MX2007013571A - Composiciones para el cuidado personal que contienen un dipeptido. - Google Patents

Abstract

Composiciones para el cuidado personal que contienen un dipeptido y metodos para utilizar estas composiciones para tratar el estado del tejido queratinoso; el aminoacido C-terminal de dicho dipeptido es treonina; la composicion para el cuidado personal se puede aplicar topicamente, ingerir oralmente, inyectarse, o usarse como parte de un regimen de tratamiento combinado.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO PERSONAL QUE CONTIENEN DIPEPTIDO CAMPO TÉCNICO El presente invento se refiere a composiciones para el cuidado personal que contienen un dipéptido y opcionalmente uno o más de otros ingredientes. Estas composiciones son útiles para regular el estado de los tejidos queratinosos de mamíferos (por ejemplo, piel, cabello, o uñas), especialmente la regulación del aspecto cosmético de los tejidos queratinosos de mamíferos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Muchos productos para el cuidado personal actualmente disponibles a los consumidores, están dirigidos principalmente a mejorar la salud o el aspecto físico de la piel, cabello, o uñas. Muchos de estos productos para el cuidado de la piel, cabello, o uñas están indicados para retardar, minimizar o incluso eliminar los cambios de la piel, cabello, o uñas normalmente asociados con el envejecimiento o los daños ambientales a la piel, cabello, o uñas. Numerosos compuestos han sido descritos en la industria como útiles para regular el estado de la piel, cabello, o uñas. La piel, el cabello, y las uñas son propensos a lesiones por muchos factores extrínsecos e intrínsecos. Entre los factores extrínsecos se encuentra la radiación ultravioleta (por ejemplo, la exposición a luz solar), contaminación ambiental, viento, calor, baja humedad, surfactantes fuertes, abrasivos, y lo similar. Los factores intrínsecos incluyen el envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos dentro de la piel, cabello, o uñas. Sean extrínsecos o intrínsecos, estos factores resultan en signos visibles de envejecimiento de la piel, cabello, y uñas, y daño ambiental (por ejemplo, tales como daño por la luz solar, daño por humo, y daño por contaminantes tales como óxidos de nitrógeno, óxidos de azufre, ozono, y metales como el plomo). Para muchas personas la pérdida del atractivo de la piel, el cabello, o las uñas es un recuerdo de la desaparición de la juventud. Como consecuencia, el mantenimiento del aspecto juvenil se ha convertido en un pujante negocio en las sociedades conscientes de la juventud. Numerosos productos y tratamientos se encuentran disponibles en diversas formas para ayudar a mantener el aspecto más joven del cabello, piel, y uñas. Los factores extrínsecos e intrínsecos pueden resultar en adelgazamiento y degradación general de la piel, el cabello, o las uñas. Por ejemplo, a medida que la piel, el cabello, y las uñas se envejecen naturalmente, hay una reducción de las células y los vasos sanguíneos que suministran sangre la piel, el cabello, o las uñas. También se observa un adelgazamiento de la unión dermoepidérmica, lo que causa una resistencia mecánica más débil de esta unión. Véase, por ejemplo, Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging, (El envejecimiento de la piel: cronoenvejecimiento contra fotoenvejecimiento" Photodermatol.

Photoimmunol. Photomed., volumen 7, páginas 3-4, 1990. Un gran número de activos para el cuidado de la piel, cabello, y uñas se conocen en la industria y se utilizan para mejorar la salud o el aspecto cosmético de la piel, cabello, o uñas. Por ejemplo, diversos péptidos se incluyen en las composiciones para el cuidado de la piel, cabello, y uñas, para proporcionar beneficios de cuidado de la piel, cabello, o uñas. Sin embargo, no todos los péptidos pueden proporcionar los beneficios deseados. Por ejemplo, los residuos de la serina de C-terminal pueden producir dipéptidos que pueden no ser dermofarmacéuticamente o cosméticamente activos, o pueden no ser útiles en aplicaciones preferidas. Por ejemplo, los dipéptidos, incluso por ejemplo, la lisina y la serina (Lys-Ser), pueden tener propiedades inadecuadas para muchas aplicaciones dermofarmacéuticas y cosméticas. De esta manera, sería deseable proveer composiciones para el cuidado personal que comprenden un dipéptido que pueda proporcionar propiedades superiores al compararse con el dipéptido Lys-Ser correspondiente.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCION El presente invento proporciona composiciones para el cuidado personal que comprenden un dipéptido que puede proporcionar propiedades superiores comparado con el dipéptido Lys-Ser correspondiente. El dipéptido del presente invento es un dipéptido en donde el aminoácido C-terminal es treonina ("Thr"). Con mayor preferencia, el aminoácido N-terminal de este dipéptido es un aminoácido básico, y aún con más preferencia uno que está cargado positivamente a un pH de 6.0. Estos incluyen los aminoácidos de origen natural lisina (Lys), arginina (Arg) y histidina (His). Se prefiere el uso de la lisina. De esta manera, un dipéptido particularmente preferido de conformidad con el presente invento tiene la secuencia Lys-Thr y derivados N-acilo y esteres, y los derivados C-terminal que contienen nitrógeno de éstos. Las composiciones para el cuidado personal contienen uno o más de estos dipéptidos o derivados de estos dipéptidos, preferiblemente en una cantidad segura y eficaz. El presente invento también se refiere a los métodos para utilizar estas composiciones para regular el estado de los tejidos queratinosos de mamíferos (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). Dichos métodos por lo general comprenden el paso de aplicar tópicamente una composición del presente invento al tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas) de un mamífero que necesitan tal tratamiento. En otro aspecto, el método comprende el paso de ingerir oralmente el dipéptido, de preferencia una cantidad segura y eficaz del dipéptido, para regular el estado de los tejidos queratinosos de mamíferos (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). En una modalidad, el método comprende un régimen de tratamiento doble que comprende tanto la ingesta oral de una composición como la aplicación tópica de una composición, en donde por lo menos una de las composiciones contiene un dipéptido de conformidad con el presente invento.

En otro aspecto, el método comprende el paso de inyectar el dipéptido, preferiblemente en o debajo de la piel. En una modalidad particular, el método comprende un régimen de tratamiento que comprende una combinación de inyección o administración oral o aplicación tópica. Estos y otros atributos, aspectos y ventajas del presente invento serán evidentes para las personas con experiencia en la técnica al leer la presente descripción.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA 1NVENCDON Aunque la especificación concluye con las reivindicaciones que particularmente señalan y claramente reivindican el invento, se considera que el presente invento será comprendido mejor de la siguiente descripción. Como se utiliza en la presente, el término singular "dipéptido" es suficientemente amplio para incluir uno o más dipéptidos, derivados de dipéptido, o combinaciones de éstos. De esta manera, los términos "dipéptido", "dipéptidos", y "derivados de dipéptidos" se utilizan indistintamente a lo largo de la especificación. "Dipéptido" se refiere a tanto los dipéptidos de origen natural como los dipéptidos sintetizados, incluso las composiciones de origen natural y las composiciones comercialmente disponibles que contienen por lo menos un dipéptido. Como se utiliza en la presente, el término singular "péptido" es suficientemente amplio para incluir uno o más péptidos, derivados de péptido, o combinaciones de éstos. De esta manera, los términos "péptido", "péptidos", y "derivados de péptidos" se utilizan indistintamente a lo largo de la especificación. "El término "péptido" se refiere tanto a péptidos de origen natural como a péptidos sintetizados, incluyendo las composiciones de origen natural y las composiciones comercialmente disponibles que contienen por lo menos un péptido. Todos los porcentajes y proporciones utilizados en la presente se expresan en peso de la composición total y todas las mediciones realizadas se hicieron a 25 °C a menos que se indique de otra manera. El término "tejido queratinoso" como se utiliza en la presente, se refiere a las capas que contienen queratina de la cubierta protectora de los mamíferos (por ejemplo, el ser humano, el perro, el gato, etc.) que incluye, pero sin limitarse a, la piel, las mucosas, los labios, el pelo, las uñas de los pies, las uñas de las manos, la cutícula, las pezuñas, etc. Como se utiliza en la presente, los términos "aplicación tópica", "de forma tópica", y "tópica" se refiere a aplicar (por ejemplo, untar, rociar) las composiciones del presente invento sobre la superficie del tejido queratinoso. Como se utiliza en la presente, los términos "por vía oral", "oralmente", y "administración por vía oral", se refieren a ingerir por vía oral una composición del presente invento. Como se utiliza en la presente, el término "dermatológicamente aceptable" significa que las composiciones o sus componentes así descritos son adecuados para usar en contacto con los tejidos queratinosos de mamíferos sin excesiva toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica, y lo similar. Como se utiliza en la presente, el término "oralmente aceptable" significa que las composiciones o sus componentes así descritos son adecuados para la ingesta por vía oral por un mamífero sin excesiva toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica, y lo similar. Como se utiliza en la presente, el término "cantidad eficaz" significa una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir un beneficio positivo al tejido queratinoso, incluso independientemente o en combinación con otros beneficios descritos en la presente. Esto significa que el contenido o la concentración del dipéptido en la formulación es suficiente que cuando la formulación se aplica con frecuencia normal y en una cantidad normal, la formulación puede resultar en el tratamiento de uno o más estados no deseados del tejido queratinoso (por ejemplo, arrugas de la piel). Por ejemplo, la cantidad puede ser una cantidad suficiente para inhibir o mejorar la función bioquímica que ocurre dentro del tejido queratinoso. Esta cantidad de dipéptido puede variar dependiendo del tipo de estado del tejido queratinoso a ser tratado, y lo similar. Como se utiliza en la presente, el término "cantidad segura y eficaz" significa una cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir significativamente un beneficio positivo, de preferencia un beneficio de aspecto o sensación positiva del tejido queratinoso, incluso independientemente o en combinación con los beneficios descritos en la presente, pero suficientemente bajo para evitar efectos colaterales serios, es decir, para proporcionar una relación razonable de beneficio riesgo, dentro del alcance del buen discernimiento del técnico experimentado. Las composiciones para el cuidado personal del presente invento pueden ser útiles para tratar un estado del tejido queratinoso (por ejemplo, cabello, piel, o uñas). Según se utiliza en el presente documento, "tratar" o "tratamiento" incluye regular o mejorar inmediatamente el aspecto cosmético o sensación del tejido queratinoso. Como se utiliza en el presente, "regular" o "regulación" significa mantener o mejorar la salud o el aspecto cosmético, e incluye tanto regular profilácticamente o terapéuticamente. La regulación del estado del tejido queratinoso, a saber, el estado de la piel, cabello, o uñas de un mamífero, y en particular, un humano, a menudo se requiere debido a los estados que pueden ser inducidos o provocados por factores internos o externos al cuerpo. Los ejemplos incluyen los daños ambientales, la exposición a la radiación (incluso la radiación ultravioleta), el envejecimiento cronológico, el estatus menopáusico en la piel, cabello, o uñas), el estrés, las enfermedades, trastornos, etc. Por ejemplo, "regular el estado de la piel, cabello o uñas" incluye regular profilácticamente o regular terapéuticamente el estado de la piel, cabello, o uñas, y puede comprender uno o más de los siguientes beneficios: el engrosamiento de la piel, cabello, o uñas (por ejemplo, la acumulación de la epidermis o dermis o las capas subdérmicas [por ejemplo, grasa o músculo subcutáneo] de la piel, y donde sea aplicable las capas queratinosas de la uñas y el tallo del cabello), para reducir la atrofia de la piel, el cabello, o las convoluciones del borde dérmico-epidérmico (también conocido como crestas interpapilares), evitando la pérdida de la elasticidad de la piel o cabello (la pérdida, daño, o inactivación de la elastina funcional de la piel) tal como elastosis, caída o colgamiento, pérdida de la retracción de la piel o cabello al deformarse; los cambios en la coloración de la piel, cabello, o uñas debido o no a la melanina, tal como círculos bajo los ojos, manchas (por ejemplo la coloración roja irregular debido a, por ejemplo, rosácea) (en adelante llamado "enrojecimiento"), palidez (color pálido), la decoloración causada por telangiectasia o vascularizaciones aracnoideas, y encanecimiento del cabello. Como se utiliza en el presente documento, regular profilácticamente el estado del tejido queratinoso incluye retardar, minimizar o evitar las discontinuidades visibles o táctiles en el tejido queratinoso (por ejemplo, las irregularidades en la textura de la piel, cabello, o uñas que se pueden detectar visualmente o por el tacto), incluso los signos de envejecimiento de la piel, cabello, o uñas. Esto también se incluye en el término "tratar". Según se utiliza en el presente documento, regular terapéuticamente el estado del tejido queratinoso incluye aliviar, por ejemplo, reducir, minimizar o afectar las discontinuidades en el tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). Esto también se incluye en el término "tratar". Como se utiliza en el presente, "composición para el cuidado personal" significa una composición en una forma concebida para su aplicación tópica al tejido queratinoso, o ingesta oral, o inyección, para los fines de tratar el tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, uñas), y no está concebida para su fabricación o modificación posterior.

Las composiciones del presente invento también pueden ser útiles para mejorar inmediatamente el aspecto cosmético o tacto del tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). Por ejemplo, las composiciones tópicas del presente invento pueden ser útiles para regular el aspecto cosmético del estado de la piel, cabello, o uñas, proporcionando un mejoramiento visual inmediato al aspecto de la piel, cabello, o uñas después de la aplicación de la composición a la piel, cabello, o uñas. En términos generales, las composiciones tópicas del presente invento que contienen además materiales particulados (por ejemplo, pigmentos) pueden ser muy útiles para proporcionar mejoramiento visual inmediato. Como se utiliza en la presente, el término "caída o colgamiento", se refiere a la laxitud, holgura o estado similar de la piel que se presenta como resultado de la pérdida, daño o alteraciones o anormalidades de la elastina dérmica, el músculo o la grasa subcutánea. Como se utiliza en la presente, los términos "alisado" y "suavización" se refieren a la alteración de la superficie del tejido queratinoso de tal forma que se mejora su sensación táctil. Los "signos de envejecimiento del tejido queratinoso" incluyen, pero sin limitarse a, todas las manifestaciones externamente visibles y táctilmente observables, además de otros efectos macro o micro debido al envejecimiento del tejido queratinoso. Estos signos pueden ser inducidos o provocados por factores intrínsecos o extrínsecos, como el envejecimiento cronológico o los daños ambientales. Estos signos pueden derivarse de procesos que incluyen, en forma enunciativa, el desarrollo de discontinuidades de la textura de la piel, como arrugas superficiales y profundas, líneas finas, grietas, protuberancias, mayor tamaño de los poros (por ejemplo, los relacionados con las estructuras anexas de la piel, como los conductos de las glándulas sudoríparas y sebáceas y los folículos pilosos), aspereza o rugosidad, pérdida de elasticidad de la piel (pérdida o la inactivación de la elastina funcional de la piel), colgamiento (incluyendo la hinchazón de la región ocular y las mejillas), pérdida de la firmeza de la piel, pérdida de la recuperación elástica o repliegue de la piel a la deformación, decoloración (incluyendo ojeras), manchado, palidez, hiperpigmentación de regiones de la piel, como manchas seniles y pecas, queratosis, diferenciación anormal, hiperqueratinización, elastosis, descomposición del colágeno y otros cambios histológicos del estrato córneo, dermis, epidermis, sistema vascular cutáneo (por ejemplo, telangiectasia o vascularizaciones aracnoideas) y tejidos subyacentes (por ejemplo, la grasa, el músculo o ambos) y en particular los cercanos a la piel. Las composiciones del presente invento se describen en detalle a continuación.

I. Composiciones para el cuidado personal En un aspecto, las composiciones para el cuidado personal del presente invento comprenden: (1 ) un dipéptido; (2) un portador dermatológicamente u oralmente aceptable o líquido inyectable; y (3) a discreción, componentes opcionales. Las composiciones para el cuidado personal del presente invento pueden estar en cualquier forma adecuada. Se contemplan todas las formas tópicas y orales de las composiciones para el cuidado personal que contienen estos dipéptidos y pueden incluir, por ejemplo, cremas, geles, lociones, emulsiones, sueros, coloides, soluciones, suspensiones, ungüentos, leches, rociadores, cápsulas, tabletas, líquidos, barras, sólidos, pastas, polvos, compactos, lápices, formulaciones para rociadores, formulaciones para aplicar con brocha, telas, paños, entre otros. Ejemplos no limitantes de composiciones tópicas para el cuidado personal pueden incluir, sin limitaciones, lápiz labial, rímel, colorete, base de maquillaje, rubor, delineadores para los ojos, delineadores para los labios, brillo para los labios, polvos para la cara o el cuerpo, protectores y bloqueadores solares, esmalte de uñas, cremas, fijadores, geles para estilizado, acondicionadores de uñas, geles para el baño y la ducha, champúes, acondicionadores, enjuagues tipo crema, productos de tintes y colorantes para el cabello, acondicionadores sin enjuague, bálsamos labiales, acondicionadores de la piel, cremas frías, humectantes, fijadores para el cabello, jabones, restregadores para el cuerpo, exfoliantes, astringentes, depiladores y soluciones para el ondulado permanente, formulaciones anticaspa, composiciones contra la sudoración y antitranspirantes, productos para el afeitado, antes de evitar y después de afeitar, humectantes, desodorantes, limpiadores, geles para la piel, y enjuagues. Además, la composición puede aplicarse en forma tópica por medio del uso de un parche u otro dispositivo de despacho. Los dispositivos de despacho pueden incluir, pero sin limitarse a, los que se pueden calentar o enfriar, así como los que utilizan iontoforesis o ultrasonido. Ejemplos no limitantes de composiciones orales para el cuidado personal pueden incluir, sin limitaciones, tabletas, pastillas, cápsulas, bebidas, polvos, vitaminas, suplementos, barras para la salud, caramelos, chicles, y gotas. En otro aspecto, el presente invento proporciona un régimen para el cuidado personal que comprende el uso de por lo menos una composición tópica en combinación con por lo menos una composición oral. Por lo menos una de las composiciones en este régimen contiene un dipéptido de conformidad con el presente invento. De preferencia, el régimen incluye por lo menos una composición tópica que contiene este dipéptido y por lo menos una composición oral que contiene este dipéptido. En otro aspecto, el método comprende el paso de inyectar el dipéptido, de preferencia inyectar el dipéptido en o debajo de la piel. En una modalidad particular, el método comprende un régimen de tratamiento que comprende una combinación de inyección o administración oral o la aplicación tópica del dipéptido del presente invento.

II. Dipéptido Las composiciones del presente invento contienen un activo de dipéptido. Como se utiliza en el presente documento, el término "dipéptido" es suficientemente amplio para incluir uno o más dipéptidos, uno o más derivados de dipéptidos, y combinaciones de éstos. Preferiblemente, las composiciones contienen una cantidad eficaz, preferiblemente una cantidad segura y eficaz, de este dipéptido. Un activo de péptido adecuado para usar en la presente es el dipéptido lys-thr y sus derivados. Una composición preferida que contiene un derivado de péptido es palmitoil-lys-thr de Sederma, Francia. El uso de la treonina (Thr) como el residuo C-terminal en un dipéptido es particularmente deseable, y puede proporcionar atributos superiores en comparación con dipéptidos similares que terminan con una serina. Por ejemplo, el dipéptido Lys-Thr y los derivados N-acilo y esteres, y los derivados C-terminal que contienen nitrógeno de éstos, pueden proporcionar propiedades superiores cuando se comparan con el dipéptido Lys-Ser correspondiente. De esta manera, el dipéptido del presente invento es un dipéptido donde el aminoácido C-terminal es treonina ("Thr"). Con mayor preferencia, el aminoácido N-terminal de estos dipéptidos es un aminoácido básico, uno de los cuales está cargado positivamente a un pH de 6.0. Estos incluyen los aminoácidos de origen natural lisina (Lys), arginina (Arg) e histidina (His). La que más se prefiere utilizar es la lisina. De esta manera, un dipéptido particularmente preferido, de conformidad con el presente invento, tiene la secuencia Lys-Thr y derivados N-acilo y esteres, y los derivados C-terminal que contienen nitrógeno de éstos. Los dipéptidos y sus derivados, de conformidad con el presente invento, incluyen, sin limitaciones, His-Thr, Arg-Thr, Lys-Thr, Alk-His-Thr, Alk-Arg-Thr, Alk-Lys-Thr, His-Thr-OAIk, Arg-Thr-OAIk, Lys-Thr-OAIk, His-Thr-NR^, Arg-Thr-NF^Rj, Lys-Thr-NR,^, Alk-His-Thr-OAIk, Alk-Lys-Thr-NR^, Alk-Lys-Thr-OAIk. Cuando se utiliza en el lado izquierdo de la secuencia, "Alk" se refiere a un derivado N-acilo como se define en el presente. Cuando se utiliza en el lado derecho de la secuencia, "OAIk" se refiere a un grupo éster unido al carbonilo C-terminal de Thr (por ejemplo, COOAIk). "NR^" es como se define en el presente. De acuerdo a otro aspecto del presente invento, los dipéptidos del presente invento tienen la siguiente estructura: en donde A= NH3+(CH2)4- , NH2+=C(NH2)NH-(CH2)3- o B = -NH2, -NH3+, -NH-D, D = un grupo acilo de 2-22 átomos de carbono de longitud, o biotinilo y E = -0-Alk, -H, -O", o -OH, en donde Alk es un grupo alquilo de 1-24 átomos de carbono de longitud, y R-y R2 son independientemente H o un grupo alquilo de 1-12 átomos de carbono de longitud. En una modalidad particularmente preferida, B= -NH-D. Observe que las moléculas de A (Lys, Arg y His respectivamente) se muestran en sus estados cargados respectivos, a pH 6.0. Se comprende que también pueden estar presentes en un estado no cargado y la representación de A arriba pretende incluir ambos. Los dipéptidos de conformidad con el presente invento, cuando se proveen en composiciones para el cuidado personal, preferentemente se proporcionan en una cantidad segura y eficaz para tratar por lo menos un signo de un estado no deseado del tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). Como se utiliza en el presente, la frase "para tratar por lo menos un estado no deseado del tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas) significa que el dipéptido proporciona un aumento medible objetivamente en su efecto sobre el estado de algún aspecto del tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas) cuando se utiliza de manera tópica u oralmente en una cantidad eficaz. Esto puede ser, por ejemplo, una reducción de las arrugas, un aumento de la potencia, la capacidad de estimular o inhibir por lo menos un proceso bioquímico en la piel, cabello, o uñas a un mayor grado, y lo similar. Por lo general, esto se determina en base a la comparación con un control. El dipéptido de preferencia se incluye en una cantidad de aproximadamente 1x10-6 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia de aproximadamente 1x10-6 % a aproximadamente 0.1 %, y aún con más preferencia de aproximadamente 1x10-5 % a aproximadameníe 0.01 %, en peso de la composición para el cuidado personal. De conformidad con el preseníe invenío, la referencia a un "dipéptido" significa un dipéptido cuyo aminoácido C-terminal es Thr. Estos incluyen, a menos que el contexío lo especifique de cualquier oíra forma, los derivados N-acilo de éstos, así como los derivados C-terminal tales como esteres, haluros ácidos, y nitrógeno que coníienen los compuesíos discuíidos en la preseníe. Los derivados N-acilo son grupos unidos al aminoácido N-íerminal en lugar de un hidrógeno y pueden incluir cadenas alquílicas de carbono con longitudes de entre 2 y 22 átomos de carbono. Estos pueden ser lineales o ramificados, sustiluidos o no sustituidos, saturados o insaturados, hidroxilados o no, que contengan azufre o no. El N-acilo también puede representar un grupo biolinilo. Igualmente, la treonina puede estar en forma de un derivado C-lerminal incluso, por ejemplo, un ácido, un ésíer con una cadena alquílica que íiene una longiíud de la cadena de carbono de eníre 1 y 24 áíomos de carbono ("Oalk"), preferiblemenle 1 a 3 átomos de carbono o 14 a 18 átomos de carbono. Estos pueden ser lineales o ramificados, sustiluidos o no sustituidos, saturados o insaturados, hidroxilados o no, que contengan azufre o no. El derivado C-terminal también puede ser NR1R2, en que R1 y R2 son independieníes uno del otro H o una cadena alquílica de una longitud de cadena de carbono de eníre 1 y 12 áíomos de carbono. Estos pueden ser lineales o ramificados, sustiluidos o no suslituidos, saturados o insaturados, hidroxilados o no, que contengan azufre o no. Preferiblemente, el derivado acilo unido al aminoácido N-terminal es un grupo palmitoilo y con la máxima preferencia, el aminoácido C-terminal se encuentra bajo la forma de ácido. Todos los términos tales como "envejecimiento de la piel", "signos de envejecimiento de la piel", y lo similar se utilizan en el sentido en que generalmente se utilizan en la industria del desarrollo, prueba y comercialización de productos para el cuidado personal. "Arrugas" significa surcos en la superficie de por lo demás lisa de la piel de la cara, visibles a simple vista, por lo general a una profundidad promedio de 50 a más de 200 µm y esencialmenle apareciendo progresivamente con la edad. Como se utiliza en la presente, el término "aminoácido" incluye y abarca lodos los aminoácidos íanlo los sintéticos como los de origen natural, estén en configuración D o L si son ópticamente activos. Como se define en el presente, el término "dipéptido" significa una molécula que comprende dos aminoácidos. Para mejorar la biodisponibilidad y el cruce de la barrera cutánea o epitelial de esos péptidos, su carácter de lipofilicidad o lipofílico puede aumentarse sea mediante la acilación del grupo NH N-terminal del péptido, mediante la esterificación del grupo carboxilo con un alcohol lineal o ramificado, saturado o insaturado, hidroxilado o no, o ambos. En métodos preferidos de la implementación del invento, los grupos N-acilo utilizados son lauroilo (C12) o miristiloilo (C14) o palmitoilo (C16) o estearoilo (C18) u oleilo (C18 1) o araquídico (C20) o linoleoilo (C182). También se prefieren los grupos biotinilo (biotina o derivados). En una modalidad particularmente preferida, el grupo N terminal es H o palmitoilo.

III. Componentes / ingredientes opcionales Las composiciones del presente invenlo pueden comprender uno o más componentes opcionales adecuados y deseables. Por ejemplo, la composición puede incluir opcionalmente otros ingredientes activos o inactivos. Las composiciones que contienen un péptido en combinación con un activo opcional para el tejido queratinoso, tal como niacinamida, puede ser capaz de proporcionar beneficios añadidos o sinérgicos al tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). Por ejemplo, eslos maíeriales pueden seleccionarse del grupo que comprende aminas de azúcar (por ejemplo, N-aceíilglucosamina), compuesíos de vitamina B3, dehidroacetalo de sodio, ácido dehidroacético y sus sales, fitoesleroles, derivados de soya (por ejemplo, equol y otras ¡soflavonas), niacinamida, fitaníriol, farnesol, bisabolol, compuestos de ácido salicílico, hexamidinas, compuestos de dialcanoil hidroxiprolina, flavonoides, compuesíos de N-acil-aminoácidos relinoides (por ejemplo, propionalo de reíinilo), vilaminas solubles en agua, ascorbaíos (por ejemplo, vilamina C, ácido ascórbico, glucósido de ascorbilo, palmilalo de ascorbilo, fosfaío de ascorbilo magnesio, fosfato de ascorbilo sodio), materiales particulados, aclivos bloqueadores solares, agenles anticelulíticos, hidroxitolueno butilaío, hidroxianisol butilato, sus derivados, y combinaciones de éstos. Otros ejemplos de ingredientes opcionales pueden incluir polímeros caliónicos, ageníes acondicionadores (aceiíes de hidrocarburo, ésleres grasos, siliconas), ageníes aníicaspa, ageníes aníiseborréicos, ageníes anlipsoriácos, ageníes de suspensión, modificadores de la viscosidad, coloraníes, solvenles o diluentes no volátiles (solubles e insolubles en agua), auxiliares nacaranles, reforzadores de espuma, cosurfacíaníes no iónicos, ageníes pediculosidas, agenles ajusladores del pH, perfumes, conservadores, queladores, agentes quelantes agentes, proteínas, absorbedores de UV, pigmentos, otros aminoácidos, y otras vitaminas. Por ejemplo, las composiciones del presente invenío pueden comprender una o más vilaminas o aminoácidos íales como: vilaminas solubles en agua tales como vitamina B1 , B2, B6, B12, C, ácido pantoténico, pantotenil etil éter, pantenol, biotina, y sus derivados, aminoácidos solubles en agua tales como asparagina, alanina, indol, ácido glutámico y sus sales, vilaminas insolubles en agua lales como vitamina A, D, E, y sus derivados, aminoácidos insolubles en agua tales como tirosina, triplamina, y sus sales. Las composiciones del présenle invento también pueden contener uno o más materiales de pigmento tal como inorgánico, nitroso, monoazo, disazo, carotenoide, trifenilmeíano, íriarilmetano, xanleno, quinolina, oxazina, azina, aníraquinona, indigoide, íionindigoide, quinacridona, ftalocianina, bolánico, colores nalurales, incluso: componenles solubles en agua íales como los que lienen los nombres C.l. Las composiciones del présenle invenlo también pueden contener agentes antimicrobianos que son útiles como biocidas cosméíicos y ageníes aníicaspa, incluso: componeníes solubles en agua íal como piroclona olamina, componeníes ¡nsolubles en agua íal como 3,4,4'- triclorocarbanilida (triclosán), triclocarbán y piritiona de zinc. Además, la composición puede comprender otros péptidos, íales como los que se describen en la palenle de los EE.UU. núm. 6,492,326, otorgada el 10 de diciembre de 2002, a Robinson y col. (por ejemplo, pentapéptidos íal como lys-lhr-íhr-lys-ser, y sus derivados). Los derivados de pentapéptidos adecuados incluyen palmiloil-lys-lhr-íhr-lys-ser, disponible de Sederma, Francia. Olro dipépíido opcional que puede uíilizarse en la presente composición es camosina. Como se utiliza en la presente, el íérmino "pépíido" es suficientemente amplio para incluir uno o más péptidos, uno o más derivados de péplido, y combinaciones de ésíos.

En una modalidad, los ingredienles opcionales no comprenden un péplido. En una modalidad particular, los ingredientes opcionales comprenden un péptido, en donde dicho péptido no es un pentapéptido (por ejemplo, palmitoil-lys-thr-íhr-lys-ser). En olra modalidad, los ingredieníes opcionales no comprenden el peníapépíido palmiíoil-lys-íhr-thr-lys-ser. En aún otra modalidad, los ingredientes opcionales comprenden un péptido, íal como un peníapépíido (por ejemplo, palmiíoil-lys-íhr-íhr-lys-ser) pero dicho pépíido no esíá preseníe en una canlidad efecíiva (por ejemplo, se incluye para otro propósito diferente a los beneficios deseados descritos en el presente), o tal péptido no está presente en una cantidad segura y eficaz. También se puede incluir cualquier otro componenle opcional adecuado en la composición para el cuidado personal del presente invento, tales como los ingredientes que se utilizan convencionalmenle en deíerminados íipos de producios. La décima edición de The CTFA Cosmelic Ingredienl Handbook (Manual de ingredienles cosméticos CTFA), (publicada por Cosmetic, Toiletry, y Fragrance Associalion (Asociación de cosméticos, productos de tocador y fragancias), Inc., Washington, D.C.) (2004) (a continuación "CTFA"), describe una amplia variedad de materiales no exhaustivos que pueden añadirse a la presente composición. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen, pero no se limitan, abrasivos, absorbentes, componentes estéticos tales como fragancias, pigmentos, agentes colorantes/tintes, aceiíes esenciales, ageníes de íacío para la piel, aslringenles, ele. (por ejemplo, aceile de clavos, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactaío de meníilo, desfilado de hamamelis), agenles anliacné, agentes antiaglomerantes, agentes aníiespumanles, ageníes anlimicrobianos (por ejemplo, yodopropinil butilcarbamato), agentes aníibacaíerianos, ageníes aníifúngicos, anlioxidaníes, agluíinanles, adiíivos biológicos, agenles de regulación del pH, agenles de abultamiento, agentes quelantes, aditivos químicos, colorantes, astringenles cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringenles de medicamentos, analgésicos externos, formadores o materíales de película, por ejemplo, polímeros para auxiliar a las propiedades de formación de película y la sustantividad de la composición (por ejemplo, copolímero de eicoseno y vinil pirrolidona), agentes opacantes, ajustadores de pH, derivados de plantas, extractos de plantas, extractos de tejidos de plañías, exlractos de semillas de plantas, aceites de plantas, botánicos, extractos botánicos, conservadores, propelentes, agentes reductores, agentes de control de sebo, secuestrantes, agentes blanqueadores y aclaradores de la piel (por ejemplo, hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, fosfato de ascorbilo y magnesio, glucósido de ascorbilo, piridoxina), enzimas, coenzimas, agentes acondicionadores de la piel (por ejemplo, humectantes y agentes oclusivos), agentes calmantes o aliviadores de la piel (por ejemplo, pantenol, y derivados tales como etilpantenol, sábila, ácido pantoténico y sus derivados, alantoína, bisabolol, y glicirrizinaío de poíasio), agentes para el traíamienlo de la piel (por ejemplo, compuesíos de vilamina D, mono, di y íriterpenoides, beta-ionol, cedrol), espesantes, y vitaminas y sus derivados.

IV. Portador Las composiciones del presente invento pueden comprender un portador oral o dermatológicamenfe aceptable, o un líquido inyecíable, dependiendo de la forma del producío deseado. a. Portador dermaíolóqicamente acepíable Las composiciones tópicas del présenle invenío lambién pueden comprender un portador dermatológicamenle aceptable para la composición. En una modalidad, el portador esíá preseníe a un nivel de aproximadamenle 50 % a aproximadamente 99.99 %, de preferencia de aproximadamente 60 % a aproximadamente 99.9 %, con mayor preferencia de aproximadameníe 70 % a aproximadameníe 98 %, y aún con más preferencia de aproximadamente 80 % a aproximadamenle 95 %, en peso de la composición. El portador puede adoptar una gran variedad de formas. Los ejemplos no limitantes incluyen las soluciones simples (basadas en agua o aceite), emulsiones, y formas sólidas (geles, barras). Por ejemplo, los portadores de emulsión pueden incluir, pero no se limiían a, emulsiones aceiíe en agua, agua en silicona, agua en aceite en agua, y aceite en agua en silicona. Dependiendo de la forma de producto deseada, los portadores preferidos pueden comprender una emulsión tal como emulsiones aceite en agua (por ejemplo, silicona en agua) y emulsiones agua en aceite (por ejemplo, emulsiones agua en silicona). Como lo comprenderá el técnico con experiencia, un componenle deíerminado se distribuirá principalmente en la fase acuosa o en la fase oleosa, dependiendo de la solubilidad en agua/facilidad de despachado del componente de la composición. En una modalidad, las emulsiones aceite en agua son especialmente preferidas. Las emulsiones de conformidad con el presente invenlo pueden conlener una fase acuosa y un lípido o aceite. Los lípidos y aceites pueden derivarse de plantas, animales o petróleo y pueden ser naturales o sintéticos (es decir artificiales). Las emulsiones preferidas lambién pueden contener un humectanle, lal como glicerina. Las emulsiones pueden comprender además de aproximadameníe 0.1 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia de aproximadamente 0.2 % a aproximadamente 5 %, de un emulsionante, basado en el peso de la composición. Los emulsionaníes pueden ser no iónicos, aniónicos o caíiónicos. Emulsionantes adecuados se describen por ejemplo en las pateníes de los EE.UU. núms. 3,755,560, y 4,421 ,769, y Deíergenís and Emulsifiers (Deíerqeníes y emulsionaníes) de McCuícheon, Edición norteamericana, páginas 317-324 (1986). Las emulsiones adecuadas pueden íener una amplia gama de viscosidades, dependiendo de la forma deseada del producío. Las composiciones del présenle invenlo pueden estar en forma de líquidos vertibles (bajo condiciones ambiente). Por lo tanto, las composiciones pueden comprender un portador acuoso, que normalmente está presente a un nivel de aproximadamente 20 % a aproximadamente 95 %, de preferencia de aproximadamenle 60 % a aproximadamente 85 %. El portador acuoso puede comprender agua, o una mezcla miscible de agua y un solvente orgánico, pero de preferencia comprende agua con mínima o ninguna concentración significativa de solvente orgánico, excepto como de cualquier otra forma se incorpora incidentalmenle en la composición como ingredientes mejores de otros componentes esenciales u opcionales. b. Portador oralmente aceptable Las composiciones del presente invento también pueden comprender un portador oralmente aceptable si van a ser ingeridos. Se puede utilizar cualquier portador o forma de portador oralmente ingerible, como se conoce en la induslria o de cualquier oíra forma conocida. Ejemplos no limilaníes de composiciones orales para el cuidado personal pueden incluir, pero sin limilarse a, tabletas, pastillas, cápsulas, bebidas, polvos, vilaminas, suplemenlos, barras de salud, caramelos, chicles, y gotas. c. Líquido inyectable Las composiciones del presente invenío lambién pueden comprender un líquido aceplable para inyectarse en o debajo de la piel, si la composición va a ser inyectada. Se puede utilizar cualquier líquido aceptable adecuado conocido en la industria o de cualquier otra forma.

V. Preparación de la composición Las composiciones útiles para los métodos del presente invento generalmente se preparan mediante métodos convencionales como se conocen en la induslria de la fabricación de composiciones tópicas y orales y composiciones inyecíables. Esíos mélodos normalmeníe pueden comprender mezclar los ingredienles en uno o más pasos a un eslado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío, y lo similar.

VI. Métodos para íraíar un esíado del tejido queraíinoso las composiciones del presente invento pueden ser útiles para tralar un número de estados de los tejidos queraíinosos de mamíferos. Estos íraíamienlos de los tejidos queralinosos pueden incluir la regulación profilácíica y lerapéulica, incluyendo la regulación del aspecto cosmético del tejido queratinoso del mamífero. Más específicamente, esíos métodos de tratamiento pueden dirigirse, pero sin limitarse, a evilar, relardar, o tratar el tono irregular de la piel, reducir el tamaño de los poros en la piel de un mamífero, regular el aspecto oleoso/lusíroso de la piel de un mamífero, engrasamiento del tejido queraíinoso (es decir, la acumulación de las capas de la epidermis o dermis o subcutáneas, donde sea aplicable las capas queratinosas de las uñas y la hebra del cabello), evilar, reíardar, o íratar el tono irregular de la piel actuando como un agente cosmético aclarante o reductor de la pigmentación, evitar, retardar, o tratar la atrofia de la piel de un mamífero, suavizar y alisar los labios, pelo y uñas de un mamífero, evitar, retardar, o tralar la picazón de la piel de un mamífero, evitar, retardar, o traíar el aspecto de círculos oscuros debajo de los ojos u ojos hinchados, eviíar, reíardar, o íraíar la palidez de la piel de un mamífero, eviíar, reíardar, o tralar la caída o colgamiento (es decir, glicación) de la piel de un mamífero, evilar o retardar el bronceado de la piel de un mamífero, la descamación, la exfoliación, o aumentar el recambio de la piel de un mamífero, evitar, retardar, o tralar la hiperpigmentación, evitar, retardar, o tratar la aparición de vascularizaciones aracnoideas o enrojecimiento de la piel de un mamífero, evitar, retardar, o tratar las líneas finas y arrugas de la piel de un mamífero, evitar, relardar, o tratar la sequedad de la piel (es decir, la aspereza, escamación, exfoliación) y evitar, retardar, o tratar la aparición de celulitis en la piel de un mamífero. En una modalidad preferida, la composición se utiliza para tratar los signos de envejecimiento; en un aspecto, la composición se utiliza para regular los signos de envejecimiento; en otro aspecto, la composición se utiliza para reducir o disminuir los signos de envejecimiento; en aún otro aspecto, la composición se utiliza para evitar los signos de envejecimiento en el tejido queratinoso (por ejemplo, piel, cabello, o uñas). Por ejemplo, el presente invento puede ser útil para regular terapéuíicameníe las discontinuidades visibles o táctiles en los tejidos queratinosos de mamíferos, incluso las discontinuidades en la textura y el color de la piel. Por ejemplo, el diámetro aparente de los poros se puede reducir, la altura aparente del tejido inmediatameníe próximo a las aberturas de los poros puede alcanzar al de la piel interanexial, el íono/color de la piel puede ser más uniforme, o la longitud, profundidad, u otra dimensión de las líneas o arrugas pueden reducirse. Además, las composiciones del présenle invenío íambién pueden ser útiles para limpiar (por ejemplo, el cabello, cuerpo), mejorar el tacto del tejido queratinoso (mojado y seco) tal como para el cabello (por ejemplo, mejorar el aspecto/apariencia, desenredado, brillo, reducir el coeficiente de fricción, aumentar la tersura, retención del color, reducir las puntas abiertas, evitar la rotura del cabello, evitar el daño ambiental tal como daño por luz solar, daño por humo, y daño por contaminantes tales como óxidos de nitrógeno, óxidos de azufre, ozono, y meíales lal como plomo), conlrol de olor, control de aceite, acondicionamiento, conírol del volumen del cabello, crecimiento del cabello, e inhibición del crecimiento del cabello. Regular los estados del tejido queratinoso puede comprender la aplicación tópica al íejido queraíinoso de una canlidad segura y eficaz de una composición del presente invento. La cantidad de la composición que se aplica, la frecuencia de aplicación, y el período de uso variarán ampliamente dependiendo del nivel de componentes de una composición determinada y el nivel de regulación deseado, por ejemplo, en vista del nivel de daño al tejido queratinoso presente o que puede ocurrir. Además, regular los estados del tejido queratinoso puede comprender la ingesta oral de una cantidad segura y eficaz de una composición del presente invento. La cantidad ingerida de la composición, la frecuencia de ingestión, y el período de uso variarán ampliamente dependiendo del nivel de componentes de una composición determinada y el nivel de regulación deseado, por ejemplo, en vista del nivel de daño al tejido queratinoso presente o que puede ocurrir. En una modalidad, la composición se aplica crónicamente a la piel, por ejemplo de forma tópica. Por "aplicación tópica" se refiere a la aplicación tópica continuada de la composición durante un período prolongado de la vida del sujeto, preferiblemente por un período de por lo menos aproximadamente una semana, con mayor preferencia por un período de por lo menos aproximadamente un mes, aún con más preferencia durante por lo menos aproximadamente tres meses, aún con mayor preferencia durante por lo menos aproximadamente seis meses, y aún con más preferencia durante por lo menos aproximadamenle un año. En tanto que los beneficios pueden obtenerse después de varios periodos máximos de uso (por ejemplo cinco, diez o veinte años), se prefiere que las aplicaciones crónicas continúen durante la vida del sujeto. Normalmente, las aplicaciones serían del orden de aproximadamente una vez al día durante tales períodos prolongados, sin embargo, las tasas de aplicación pueden variar, y pueden incluir de aproximadamente una vez por semana hasta aproximadameníe íres veces por día o más. Se puede proporcionar una gran variedad de canlidades de las composiciones, para proporcionar un beneficio de aspecto o tacto al tejido queratinoso cuando se aplica de forma tópica. Por ejemplo, las cantidades de las presentes composiciones que lípicameníe se aplican por aplicación son, en mg de la composición/cm2 de íejido queratinoso, de aproximadamente 0.1 mg/cm2 a aproximadamente 20 mg/cm2. Una cantidad de aplicación especialmenle úlil es de aproximadamente 0.5 mg/cm2 a aproximadamente 10 mg/cm2. Se puede practicar el tratamiento del estado del tejido queratinoso, por ejemplo, aplicando una composición en forma de una loción para la piel, una loción clara, una loción lechosa, crema, gel, espuma, ungüento, pasta, emulsión, atomizador, acondicionador, tónico, cosmético, lápiz labial, base de maquillaje, esmalte de uñas, loción para después de afeitar, o lo similar dirigido a dejarse sobre la piel u otro tejido queratinoso para algún beneficio estético, profilático, terapéuíico u olro, (es decir, una composición "para aplicar y no enjuagar"). Después de aplicar la composición al íejido queraíinoso (por ejemplo, piel), preferiblemeníe se deja puesto por un período aproximado de por lo menos 15 minuíos, con más preferencia duranle por lo menos aproximadameníe 30 minuíos, aún con más preferencia por lo menos aproximadamente 1 hora, aún con mayor preferencia durante por lo menos varias horas, por ejemplo, hasta aproximadamente 12 horas. Se puede traíar cualquier parte de la porción externa de la cara, cabello, o uñas, (por ejemplo, cara, labios, área debajo de los ojos, párpados, cuero cabelludo, cuello, lorso, brazos, manos, piernas, pies, uñas de las manos, uñas de los pies, cabello, peslañas, cejas, ele.) La aplicación de las présenles composiciones puede realizarse utilizando las palmas de las manos o dedos o un dispositivo o implemento (por ejemplo, una bola de algodón, hisopo, almohadilla, lápiz aplicador, aplicador atomizador, etc.) Otro método para asegurar una exposición continua del tejido queratinoso a por lo menos una caníidad mínima de la composición es aplicar el compueslo utilizando un parche que se aplica, por ejemplo a la cara. Este método es particularmente útil para áreas problemáticas de la piel que necesitan un tratamiento más intensivo (por ejemplo, áreas de la cara con patas de gallo, área debajo de los ojos, líneas del entrecejo, labio superior, y lo similar). El parche puede ser oclusivo, semioclusivo o no oclusivo, y puede ser adhesivo o no adhesivo. La composición puede eslar comprendida dentro del parche o puede aplicarse a la piel antes de la aplicación del parche. El parche también puede incluir activos adicionales, tales como iniciadores químicos para reacciones exotérmicas íales como las que se describen en la solicitud del PCT WO 9701313, y en las patentes de los EE.UU. núms. 5,821 ,250, 5,981 ,547, y 5,972,957 a Wu, y col. El parche también puede contener una fuente de energía elécírica (por ejemplo, una balería) para, por ejemplo, aumeníar el despacho de la composición y los agentes activos (por ejemplo, iontoforesis). El parche de preferencia se deja sobre el tejido queratinoso por un período de tiempo aproximado de por lo menos 5 minutos, con más preferencia por lo menos aproximadamente 15 minutos, con mayor preferencia por lo menos aproximadamente 30 minulos, aún con mayor preferencia por lo menos aproximadamente 1 hora, aún con más preferencia durante la noche como una forma de terapia nocturna. En otra modalidad, un régimen para el cuidado personal se utiliza para regular el estado del tejido queralinoso. Por "régimen" se refiere al uso de una composición oral conjuníamenle con una composición tópica. En una modalidad particular, la composición oral y la composición tópica se envasan junlas como un esluche. En olra modalidad, la composición oral y la composición tópica no se envasan juntas como un esluche, pero a los usuarios potenciales del régimen se les informa (por ejemplo a través de publicidades, etiquetas del producto) que las composiciones orales y tópicas pueden usarse conjuntamente una con la otra para regular el estado del tejido queratinoso. Por lo menos una de las composiciones, sea oral o tópica, comprende un dipéptido del presente invenío. Preferiblemente, tanto la composición oral como la tópica comprenden un dipéptido del presente invento.

Eiemplos Los siguientes son ejemplos no limilanles de las composiciones del presente invento. Los ejemplos se proporcionan exclusivamente con el propósito de ilustración y no se considerarán como restricciones del presente invento ya que, como reconocerá una persona de habilidad ordinaria en la industria, es posible efecíuar muchas variaciones sin apartarse del espíritu y alcance del invento. Todas las concentraciones en los ejemplos se listan en porcentaje en peso a menos que se especifique de otra manera y pueden excluirse materiales menores tales como diluyentes, cargas, y así sucesivamente. Por ello, las formulaciones enumeradas comprenden los componentes listados y cualesquier materiales menores asociados a esíos componentes. Para una persona de habilidad ordinaria en la indusíria es evidente que la selección de estos componentes menores variará en función de las caracterísíicas físicas y químicas de los ingredientes particulares seleccionados para preparar el presente invento como se describe en esíe documento.

Ejemplos 1-5: Lociones/cremas hidraíaníes de aceite en agua 1 Distribuido por productos Kobo 2 Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma 3 Pigmento de interferencia violeta, de mica recubierta con dióxido de titanio, disponible de Eckart ^ Pigmento de interferencia rojo, de mica recubierta con dióxido de titanio y sílice, de Roña En un recipieníe adecuado, los ingredientes de la fase acuosa se combinan y se calienían a 75 °C. En olro recipienle adecuado, los ingredieníes de la fase oleosa se combinan y se calienían a 75 °C. Luego, se añade la fase oleosa a la fase acuosa y se muele la emulsión resullante (por ejemplo, con un molino Tekmar T-25). Se agrega el espesante a la emulsión y se enfría la emulsión a 45 °C mientras se agiía. A los 45 °C, se agrega el resto de los ingredieníes. Se enfría el producío a 30 °C mieníras se agila y se vierte en recipientes adecuados.

Ejemplos 6-11 : Sueros/lociones hidraíaníes de silicona en agua GLW75CAP- P, dispersión acuosa de dióxido de titanio al 75 %, de Kobo Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma Dispersión del elastómero de silicona, de Dow Corning Corp Dispersión de elastómero de silicona, de Shin Etsu, Pigmento de interferencia verde, de mica recubierta con óxido de estaño y dióxido de titanio, de Engelhard Pigmento de interferencia rojo, de mica recubierta con dióxido de titanio, de Eckart En un recipieníe adecuado se combinan los ingredientes de la fase acuosa y se mezclan hasta lograr una mezcla homogénea. En otro recipiente adecuado se combinan los ingredientes de la fase oleosa/silicona y se mezclan hasía lograr una mezcla homogénea. Por separado, se prepara la premezcla de dipalmiíoilhidroxiprolina o la de undecilenoil fenilalanina combinando los ingredieníes de la premezcla en un recipieníe adecuado, calenlándolos hasta aproximadamente 70 °C mieníras se mueve y enfriándolos a íemperalura ambiente mientras se mueve. Se añade la mitad del espesante y luego la fase de silicona/oleosa a la fase de agua y se muele la emulsión resullanle (por. ejemplo, con un molino Tekmar T-25). Se agrega el resío del espesaníe, la premezcla de dipalmiloilhidroxiprolina o de undecilenoil fenilalanina y luego el resío de los ingredientes a la emulsión con agitación. Una vez que la composición esíá uniforme, el producío se vierte en envases adecuados.

Ejemplos 12-17: Cremas/lociones hidraíaníes de agua en silicona: 1 Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma 2 KSG-21 es un elastómero de silicona emulsificante, distribuido por Shin Etsu 3 Dispersión del elastómero de silicona, de Dow Corning Corp 4 Abil EM-97 distribuido por Goldschmidt Chemical Corporation En un recipieníe adecuado se mezclan los componentes de la Fase A uíilizando un mezclador adecuado (por ejemplo el equipo Tekmar modelo RW20DZM) hasía que se disuelven todos los componentes. Luego se mezclan los componentes de la Fase B en un recipieníe adecuado y se muelen uíilizando un molino adecuado (por ejemplo Tekmar RW-20) duraníe aproximadamente 5 minutos. Los componentes de la Fase C se agregan a la mezcla de la Fase B y se mantiene el mezclado. A continuación, los componeníes de la Fase D se agregan a la mezcla de las Fases B y C y la combinación resullaníe de los componentes de las Fases B, C y D se mezcla ulilizando un mezclador adecuado (por ejemplo Tekmar RW-20) duranle aproximadamenle 1 hora. Si corresponde, se prepara la premezcla de undecilenoil fenilalanina o Fase E combinando todos los ingredientes, calentándolos a 70 °C mientras se mueve y enfriándolos hasta alcanzar nuevamente la temperatura ambiente mientras se mueve. Se agrega la premezcla de undecilenoil fenilalanina o Fase E a la Fase A mientras se mueve. Enseguida y sin dejar de mezclar, se agrega lentamente la Fase A la mezcla de las Fases B, C y D. La mezcla resultaníe se sigue mezclando constantemente hasía que el produelo este homogéneo. Luego se muele el producto resultante durante aproximadameníe 5 minuíos utilizando un molino adecuado (por ejemplo Tekmar T-25).

Ejemplos 18-22 Espuma modeladora de aceite en aqua 1 Distribuido por productos Kobo 2 Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma 3 Pigmento de interferencia violeta, de mica recubierta con dióxido de titanio, de Eckart 4 Pigmento de interferencia rojo, de mica recubierta con dióxido de titanio y sílice, de Roña En un recipiente adecuado, los ingredientes de la fase acuosa se combinan y se calientan a 75 °C. En otro recipiente adecuado, los ingredientes de la fase oleosa se combinan y se calientan a 75 °C. Luego, se añade la fase oleosa a la fase acuosa y se muele la emulsión resultante (por ejemplo, con un molino Tekmar T-25). Se agrega el espesante a la emulsión y ésta se enfría a 45 °C con agitación. A los 45 °C, se agrega el resto de los ingredientes. El produelo se enfría a 30 °C mienlras se mueve y se vierte en recipientes adecuados. Se agregan el propelente y el producto en un envase de aerosol adecuado y se sella el envase.

Ejemplos 23-28: Espuma de silicona en agua 1 GLW75CAP- P, dispersión acuosa de dióxido de titanio al 75 %, de Kobo 2 Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma 3 Dispersión del elastómero de silicona, de Dow Corning Corp Dispersión de elastómero de silicona, de Shin Etsu, 5 Pigmento de interferencia verde, de mica recubierta con óxido de estaño y dióxido de titanio, de Engelhard 6 Pigmento de interferencia rojo, de mica recubierta con dióxido de titanio, de Eckart En un recipienle adecuado se combinan los ingredientes de la fase acuosa y se mezclan hasta lograr una mezcla homogénea. En otro recipiente adecuado se combinan los ingredientes de la fase oleosa/silicona y se mezclan hasta lograr una mezcla homogénea. Por separado, se prepara la premezcla de undecilenoil fenilalanina o de dipalmitoil hidroxiprolina combinando los ingredientes de la premezcla en un recipiente adecuado, calentándolos hasta aproximadamenle 70 °C mientras se mueve y enfriándolos hasta llegar a temperatura ambiente mienlras se mueve. Se añade la mitad del espesante y luego la fase de silicona/oleosa a la fase de agua y se muele la emulsión resultante (por ejemplo, con un molino Tekmar T-25). Se agrega el resto del espesante, la premezcla de undecilenoil fenilalanina o dipalmitoilhidroxiprolina y luego el resto de los ingredientes a la emulsión con agitación. Una vez que la composición es uniforme, el producto se vierte en envases adecuados. Se agregan el producto y el propelente en un envase de aerosol. Se sella el envase del aerosol.

Ejemplos 29-34: Formulaciones en barra de base acuosa ' Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma Todos los ingredienles se combinan en un recipieníe de tamaño adecuado, se calientan hasta 85 °C, se enfrían y se vacían en envases de barra aproximadameníe a 65 °C.

Ejemplos 35-40: Formulaciones anhidras en barra 1 Palmitoil-lisina-treonina, disponible de Sederma Todos los ingredienles se añaden a un envase de tamaño adecuado, se calienta a 75 °C y luego se enfría con agitación hasta que la mezcla alcanza aproximadamente 45 °C. La mezcla se vierte en envases de barra. Si bien se han ilustrado y descrito modalidades particulares del presente invento, será evidente para aquellos con conocimiento en la industria que se pueden hacer varios cambios y modificaciones sin desviarse del espíritu y alcance del invento. Se ha pretendido, por consiguiente, cubrir en las reivindicaciones anexas todos los cambios y modificaciones que están deníro del alcance del invenío.

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES

1. Una composición para el cuidado personal; la composición comprende: (a) una molécula basada en dipéptido, en donde el aminoácido C-terminal de dicha molécula basada en dipépíido es íreonina; y (b) un portador dermatológicamente u oralmente acepíable o líquido inyectable.

2. La composición para el cuidado personal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el aminoácido N-íerminal de la molécula basada en dipéplido es un aminoácido básico, preferiblemeníe, en donde el aminoácido N-terminal de la molécula basada en dipéptido se selecciona del grupo que comprende lisina, arginina, y histidina, y con mayor preferencia en donde el aminoácido N-terminal de la molécula basada en dipéptido es lisina.

3. La composición para el cuidado personal de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque el aminoácido comprende un derivado N-acilo de la molécula basada en dipéptido, preferiblemeníe, en donde el derivado N-acilo es un éster.

4. La composición para el cuidado personal de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracíerizada además porque el aminoácido C-terminal es un nitrógeno que contiene un derivado.

5. La composición para el cuidado personal de conformidad con la reivindicación 1 , caraclerizada además porque el dipépíido es un derivado seleccionado del grupo que comprende His-Thr, Arg-Thr, Lys-Thr, Alk-His-Thr, Alk-Arg-Thr, Alk-Lys-Thr, His-Thr-OAIk, Arg-Thr-OAIk, Lys-Thr-OAIk, His-Thr-NR^, Arg-Thr-NR1R2, Lys-Thr-NR^, Alk-His-Thr-OAIk, Alk-Lys-Thr-NR1R2, Alk-Lys-Thr-OAIk, y combinaciones de éstos.

6. Una composición para el cuidado personal; la composición comprende: (a) un dipéptido, en donde el dipéptido íiene la siguiente esírucíura: en donde A- NH3+(CH2)4- , NH2+=C(NH2)NH-(CH2)3- O B = -NH2, -NH3+, -NH-D, D = un grupo acilo de 2-22 átomos de carbono de longilud, o grupo biolinilo y E = -O-Alk, -NR^, -H, -O", o -OH, en donde Alk es un grupo alquilo que íiene una longiíud de 1-24 átomos de carbono, y R* y R2 son independientemente H o un grupo alquilo que íiene una longiíud de 1-12 átomos de carbono; y (b) un portador dermatológicamente u oralmente aceplable o líquido inyecíable.

7. La composición de conformidad con la reivindicación 6, caracterizada además porque B es -NH-D o H, y en donde A es NH3+(CH2)4-.

8. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 6-7, caracterizada además porque E es -O", o -OH.

9. Una composición para el cuidado personal en donde la composición para el cuidado personal comprende: (a) una molécula basada en dipéptido, en donde la molécula basada en dipéplido comprende His-Thr, Arg-Thr, Lys-Thr, Alk-His-Thr, Alk-Arg-Thr, Alk-Lys-Thr, His-Thr-OAIk, Arg-Thr-OAIk, Lys-Thr-OAIk, His-Thir-NR^, Arg-Thr-NR1R2, Lys-Thr-NR^, Alk-His-Thr-OAIk, Alk-Lys-Thr-NR^, o Alk-Lys-Thr-Oalk, en donde Alk se refiere a un derivado N-acilo, OAIk se refiere a un grupo alquilo unido al carbonilo C-terminal de dicho Thr, y en donde R- y R2 son independientemente H o un grupo alquilo de 1-12 átomos de carbono de longitud; y (b) un portador dermatológicamente u oralmente aceptable o líquido inyecíable.

10. La composición de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, caracterizada además porque la composición comprende un portador dermatológicamente aceptable, y en donde la composición comprende el dipéptido en una cantidad eficaz para regular el aspecto cosmético de los tejidos queralinosos de mamíferos, preferiblemente, en donde la composición comprende el dipéptido a una concentración de aproximadamente 0.000001 % a aproximadamente 10 %, en peso basado en el peso de la composición.