LU86497A1 - Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer la chute a base de derives de piperidinopyrimidine - Google Patents
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Description
|> . *·.»« ν«·«Μ*||Α······- ... ... · ·—. - - » -..lirrU.y- - - ...ufc·'·'...» - . A» . .. *. . .....Λ'·—* · — i * ' 2.5319 L'OREAL 378 Q fi ]lQ 7 GRAND-DUCHÉ DE LUXEMBOURG Brevet N® .V.....V.......3.......T.. 1 du .....30..... juin.a.98.6.......... ®3® Monsieur le Ministre
RvSSS de l’Économie et des Classes Moyennes
Titre délivré......................................... Service de la Propriété Intellectuelle
'SM? LUXEMBOURG
i
Demande de Brevet d’invention L Requête
La société anonyme dite: L'OREAL S.A.. 14. rue Royale. 75008 (i) ΡάΓΐ3.».._.Ε.Γοηο.ε.^....χερ.Γέ.ε.βη.ΐ.έ,.β.....p.ar....Maî.t.r.e....Alain...RUKAVINA.,......aY.Q.C.at-.._.........
avoué, demeurant à Luxembourg, 10A, boulevard de la Foire, _ @) agissant en sa qualité de mandataire,____________________________________________________________________________________________________ dépose(nt) ce . trente n1uin 1900 quatre-vingt-six_________________________________________ (3) à 15.00, heures, au Ministère de l’Économie et des Classes Moyennes, à Luxembourg : 1. la présente requête pour l’obtention d’un brevet d’invention concernant : ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ (4) "Composition pour induire et stimuler la croissance des________________ cheveux et diminuer la chute à base de dérivés de pipéridino-__ pvrimidine".....................................................................................................................................................................
2. la délégation de pouvoir, datée de__________.R.&P.1S..................................... le .2.6......Juin_.liä8j6_ 3. la description en langue française...................................de l’invention en deux exemplaires; 4. .............JJ______planches de dessin, en deux exemplaires; 5. la quittance des taxes versées au Bureau de l’Enregistrement à Luxembourg, le 30... juin....l.9.86_________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ déclare(nt) en assumant la responsabilité de cette déclaration, que l’(es) inventeurs) est (sont) :
Monsieur Jean-Francols GRQLLXË.R.......ïâbla*.....b.QU.i..e.Y.ar.a....M0X2..an.d.,__ 75008.....Paris......France.......................................................................................................................................................................- revendiquent) pour la susdite demande de brevet la priorité d’une (des) demande(s) de (6)...............JJ..........................................................................déposée(s) en (7)............................././............................................................................
, îe.............................LL..................................................................-.......:...........................................................................................................-.................................— (8) au nom de..................JJ..............................................................................................................................................................................................................— (9) élit(élisent) pour lui (elle) et, si désigné, pour son mandataire, à Luxembourg ...................
•1QA·,......boulevard-de.....la-F-oire................................................................................:-----------------------------------------------------------(10) sollicite(nt) la délivrance d’un brevet d’invention pour l’objet décrit et représenté dans les annexes susmentionnées, — avec ajournement de cette délivrance à....................— mois. (11) • Le ..........mand^jaire________^ ' Y η Π. Procès-verbal de Dépôt lia susdite demande de brevet d’invention a été déposée au Ministère de l’Économie et des Classes Moyennes, Service de la Propriété Intellectuelle à Luxembourg, en date du : ^ 30 .juin 1986 /jy. J ' \\ Pr. lejMinistre à heures de l'Économie^L^ Classes Moyennes, }.6M3 f* --
If ,
2149/85 GD/DD
LU 378
Société anonyme dite : L'OREAL
"Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer la chute à hase de dérivés de piperidino-pyrimidine".
Invention de Jean-François GROLLIER
V
i" J»
Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer la chute à hase de dérivés de pipéridino-pyrimidine.
5 L'invention est relative à de nouvelles compositions pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer la chute à hase de dérivés de pipéridino-pyrimidine.
L'homme a un capital de 100.000 à 150.000 10 cheveux et il est normal de perdre quotidiennement 50 à 100 cheveux. La maintenance de ce capital résulte essentiellement du fait que la vie d’un cheveu est soumise à un cycle dit cycle pilaire au cours duquel le cheveu se forme, croît et tombe avant d’être remplacé 15 par un nouvel élément qui apparaît dans le même follicule.
On observe au cours d'un cycle pilaire successivement trois phases : à savoir, la phase anagène, la phase catagène et la phase télogène.
20 Au cours de la première phase dite anagène, le cheveu passe par une période de croissance active associée avec une intense activité métabolique au niveau du bulbe.
La deuxième phase dite catagène est 25 transitoire et elle est marquée par un ralentissement des activités mitotiques. Au cours de cette phase, le cheveu subit une involution, le follicule s'atrophie et son implantation dermique apparaît de plus en plus haute.
50 La phase terminale dite télogène correspond à une période de repos du follicule et le cheveu finit par tomber poussé par un cheveu anagène naissant.
ί 0 2
Ce processus de renouvellement physique permanent subit une évolution naturelle au cours du vieillissement, les cheveux deviennent plus fins et leurs cycles plus courts.
5 L'alopécie survient lorsque ce processus de renouvellement physique est accéléré ou perturbé, c'est-à-dire que les phases de croissance sont raccourcies, le passage des cheveux en phase télogène est plus précoce et les cheveux tombent en plus grand 10 nombre; les cycles de croissance successifs aboutissent à des cheveux de plus en plus fins et de plus en plus courts, se transformant peu à peu en un duvet non pigmenté. Ce phénomène peut conduire à la calvitie.
Le cycle pilaire est tributaire de nombreux 15 facteurs pouvant entraîner une alopécie plus ou moins prononcée. Parmi ces facteurs, on peut citer les facteurs alimentaires, endocriniens, nerveux,.— Les variations des différentes catégories de cheveux peuvent être déterminées grâce au trichogramme.
20 On recherche depuis de nombreuses années dans l'industrie cosmétique ou pharmaceutique des compositions permettant de supprimer ou de réduire l'effet de l'alopécie et notamment d'induire ou de stimuler la croissance des cheveux.
25 Dans cette optique, on a déjà proposé des composés tels que l'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine et ses dérivés. De tels composés sont décrits notamment dans le brevet US-A-4 139 619- 30 On a également proposé dans le brevet WO-A-83 02 558 d'associer des rétinoïdes aux composés sus-nommés.
* Λ
Les préparations à Lase d'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyriraidine comportent généralement de l'eau, de l'alcool éthylique et du propylèneglycol ou des mélanges de ces composés pris 5 deux à deux. De telles compositions présentent cependant l'inconvénient de poisser les cheveux en les chargeant, les rendant gras et collants. Cet inconvénient s'accentue encore après des applications topiques répétées. De telles compositions "bien qu'ayant une 10 efficacité sur la croissance du cheveu, ne s'avèrent cependant pas totalement satisfaisantes au niveau cosmétique.
La demanderesse a découvert qu'il était possible de préparer une composition à la fois active 15 dans la lutte contre l'alopécie et qui ne présente pas les inconvénients précités des compositions de l'art antérieur.
La demanderesse a constaté entre autre, que l'association de dérivés de pipéridino-pyrimidine 20 conforme à l'invention avec un alkyléther d' alkylèneglycol ou de dialkylèneglycol, d'alcool et d'eau, dans les proportions définies ci-après, permettait d'améliorer l'activité, sur la repousse des cheveux, de la substance active, d'obtenir plus 25 rapidement une efficacité antichute, et de réduire entre autre le nombre des applications nécessaires antérieurement.
Enfin, la composition conforme à l'invention présente, lorsqu'elle est appliquée, de bonnes 50 propriétés cosmétiques, les cheveux ne poissent pas et ne sont pas ternis, ce qui permet de maintenir en
T
♦ 4 m contact pendant une durée plus longue et au cours de l'activité de la personne traitée, les substances actives sans avoir recours à un rinçage du fait de l'effet disgracieux du traitement.
5 L'objet de l'invention est donc constitué par une composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer la chute des cheveux à base de dérivés de pipéridino-pyrimidine.
D'autres objets de l'invention apparaîtront à 10 la lecture de la description et des exemples qui suivent.
La composition conforme à l'invention est essentiellement caractérisée par le fait qu'elle contient au moins un composé répondant à la formule :
15 OH
H pN ß / HH
rV
R1 20 dans laquelle R-j désigne un groupement -N dans
Xr4 lequel R^ et R4 peuvent être choisis parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkylaryle ou 25 cycloalkyle inférieur, de préférence ayant 1 à 4 atomes de carbone, Rj et R4 peuvent également former un hétérocycle avec l'atome d'azote auquel ils sont liés choisi entre autre parmi les groupements aziridinyle, azétidinyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, hexahydro-50 azépinyle, heptaméthylèneimine, octaméthylèneimine, morpholine et alkyle inférieur-4-pipérazidinyle, les groupements hétérocycliques pouvant être substitués 5 sur les atomes de carbone par un à trois groupements alkyle inferieur, hydroxy ou alcoxy; le groupement R2 est choisi parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkylalcoxy, cycloalkyle, aryle, alkylaryle, 5 arylalkyle, alkylarylalkyle, alcoxyarylalkyle et haloarylalkyle inférieur ainsi que les sels d'addition d'acides cosmétiquement acceptables, dans un milieu volatil ternaire comprenant 5 à 50$ en poids d'un alkyléther d'alkylèneglycol ou de 10 dialkylèneglycol, 10 à 80$ en poids d'alcool éthylique et de l'eau.
Le composé particulièrement préféré est constitué par l'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine encore appelé "Minoxidil." 15 Le composé de formule I est présent dans les compositions conformes à l'invention dans des proportions comprises de préférence entre 0,1 et 10$ en poids par rapport au poids total de la composition et en particulier entre 0,5 et 5$ et préférentiellement entre 20 0,5 et 5$·
Une composition particulièrement préférée de l'invention comprend 0,5 à 5$ d'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine dans un véhicule volatil ternaire comprenant 10 à 50$ en poids 25 d'un alkyléther d'alkylèneglycol ou de dialkylène glycol, de 30 à 60$ en poids d'alcool éthylique et le reste étant constitué par de l'eau.
Les alkyléthers d'alkylèneglycol ou de dialkylèneglycol préférés, utilisables conformément à 50 l'invention, sont notamment le monoêthyléther de l'éthylèneglycol, le monométhyléther du propylèneglycol et le monométhyléther du diéthylèneglycol.
On constate qu'une fois appliqué sur tête, le milieu permettant cette application s'évapore très 35 rapidement sans poisser les cheveux, même après 6 plusieurs applications répétées.
les compositions conformes à l'invention peuvent se présenter sous forme de lotion ou encore être pressurisées en spray aérosol en présence d'agents 5 propulseurs connus en eux-mêmes tels que le gaz carbonique, l'azote, le protoxyde d'azote, des hydrocarbures volatils comme le butane, l'isobutane, le propane ou de préférence les hydrocarbures chlorés et/ou fluorés· 10 Le procédé de traitement pour lutter contre la chute des cheveux consiste principalement à appliquer sur les zones alopéciques du cuir chevelu et les cheveux d'un individu, une composition telle que définie selon l'invention, par exemple après lavage du cuir chevelu et 15 des cheveux à l'aide d'un shampooing ou peu de temps après un shampooing, de préférence l'application n'étant pas suivie d'un rinçage.
Ce procédé présente, d'une part, des caractéristiques d’un procédé cosmétique dans la mesure où il 20 permet de soigner les cheveux ou le cuir chevelu au sens cosmétique du terme, c'est-à-dire leur apporter des substances qui lui manquent et de les embellir et, d'autre part, celles d'un procédé de traitement thérapeutique dans la mesure où la substance active a 25 une activité thérapeutique au niveau des mécanismes biologiques du cycle pilaire.
Les exemples suivants sont destinés à illustrer l'invention sans pour autant présenter un caractère limitatif.
30 On prépare la lotion capillaire suivante : i I ♦ *% I "* ! * * ; 7 EXEMPLE 1
Amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine 0,5 g 5
Monoéthyléther de 1'éthylèneglycol 10,0 g
Alcool éthylique 55,0 g 10 Eau qsp 100,0 g
Après plusieurs applications de cette lotion sur le cuir chevelu et les cheveux au cours d'un traitement antichute, les cheveux ne collent pas et 15 demeurent dans un état cosmétiquement satisfaisant.
EXEMPLE 2 20 Amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine 3,0 g
Monométhyléther de propylèneglycol 30,0 g 25 Alcool éthylique 40,5 g
Eau qsp 100,0 g
Cette lotion est conditionnée dans un bidon 30 aérosol. 22 g de la composition ci-dessus est pressurisé dans ce bidon avec 78 g d'un mélange de trichlorofluoro méthane/dichloro difluoro méthane (61,5/38,5). ; 8 EXEMPLE 3
Amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine 1,0 g 5
Monoéthyléther du diéthylèneglycol 20,0 g
Alcool éthylique 40,5 g 10 Eau qsp 100,0 g
Cette lotion est appliquée de la même façon que dans l'exemple 1 et on constate des résultats similaires.
Claims (9)
1. Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux, et diminuer la chute des cheveux 5 caractérisée par le fait qu’elle contient au moins un composé répondant à la formule : OH
10 R2/\j^N /r3 dans laquelle R^ représente un groupement -N dans 'Nu 15 lequel R3 et R4 sont choisis parmi un atome d’hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkylaryle ou cyclo-alkyle inférieur, R3 et R4 peuvent également former un hétérocycle avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, choisi parmi les cycles aziridinyle, azétidinyle, 20 pyrrolidinyle, pipéridinyle, hexahydroazépinyle, hepta- méthylèneimine, octaméthylèneimine, morpholine et alkyle inférieur-4-pipérazidinyle, les différents groupements hétérocycliques pouvant être substitués sur les atomes de carbone par un à trois groupements alkyle inférieur, 25 hydroxy ou alcoxy et R2 est choisi parmi un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkyl-alcoxy, cycloalkyle, aryle, alkylaryle, arylalkyle, alkylarylalkyle, alcoxyarylalkyle et haloarylalkyle inférieur, ainsi que les sels d'addition cosmétiquement 30 acceptables, dans un milieu ternaire comprenant 5 à 50$ en poids d'un alkyléther d'alkylèneglycol ou de dialkylèneglycol, 10 à 80$ d'alcool éthylique et de 1'eau.
2. Composition selon la revendication 1, « * 10 caractérisée par le fait que le composé de formule I est présent dans des proportions comprises entre 0,1 et 10$ en poids par rapport au poids total de la composition, et de préférence entre 3 et 5$ en poids. 5
3· Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée par le fait que le composé de formule (I) est l'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine.
4· Composition selon l'une quelconque des 10 revendications 1 à 3, caractérisée par le fait qu’elle contient 0,5 à 5$ en poids d'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine dans un milieu volatil ternaire comportant 10 à 30$ en poids d'un alkyléther d'alkylèneglycol ou de dialkylèneglycol, 30 à 15 60$ en poids d'alcool éthylique et le reste de l'eau.
5- Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée par le fait que 1'alkyléther d'alkylèneglycol ou de dialkylèneglycol est choisi parmi le monoéthyléther de 1'êthylèneglycol, le 20 monométhyléther du propylèneglycol et le monométhyléther du diêthylèneglycol.
6. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme de lotion. 25
7- Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée par le fait qu'elle est conditionnée en spray aérosol en présence d'un agent propulseur.
8. Procédé de traitement cosmétique contre la 30 chute des cheveux, caractérisé par le fait que l'on applique au moins une composition telle que définie dans l'une quelconque des revendicaitons 1 à 7* η _ à à m . 11
9· Procédé d'induction et de stimulation de la croissance des cheveux caractérisé par le fait que l'on applique au moins une composition telle que définie dans l'une quelconque des revendications 1 à 7· Dessins :.......planches AL·.....pages dont.......J.......page de garde ..............pages da description .............pages de revendication ......!^T.......abrégé descriptif Luxembourg, ie 30 JUIN 198S Le mandataire :
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