LU85951A1 - Composition pharmaceutique utilisable dans le traitement des maladies des voies urinaires,son procede de preparation et methode d'utilisation de cette composition - Google Patents

Description

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h Brevet I*vö * *^· ^ _ t du ..........14 juin i9b* {Π^]ΰΪ1· Monsieur le Ministre r~vic^n de l'Economie et des Classes Movennes

Ti^re délivré · ........................................ Service de la Propriété Intellectuelle

" LUXEMBOURG

Demande de Brevet d’invention I. Requête .....^...société.....dite....."Tlj.ERA3.EL.....R ES EAR CH... £ ,A,./.N. ,.V Λ",......société.......................... (1) anonyme de droit belge, 1001, chaussée cTAIsemberg, üccle Belgique, représentée par Maître A ! a Inr.uKAV ÏN A, avoce t-avoué agissant en qualitéde mandâtaire,....................................~................................................................................. 2 dépose(nt) ce .....quaff e-vingt—c i nq........................................... ® à.....15.00 heures, au Ministère de l’Economie et des Classes Moyennes, à Luxembourg : 1. la présente requête pour l’obtention d’un brevet d’invention concernant : "Gomposrt ion pharmaceutique utilisable dans le traitement des" (4* ma I ad i es de& voi-es unina iras, son procédéde préparât i on et méthode..............—.........

sj-.ytjJJ-sgtJ.on^ ......................................................................................................................._ 2. la délégation de pouvoir, datée de Eru\e II es ____________ le | 2 Juin H>S*i-..........- 3. la description en langue icarvça i se ....................de l’invention en deux exemplaires; 4....../...................planches de dessin, en deux exemplaires; 5. la quittance des taxes versées au Bureau de l’Enregistrement à Luxembourg, îe .14 J y. in......i?85.......................................................................................................................................................................................................

déclare(nt) en assumant la responsabilité de cette déclaration, que l’(es) inventeur(s) est (sont) : π, iu.o.aâph G E.-L'-*—Υ ^—g© 1 gtvs -I - î % © Κοπο*ρ·ο t s©· / (^©(tî'&u'p stvü------------ -è Wo l u>:é-S.a.int-.Lamh.e.rt (Belgique} , 18, avenue Woluwé-Sa int-...................

Lambert.......................................................................................................................................................................................................................................................

revendique(nt) pour la susdite demande de brevet la priorité d'une (des) demande(s) de (6) . J?.r.pyet d ' i nvent i on............déposée(s) en (7) Be l a i que........................................................................................

le.........6... juin.....1985.........sous......le.....n.0.....PV..0/215.145.................................................................................................. (8) au nom de .dé.p.O.S.S.n t......................................................................................................................................................................................................... (9) élit(élisent) pour lui (elle; et, si désigné, pour son mandataire, à Luxembourg....................................

-liA.,......boulevard.....J os é o h......I ............................................................................. .....................................................................................(10) sollicite(nt) la délivrance d’un brevet d’invention pour l'objet décrit et représenté dans le:-: annexes susmentionnées, — avec ajournement de cette délivrance à .............././..........................................mois. (11)

Le mgi.ndgta ire.

..................y........,'......:...1...1..............L,,..

£ ^ l/y ^ ^ ) II. Procès-verbal de Dépôt

La susdite demande d<? brevet d’invention a été déposée au Ministère de l’Économie et des Classes Moyennes, Service de la Propriété Intellectuelle à Luxembourg, en date du : /sK--· f ; -y-. . Pr. le Ministre g -l··'···· heures j - / 4. . ,de l'Economie et Jf-s Classes Moyennes, ’ L y 5 ; /i. d. · U·'..· . / r \ -r . ' I _____________~__^_______ * V · · i »

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MEMOIRE DESCRIPTIF

dépose à l'appui d'une demande de

BREVET D'INVENTION

formée par "THERABEL RESEARCH S.A./N.V." pour : "Composition pharmaceutique utilisable dans le traitement des maladies des voies urinaires, son procédé de préparation et méthode d'utilisation de cette composition".

) i ! £ } "Composition pharmaceutique utilisable dans le traitement des maladies des voies urinaires, son procédé de préparation et méthode d'utilisation de cette composition".

La présente invention est relative à une composi-5 tion pharmaceutique utilisable chez l'être humain dans le traitement des maladies des voies urinaires, en particulier dans le traitement d'états caractérisés par un mauvais fonctionnement de la vessie, tels qu'incontinence urinaire, énurésie, besoin d'uriner trop fréquemment, hyperactivité, instabilité, etc., à son procédé de préparation 10 et à la méthode d'utilisation de cette composition.

Le chlorure d'oxybutymne ou chlorhydrate de if-diéthylamino-2-butynylphénylcyclohexylglvcolate (forme racémique dl) est une substance bien connue présentant une activité antispasmodique et anticholinergique intéressante, exerçant un effet antispasmodi-1-5 que direct sur les muscles lisses et inhibant l'action muscarinique de l'acétylcholine sur les muscles lisses.

On a toutefois constaté d'une façon surprenante, suivant l'invention, que cette substance sous sa forme d'administration ordinaire, c'est-à-dire par voie orale ou par injection intramusculaire, 20 ou encore sous la forme de formulation transdermique, présentait des propriétés pharmacologiques très intéressantes pour le traitement des maladies des voies urinaires chez l'être humain, notamment pour le traitement d'états caractérisés par un mauvais fonctionnement de la vessie, tels qu'incontinence urinaire, énurésie. besoin d'uriner 25 trop fréquent, hyperactivité de la vessie, instabilité de la vessie, etc.

] ί· 2 ι A cet égard, le chlorhydrate d'oxybutvnine est de préférence utilisé sous la forme d'une composition apte à être administrée oralement.

D'une façon générale, cette composition se 5 présente sous une forme posologique unitaire, telle que comprimé, capsule, granule ou gélule, dont la dose en substance active a été préétablie de sorte que l'administration de la dose journalière de cette substance pourra se faire d'une façon très simple.

Avantageusement, cette dose varie entre 4 et 10 20 mg, et est de préférence de l'ordre de 20 mg, par heures.

Ladite composition est généralement administrée à raison de 1 à k doses journalières, c'est-à-dire qu'un comprimé, une capsule, un granule ou une gélule contiendra environ 1 à 5 mg, et de préférence environ 5 mg de chlorure d'oxybutynine. Comme 15 excipients, on peut faire usage des excipients pharmacologiquement acceptables généralement connus, tels que le saccharose, le sorbitol, le lactose, le phosphate calcique, les différentes formes de cellulose, l'acide citrique, l'acide tartrique, le bicarbonate de soude, le carbonate de lysine, l'acide ascorbique et ses dérivés, les tocophérols, les 20 méthyl et propylparabens, l'acide sorbique et ses sels, l'oxyde d'aluminium colloïdal, le stéarate de magnésium, le calcium, le laurylsulfate de sodium, l'huile de silicone et l'huile de paraffine.

Eventuellement, pour améliorer l'effet de la substance active et limiter ainsi son dosage, on peut l'associer, sous 25 forme de comprimé, capsule, granule ou gélule, à des excipients à effet retard de manière à régulariser et à prolonger son action sur l'organisme humain.

Pour certaines applications, la composition suivant l'invention peut se présenter sous ia forme d:un sirop, d'une 30 émulsion, d'une suspension ou d'une solution aqueuse injectable ou à administrer en gouttes. Si on l'utilise sous la forme de sirop, chaque dose de 5 ml de sirop contiendra environ 1 à 5 mg. et de préférence environ 5 mg de chlorure d’oxybutynine. La composition de l'invention # 1 / peut également se présenter sous la iorme d’une formulation trans-| dermique (pommade, onguent), auquel cas elle comprend entre 1 et 10% en poids de chlorure d'oxybutynine.

| Des études cystométriques ont montré que le | __ 5 chlorure d'oxybutynine augmentait la capacité vésicale, diminuait j la fréquence des contractions non inhibés du detrusor et retardait [ le désir initial d'uriner. C'est ainsi que le chlorure d'oxybutynine I diminue la fréquence des périodes d'incontinence. En fait, on a constaté, suivant l'invention, que l'oxychlorure de butvnynine s'avérait 10 particulièrement intéressant dans le traitement de la plupart des maladies des voies urinaires, que celles-ci soient dues à des troubles irritatifs de la vessie ou de l'urètre consécutifs ou non à une infection ( des voies urinaires (cystite, urétrite) ou d'origine neurogénique résul- | tant d'une hyperactivité ou d'une instabilité de la vessie.

| 15 Suivant l'invention, pour obtenir, par exemple, une forme posologique unitaire à usage oral ou toute autre forme telle que solution, il suffit de mélanger le chlorure d’oxybutynine avec le ou les excipients pharmacologiquement acceptables et de donner au mélange une forme appropriée à son administration i 20 telle que celle de comprimés, de capsules, de granules, de gélules ou de solutions buvables ou injectables ou autres, la dose unitaire en constituant actif de cette composition étant comprise entre environ 1 et 5 mg.

Il doit être entendu que la présente invention * 25 n'est en aucune façon limitée aux formes de réalisation ci-dessus et que bien des modifications peuvent y être apportées sans sortir du cadre du présent brevet.

t i ; , 30 | \ i i

Claims (12)

1. Composition pharmaceutique utilisable dans j> " jj le traitement des maladies des voies urinaires, en particulier dans le traitement d'états caractérisés par un mauvais ionctionnement !, 5 de la vessie, tels qu!incontinence urinaire, énurésie, besoin d'uriner ; trop fréquent, hyperactivité, instabilité, etc., caractérisée en ce qu'elle comprend, comme ingrédient actif, du chlorure d'oxybutynine i j en association avec un excipient approprié pharmacologiquement | acceptable.

2. Composition suivant la revendication 1, caracté risée en ce qu'elle se présente sous une forme posologique unitaire à usage oral.

3. Composition suivant la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme de comprimé, 13 de capsule, de granule ou de gélule.

4. Composition suivant la revendication 3, caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme de comprimé, de capsule, de granule ou de gélule à effet retard.

5. Composition suivant l’une ou l'autre des 2. revendications 3 et 4, caractérisée en ce qu'un comprimé, une capsule, i un granule ou une gélule contient environ 1 à 5 mg, et de préférence environ 5 mg de chlorure d'oxybutynine.

6. Composition suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu’elle se présente sous la forme d'un sirop, d'une ; " 25 émulsion, d'une suspension ou d'une solution aqueuse injectable ou à administrer en gouttes.

7. Composition suivant la revendication 6, h , . , jj caractérisée en ce qu'une dose unitaire de 5 ml de sirop contient ; environ 1 a 5 mg, de préférence environ 5 mg de chlorure c'cxvPutvni- !i - 30 ne. h [. S. Composition suivant la revencication 1. : caractérisée en ce qu'elle se présente sous la forme d'une pommade.

9. Composition suivant la revendication S. ί f i / ^ I «ft « caractérisée en ce qu’elle comprend entre 1 et 10?é en poids de chlorure d'oxybutynine.

10. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 9, -caractérisée en ce qu'elle comprend, comme 5 excipient, au moins une substance choisie dans le groupe comprenant le saccharose, le sorbitol, le lactose, ie phosphate calcique, les différentes formes de cellulose, 1*acide citrique, l'acide tartrique, le bicarbonate de soude, le carbonate de lysine, l'acide ascorbique et ses dérivés, les tocophérols, les méthyl et propylparabens, l'acide 10 sorbique et ses sels, l'oxyde d'aluminium colloïdal, le stéarate de magnésium, le calcium, le laurylsulfate de sodium, l'huile de silicone et l'huile de paraffine.

11. Composition pharmaceutique utilisable dans le traitement des maladies des voies urinaires, telle que décrite 1-5 ci-dessus.

12. Procédé de préparation de la composition pharmaceutique suivant l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'on mélange le chlorure d'oxybutynine avec l'excipient pharmacologiquement acceptable et en ce qu'on donne 20 au mélange · une forme appropriée à son administration telle que celle de comprimés, de capsules, de granules, de gélules ou de solutions buvables ou injectables ou autres, la dose unitaire en constituant actif de cette composition étant comprise entre environ 1 et 5 mg.

13. Méthode de traitement des maladies des 25 voies urinaires, caractérisée en ce que l'on administre à un être humain ladite composition à raison de ! à t doses journalières. 30 Ç ' ............ .-Ί. · ·... ; ...... ~ __________3. r"r.‘ î:î : ·· ' l Γ:-.^3 Ci r ' uiitf