 15 %, y aún con mayor preferencia de apro?imadamente 0.1 a aproximadamente 10 % en peso de composición. Las composiciones de esta invención útiles para limpiar ("limpiadores") se formulan con un portador adecuado (por ejemplo., como se describió anteriormente, y de aproximadamente 1 % a apro?imadamente 90 %, en peso de composición, de un surfacíaníe dermatológicamente aceplable). La forma física de las composiciones limpiadoras no es un factor crílico. Las composiciones pueden por ejemplo prepararse como barras de jabón de baño, líquidos, champúes, geles, acondicionadores para el cabello, Iónicos para el cabello, paslas o espumas. Las barras limpiadoras son las más preferidas puesto que esla es la forma de agente limpiador que se uíiliza más comúnmente para lavar la piel. Las composiciones de limpieza para reiirar por enjuague, lales como los champúes, necesitan de un sistema de suministro adecuado para depositar los niveles suficientes de los activos en la piel y en el cuero cabelludo. Un sistema de suministro preferido incluye el uso de complejos insolubles. Ver, por ejemplo, la patente de los E.U.A. núm. 4,835,148 en donde se e?ponen estos sistemas de suministro con más detalle.

Las composiciones de la presente invención íambién pueden adoplar la forma de cosméíicos. Las formas de cosméíicos adecuadas incluyen, pero sin limiíarse a, base de maquillaje, lápices labiales, carmines, máscaras, y lo similar. Estos producios cosmélicos pueden incluir ingredientes convencionales tales como aceiíes, colorantes, pigmentos, emolientes, fragancias, ceras, estabilizadores, y lo similar. Portadores ilustralivos y oíros ingredientes adecuados para su uso en la presente se describen, por ejemplo, en la patente de los E.U.A. núm. 6,060,547.

Preparación de la composición Las composiciones de la presente invención se preparan por lo general utilizando métodos convencionales como los conocidos en la induslria de la preparación de composiciones tópicas. Estos métodos normalmente implican el mezclado de los ingredieníes en uno o más pasos hasía un eslado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío, y lo similar. Con preferencia, las composiciones se preparan para opíimizar la eslabilidad (estabilidad física, estabilidad química, fotoesíabilidad) o el suminislro de los materiales aclivos. Esla optimización puede incluir pH apropiado (por ejemplo, menor que 7), e?clusión de materiales que pueden complejarse con el agente activo, lo que impactaría negativamente la estabilidad o el despacho (por ejemplo, la e?clusión de hierro contaminante), uso de técnicas para prevenir la formación de complejos (por ejemplo, agentes de dispersión adecuados o empaques de doble compartimiento), uso de técnicas de foloeslabilidad apropiadas (por ejemplo, incorporación de producios de proíección solar/bloqueador solar, uso de empaques opacos), etc. Como se mencionó anteriormeníe, se pueden uíilizar envases de compartimento doble, en donde dentro de un compartimenío esíá coníenida una primera composición para el cuidado personal o parte de ésta y dentro del otro compartimento está contenida una segunda composición para el cuidado personal o parte de ésía. Las composiciones o partes de las composiciones se combinan a medida que se despachan y aplican en el tejido queralinoso. Las composiciones o partes de las composiciones separadas pueden esíar contenidas dentro de un envase de cámara simple y aplicarse secuencialmente o simultáneamente en un área del tejido queratinoso, después de lo cual las composiciones o partes de las composiciones se combinan. La presente invención contempla métodos que se basan en estos conceptos para suminislrar una o más composiciones para el cuidado personal que incluyen componentes que tienden a complejarse uno con el otro.

Métodos para regular las condiciones del tejido queratinoso Las composiciones de la presente invención son útiles para regular varias condiciones del tejido queratinoso de mamíferos. Esía regulación de los íraslornos del tejido queralinoso incluye la regulación profilácíica y terapéutica. Los métodos de regulación ilustraíivos de la preseníe invención esíán dirigidos, pero no se limiten a, engrosar el tejido queralinoso (es decir, desarrollar las capas epidérmica o dérmica de la piel o las capas subcutáneas y, donde sea aplicable, las capas queraíinosas de las uñas y el tallo del cabello); prevenir, reíardar o íralar el tono irregular de la piel acluando como un agente cosméíico clarificante o reducíor de la pigmenlación; prevenir, reíardar o Iratar la degeneración de la piel de los mamíferos; suavizar o alisar los labios, el cabello y las uñas de un mamífero; prevenir, retardar o tratar la picazón en la piel de los mamíferos; prevenir, retardar o tratar la aparición de ojeras e hinchazón ocular; prevenir, retardar o tratar la palidez de la piel de los mamíferos; prevenir, retardar o íralar la flacidez (es decir, la glicosilación) de la piel de los mamíferos; prevenir o relardar el bronceado de la piel de los mamíferos; descamar, exfoliar o incrementar la regeneración de la piel de los mamíferos; reducir el tamaño de los poros de la piel de los mamíferos; regular la apariencia grasienta/brillosa de la piel de los mamíferos; prevenir, retardar o íraíar la hiperpigmeníación íal como la híperpigmenlación posí-inflamaíoria; prevenir, retardar o íraíar la apariencia de vascularizaciones aracnoideas y manchas rojas en la piel de los mamíferos; prevenir, reíardar o íraíar las líneas finas y arrugas de la piel de los mamíferos; prevenir, reíardar o íraíar la resequedad de la piel (es decir, asperezas, desprendimiento de laminillas o escamas); y prevenir, relardar o íratar la aparición de adiposis en la piel de los mamíferos. La regulación del tejido queratinoso puede incluir también la regulación del crecimiento del cabello en los mamíferos, con preferencia inhibiendo o retardando el crecimiento del cabello o reduciendo la frecuencia del afeitado. También puede incluir la acción de proporcionar un mejoramiento más notable, tanto íáclil como visual en la apariencia del pelo en la piel de un mamífero. Por ejemplo, estos méíodos de regulación esíán dirigidos a hacer que el pelo tenga una apariencia más suave, fina, o menos noíable. Además, estos méíodos pueden ofrecer facilidad, reducir la frecuencia y aumenlar la eficacia del afeiíado en un mamífero. La regulación de las condiciones del tejido queralinoso implica la aplicación en forma tópica en el tejido queratinoso de una cantidad segura y eficaz de una composición de la presente invención. La canlidad de composición aplicada, la frecuencia de aplicación y el periodo de uso variarán ampliamente en función del nivel de activos o de otros componentes de una composición determinada y del nivel de regulación deseado. En una modalidad preferida, la composición se aplica constantemente en la piel. La expresión "aplicación tópica constante" se refiere a la aplicación tópica de la composición por un periodo prolongado durante la vida de la persona, de preferencia duraníe un periodo de al menos aproximadameníe una semana, con mayor preferencia duraníe un periodo de al menos aproximadamenle un mes, aún con mayor preferencia durante al menos aproximadamente tres meses, con una preferencia aún mayor durante al menos apro?imadamente seis meses y, con la má?ima preferencia al menos durante apro?imadamente un año. En íanío que los beneficios pueden obtenerse después de varios periodos má?imos de uso (por ejemplo, cinco, diez o veinte años), se prefiere que las aplicaciones consíaníes continúen durante la vida de la persona. Normalmente, las aplicaciones serán del orden de apro?imadamente una vez al día durante estos periodos prolongados, sin embargo los regímenes de aplicación pueden variar de apro?imadameníe una vez a la semana hasía apro?imadamente íres o más veces al día. Para brindar a la piel el beneficio de la apariencia o la sensación, se puede usar una amplia gama de caniidades de las composiciones de la preseníe invención. Las canlidades de las preseníes composiciones, que se aplican normalmente en cada aplicación en mg de composición/cm2 de piel, son de apro?imadameníe 0.1 mg/cm2 a apro?imadamente 20 mg/cm2. Una caníidad de aplicación especialmente úlil es de aproximadamente 0.5 mg/cm 2 a aproximadamente 10 mg/cm2. La regulación de la condición del tejido queratinoso se realiza con preferencia mediante la aplicación de una composición en la forma de una loción para la piel, loción transparente, loción lechosa, crema, gel, espuma, ungüento, pasía, emulsión, rocío, acondicionador, Iónico, cosméíico, lápiz labial, base de maquillaje, esmalte para las uñas, loción para después de afeiíarse, o lo similar, previste para dejarse en la piel u olro tejido queraíinoso para obtener algún beneficio esíélico, profiláclico, íerapéuíico u oíro (es decir, una composición "para aplicar y no enjuagar"). Después de aplicar la composición al tejido queraíinoso (por ejemplo, piel), de preferencia se deja encima por un período de por lo menos aproximadameníe 15 minutos, con mayor preferencia duraníe por lo menos aproximadameníe 30 minutos, aún con mayor preferencia por lo menos aproximadamenle 1 hora, aún con mayor preferencia durante por lo menos varias horas, por ejemplo, hasla aproximadamenle 12 horas. Se puede íratar cualquier parte de la porción e?terna de la cara, cabello o uñas, Por ejemplo, la cara, los labios, el área debajo de los ojos, los párpados, el cuero cabelludo, el cuello, torso, brazos, manos, piernas, uñas de manos y pies, cuero cabelludo, pestañas, cejas, etc. Para aplicar las composiciones de la presente se pueden usar, por ejemplo, las palmas de las manos, los dedos, un implemento; por ejemplo, una bola de algodón, hisopo, almohadilla, etc. Oíro méíodo para asegurar una e?posición conlinua del tejido queralinoso a por lo menos una canlidad mínima del activo consiste en aplicar el compuesto utilizando un parche aplicado, por ejemplo, en la cara. Un enfoque de este tipo es particularmente útil en aquellas áreas problemáíicas de la piel que necesiten de un íraíamiento más intenso (por ejemplo, el área facial de las patas de gallo, las líneas del entrecejo, el área debajo de los ojos, y lo similar). El parche puede ser oclusivo, semi-oclusivo o no oclusivo. La composición puede estar comprendida dentro del parche o puede aplicarse a la piel aníes de la aplicación del parche. El parche puede incluir íambién acíivos adicionales como iniciadores químicos para reacciones e?oíérmicas íales como los descritos en la solíciíud del PCT WO 9701313. El parche puede coníener íambién una fuente de energía elécírica (por ejemplo, una batería) para, entre otras cosas, aumentar el suminislro del aclivo para el cuidado de la piel y oíros ageníes acíivos (por ejemplo, ioníoforesis). El parche de preferencia se deja sobre el tejido queraíinoso por un período de tiempo de por lo menos apro?imadamente 5 minutos, con mayor preferencia por lo menos apro?imadamenle 15 minutos, con mayor preferencia por lo menos apro?imadameníe 30 minutos, aún con mayor preferencia por lo menos apro?imadameníe 1 hora, aún con mayor preferencia durante la noche para formar una terapia nocluma. Olro méíodo para mejorar los beneficios proporcionados por los acíivos consiste en usar un esluche o régimen de 2, 3, 4 o más producios o procedimientos de tralamiento (por ejemplo, e?foliación seguida del íratamienlo tópico con uno o más activos de la presente invención, depilación del vello seguida del traíamienlo tópico con uno o más acíivos de la preseníe invención, y lo similar). Los diversos componentes de un régimen se pueden utilizar en un periodo corto (por ejemplo, dentro de una hora), en un marco de tiempo mayor durante un día (por ejemplo, mañana y tarde) o incluso en periodos más prolongados (por ejemplo, un paso del régimen se realiza semanalmente o mensualmente y los otros pasos del régimen se realizan con mayor regularidad, por ejemplo, diariamente). Un estuche o régimen puede consistir también en combinaciones de los portadores mencionados anteriormente, por ejemplo, dos o más limpiadores, un íraíamienío tópico para aplicar y no enjuagar y un suplemento adminislrado por vía oral. La presente invención contempla lambién el suminislro de energía al tejido queratinoso por medio de un dispositivo, en forma secuencial o simultánea a la aplicación de las composiciones tópicas. El dispositivo de energía puede suministrar la energía en diversas formas que incluyen, pero no se limitan a, energía en forma de luz, calor, sonido (inclusive ondas ulírasónicas), energía magnélica, energía eleclromagnéíica (inclusive ondas y microondas de radiofrecuencia), y combinaciones de ésías. El suminisíro de la energía puede ser conlinuo, en pulsos, modulado, no modulado, y combinaciones de éslos. En una modalidad, el disposilivo de suministro de energía es un dispositivo de mano. Alternalivamenle, el disposiíivo de suminisíro de energía es inalámbrico. Para aplicar la energía, el disposiíivo puede maníenerse deníro de una sola área de íejido queralinoso desde donde posteriormente se desplaza hacia otra área de tejido (o "aplicación por impresión"). En olra alternativa, la energía se puede aplicar a medida que el disposiíivo se mueve o desplaza conlinuameníe por la superficie del tejido. El disposilivo puede mantenerse en contacto prácticamente coníinuo con la superficie del íejido queraíinoso, como en el caso de los dispositivos láser o puede mantenerse a una corta dislancía del íejido queraíinoso mieníras la energía es dirigida hacia la superficie, como en el caso de los centelladores. Un cambio de lemperalura se puede inducir simultáneamente en el tejido queratinoso o alíernaíivameníe en un compuesío aplicado a la superficie del tejido. Este cambio de íemperaíura es adicional a cualquier cambio de lemperalura inducido por la energía suministrada. Por ejemplo, el tejido queratinoso puede calentarse ligeramente antes del suministro de energía o, como alternativa, el tejido queratinoso puede enfriarse después del suminisíro de energía. En el caso de la energía suminisírada por fuentes de luz ullraviolela, la longiíud de onda estará comprendida generalmente dentro del rango de UV-A, de apro?imadamente 315 - 400 nm, en donde "nm" significa 1 ? 10-9 melros. En el caso de la energía suminislrada por fuentes de luz visible, la longiíud de onda variará por lo general de apro?imadamenle 400 nm a apro?imadamenle 700 nm. En el caso de la energía sumínisirada por fuentes de luz infrarroja (IR), la longitud de onda variará por lo general de apro?imadamente 700 nm a apro?imadamente 3000 nm. La cantidad de energía suministrada o el "flujo de salida" puede variar de apro?imadamente 1 J/cm2 a apro?imadamente 100 J/cm2, en donde "J" significa Joules. En el caso de las fuentes de luz pulsada, la longitud del pulso puede variar de apro?imadamente 0.001 segundos a aproximadamente 3 segundos, con una duración promedio del pulso de aproximadamente 0.001 segundos a aproximadamente 1 segundo. El área de superficie del tejido queraíinoso que se va a cubrir variará en función de la aplicación. Éslos y oíros parámelros relativos al suminisíro de la energía dependen del tipo de tralamienío y del lípo de íejido que se va a íralar y serán seleccionados apropiadamente por un experimenlado en la induslria.

EJEMPLOS Los siguientes son ejemplos no limitantes de las composiciones de la presente invención. Los ejemplos se proporcionan e?clusivameníe con el propósito de iluslración y no se considerarán como reslricciones de la presente invención ya que, como reconocerá una persona de habilidad ordinaria en la indusíria, es posible efecluar muchas variaciones sin apartarse del espirito y alcance de la invención. Todas las conceníraciones en los ejemplos se lisian en porceníaje en peso a menos que se especifique de otra manera y pueden e?cluirse materiales menores tales como díluyentes, cargas, y así sucesivamente. Por ello, las formulaciones enumeradas comprenden los componentes listados y cualesquier materiales menores asociados a estos componentes. Para una persona de habilidad ordinaria en la industria es evidente que la selección de estos componentes menores variará en función de las caracíerísíicas físicas y químicas de los ingredientes particulares seleccionados para preparar la presente invención como se describe en este documento.

Todos los documentos citados en la Descripción Detallada de la Invención se incorporan, en su parte relevante, como referencia en la presente.

La mención de cualquier documento no deberá interprelarse como una admisión de que éste corresponde a una indusiria aníerior con respecto a la presente invención. En el grado en que cualquier significado o definición de un termino en este documenío escrito conlradice cualquier significado o definición del termino en un documento incorporado como referencia, el significado o definición asignado al término en este documento escrito deberá regir. Si bien se han ilusírado y descrito modalidades particulares de la preseníe invención, será evidente para aquellos con conocimienío en la indusíria que se pueden hacer varios cambios y modificaciones sin desviarse del espírilu y alcance de la invención. Se ha pretendido, por consiguiente, cubrir en las reivindicaciones ane?as iodos los cambios y modificaciones que esíán deníro del alcance de la invención.

Claims (6)

NOVEDAD DE LA DNVENC8TN REIVINDICACIONES

1.- Una composición para el cuidado personal, la composición comprende: a) una canlidad segura y eficaz de ácido glicirrízico o ácido glicírrelínico; b) una cantidad segura y eficaz de un primer activo seleccionado del grupo que comprende compuestos N-acil aminoácidos, he?amidina, cloruro de cetilpiridinio, ergotioneína y combinaciones de éslos; y c) un portador dermatológicamente aceptable.

2.- La composición para el cuidado personal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el primer activo comprende un compuesto N-acil amino o ergotioneína, y en donde la composición para el cuidado personal comprende además un ageníe de espesamiento aniónico o no iónico.

3.- La composición para el cuidado personal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el primer activo comprende he?amidina o cloruro de ceíilpiridinio, y en donde la composición para el cuidado personal comprende además un ageníe de espesamiento no iónico o caliónico.

4.- La composición para el cuidado personal de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-3, caracterizada además porque comprende una cantidad segura y eficaz de un segundo activo seleccionado del grupo que comprende aminoazúcares, vilamina B3, relinoides, pépíidos, dialcanoil hidro?iprolina, ácido salicílico, filosíerol, acíivos de protección solar, vilaminas solubles en agua, vilaminas solubles en aceite, sus derivados, sus precursores, y combinaciones de éslos.

5.- Una composición para el cuidado personal, la composición comprende: a) una canlidad segura y eficaz de ácido glicirrízico o ácido glicirretínico; b) una cantidad segura y eficaz de niacinamida; c) una cantidad segura y eficaz de vitamina E o un derivado de ésta; d) una cantidad segura y eficaz de pantenol; e) una cantidad segura y eficaz de un agente de protección solar; y f) un portador dermatológicamente acepíable.

6.- La composición para el cuidado personal de conformidad con la reivindicación 5, caracterizada además porque la vitamina E o un derivado de ésta comprende acetato de tocoferilo. 7 '.- Un método para regular la condición del tejido queraiinoso de un mamífero; el mélodo comprende los pasos de: a) se combina una primera composición para el cuidado personal o parte de ésta que comprende un primer activo seleccionado del grupo que comprende ácido glicirrízico, ácido glicirretínico, compuestos N-acil aminoácidos, ergotioneína, y combinaciones de éstos; con una segunda composición para el cuidado personal o parte de ésía que comprende un segundo aclivo seleccionado del grupo que comprende he?amidina, cloruro de celilpiridinio, y combinaciones de ésíos; y b) se aplica la primera composición para el cuidado personal o parte de ésla y la segunda composición para el cuidado personal o parte de ésía al íejido queraíinoso de mamíferos, en donde el paso a) se realiza direciameníe aníes o durante el paso b).