KR970701551A - 리포좀 제제(liposome preparation) - Google Patents

리포좀 제제(liposome preparation)

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KR970701551A
KR970701551A KR1019960704935A KR19960704935A KR970701551A KR 970701551 A KR970701551 A KR 970701551A KR 1019960704935 A KR1019960704935 A KR 1019960704935A KR 19960704935 A KR19960704935 A KR 19960704935A KR 970701551 A KR970701551 A KR 970701551A
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가즈요시 사가라
히로아끼 미즈따
아끼히로 후지이
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고야 마사시
요시또미 세이야꾸 가부시끼가이샤
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Abstract

본 발명은 리포좀내에 피포된 수용성 2'-데옥시사이티딘 화합물 및 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 함유하는 리포좀 제제에 관한 것이다. 이 제제는 악성종향 저항성을 가지는 상기 화합물의 골수조직에 대한 독성을 감소시키는 것 뿐만 아니라, 혈중에서의 향상된 체류능력에 의해 종양 조직에서 활성성분이 집적되는 것 또한 예견되며, 이 제제는 부착용을 초래하지 않고도, 항종양효과를 유지하거나 향상시킬 수 있고, 악성종양의 치료에 유용하다.

Description

리포좀 제제(LIPOSOME PREPARATION)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 실시예 1의 결과를 나타낸다,
제2도는 실험에 2의 결과를 나타낸다,
제3도는 실시예 3의 결과를 나타낸다,
제4도는 실험예 4의 결과를 나타낸다,
제5도는 실험예 5의 결과를 나타낸다.

Claims (25)

  1. 리포좀내에 피포된 수용성 2'-데옥시사이티딘 화합물 및 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  2. 리포좀내에 피포된 수용성 2'-데옥시사이티딘 화합물, 안정화제 및 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 함유하는 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 2'-데옥시사이티딘 화합물을 2'-데옥시-2'-메틸리덴사이티딘, 2'-데옥시-2'-플루오로메틸리덴사이티딘, 2'-데옥시-2'-메틸리덴-5-플루오로사이티딘, 2'-데옥시-2',2'-디플루오로사이티딘 및 2'-C-시아노-2'-데옥시-β-아라비노프라노실사이토신, 및 이들의 약제학적으로 허용가능한 염과 수화물로 이루어진 군으로부터 선택함을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 2'-데옥시사이티딘 화합물을 2'-데옥시-2'-메틸리덴사이티딘, 2'-데옥시-2'-플루오로메틸리덴사이티딘, 2'-데옥시-2'-메틸리덴-5-플루오로사이티딘, 및 이들의 약제학적으로 허용가능한 염과 수화물로 이루어진 군으로부터 선택함을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  5. 제1항 또는 제2항에 있어서, 2'-데옥시사이티딘 화합물이 2'-데옥시-2'-메틸리덴사이티딘 이수화물인 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  6. 제1항 또는 제2항에 있어서, 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 스테아릴아민, 올레일아민, 스핑고신, 포스파티딜에탄올아민, N-[1-(2,3-디올레일옥시)프로필]-N,N,N-트리메틸암모늄 염화물, 콜레스테릴헤미숙시네이트, 3B-[N-(N',N'-디메틸아미노에탄)카바모일]콜레스테롤 및 콜레스테릴(4'-트리메틸암모니오)부타노에이트로 이루어진 군으로부터 선택함을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  7. 제1항 도는 제2항에 있어서, 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 스테아릴아민과 스핑고신으로 이루어진 군으로부터 선택함을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  8. 제1항 또는 제2항에 있어서, 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물이 스테아릴아민인 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  9. 제1항 또는 제2항에 있어서, 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물이 스핑고신인 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  10. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀이 37℃ 이상의 겔-액체 상전이 온도를 갖는 인지질로 구성된 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀이 40~65℃의 겔-액체 상전이 온도를 갖는 인지질로 구성된 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  12. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀이 수소화 정제 난황 포스파티딜콜린, 수소화 정제 콩 포스파티딜콜린, 디팔미토일포스파티딜콜린 및 디스테아로인포스파티딜콜린으로 이루어진 군으로부터 선택된 인지질로 구성된 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  13. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀이 수소화 정제 콩 포스파티딜콜린 및 디팔미토일포스파티딜콜린으로 이루어진 군으로부터 선택된 인지질로 구성된 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  14. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀이 수소화 정제 콩 포스파티딜콜린으로 구성된 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  15. 제1항 또는 제2항에 있어서, 안정화제를 스테롤류 및 스핑고마이엘린으로 이루어진 군으로부터 선택함을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  16. 제2항에 있어서, 안정화제를 스테롤류로 이루어진 군으로부터 선택함을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  17. 제2항에 있어서, 안정화제가 콜레스테롤임을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  18. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀의 평균입자 크기가 50~200nm인 리포좀 제제.
  19. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀의 평균입자 크기가 100~180nm인 리포좀 제제.
  20. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀의 평균입자 크기가 120~160nm인 리포좀 제제.
  21. 제1항 또는 제2항에 있어서, 리포좀의 평균입자 크기가 150~160nm인 리포좀 제제.
  22. 제2항에 있어서, 인지질 1몰당 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 0.001~0.4몰 및 안정화제를 0.6~1몰 함유하는 리포좀 제제.
  23. 제2항에 있어서, 인지질 1몰당 지질막 표면을 양으로 하전시키는 화합물을 0.02~0.4몰 및 안정화제를 0.6~1몰 함유하는 리포좀 제제.
  24. 리포좀내에 피포된 수용성 2'-데옥시사이티딘 이수화물 및 지질막 표면은 양으로 하전되었고, 수소화 정제 콩 포스파티딜콜린과 디팔미토일포스파티딜콜린으로 이루어진 군으부터 선택된 인지질 1몰당 0.001~0.4몰의 스테아릴아민 또는 스핑고신 및 0.6~1몰의 콜레스테롤로 구성되며, 평균입자크기가 50~200nm인 리포좀으로 이루어진 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
  25. 리포좀내에 피포된 수용성 2'-데옥시사이티딘 이수화물 및 지질막 표면은 양으로 하전되었고, 리포좀은 수소화 정제 콩 포스파티딜콜린과 디팔미토일포스파티딜콜린으로 이루어진 군으부터 선택된 인지질 1몰당 0.02~0.4몰의 스테아릴아민 또는 스핑고신 및 0.6~1몰의 콜레스테롤로 구성되며, 평균입자크기가 120~160nm인 리포좀으로 이루어진 것을 특징으로 하는 리포좀 제제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20010003580A1 (en) * 1998-01-14 2001-06-14 Poh K. Hui Preparation of a lipid blend and a phospholipid suspension containing the lipid blend
US7314637B1 (en) 1999-06-29 2008-01-01 Neopharm, Inc. Method of administering liposomal encapsulated taxane
EP1044679B1 (en) * 1998-11-02 2012-12-26 Terumo Kabushiki Kaisha Stable Liposomes for Targeted Drug Delivery
WO2000048611A1 (fr) * 1999-02-18 2000-08-24 Sankyo Company, Limited Preparations de liposomes contenant des medicaments antitumoraux
CA2382821A1 (en) * 1999-08-25 2001-03-01 Advanced Inhalation Research, Inc. Modulation of release from dry powder formulations
IT1315253B1 (it) * 1999-10-22 2003-02-03 Novuspharma Spa Preparazione liposomiale di 6,9-bis-(2-amminoetil)ammino|benzog|isochinolin-5,10-dione dimaleato
US7732404B2 (en) 1999-12-30 2010-06-08 Dexcel Ltd Pro-nanodispersion for the delivery of cyclosporin
WO2002032396A2 (en) * 2000-10-16 2002-04-25 Massachusetts Institute Of Technology Lipid-protein-sugar particles for delivery of nucleic acids
WO2003075890A1 (en) * 2002-03-05 2003-09-18 Transave, Inc. Methods for entrapment of bioactive agent in a liposome or lipid complex
AU2003268087A1 (en) * 2002-08-23 2004-03-11 Ian Ma Liposomal gemcitabine compositions for better drug delivery
MXPA05008284A (es) 2003-02-03 2006-03-21 Neopharm Inc Taxano y otros farmacos antineoplasicos encapsulados, liposomicos, estables, susceptibles de esterilizacion por filtracion.
WO2005020935A2 (en) * 2003-02-06 2005-03-10 Henry M. Jackson Foundation For The Advancement Of Military Medicine, Inc. Method and composition of administering radioprotectants
EA200501285A1 (ru) * 2003-02-11 2006-02-24 Неофарм, Инк. Способ получения липосомальных препаратов
JP4617458B2 (ja) * 2004-02-10 2011-01-26 財団法人ヒューマンサイエンス振興財団 中空糸透析カラムを利用したリポソームの製造方法
WO2006032136A1 (en) * 2004-09-20 2006-03-30 British Columbia Cancer Agency Branch Free or liposomal gemcitabine alone or in combination with free or liposomal idarubicin
WO2007044748A2 (en) * 2005-10-11 2007-04-19 University Of Pittsburgh Sphingomyelin liposomes for the treatment of hyperactive bladder disorders
TWI428135B (zh) * 2007-03-26 2014-03-01 Hirofumi Takeuchi And a carrier composition for quick-acting nucleic acid delivery
JP5532921B2 (ja) * 2007-05-14 2014-06-25 コニカミノルタ株式会社 リポソーム
EP2165694B8 (en) * 2007-05-29 2017-11-08 Pola Chemical Industries Inc. Vesicle useful for external preparation for skin, and external preparation for skin comprising the vesicle
TWI468188B (zh) 2008-01-30 2015-01-11 Univ Tokushima Anti-cancer effect enhancers consisting of oxaliplatin liposomal preparations and anticancer agents comprising the formulation
US9445975B2 (en) 2008-10-03 2016-09-20 Access Business Group International, Llc Composition and method for preparing stable unilamellar liposomal suspension
WO2010074172A1 (ja) * 2008-12-24 2010-07-01 株式会社バイオメッドコア リポソームの製造方法ならびにコレステロール溶解方法
JP5771366B2 (ja) 2009-09-02 2015-08-26 株式会社バイオメッドコア リポソーム製造装置及び方法
US9162014B2 (en) * 2010-01-25 2015-10-20 Concept Medical Research Private Limited Method and an insertable medical device for delivering one or more pro-healing agents to a target site within a blood vessel post-deployment of a stent
US8912162B2 (en) * 2010-07-13 2014-12-16 Clavis Pharma Asa Parenteral formulations of elacytarabine derivatives
PL226015B1 (pl) * 2011-03-03 2017-06-30 Wrocławskie Centrum Badań Eit + Spółka Z Ograniczoną Liposomowy preparat zawierajacy przeciwnowotworowa substancje aktywna, sposob jego wytwarzania i zawierajaca go kompozycja farmaceutyczna
JP5882108B2 (ja) * 2011-03-31 2016-03-09 花王株式会社 ベシクル組成物
US20140161876A1 (en) * 2011-07-15 2014-06-12 Konica Minolta, Inc. Liposome-containing preparation utilizing dissolution aid, and method for producing same
US9408846B2 (en) * 2012-04-23 2016-08-09 The Children's Medical Center Corporation Formulations and methods for delaying onset of chronic neuropathic pain
SG10201701063WA (en) 2012-08-10 2017-04-27 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Stable oxaliplatin-encapsulating liposome aqueous dispersion and method for stabilizing same
EP3240579B1 (en) 2014-12-31 2022-07-27 Lantheus Medical Imaging, Inc. Lipid-encapsulated gas microsphere compositions and related methods
JP6884783B2 (ja) * 2015-12-08 2021-06-09 チア タイ ティエンチン ファーマシューティカル グループ カンパニー リミテッドChia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. リポソームの製造方法
TWI832081B (zh) 2016-05-04 2024-02-11 美商藍瑟斯醫學影像公司 用於形成充氣微球體及成像個體之方法、震盪裝置及電腦可讀軟體
US9789210B1 (en) 2016-07-06 2017-10-17 Lantheus Medical Imaging, Inc. Methods for making ultrasound contrast agents

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5246708A (en) * 1987-10-28 1993-09-21 Pro-Neuron, Inc. Methods for promoting wound healing with deoxyribonucleosides

Also Published As

Publication number Publication date
US5776488A (en) 1998-07-07
EP0750910A1 (en) 1997-01-02
WO1995024201A1 (fr) 1995-09-14
EP0750910A4 (en) 1997-07-09
CA2184834A1 (en) 1995-09-14

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