KR970706289A - 헤테로고리 치환 신규 이미다졸로퀴녹살리논, 그의 제조 방법 및 용도(New Heterocyclic Substituted Imidazoloquinoxalinones, Their Preparation and Their Use) - Google Patents

헤테로고리 치환 신규 이미다졸로퀴녹살리논, 그의 제조 방법 및 용도(New Heterocyclic Substituted Imidazoloquinoxalinones, Their Preparation and Their Use) Download PDF

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KR970706289A
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한스-외르크 트라이버
빌프리이트 루비쉬
베르톨트 벨
한스 페테르 호프만
Original Assignee
스타르크, 카르크
바스프 악티엔게젤샤프트
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    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
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    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract

본 발명은 하기 화학식(Ⅰ)의 신규 이미다졸로퀴녹살리논에 관한 것이다.
상기 식에서, R1은 1 또는 2개의 염소 원자, 하나의 트리플루오로메틸, 하나의 니트로 디옥시 또는 메틸렌디옥시기로 치환될 수 있는 수소, 분기 또는 직선형의 C1-5-알킬, 페닐, 피리딜 또는 티에닐기이고; R2는 수소, C1-5,-알킬 또는 C3-8-디알킬아미노알킬기이고; R3는 염소 또는 브롬 원자, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로기이며; A는 R4및 R5로 치환될 수 있는 1 내지 4개의 질소 원자 또는 1 또는 2개의 질소 원자 및 하나의 산소 또는 황 원자를 가진 5원 헤테로고리이고; R4및 R5는 동일하거나 다를 수 있고, 각각 수소, C1-5-알킬, C1-5-히드록시에틸, 페닐, 염소 원자, 트리플루오로메틸 또는 니트로기로 치환된 페닐, -COOH, -COO- C1-5-알킬, -CH2-NR6R7(R6=H, C1-5-알킬, R7=H, C1-5-알킬), -CH2-NH-CO-R8(R8=C1-C5-알킬, 페닐, 니트로 또는 트리플루오로메틸기의 염소 원자로 치환될 수 있는 페닐기, 또는 헤테로아릴기) 또는 -CH2NHCONHR8이고; B는 결합 또는 C1-5-알킬렌 사슬이다.
또한 그의 호변이성질체 및 이성질체형 및 생리적으로 허용되는 염도 개시된다. 이러한 신규 물질은 글루타메이트 길항 효과를 나타내고 신경 퇴행성 질환을 제어하는데 효과적이다.

Description

헤테로고리 치환 신규 이미다졸로퀴녹살리논, 그의 제조 방법 및 용도 (New Heterocyclic Substituted Imidazoloquinoxalinones, Their Preparation and Their Use)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. 하기 화학식(Ⅰ)의 이미다졸로퀴녹살리논 및 그의 호변이성질체 및 이성질체형 및 생리적으로 허용되는 염.
    상기 식에서, R1은 1 또는 2개의 염소 원자, 하나의 트리플루오로메틸, 하나의 니트로 또는 메틸렌디옥시기로 치환되거나 치환되지 않은 수소, 분기 또는 직선형의 C1-5-알킬, 페닐, 피리딜 또는 티에닐기이고, R2는 수소, C1-5-알킬 또는 C3-8-디알킬아미노알킬기이고, R3는 염소 또는 브롬 원자, 트리플루오로메틸, 시아노 또는 니트로기이며, A는 R4및 R5로 치환되거나 치환되지 않고, 1 내지 4개의 질소 원자를 가지거나, 1 또는 2개의 질소 원자 및 하나의 산소 또는 황 원자를 가진 5원 헤테로고리이고, 라디칼 R4및 R5는 동일하거나 다를 수 있고, 각각 수소, C1-5-알킬, C1-5-히드록시에틸, 페닐, 염소 원자, 트리플루오로메틸 또는 니트로기로 치환된 페닐, 또는 -COOH, -COO-C1-5-알킬, -CH2-NR6R7(R6=H, C1-5-알킬, R7=H, C1-5-알킬), -CH2-NH-CO-R8(R8=C1-C5-알킬, 페닐, 염소 원자 또는 니트로 또는 트리플루오로메틸기로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, 또는 헤타릴기) 또는 -CH2NHCONHR8이고, B는 결합 또는 C1-5-알킬렌 사슬이다.
  2. 질환을 제어하는데 사용하기 위한 제1항에서 특허청구된 화학식(Ⅰ)의 이미다졸로퀴녹살리논.
  3. 신경 퇴행성 질환, 특히 발작이 따르는 중추 신경의 신경 독성 장애, 뇌 및 척추의 외상성 병변, 및 간질, 불안 상태 및 우울증을 제어하는 약물의 생산을 위한 제1항에서 특허 청구된 화학식(Ⅰ)의 이미다졸로퀴녹살리논의 용도.
  4. 1회 용량당 통상적인 제약 보조 물질과 더불어 0.1 내지 100㎎/㎏ 체중의 1종 이상의 제1항에서 특허 청구된 이미다졸로퀴녹살리논(Ⅰ)을 포함하는, 경구, 비경구, 또는 복강 투여용 제약 조성물.
  5. 통상적인 제약 보조 물질과 더불어 1종 이상의 제1항에서 특허 청구된 이미다졸로퀴녹살리논(Ⅰ)을 0.001 내지 10중량% 포함하는 정백 투여용 제약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019970702087A 1994-09-30 1995-09-19 헤테로고리 치환 신규 이미다졸로퀴녹살리논, 그의 제조 방법 및 용도(New Heterocyclic Substituted Imidazoloquinoxalinones, Their Preparation and Their Use) KR970706289A (ko)

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