KR20070116134A - 다이펩티드를 함유하는 개인 케어 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 다이펩티드를 함유하는 개인 케어 조성물 및 그러한 조성물을 사용하여 각질 조직 상태를 처치하는 방법에 관한 것이다. 상기 다이펩티드의 C 말단 아미노산은 트레오닌이다. 개인 케어 조성물은 국소적으로 도포되거나, 경구 섭취되거나 주사되거나 또는 조합된 처치 요법의 일부로서 사용될 수 있다.
개인 케어 조성물, 다이펩티트, 담체, 액체, 염기성 아미노산

Description

다이펩티드를 함유하는 개인 케어 조성물{PERSONAL CARE COMPOSITIONS COMPRISING A DIPEPTIDE}
본 발명은 다이펩티드 및 선택적으로 하나 이상의 다른 성분을 함유하는 개인 케어 조성물에 관한 것이다. 그러한 조성물은 포유류 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 및/또는 손발톱)의 상태의 조절, 특히 포유류 각질 조직의 미용적인 외관의 조절에 유용하다.
현재 소비자들이 이용할 수 있는 많은 개인 케어 제품은 주로 피부, 모발 또는 손발톱의 건강 및/또는 물리적 외관의 개선에 관한 것이다. 이러한 피부, 모발 또는 손발톱 케어 제품들 중 다수의 제품은 인간의 피부, 모발 또는 손발톱에 대한 노화 또는 환경적 손상과 전형적으로 관련된 피부, 모발 또는 손발톱의 변화를 지연, 최소화, 또는 심지어 제거하고자 하는 것이다. 당업계에서는 다수의 화합물이 피부, 모발 또는 손발톱 상태의 조절에 유용한 것으로 평하여 졌다.
피부, 모발 및 손발톱은 많은 외인성 및 내인성 인자들에 의해서 상해를 입는다. 외인성 인자는 (예를 들어 일광 노출로 인한) 자외선 방사, 환경 오염, 바람, 열, 낮은 습도, 강한 계면활성제 및 연마제 등을 포함한다. 내인성 인자는 자연적 노화 및 피부, 모발 또는 손발톱 내부로부터의 다른 생화학적 변화들을 포 함한다. 외인성이든 내인성이든, 이러한 인자들은 피부, 모발 및 손발톱의 노화 및 환경적 손상(예를 들어, 일광에 의한 손상, 흡연에 의한 손상, 및 오염물질, 예를 들어 질소 산화물(nitrogen oxides), 황 산화물(sulfur oxides), 오존 및 금속, 예를 들어 납으로 인한 손상)의 가시적인 징조로 이어진다. 피부, 모발 또는 손발톱의 매력의 손실은 많은 사람들에게 젊음의 소멸을 상기시킨다. 그 결과, 젊은 외관의 유지는 젊음을 의식하는 사회(youth-conscious societies)에서 번창하는 사업이 되었다. 다수의 제품들 및 트리트먼트(treatments)가 다양한 형태로 이용 가능하여 더 젊은 모발, 피부 및 손발톱의 외관의 유지에 도움을 준다.
외인성 또는 내인성 인자는 피부, 모발 또는 손발톱의 약화(thinning) 및 일반적인 열화(degradation)로 이어질 수도 있다. 예를 들어, 피부, 모발 및 손발톱이 자연적으로 노화됨에 따라, 피부, 모발 또는 손발톱에 공급되는 세포 및 혈관이 감소된다. 또한, 진피-표피 경계부가 평평해지며, 이것에 의해 이 경계부의 기계적 저항성이 보다 약해지게 된다. 예를 들어, 문헌[Oikarinen, The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging," Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3-4, 1990.]을 참조한다.
다수의 피부, 모발 및 손발톱 케어 활성제가 당업계에 공지되어 있으며, 이는 피부, 모발 또는 손발톱의 건강 및/또는 미용적 외관의 향상을 위하여 사용된다. 예를 들어, 다양한 펩티드가 피부, 모발 또는 손발톱 케어 효과를 제공하기 위하여 피부, 모발 및 손발톱 케어 조성물에 함유된다. 그러나, 모든 펩티드가 원하는 효과를 제공할 수 있는 것은 아니다.
예를 들어, C 말단 세린 잔기는 피부약제학적 및/또는 미용적 활성이 없을 수 있거나, 바람직한 용도에서 유용하지 않을 수 있는 다이펩티드를 생성할 수 있다. 예를 들어, 라이신 및 세린을 포함하는 다이펩티드(Lys-Ser)는 많은 피부약제학적 및 미용적 용도에 있어서 부적절한 특성을 가질 수 있다. 따라서, 상응하는 Lys-Ser 다이펩티드와 비교하여 탁월한 특성을 제공할 수 있는 다이펩티드를 함유하는 개인 케어 조성물을 제공하는 것이 바람직하다.
발명의 개요
본 발명은 상응하는 Lys-Ser 다이펩티드와 비교하여 탁월한 특성을 제공할 수 있는 다이펩티드를 함유하는 개인 케어 조성물을 제공한다. 본 발명의 다이펩티드는 C 말단 아미노산이 트레오닌("Thr")인 다이펩티드다. 더욱 바람직하게는, 그러한 다이펩티드의 N 말단 아미노산은 염기성 아미노산이며, 더욱 더 바람직하게는 pH 6.0에서 양으로 하전된 것이다. 여기에는 천연 아미노산 라이신(Lys), 아르기닌 (Arg) 및 히스티딘(His)이 포함된다. 라이신의 사용이 가장 바람직하다. 따라서, 본 발명에 따른 특히 바람직한 다이펩티드는 서열 Lys-Thr을 가지며, 그의 N-아실 유도체 및 에스테르와, 질소 함유 C 말단 유도체를 가진다.
개인 케어 조성물은 하나 이상의 그러한 다이펩티드 및/또는 그러한 다이펩티드의 유도체를, 바람직하게는 안전하고 유효한 양으로 함유한다.
본 발명은 또한 그러한 조성물을 사용하여 포유류 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱)의 상태를 조절하는 방법에 관한 것이다. 상기 방법은 일반적으로 본 발명의 조성물을 그러한 처치가 필요한 포유류의 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발, 또는 손발톱)에 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.
다른 태양에서, 본 방법은 다이펩티드, 바람직하게는 안전하고 유효한 양의 다이펩티드를 경구 섭취하여 포유류의 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발, 또는 손발톱)의 상태를 조절하는 단계를 포함한다. 일 실시 형태에서, 본 방법은 조성물의 경구 섭취 및 조성물의 국소 도포 둘 모두를 포함하는 이중 처치 요법(regimen)을 포함하며, 여기서 적어도 하나의 상기 조성물은 본 발명에 따른 다이펩티드를 함유한다.
다른 태양에서, 본 방법은 다이펩티드를 주사하는 단계, 바람직하게는 다이펩티드를 피부 내로 및/또는 피부 아래에 주사하는 단계를 포함한다. 특정 실시 형태에서, 본 방법은 주사 및/또는 경구 투여 및/또는 국소 도포의 조합을 포함하는 처치 요법을 포함한다.
본 발명의 상기 및 기타 특징, 태양 및 이점은 본 발명의 개시 내용을 읽음으로써 본 기술 분야의 숙련자에게 명백하게 될 것이다.
본 명세서는 본 발명을 특별히 지적하고 명확하게 청구하는 청구의 범위로 끝맺고 있지만, 본 발명은 후속 설명으로부터 더욱 잘 이해될 것으로 생각된다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 단수형 용어 "다이펩티드"는 하나 이상의 다이펩티드, 다이펩티드 유도체들 또는 이들의 조합을 포함할 만큼 충분히 광의적이다. 따라서, 용어 "다이펩티드", "다이펩티드들" 및 "다이펩티드들의 유도체"는 시종일관 서로 바꾸어서 사용될 수 있다. "다이펩티드"는 천연 다이펩티드 및 합성 다이펩티드 둘 모두를 말하며, 이는 적어도 하나의 다이펩티드를 함유하는 천연 및 구매가능한 조성물을 포함한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 단수형 용어 "펩티드"는 하나 이상의 펩티드, 펩티드 유도체들 또는 이들의 조합을 포함할 만큼 충분히 광의적이다. 따라서, 용어 "펩티드", "펩티드들" 및 "펩티드들의 유도체"는 시종일관 서로 바꾸어서 사용될 수 있다. "펩티드"는 천연 펩티드 및 합성 펩티드 둘 모두를 말하며, 이는 적어도 하나의 펩티드를 함유하는 천연 및 구매가능한 조성물을 포함한다.
달리 명시되지 않는 한, 본 명세서에서 사용되는 모든 백분율과 비는 총 조성물의 중량을 기준으로 한 것이며 모든 측정은 25℃의 온도에서 행해진 것이다.
본 명세서에서 사용되는 용어 "각질 조직"은 피부, 점막, 입술, 모발, 발톱, 손톱, 표피, 발굽 등을 포함하지만 이로 한정되지는 않는 포유류(예를 들어 인간, 개, 고양이 등)의 가장 바깥 쪽의 보호 외피로 배치된 각질 함유층을 말한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "국소 도포", "국소적으로", 및 "국소"는 본 발명의 조성물을 각질 조직의 표면에 도포(예를 들어, 펴바름, 분무)하는 것을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "경구", "경구적으로" 및 "경구 투여"는 본 발명의 조성물을 경구 섭취하는 것을 말한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용가능한"이라는 용어는 이와 같이 설명되는 조성물 또는 그의 성분들이 과도한 독성, 불상용성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 포유류의 각질 조직과의 접촉용으로 적합하다는 것을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "경구용으로 허용가능한"은 이와 같이 설명되는 조성물 또는 그의 성분들이 과도한 독성, 불상용성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 포유류에 의한 경구 섭취용으로 적합하다는 것을 의미한다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "유효량"은 독립적으로 또는 본 명세서에 개시된 다른 효과들과의 조합을 포함하는, 각질 조직에 대한 긍정적인 효과를 유의하게 유발하기에 충분한 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다. 이는 제형 중의 다이펩티드의 함량 및/또는 농도가, 제형이 정상적인 빈도 및 정상적인 양으로 적용될 때, 제형이 하나 이상의 원하지 않는 각질 조직 상태(예를 들어, 피부 주름살)를 처치할 수 있기에 충분하다는 것을 의미한다. 예를 들어, 이 양은 각질 조직 내에서 발생하는 몇몇 생화학적 기능을 억제 또는 향상시키기에 충분한 양일 수 있다. 다이펩티드의 이러한 양은 제품의 유형, 대처될 각질 조직 상태의 유형 등에 따라 달라질 수 있다.
본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "안전하고 유효한 양"이라는 용어는, 독립적이거나 본 명세서에 개시된 효과들과의 조합을 포함하는 긍정적인 효과, 바람직하게는 긍정적인 각질 조직 외관 또는 촉감 상의 효과를 유의하게 유발하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 회피하기에 충분히 적은, 즉, 숙련자의 타당한 판단의 범주 내에서 합리적인 효과 대 위험 비를 제공하는 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.
본 발명의 개인 케어 조성물은 각질 조직(예를 들어, 모발, 피부 또는 손발톱) 상태를 처치하는 데에 유용할 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "처치하는" 또는 "처치" 또는 "처치하다"는 각질 조직의 미용적 외관 및/또는 촉감을 조절하고/하거나 즉시 향상시키는 것을 포함한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "조절하는" 또는 "조절"은 건강 및/또는 미용적 외관을 유지 또는 향상시키는 것을 의미하며, 예방적으로 조절하고/하거나 치료적으로 조절하는 것 둘 모두를 포함한다. 신체에 대하여 내부적이고/이거나 외부적인 인자들에 의해서 유발되거나 야기될 수 있는 상태들로 인하여, 각질 조직 상태, 즉, 포유류 및 특히 인간의 피부, 모발 또는 손발톱 상태의 조절이 종종 필요하다. 예로서 환경적 손상, 방사선 노출(자외선 포함), 자연적 노화, 폐경기(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱의 폐경후 변화), 스트레스, 질병, 장애 등이 포함된다. 예를 들어, "피부, 모발 또는 손발톱 상태를 조절하는"은 피부, 모발 또는 손발톱 상태를 예방적으로 조절하거나 및/또는 치료적으로 조절하는 것을 포함하며, 하나 이상의 하기한 효과들을 포함할 수 있다: 피부, 모발 또는 손발톱을 강화(thickening)(예를 들어, 피부의 표피층 및/또는 진피층 및/또는 피하층[예를 들어, 피하 지방 또는 근육] 및 적용가능한 경우 손발톱 및 모간의 각질층을 구축)시켜, 피부, 모발 또는 손발톱 위축을 감소시킴, 진피-표피 경계의 주름(convolution)(융선망(rete ridges)으로도 공지됨)을 증가시킴, 탄력섬유증, 처짐, 변형으로 인한 피부 또는 모발 반동(recoil)의 손실과 같은 피부 또는 모발 탄력성의 손실(기능성 피부 엘라스틴의 손실, 손상 및/또는 불활성화)을 방지; 피부, 모발 또는 손발톱에 대한 멜라닌에 의한 변색 또는 비-멜라닌 변색, 예를 들어 눈밑 다크서클(circles), 반점(blotching)(예를 들어, 빨간 코로 인한 불균일한 붉은 착색 )(이하, "붉은 반점"으로 불림), 창백함(창백한 색), 모세혈관 확장증 또는 거미상 혈관에 의해 야기된 변색, 및 흰머리를 방지.
본 명세서에서 사용되는 바와 같이, 각질 조직 상태의 예방적 조절은 피부, 모발 또는 손발톱의 노화 징조를 포함하여 가시적이고/이거나 촉각적인 각질 조직의 불연속성(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱에 있어서의 가시적으로 또는 촉감에 의해 감지될 수 있는 피부결 불규칙성)을 지연, 최소화 및/또는 방지하는 것을 포함한다. 이것이 또한 용어 "처치"에 포함된다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 각질 조직 상태의 치료적 조절은 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱)의 불연속성을 개선하는, 예를 들어, 줄이거나, 최소화하고/하거나 제거하는 것을 포함한다. 이것이 또한 용어 "처치"에 포함된다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, "개인 케어 조성물"은 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발, 손발톱)을 처치하기 위한 목적으로 각질 조직에 국소 도포 및/또는 경구 섭취 및/또는 주사하기 위한 것으로서, 후속적인 제조 또는 변형용이 아닌 형태의 조성물을 의미한다.
본 발명의 조성물은 또한 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱)의 미용적 외관 및/또는 촉감을 즉각적으로 향상시키는 데 유용할 수 있다. 예를 들어, 본 발명의 국소 조성물은 피부, 모발 또는 손발톱에 본 조성물을 도포한 후 피부, 모발 또는 손발톱 외관의 즉각적인 시각적 개선을 제공함으로써 피부, 모발 또는 손발톱 상태의 미용적 외관을 조절하는 데 유용할 수 있다. 일반적으로, 미립자형 물질(예를 들어, 안료)을 추가로 함유하는 본 발명의 국소 조성물이 즉각적인 시각적 개선을 제공하는 데 가장 유용할 수 있다.
본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "처짐"은 진피 엘라스틴, 근육 및/또는 피하 지방의 손실, 손상, 변경, 및/또는 이상(abnormality)의 결과로 발생하는 피부의 이완, 느슨함 등의 상태를 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 "매끄러움" 및 "완화"라는 용어는 각질 조직의 표면을 변경시켜 그의 촉각이 개선되도록 하는 것을 의미한다.
"각질 조직 노화의 징조"는, 모든 외관적인 시각적 및 촉각적으로 감지할 수 있는 징후(manifestation)와, 임의의 다른 거시적 또는 미시적 영향 - 각질 조직 노화로 인한 것임 - 을 포함하지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 이러한 징조는 내인성 인자 또는 외인성 인자, 예를 들어 자연적 노화 및/또는 환경적 손상에 의해 유발되거나 야기될 수 있다. 이러한 징조는 주름살 및 거칠고 깊은 주름살, 잔주름, 피부 주름, 균열, 융기, 큰 모공(예를 들어, 한선관, 피지선 또는 모낭과 같은 부속 구조와 관련됨), 또는 불균일성 또는 거칠음 등의 피부결 불연속성의 발생, 피부 탄력성 손실(기능성 피부 엘라스틴의 손실 및/또는 불활성화), 처짐(눈 부위 및 턱의 팽창을 포함), 피부 탱탱함의 손실, 피부 팽팽함의 손실, 변형에 의한 피부 반동의 손실, 변색(눈밑 다크서클 포함), 반점, 창백함, 검버섯 및 주근깨 등의 과다착색 피부 부위, 각질, 비정상적인 분화, 과다각질화, 탄력섬유증, 콜라겐 분해, 및 피부각질층, 진피, 표피, 피부 혈관계(예를 들어, 모세혈관 확장증 또는 거미상 혈관), 및 하부 조직, 특히 피부에 가까운 조직에 있어서의 기타 조직학적 변화를 포함하지만 이로 한정되지는 않는 과정으로부터 생길 수 있다.
이하에 본 발명의 조성물이 상세하게 설명되어 있다.
I. 개인 케어 조성물
일 태양에서, 본 발명의 개인 케어 조성물은
(1) 다이펩티드;
(2) 피부학적으로 또는 경구용으로 허용가능한 담체 또는 주사가능한 액체; 및
(3) 선택적으로, 선택 성분들을 함유한다.
본 발명의 개인 케어 조성물은 임의의 적합한 형태일 수 있다. 이러한 다이펩티드를 함유하는 국소용 및 경구용 개인 케어 조성물의 모든 형태가 고려되며, 예를 들어, 크림, 젤, 로션, 에멀젼, 세럼, 콜로이드, 용액, 현탁액, 연고, 밀크(milks), 스프레이, 캡슐, 정제, 액체, 스틱, 고형체, 페이스트, 파우더, 콤팩트, 펜슬, 스프레이-온(spray-on) 제형, 브러쉬-온(brush-on) 제형, 클로스(cloths), 와이프 등이 포함될 수 있다.
국소용 개인 케어 조성물의 비제한적 예에는, 한정됨이 없이 립스틱, 마스카라, 루즈, 파운데이션, 블러쉬(blush), 아이라이너, 립라이너, 립 글로스, 페이셜 또는 바디 파우더, 썬스크린 및 블록, 매니큐어, 무스, 스프레이, 스타일링 젤, 손발톱 컨디셔너, 바스(bath) 및 샤워용 젤, 샴푸, 컨디셔너, 크림 린스, 모발 염색제 및 컬러링 제품, 지속 잔류형(leave-on) 컨디셔너, 썬스크린 및 썬블록, 립 밤, 스킨 컨디셔너, 콜드 크림, 보습제, 헤어 스프레이, 비누, 바디 스크럽(scrub), 각질 제거제(exfoliant), 수렴제, 제모제 및 파마 용액, 비듬 방지 제형, 땀방지 및 발한 억제 조성물, 쉐이빙(shaving), 프리쉐이빙(preshaving) 및 애프터 쉐이빙(after shaving) 제품, 보습제, 데오도란트(deodorant), 콜드 크림, 세정제(cleanser), 스킨 젤 및 린스가 포함될 수 있다. 또한, 본 조성물은 패치 또는 다른 전달 장치를 사용하여 국소적으로 적용할 수 있다. 전달 장치는 가열 또는 냉각될 수 있는 것과, 이온 영동 (iontophoresis) 또는 초음파를 이용하는 것을 포함할 수 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
경구용 개인 케어 조성물의 비제한적 예는, 한정됨이 없이, 정제, 환제, 캡슐, 드링크, 음료, 파우더, 비타민, 보충제, 헬스 바(health bars), 사탕, 츄(chews), 드롭(drops)을 포함할 수 있다.
다른 태양에서, 본 발명은 적어도 하나의 국소 조성물을 적어도 하나의 경구용 조성물과 조합하여 사용하는 것을 포함하는 개인 케어 요법을 제공한다. 이러한 요법에서는 적어도 하나의 조성물이 본 발명에 따른 다이펩티드를 함유한다. 바람직하게는, 이 요법은 그러한 다이펩티드를 함유하는 적어도 하나의 국소 조성물 및 그러한 다이펩티드를 함유하는 적어도 하나의 경구용 조성물을 포함한다.
다른 태양에서, 본 방법은 다이펩티드를 주사하는 단계, 바람직하게는 다이펩티드를 피부 내로 및/또는 피부 아래에 주사하는 단계를 포함한다. 특정 실시 형태에서, 본 방법은 본 발명의 다이펩티드의 주사 및/또는 경구 투여 및/또는 국소 도포의 조합을 포함하는 처치 요법을 포함한다.
II . 다이펩티드
본 발명의 조성물은 다이펩티드 활성제를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "다이펩티드"는 하나 이상의 다이펩티드, 다이펩티드의 하나 이상의 유도체들 또는 이들의 조합을 포함할 만큼 충분히 광의적이다. 바람직하게는, 본 조성물은 유효량의, 바람직하게는 안전하고 유효한 양의 그러한 다이펩티드를 함유한다.
본 발명에 사용하기에 적합한 펩티드 활성제는 다이펩티드 lys-thr 및 그의 유도체이다. 바람직한 다이펩티드 유도체-함유 조성물은 프랑스 소재의 세더마(Sederma)로부터의 팔미토일-lys-thr 이다. 다이펩티드에서 C 말단 잔기로서 트레오닌(Thr)이 사용되는 것이 특히 바람직하며, 이는 세린으로 종결되는 유사한 다이펩티드와 비교하여 탁월한 특성을 제공할 수 있다. 예를 들어, 다이펩티드 Lys-Thr와, 그의 N-아실 유도체 및 에스테르, 및 질소 함유 C 말단 유도체는 상응하는 Lys-Ser 다이펩티드와 비교할 때 탁월한 특성을 제공할 수 있다.
그와 같이, 본 발명의 다이펩티드는 C 말단 아미노산이 트레오닌("Thr")인 다이펩티드이다. 더욱 바람직하게는, 그러한 다이펩티드의 N 말단 아미노산은 염기성 아미노산이며, 하나는 pH 6.0에서 양으로 하전된 것이다. 여기에는 천연 아미노산 라이신(Lys), 아르기닌 (Arg) 및 히스티딘(His)이 포함된다. 라이신의 사용이 가장 바람직하다. 따라서, 본 발명에 따른 특히 바람직한 다이펩티드는 서열 Lys-Thr을 가지며, 그의 N-아실 유도체 및 에스테르와, 질소 함유 C 말단 유도체를 가진다.
본 발명에 따른 다이펩티드 및 유도체는, 한정됨이 없이, His-Thr, Arg-Thr, Lys-Thr, Alk-His-Thr, Alk-Arg-Thr, Alk-Lys-Thr, His-Thr-OAlk, Arg-Thr-OAlk, Lys-Thr-OAlk, His-Thr-NR1R2, Arg-Thr-NR1R2, Lys-Thr-NR1R2, Alk-His-Thr-OAlk, Alk-Lys-Thr-NR1R2, Alk-Lys-Thr-OAlk를 포함한다. 서열의 좌측에서 사용될 때, "Alk"는 본 명세서에 정의된 바와 같이 N-아실 유도체를 말한다. 서열의 우측에서 사용될 때, "OAlk" 는 Thr의 C 말단 카르보닐에 부착된 에스테르기를 말한다(예를 들어, COOAlk). "NR1R2"는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.
본 발명의 다른 태양에 따르면, 본 발명의 다이펩티드는 하기의 구조를 가진다:
Figure 112007075182981-PCT00001
여기서,
Figure 112007075182981-PCT00002
B는 -NH2, -NH3+, -NH-D이고,
D는 길이가 탄소 원자수 2-22인 아실기, 또는 비오티닐이며,
E는 -O-Alk, -NR1R2, -H, -O-, 또는 -OH이고,
Alk는 길이가 탄소수 1-24인 알킬기이고, R1 및 R2는 독립적으로 H 또는 길이가 탄소수 1-12인 알킬기이다. 특히 바람직한 실시 형태에서, B는 -NH-D이다. A (각각 Lys, Arg 및 His)의 분자들은 pH 6.0에서 각각 그들의 하전된 상태로 나타난다는 것에 주의한다. 이들은 하전되지 않은 상태로도 존재할 수 있으며, 상기 A 표시는 이 둘 모두를 포함하려는 것임이 이해된다.
본 발명에 따른 다이펩티드는, 개인 케어 조성물에 제공될 때, 원하지 않는 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱) 상태의 적어도 하나의 징조를 처치하기에 안전하고 유효한 양으로 제공되는 것이 바람직하다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "적어도 하나의 원하지 않는 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱) 상태를 처치하는"이라는 어구는 다이펩티드가 유효량으로 국소적으로 및/또는 경구적으로 사용될 때 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱) 상태의 몇몇 측면에 대한 그의 효과가 객관적으로 측정가능하게 증가된다는 것을 의미한다. 이는, 예를 들어, 주름살의 보다 많은 감소, 증가된 효능, 피부, 모발 또는 손발톱 내의 적어도 하나의 생화학적 과정의 보다 큰 정도로의 자극 또는 억제 능력일 수 있다. 일반적으로, 이는 대조와의 비교에 기초하여 결정된다.
다이펩티드는 개인 케어 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 1x10-6% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 1x10-6% 내지 약 0.1%, 더욱 더 바람직하게는 약 1x10-5% 내지 약 0.01%의 양으로 함유된다.
본 발명에 따른 "다이펩티드"라는 언급은 C 말단 아미노산이 Thr인 다이펩티드를 의미한다. 이는, 여기에는, 문맥에서 달리 명시되지 않는 한, 본 명세서에 논의된 바와 같이 C 말단 유도체, 예를 들어 에스테르, 산 할라이드, 및 질소 함유 화합물 뿐만 아니라 이의 N-아실 유도체도 포함된다.
N-아실 유도체는 수소 대신에 N 말단 아미노산에 부착된 기이며, 탄소수 2 내지 22 사이의 탄소 길이의 알킬 사슬을 포함할 수 있다. 이는 선형 또는 분지형의, 치환되거나 비치환된, 포화되거나 불포화된, 하이드록실화되거나 그렇지 않은, 황을 함유하거나 그렇지 않은 것일 수 있다. N-아실은 또한 비오티닐기를 나타낼 수 있다. 유사하게는, 트레오닌은 예를 들어, 산, 탄소 길이가 탄소수 1 내지 24인, 바람직하게는 1 내지 3 또는 14 내지 18인 알킬 사슬을 가지는 에스테르("Oalk")를 포함하는 C 말단 유도체의 형태일 수 있다. 이는 선형 또는 분지형의, 치환되거나 비치환된, 포화되거나 불포화된, 하이드록실화되거나 그렇지 않은, 황을 함유하거나 그렇지 않은 것일 수 있다. C 말단 유도체는 또한 NR1R2일 수 있으며, 여기서, R1 및 R2는 독립적으로 각각 H 또는 탄소 길이가 탄소수 1 내지 12인 알킬 사슬이다. 이는 선형 또는 분지형의, 치환되거나 비치환된, 포화되거나 불포화된, 하이드록실화되거나 그렇지 않은, 황을 함유하거나 그렇지 않은 것일 수 있다. 바람직하게는, N 말단 아미노산에 부착된 아실 유도체는 팔미토일기이며, 가장 바람직하게는, C 말단 아미노산은 산의 형태이다.
"피부 노화", "피부 노화의 징조" 등과 같은 모든 용어는 개인 케어 제품의 개발, 시험 및 판매 분야에서 일반적이고 광범위하게 사용되는 의미로 사용된다. "주름살"은 육안으로 보이며, 일반적으로 평균 깊이가 50 내지 200 ㎛ 이상이고, 나이가 듦에 따라 필수적으로 나타나는, 얼굴 피부의 매끄러운 표면에서의 깊은 주름(furrow)을 의미한다.
본 명세서에서 이용되는 바와 같이 "아미노산"이라는 용어는 광 활성일 경우 D- 또는 L-형상 중 어느 하나의 천연 및 합성 아미노산 모두를 포함 및 망라한다. 용어 "다이펩티드"는 본 명세서에서 정의된 것과 같이 두 개의 아미노산을 포함하는 분자를 의미한다.
이러한 펩티드의 생체 이용률과 피부 및/또는 상피 장벽 통과를 향상시키기 위하여, 펩티드의 N-말단 NH2 기를 아실화하거나, 카르복실기를 선형 또는 분지형의, 포화되거나 불포화된, 하이드록실화되거나 그렇지 않은 알코올로 에스테르화하거나, 이 두 가지 모두에 의해 펩티드의 친유도 또는 친유 특성을 증가시킬 수 있다.
본 발명의 바람직한 구현 방법에서, 사용되는 N-아실기는 라우로일 (C12) 또는 미리스토일 (C14) 또는 팔미토일 (C16) 또는 스테아로일 (C18) 또는 올레오일 (C18:1) 또는 아라키딕 (C20) 또는 리놀레오일(C18:2)이다. 비오티닐기 (비오틴 또는 유도체)가 또한 바람직하다. 특히 바람직한 실시 형태에서, N 말단기는 H 또는 팔미토일이다.
III . 선택 성분 / 구성성분
본 발명의 조성물은 하나 이상의 적합한 원하는 선택 성분들을 함유할 수 있다. 예를 들어, 본 조성물은 다른 활성 또는 불활성 성분들을 선택적으로 함유할 수 있다. 나이아신아미드와 같은 선택적인 각질 조직 활성제와 조합된 펩티드를 함유하는 조성물은 부가적이고/이거나 상승 작용을 하는 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱) 상의 효과를 제공할 수 있다.
예를 들어, 이러한 물질들은 당 아민 (예를 들어, N-아세틸글루코사민), 비타민 B3 화합물, 소듐 데하이드로아세테이트, 데하이드로아세트산 및 이의 염, 피토스테롤, 대두 유도체 (예를 들어, 에쿠올 및 다른 아이소플라본), 나이아신아미드, 피탄트라이올, 파르네솔, 비스아볼올, 살리실산 화합물, 헥사미딘, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 플라보노이드, N-아실 아미노산 화합물, 레티노이드 (예를 들어, 레티닐 프로피오네이트), 수용성 비타민, 아스코르베이트(예를 들어, 비타민 C, 아스코르브산, 아스코르빌 글루코사이드, 아스코르빌 팔미테이트, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 소듐 아스코르빌 포스페이트), 미립자형 물질, 썬스크린 활성제, 항-셀룰라이트제, 부틸화된 하이드록시톨루엔, 부틸화된 하이드록시아니솔, 이들의 유도체, 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있다. 선택 성분의 다른 예에는 양이온성 중합체, 컨디셔닝제 (탄화수소 오일, 지방 에스테르, 실리콘), 비듬 방지제, 지루 방지제(antiseborrheic agent), 항건선제(antipsoriasis agent), 현탁제, 점도 조절제, 염료, 비휘발성 용매 또는 희석제 (수용성 및 불용성), 진주 광택 보조제(pearlescent aid), 거품 촉진제(foam boosters), 계면활성제, 비이온성 공계면활성제, 이박멸제(pediculocides), pH 조정제, 방향제, 방부제, 킬레이트제(chelants), 킬레이팅제, 단백질, UV 흡수제, 안료, 다른 아미노산, 및 다른 비타민이 포함될 수 있다.
예를 들어, 본 발명의 조성물은, 수용성 비타민, 예를 들어 비타민 B1, B2, B6, B12, C, 판토텐산, 판토테닐 에틸 에테르, 판토테놀, 비오틴, 및 이들의 유도체, 수용성 아미노산, 예를 들어 아스파라긴, 알라닌, 인돌, 글루탐산 및 이들의 염, 수 불용성 비타민, 예를 들어 비타민 A, D, E, 및 이들의 유도체, 수 불용성 아미노산, 예를 들어 타이로신, 트립타민, 및 이들의 염과 같은 하나 이상의 비타민 및/또는 아미노산을 함유할 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 하나 이상의 안료 물질, 예를 들어, 무기, 니트로소, 모노아조, 다이아조, 카로테노이드, 트라이페닐 메탄, 트라이아릴 메탄, 잔텐, 퀴놀린, 옥사진, 아진, 안트라퀴논, 인디고이드, 티온인디고이드, 퀴나크리돈, 프탈로시아닌, 식물성, 천연 착색제 - C. I. 명을 가지는 것과 같은 수용성 성분을 포함함 - 를 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물은 또한 피록톤 올아민과 같은 수용성 성분, 3,4,4'-트라이클로로카르브아닐리드(트라이클로산), 트라이클로카르반 및 아연 피리티온과 같은 수 불용성 성분을 포함하는 비듬 방지제 및 화장품용 살생제로서 유용한 항미생물제를 함유할 수 있다.
또한, 본 조성물은 2002년 12월 10일자로 허여된 로빈슨(Robinson) 등의 미국 특허 제6,492,326호에 개시된 것(예를 들어, lys-thr-thr-lys-ser과 같은 펜타펩티드, 및 이의 유도체)과 같은 다른 펩티드를 함유할 수 있다. 적합한 펜타펩티드 유도체는 프랑스 소제의 세더마로부터 입수가능한 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser을 포함한다. 본 조성물에 사용할 수 있는 다른 선택적인 다이펩티드는 카르노신(carnosine)이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "펩티드"는 하나 이상의 펩티드, 하나 이상의 펩티드 유도체들 및 이들의 조합을 포함할 만큼 충분히 광의적이다.
일 실시 형태에서, 선택 성분은 펩티드를 포함하지 않는다. 특정 실시 형태에서, 선택 성분은 펜타펩티드(예를 들어, 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser) 이외의 펩티드를 포함한다. 다른 실시 형태에서, 선택 성분은 펜타펩티드 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser을 포함하지 않는다. 또 다른 실시 형태에서, 선택 성분은 펜타펩티드(예를 들어, 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser)와 같은 펩티드를 포함하지만, 상기 펩티드는 유효량으로 존재하지 않거나(예를 들어, 본 명세서에서 개시된 원하는 효과 이외의 목적을 위해 함유됨) 또는 그러한 펩티드는 안전하고 유효한 양으로 존재하지 않는다.
주어진 제품 유형에서 통상적으로 사용되는 성분과 같은 임의의 다른 적합한 선택 성분도 본 발명의 개인 케어 조성물에 함유될 수 있다. 문헌[The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Tenth Edition (published by the Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association, Inc., Washington, D.C.) (2004) (이하, "CTFA")]에는 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있는 매우 다양한 비제한적 물질들이 설명되어 있다. 이러한 성분류의 예에는, 연마제, 흡수제, 미적 성분, 예를 들어 향수, 안료, 착색화제/착색제, 정유, 스킨 센세이트(skin sensates), 수렴제 등 (예를 들어, 정향유, 멘톨, 장뇌, 유칼립투스유, 유제놀, 멘틸 락테이트, 위치 헤이즐(witch hazel) 증류물), 여드름 방지제, 고결 방지제(anti-caking agents), 소포제, 항미생물제(예를 들어, 요오도프로필 부틸카르바메이트), 항균제, 항진균제, 산화 방지제, 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 벌크제(bulking agents), 킬레이팅제, 화학적 첨가제, 착색제, 화장품용 수렴제, 화장품용 살생제, 변성제(denaturants), 약물용 수렴제, 외용 진통제, 필름 형성제 또는 소재, 예를 들어 조성물의 필름 형성성 및 지속성(substantivity)을 돕기 위한 중합체(예를 들어, 에이코센과 비닐 피롤리돈의 공중합체), 불투명화제, pH 조정제, 식물성 유도체, 식물 추출물, 식물 조직 추출물, 식물 씨앗 추출물, 식물유, 식물성 약품(botanicals), 식물성 추출물(botanical extracts), 방부제, 추진제(propellants), 환원제, 피지 조절제, 금속 이온 봉쇄제(sequestrants), 피부 표백 및 미백제 (예를 들어, 하이드로퀴논, 코직산, 아스코르브산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사이드, 피리독신), 효소, 조효소, 피부-컨디셔닝제(예를 들어, 습윤제 및 흡장제(occlusive agents)), 피부 진정 및/또는 치유제 및 유도체 (예를 들어, 판테놀, 및 에틸 판테놀과 같은 유도체, 알로에 베라, 판토텐산 및 이의 유도체, 알란토인, 비스아볼올, 및 다이포타슘 글리시리지네이트) , 피부 처리제(예를 들어, 비타민 D 화합물, 모노-, 다이-, 및 트라이-테르페노이드, 베타-이온올(beta-ionol), 세드롤(cedrol)), 증점제, 및 비타민 및 이의 유도체가 포함되지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
IV . 담체
본 발명의 조성물은 원하는 제품 형태에 따라 경구용으로 또는 피부학적으로 허용가능한 담체 또는 주사가능한 액체를 함유할 수 있다.
a. 피부학적으로 허용가능한 담체
본 발명의 국소 조성물은 또한 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유할 수 있다. 일 실시 형태에서, 담체는 조성물의 중량을 기준으로 약 50% 내지 약 99.99%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더욱 바람직하게는 약 70% 내지 약 98%, 더욱 더 바람직하게는 약 80% 내지 약 95%의 수준으로 존재한다.
담체는 매우 다양한 형태일 수 있다. 비제한적 예에는 단순 용액(수 또는 오일 기재), 에멀젼 및 고체 형태(젤, 스틱)가 포함된다. 예를 들어, 에멀젼 담체는 수중유, 유중수, 실리콘중수, 수중유중수(water-in-oil-in-water), 및 실리콘중수중유(oil-in-water-in-silicone) 에멀젼을 포함할 수 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
원하는 제품 형태에 따라서, 바람직한 담체는 수중유 에멀젼(예를 들어, 수중실리콘) 및 유중수 에멀젼(예를 들어, 실리콘중수 에멀젼)과 같은 에멀젼을 포함할 수 있다. 숙련자라면 잘 알 수 있듯이, 주어진 성분은 본 조성물 내의 본 성분의 수 용해성/분배성에 따라 주로 물 또는 오일 상 내로 분배될 것이다. 일 실시 형태에서, 수중유 에멀젼이 특히 바람직하다.
본 발명에 따른 에멀젼은 수성 상 및 지질 또는 오일을 함유할 수 있다. 지질 및 오일은 동물, 식물 또는 석유로부터 유래하며 천연이거나 합성(예를 들어, 인조)일 수도 있다. 바람직한 에멀젼은 또한 글리세린과 같은 습윤제를 함유할 수 있다. 에멀젼은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%의 유화제를 추가로 포함할 수 있다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수도 있다. 적합한 유화제는, 예를 들어 미국 특허 제3,755,560호, 미국 특허 제4,421,769호 및 문헌[McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pages 317324 (1986)]에 개시되어 있다. 적합한 에멀젼은 원하는 제품 형태에 따라 광범위한 점도를 가질 수도 있다.
본 발명의 조성물은 (주위 환경 하에서) 부을 수 있는 액체 형태일 수 있다 따라서, 조성물은 전형적으로 약 20% 내지 95%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 85%의 수준으로 존재하는 수성 담체를 함유할 수 있다. 수성 담체는 물, 또는 물과 유기 용매의 혼화될 수 있는 혼합물을 함유할 수 있지만, 다른 필수 성분 또는 선택 성분의 미량 성분으로서 우발적으로 조성물 내로 혼입되는 것을 제외하고는, 최소 농도 또는 무의미한 농도의 유기 용매와 함께 물을 함유하는 것이 바람직하다.
b. 경구용으로 허용가능한 담체
본 발명의 조성물을 섭취하는 경우에 본 발명의 조성물은 또한 경구용으로 허용가능한 담체를 함유할 수 있다. 당업계에 공지된 바와 같은, 또는 이와 다른 임의의 적합한 경구용으로 섭취가능한 담체 또는 담체 형태가 사용될 수 있다. 경구용 개인 케어 조성물의 제한되지 않은 예에는 정제, 환제, 캡슐, 드링크, 음료, 파우더, 비타민, 보충제, 헬스 바, 사탕, 츄 및 드롭스가 포함될 수 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다.
c. 주사가능한 액체
본 발명의 조성물을 주사하는 경우, 본 발명의 조성물은 또한 피부 내 및/또는 아래 주사용으로 허용가능한 액체를 함유할 수 있다. 당업계에 공지된 것과 같은 또는 이와 다른 임의의 적합한 허용가능한 액체가 사용될 수 있다.
V. 조성물 제조
본 발명의 방법에 유용한 조성물은 일반적으로 국소용 및 경구용 조성물 및 주사용 조성물을 제조하는 당업계에 공지된 종래의 방법으로 제조된다. 그러한 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공 적용 등이 있거나 없이, 하나 이상의 단계로 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합하는 것을 수반할 수 있다.
VI . 각질 조직 상태를 처치하는 방법
본 발명의 조성물은 다수의 포유류 각질 조직 상태를 처치하는 데 유용할 수 있다. 그러한 각질 조직 상태의 처치는 포유류 각질 조직의 미용적 외관을 조절하는 것을 포함하는 예방적 및 치료적 조절을 포함할 수 있다. 더 구체적으로는, 그러한 처치 방법은 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 모공의 크기를 감소시키기, 포유류 피부의 지성/광택성 외양을 조절하기, 각질 조직을 두껍게 하기(즉, 피부의 표피 및/또는 진피 및/또는 피하층 그리고 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각화층의 구축), 미백 또는 피부 착색 감소용 화장 제제로 작용함으로써 고르지 못한 피부 톤을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 위축을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하기, 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 눈밑 다크 서클 및/또는 부은 눈의 외양을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 창백함을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 처짐(즉, 당화)을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 태닝을 방지 및/또는 지연시키기, 포유류 피부의 박리, 박피 및/또는 교체 증가시키기, 과다 색소 침착, 예를 들어 염증후 과다 색소 침착을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부 상의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점의 출현을 방지, 지연 및/또는 처치하기, 포유류 피부의 잔주름 및 주름살의 방지, 지연 및/또는 처치하기, 피부 건조(즉, 거칠음, 벗겨짐, 비늘화)를 방지, 지연 및/또는 치처하기, 및 포유류 피부의 셀룰라이트의 출현을 방지, 지연 및/또는 처치하기를 목적으로 할 수 있지만, 이로 한정되는 것은 아니다. 바람직한 실시 형태에서 본 조성물은 노화의 징조를 처치하기 위하여 사용되며; 일 태양에서 본 조성물은 노화의 징조를 조절하기 위하여 사용되며, 다른 태양에서 본 조성물은 노화의 징조를 감소 또는 저하시키기 위해서 사용되며; 또 다른 태양에서 본 조성물은 각질 조직(예를 들어, 피부, 모발 또는 손발톱)의 노화의 징조를 예방하기 위하여 사용된다.
예를 들어, 본 발명은 피부결 및 피부색의 불연속성을 포함하는 포유류 각질 조직의 시각적 및/또는 촉각적 불연속성을 치료적으로 조절하는 데 유용할 수 있다. 예를 들어, 모공의 겉보기 직경을 감소시킬 수 있고, 모공 개구에 바로 근접한 조직의 겉보기 높이를 부속기간 피부(interadnexal skin)의 겉보기 높이에 근접하게 할 수 있고, 피부 톤/피부색을 더욱 균일하게 할 수 있고/있거나 주름 및/또는 주름살의 길이, 깊이 및/또는 기타 치수를 감소시킬 수 있다.
더욱이, 본 발명의 조성물은 또한 세정(예를 들어, 모발, 신체, 얼굴), 모발과 같은 각질 조직 촉감(습윤 및 건조)의 향상(예를 들어, 외관/외양, 엉킨 것 풀기, 광채, 광택의 향상, 마찰 계수 감소, 매끄러움의 증가, 색 유지, 머리끝 갈라짐(split ends) 감소, 모발 끊어짐 방지, 일광에 의한 손상, 흡연에 의한 손상 및 질소 산화물, 황 산화물, 오존 및 납과 같은 금속과 같은 오염물질로 인한 손상과 같은 환경적 손상 방지), 냄새 조절, 유분 조절, 컨디셔닝, 모발 볼륨 조절, 모발 성장, 및 모발 성장 억제에 유용할 수 있다.
각질 조직 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전하고 유효한 양을 각질 조직에 국소적으로 도포하는 것을 수반할 수 있다. 도포되는 조성물의 양, 도포 빈도 및 사용 기간은 주어진 조성물의 성분들의 수준 및 원하는 조절 수준에 따라, 예를 들어 존재하거나 발생할 것으로 예상되는 각질 조직 손상의 수준의 관점에서 매우 다양할 것이다.
또한, 각질 조직 상태를 조절하는 것은 안전하고 유효한 양의 본 발명의 조성물을 경구 섭취하는 것을 수반할 수 있다. 섭취되는 조성물의 양, 섭취 빈도 및 사용 기간은 주어진 조성물의 성분들의 수준 및 원하는 조절 수준에 따라, 예를 들어 존재하거나 발생할 것으로 예상되는 각질 조직 손상의 수준의 관점에서 매우 다양할 것이다.
일 실시 형태에서, 본 조성물은 피부에 장기간, 예를 들어 국소적으로 도포된다. "장기간 도포"는 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 도포하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더 바람직하게는 적어도 약 1년 동안의 기간 동안 연속 도포하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애 동안 계속하여 도포하는 것이 바람직하다. 전형적으로 도포는 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 도포율은 1주일에 약 한 번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있으며 1주일에 약 한 번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상을 포함할 수 있다.
국소적으로 도포될 때 각질 조직 외관 및/또는 촉감 상의 효과를 제공하기 위하여 넓은 범위의 양의 본 발명의 조성물이 이용될 수 있다. 예를 들어, 1회 도포당 전형적으로 도포되는 본 조성물의 양은, 각질 조직 ㎠ 당 조성물의 ㎎의 단위로서, 약 0.1 ㎎/㎠ 내지 약 20 ㎎/㎠이다. 특히 유용한 도포 양은 약 0.5 ㎎/㎠ 내지 약 10 ㎎/㎠이다.
각질 조직 상태의 처치는 예를 들어 스킨 로션, 투명 로션, 밀크 로션, 크림, 젤, 폼, 연고, 페이스트, 에멀젼, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 화장품, 립스틱, 파운데이션, 매니큐어, 애프터-쉐이브 등의 형태의 조성물을 적용함으로써 이루어질 수 있며, 이들은 일부 미적, 예방적, 치료적 또는 다른 효과를 위하여 피부 또는 다른 각질 조직상에 남겨지도록 한다(즉, "지속 잔류(leave-on)" 조성물). 이 조성물을 각질 조직(예를 들어, 피부)에 도포한 후, 조성물은 바람직하게는 적어도 약 15분, 더 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 수 시간 동안, 예를 들어 최대 약 12시간 동안 남아 있다. 외부의 얼굴, 모발 및/또는 손톱 부분의 임의의 부분(예를 들어, 얼굴, 입술, 눈밑 부위, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 손, 다리, 발, 손톱, 발톱, 두발, 속눈썹, 눈썹 등)이 처치될 수 있다. 손바닥 및/또는 손가락을 사용하거나 장치 또는 도구(예를 들어, 화장솜, 면봉, 패드, 어플리케이터 펜, 스프레이 어플리케이터 등)를 사용하여 본 조성물을 도포할 수 있다.
각질 조직의 적어도 최소 수준의 본 조성물에의 연속적인 노출을 보장하기 위한 다른 접근법은, 예를 들어 얼굴에 적용되는 패치를 사용하여 이 화합물을 적용하는 것이다. 그러한 시도는 보다 강한 처치를 요하는 문제성 피부 부위(예를 들어, 얼굴의 눈꼬리 주름 부위, 찌푸린 주름, 눈밑 부위, 윗입술 등)에 특히 유용하다. 패치는 폐쇄형, 반폐쇄형 또는 비폐쇄형일 수 있으며 밀착성 또는 비밀착성일 수 있다. 본 조성물은 패치 내에 함유되거나 또는 패치의 적용에 앞서 피부에 도포될 수 있다. 패치는 또한 국제 특허공개 제WO 9701313호, 및 미국 특허 제5,821,250호, 제5,981,547호, 및 제5,972,957호 - Wu 등 - 에 설명된 것과 같은 발열 반응을 위한 화학 개시제와 같은 부가적인 활성제를 포함할 수 있다. 패치는 또한 예를 들어, 조성물 및 활성제의 전달을 증가시키기 위한 전기 에너지원(예를 들어, 배터리)을 포함할 수 있다(예를 들어, 이온 영동). 패치는 바람직하게는 적어도 약 5분, 더 바람직하게는 적어도 약 15분, 더 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 야간 요법의 형태로서 야간에 각질 조직 상에서 유지된다.
다른 실시 형태에서는, 각질 조직의 상태를 조절하기 위하여 개인 케어 요법이 사용된다. "요법"(regimen)은 경구용 조성물을 국소 조성물과 함께 사용하는 것을 의미한다. 특정 실시 형태에서, 경구용 조성물 및 국소 조성물은 키트로서 함께 패키징된다. 다른 실시 형태에서, 경구용 조성물 및 국소 조성물은 키트로서 함께 패키징되지 않지만, 각질 조직 상태를 조절하기 위하여 경구용 조성물 및 국소 조성물을 서로 함께 사용할 수 있다는 것이 요법의 잠재적인 사용자에게 통지된다 (예를 들어, 광고, 제품 라벨링 등을 통해서). 적어도 하나의 조성물, 경구용 조성물 또는 국소 조성물이 본 발명의 다이펩티드를 함유한다. 바람직하게는, 경구용 조성물 및 국소 조성물 둘 모두 본 발명의 다이펩티드를 함유한다.
하기는 본 발명의 조성물의 비제한적 실시예이다. 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하므로, 본 실시예는 단지 설명을 위한 목적으로 제공되는 것이며 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안 되며, 이는 당업 계의 숙련자에 의해 인지된다.
실시예에 있어서, 모든 농도는 달리 명시되지 않는 한 중량%로 열거되며, 희석제, 충전제 등과 같은 미량(minor) 물질은 제외될 수도 있다. 따라서, 열거된 제형은 열거된 성분 및 그러한 성분과 연관된 임의의 미량 물질을 포함한다. 당업계의 숙련자에게 명백하듯이, 이러한 미량 물질의 선택은 본 발명을 본 명세서에 기술된 바와 같이 되도록 선택되는 특정 성분의 물리적 및 화학적 특성에 따라 달라질 것이다.
실시예 1-5:
Figure 112007075182981-PCT00003
Figure 112007075182981-PCT00004
적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 개별적인 적합한 용기에서 오일 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 다음, 오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마(Tekmar) T-25를 이용하여) 분쇄한다. 이어서, 증점제를 에멀젼에 첨가하고 에멀젼을 교반하면서 45℃로 냉각시킨다. 45℃에서 나머지 성분들을 첨가한다. 이 생성물을 30℃로 냉각 및 교반시 키고 적합한 용기 내로 붓는다.
실시예 6-11:
Figure 112007075182981-PCT00005
Figure 112007075182981-PCT00006
Figure 112007075182981-PCT00007
적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별개의 적합한 용기에서 실리콘/오일 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별도로, 적합한 용기에서 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 및/또는 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스 성분들을 합하고, 교반시키면서 약 70℃로 가열하고, 교반시키면서 실온으로 냉각시킴으로써 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 및/또는 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스를 제조한다. 증점제 중 절반, 이어서 실리콘/오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 나머지 증점제, 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 및/또는 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스, 이어서 나머지 성분들을 교반시키면서 에멀젼에 첨가한다. 일단 조성물이 균일해지면 이 생성물을 적합한 용기 내로 붓는다.
실시예 12-17:
Figure 112007075182981-PCT00008
Figure 112007075182981-PCT00009
Figure 112007075182981-PCT00010
적합한 용기에서 상 A 성분들을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 모델 RW20DZM)로 함께 블렌딩하고 모든 성분들이 용해될 때까지 혼합한다. 이어서, 상 B 성분들을 적합한 용기에서 함께 블렌딩하고 적합한 분쇄기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다. 상 C 성분을 혼합하면서 상 B 혼합물에 첨가한다. 이어서, 상 D 성분을 상 B와 C의 혼합물에 첨가하고 이어서 생성된 상 B, C 및 D 성분의 배합물을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 1시간 동안 혼합한다. 적용가능할 경우, 모든 성분들을 합하고 성분들을 교반시키면서 70℃로 가열하고 교반시키면서 다시 실온으로 냉각시킴으로써 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스 및/또는 상 E를 제조한다. 운데실엔오일 페닐알라닌 프리믹스 및/또는 상 E를 혼합하면서 상 A에 첨가한다. 다음으로, 상 A를 천천히 상 B, C, D의 혼합물에 혼합하면서 첨가한다. 생성된 혼합물을 생성물이 균일해질 때까지 계속하여 혼합한다. 생성된 생성물을 적절한 분쇄기(예를 들어, 테크마 T-25)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다.
실시예 18-22:
Figure 112007075182981-PCT00011
Figure 112007075182981-PCT00012
적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 개별적인 적합한 용기에서 오일 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 다음, 오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마(Tekmar) T-25를 이용하여) 분쇄한다. 증점제를 에멀젼에 첨가하고 에멀젼을 교반하면서 45℃로 냉각시킨다. 45 ℃에서 나머지 성분들을 첨가한다. 이 생성물을 교반시키면서 30℃로 냉각시키고 적합한 용기 내로 붓는다. 추진제 및 생성물을 적합한 에어로졸 용기에 첨가하고 이 용기를 밀봉한다.
실시예 23-28:
Figure 112007075182981-PCT00013
Figure 112007075182981-PCT00014
Figure 112007075182981-PCT00015
적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별개의 적합한 용기에서 실리콘/오일 상 성분들을 합하고 균일해질 때까지 혼합한다. 별도로, 적합한 용기에서 운데실엔오일 페닐알라닌 및/또는 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 성분들을 합하고, 교반시키면서 약 70℃로 가열하고, 교반시키면서 실온으로 냉각시킴으로써 운데실엔오일 페닐알라닌 및/또는 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스를 제조한다. 증점제 중 절반, 이어서 실리콘/오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 나머지 증점제, 운데실엔오일 페닐알라닌 및/또는 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스, 이어서 나머지 성분들을 교반시키면서 에멀젼에 첨가한다. 일단 조성물이 균일해지면 이 생성물을 적합한 용기 내로 붓는다. 생성물 및 추진제를 에어로졸 용기 내로 첨가한다. 에어로졸 용기를 밀봉한다.
실시예 29-34:
Figure 112007075182981-PCT00016
모든 성분들을 적절한 크기의 용기 내로 합하고, 85℃로 가열하고, 냉각시키고, 대략 65℃에서 스틱 용기 내로 붓는다.
실시예 35-40:
Figure 112007075182981-PCT00017
모든 성분들을 적합한 크기의 용기에 첨가하고, 75℃로 가열하고, 이어서 혼합물이 대략 45℃에 도달될 때까지 교반하면서 냉각시킨다. 혼합물을 스틱 용기에 붓는다.
본 발명의 특정 실시예가 예시되고 기술되었지만, 본 발명의 사상과 범주로부터 벗어남이 없이 다양한 다른 변경 및 수정이 이루어질 수 있음은 당업자에게 명백할 것이다. 따라서, 본 발명의 범주 내에 있는 이러한 모든 변경과 수정을 첨부된 청구의 범위에 포함하고자 한다.

Claims (10)

  1. (a) 다이펩티드계 분자 - 여기서, 상기 다이펩티드계 분자의 C 말단 아미노산은 트레오닌임 - ; 및
    (b) 피부학적으로 또는 경구용으로 허용가능한 담체 또는 주사가능한 액체를
    함유하는 개인 케어 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 다이펩티드계 분자의 N 말단 아미노산이 염기성 아미노산이며, 바람직하게는 상기 다이펩티드계 분자의 N 말단 아미노산이 라이신, 아르기닌 및 히스티딘으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 더 바람직하게는 상기 다이펩티드계 분자의 N 말단 아미노산이 라이신인 개인 케어 조성물
  3. 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 아미노산이 상기 다이펩티드계 분자의 N 아실 유도체를 포함하며, 바람직하게는 상기 N 아실 유도체가 에스테르인 개인 케어 조성물.
  4. 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 C 말단 아미노산이 질소 함유 유도체인 개인 케어 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 다이펩티드가 His-Thr, Arg-Thr, Lys-Thr, Alk-His-Thr, Alk-Arg-Thr, Alk-Lys-Thr, His-Thr-OAlk, Arg-Thr-OAlk, Lys-Thr-OAlk, His-Thr-NR1R2, Arg-Thr-NR1R2, Lys-Thr-NR1R2, Alk-His-Thr-OAlk, Alk-Lys-Thr-NR1R2, Alk-Lys-Thr-OAlk 및 이들의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 유도체인 개인 케어 조성물.
  6. (a) 하기의 구조를 갖는 다이펩티드:
    Figure 112007075182981-PCT00018
    - 여기서,
    Figure 112007075182981-PCT00019
    B는 -NH2, -NH3 +, -NH-D이고,
    D는 길이가 탄소 원자수 2-22인 아실기, 또는 비오티닐기이며,
    E는 -O-Alk, -NR1R2, -H, -O- 또는 -OH이고,
    Alk는 길이가 탄소수 1-24인 알킬기이며, R1 및 R2는 독립적으로 H 또는 길이가 탄소수 1-12인 알킬기임 - ; 및
    (b) 피부학적으로 또는 경구용으로 허용가능한 담체 또는 주사가능한 액체를
    함유하는 개인 케어 조성물.
  7. 제6항에 있어서, B는 -NH-D 또는 H이며, A는 NH3 +(CH2)4-인 조성물.
  8. 제6항 또는 제7항 중 어느 한 항에 있어서, E가 -O- 또는 -OH인 조성물.
  9. (a) His-Thr, Arg-Thr, Lys-Thr, Alk-His-Thr, Alk-Arg-Thr, Alk-Lys-Thr, His-Thr-OAlk, Arg-Thr-OAlk, Lys-Thr-OAlk, His-Thr-NR1R2, Arg-Thr-NR1R2, Lys-Thr-NR1R2, Alk-His-Thr-OAlk, Alk-Lys-Thr-NR1R2 또는 Alk-Lys-Thr-OAlk를 포함하는 다이펩티드계 분자 - 여기서,Alk는 N-아실 유도체를 말하며, OAlk는 상기 Thr의 C 말단 카르보닐에 부착된 알킬기를 말하고, R1 및 R2는 독립적으로 H 또는 길이가 탄소수 1-12인 알킬기임 - ; 및
    (b) 피부학적으로 또는 경구용으로 허용가능한 담체 또는 주사가능한 액체를
    함유하는 개인 케어 조성물.
  10. 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하며, 상기 다이펩티드를 포유류 각질 조직의 미용적 외관을 조절하기에 유효한 양으로 함유하고, 바람직하게는 상기 다이펩티드를 조성물의 중량을 기준으로 약 0.000001 중량% 내지 약 10 중량%의 농도로 함유하는 조성물.
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